抗生素分类及合理应用

抗生素分类及合理应用 抗生素的作用机制 1.阻断细胞壁的合成 3. 损伤细胞浆膜影响通透性 如 B内酰胺类、万古、 如多粘菌素、两性霉素和制 杆菌肽 霉菌素 5.阻断 RNA 2.阻断核糖体参与蛋白合成 DNA的合成 4.影响叶酸代谢 如氨基糖苷类、四环 喹诺酮类、利福平 如磺胺类、异菸肼、 素、红和氯霉素 阿糖腺苷、新生霉素 乙胺丁醇 甲硝唑 抗生素的分类 -内酰胺类（一） 青霉素类 作用于革兰阳性球菌和阴性球菌的青霉素（青 霉素 G，青霉素 V） 耐青霉素酶的青霉素（苯唑西林，氯唑西林， 双氯西林，氟氯西林） 广谱青霉素（氨苄西林，阿莫西林） 抗假单胞菌广谱青霉素（替卡西林，哌拉西林） 作用于革兰阴性菌的青霉素（美西林，匹美西 林，替莫西林） 抗生素的分类（一） 头孢菌素类 一代 头孢唑啉、 头孢拉定、 头孢羟氨苄 二代 头孢呋辛、 头孢呋辛酯 、 头孢克洛 头孢孟多 三代 头孢噻肟、头孢曲松、 头孢地嗪、 头孢他啶、 头孢哌酮 四代 头孢吡肟、 头孢匹罗、 头孢吡兰 -内酰胺类（二） -内酰胺类（三） 头霉素类 头孢美唑、头孢西丁 碳青霉烯类 亚胺培南、美诺培南 单环 -内酰胺类 氨曲南 -内酰胺酶抑制剂 克拉维酸、舒巴坦 氨基糖甙类 链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、 阿米 卡星、奈替米星 喹诺酮类 诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、司帕沙星、左氟 沙星、曲氟沙星 大环内酯类 红霉素、螺旋霉素、交沙霉素、罗红霉素、克拉霉 素、阿齐霉素 多肽类 多粘菌素、万古霉素、替考拉宁、杆菌肽 抗生素的分类（二） 多肽类 多粘菌素、万古霉素、替考拉宁、杆菌肽 四环素类 多西环素、米诺环素 氯霉素类 氯霉素、甲砜霉素 磺胺类 SMZ、 SD、 SASP 利福霉素 利福平、利福喷丁、利福定 其他 莫匹罗星 抗生素的分类（三） 抗生素的抗菌谱 -内酰胺类 青霉素类 青霉素 G 主要针对革兰阳性菌 苯唑青霉素 主要对产酶金葡菌 氨苄青霉素 对革兰阳性和阴性菌均有效 氧哌嗪青霉素 对绿脓杆菌和厌氧菌有效 替卡西林 主要对革兰阴性菌有效 对假单胞菌有良好的抗菌活性 -内酰胺类 头孢菌素类 一代头孢菌素 主要用于产青霉素酶金葡菌、其他敏感革兰阳 性球菌和某些革兰阴性杆菌感染 二代头孢菌素 对革兰阳性菌的作用相当于或略逊于第一代头 孢菌素 对革兰阴性菌作用明显比一代头孢菌素强，而 逊于三代头孢菌素 -内酰胺类 头孢菌素类 三代头孢菌素 对革兰阴性肠杆菌科有强大抗菌活性 对革兰阴性菌产生的 -内酰胺酶高度稳定 四代头孢菌素 对酶稳定，不易被破坏 对细菌细胞壁的穿透性更强，和 PBP的亲和力 更高 对染色体及质粒介导的 -内酰胺酶的耐受性好 杀菌作用更迅速 -内酰胺类 头霉素类 有 A， B和 C三型，以头霉素 C的抗菌作用 最强 头霉素 C的抗菌谱广，对革兰阴性菌的活性 较强，对 -内酰胺酶的稳定性较多数头孢 菌素为强 -内酰胺类 碳青霉烯类 对革兰阳性和阴性菌、需氧菌、厌氧菌均 有很强抗菌活性 对 -内酰胺酶稳定 -内酰胺类 单环 -内酰胺类抗生素 氨曲南 抗菌谱窄，仅对革兰阴性菌有较强抗菌活性 -内酰胺类 -内酰胺酶抑制剂 克拉维酸 广谱抗生素，稳定性较差 对金葡菌产生的 -内酰胺酶和广泛存在于肠杆 菌科细菌、流感杆菌、奇异变形杆菌等所产生 的染色体介导的 -内酰胺酶有快速抑酶作用 舒巴坦 半合成 -内酰胺酶抑制剂 对金葡菌和多数革兰阴性菌产生的 -内酰胺酶 有不可逆的抑制作用 氨基糖甙类 对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性 部分品种对绿脓杆菌有效 对革兰阴性球菌作用较差 对革兰阳性球菌，不产酶金葡菌有作用 具有抗菌后效应 喹诺酮类抗生素 对革兰阴性菌、阳性菌、支原体、沙眼衣原体及分支杆 菌均有效 第一代 主要用于泌尿道感染 如：萘丁酸 、吡哌酸 第二代 适用于肠道的革兰阴性菌感染 如：诺氟沙星、 氧氟沙星 、环丙沙星 第三代 对肺炎球菌等革兰阳性菌活性加强 如：司巴沙星 、妥舒沙星 、加替沙星 第四代 对革兰阳性菌和厌氧菌有强大活性 如：莫西沙星、 克林沙星 大环内酯类抗生素 主要对革兰阳性菌如金葡菌、表皮葡萄球菌、 链球菌等具有强大抗菌活性 对革兰阴性菌如流感杆菌、脑膜炎球菌、淋 球菌等敏感，对军团菌和弯曲菌高度敏感 多肽类 多粘菌素 B、 E 对革兰阴性杆菌有强大抗菌作用 对阳性菌无作用 万古霉素、去甲万古霉素 窄谱杀菌剂 对革兰阳性球菌有强大抗菌活性，是 MRSA、 MRSE 的首选药物 替考拉宁（壁霉素） 抗菌谱与万古霉素相似，抗菌活性强于万古霉素 甲硝唑 对革兰阳性和阴性厌氧菌有极强的杀菌活 抗厌氧菌作用仅次于亚胺培南 厌氧菌对该品不易产生耐药性 四环素类 对革兰阳性菌和阴性菌有效 包括：葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、流感杆 菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、布氏 杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌 对立克次体、支原体、衣原体等敏感 氯霉素 广谱抑菌剂 对革兰阴性菌作用较阳性菌强 肠杆菌科细菌均对氯霉素较为敏感 革兰阳性菌如白喉杆菌、李斯德菌属等大多 敏感 而部分金葡菌及表皮葡萄球菌已相当耐药。 林可霉素和克林霉素 抗菌谱与大环内酯类相似 对各种厌氧菌包括消化球菌、消化链球菌、 真杆菌、丙酸杆菌等具良好抗菌活性 对人型支原体和沙眼衣原体敏感 莫匹罗星的主要抗菌谱 抗菌活性很低 皮肤正常常驻菌 中度敏感 其它阳性菌及阴性菌 0.12 流感嗜血杆菌 0.12 肺炎链球菌 0.12 化脓链球菌 0.12 溶血葡萄球菌 0.50 表皮葡萄球菌 0.50 包括耐甲氧西林菌株 MRSA 0.25 金黄色葡萄球菌（ SA） 最低抑菌浓度 (g/ml) 菌株 合理应用抗生素的原则 抗生素临床应用的基本原则 病原学诊断的确立及其相关实验室检查 掌握抗菌药物的抗菌谱、药代动力学和不良 反应 抗生素临床应用的基本原则 经验选择抗生素时需考虑以下问题： 年龄 感染部位 院外感染 /院内感染 合并症（ COPD，糖尿病，慢性肾功能不全，充血 性心力衰竭，慢性肝病等） 慢性肾功能不全时的抗生素选择 并发症 妊娠期用药 抗生素临床应用的基本原则 正确的给药方式，适当的剂量和疗程 下列情况下抗生素的应用要严加控制或尽量避免 预防用药 皮肤和粘膜等局部应用抗生素，宜多采用主要供 局部应用的抗菌药物如莫匹罗星，新霉素等 病毒性感染和发热原因不明者，出并发细菌感染 或病情危急外，不宜轻易采用抗生素 抗生素临床应用的基本原则 抗生素的联合用药指征： 病原菌尚未明确的严重感染 单一抗微生物药物不能控制的混合感染 单一抗微生物药物不能控制的败血症和感 染性心内膜炎等严重感染 联合用药可延缓耐药菌的产生