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分子式:,商品名:可耐 通用名:膦甲酸钠氯化钠注射液 化学名:二羟基膦羧酸氧化物三钠盐六水合物 英文名: Foscarnet Sodium and Sodium Chloride Injection (PFA),膦甲酸钠(可耐)简介,1,药代动力学特性,吸收:人口服不宜吸收(吸收率为1722%),必须静滴给药 人的血浆半衰期为3.4-5小时 膦甲酸钠可透过血脑屏障进入脑脊液,脑脊液内药物浓度约为同期血药浓度的13-68% 通过原型尿排泄,发病部位保持较高浓度,Pharmacology and clinical use of foscarnet. International Journal of Antimicrobial Agents 5 (1995) 209-217,2,膦甲酸钠 最强的焦磷酸盐类似物,膦甲酸钠属非核苷类广谱抗病毒药物,安全、有效,收录于美国、英国和欧洲药典。 国外首先由阿斯利康公司于八十年代末投放市场,并于1991年9月获美国FDA批准,现已在15个国家上市获准使用。 正大天晴作为国内首仿于1998年上市,且可耐原料出口主要到南美,阿根廷;可耐输液出口到巴西、哥伦比亚、马来西亚; 膦甲酸钠区别于其他抗病毒药的三大优势:,3,突 变,耐 药,1.作用机制独特: 直接抑制病毒复制,极少耐药,Pharmacology and clinical use of foscarnet. International Journal of Antimicrobial Agents 5 (1995) 209-217,4,单纯疱疹病毒 (HSV-1、HSV-2) 水痘-带状疱疹病毒 (VZV) 巨细胞病毒 (CMV) 人类乳头瘤病毒 (HPV) 乙型肝炎病毒 (HBV) EB病毒 人免疫缺陷病毒 (HIV) 对一些RNA病毒(如流感病毒等)也有一定的抑制作用,2. 抗病毒谱广,Pharmacology and clinical use of foscarnet. International Journal of Antimicrobial Agents 5 (1995) 209-217,5,* 以T淋巴细胞为对象的研究表明膦甲酸钠可通过上调机体的胸腺素表达水平,增强机体的免疫力 * 使用基因芯片技术也确认膦甲酸钠增强了与信号传递及免疫调节相关基因,间接增强免疫调节作用,刘妍、成军等 应用抑制性消减杂交技术筛选膦甲酸钠免疫调节基因 解放军医学杂志2004; 6: 527-530 刘妍等 应用基因表达谱芯片技术研究膦甲酸钠处理Jurkat 细胞后的差异表达基因 解放军医学杂志2004; 5: 386-399,3、具有免疫调节作用,6,可耐在妇科的临床应用,7,
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