填充剂或稀释剂

填充剂或稀释剂填充剂（fillers）或稀释剂（diluents ）的主要作用是用来填充片剂的重量或体积， 从而便于压片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；由压片工艺、制剂 设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片剂中的主 药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法翩成片剂，因此，填充剂在这里 起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。（1）淀粉：比较常用的是玉米淀粉，它的性质非常稳定，与大多数药物不起作用，价 格也比较便宜，吸湿性小、外观色泽好，在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合 使用，这是因为淀粉的可压性较差，若单独使用，会使压出的药片过于松散。（2）糖粉：糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合 力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观，其缺点在于吸湿性较强，长期贮 存，会使片剂的硬度过大，医学|教育网搜集整理崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂 外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。（3）糊精：是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为（C6H10O5）n.xH20，其水溶物约 为80%，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。习惯上亦称其为为高糊（高黏度 糊精），即具有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟 缓；同理，在含量测定时如果不充分粉碎提取，将会影响测定结果的准确性和重现性，所以， 很少单独大量使用糊精作为填充剂，常与糖粉、淀粉配合使用。（4）乳糖：是一种优良的片剂填充剂，由牛乳清中提取制得，在国外应用非常广泛， 但因价格较贵，在国内应用的不多。常用含有一分子水的结晶乳糖（即a-含水乳糖），无 吸湿性，可压性好，性质稳定，与大多数药物不起化学反应，压成的药片光洁美观；由喷雾 干燥法制得的乳糖为非结晶乳糖，其流动性、可压性良好，可供粉末直接压片使用。（5）可压性淀粉：亦称为预胶化淀粉（pregelatinizedstarch），是新型的药用辅料， 英、美、日及我国药典皆已收载，我国于l988年研制成功，现已大量供应市场医学|教育网 搜集整理。国产可压性淀粉是部分预胶化的产品（全预胶化淀粉又称为a-淀粉），与国外 Colorcon公司的StarchRXl500相当。本品是多功能辅料，可作填充剂，具有良好的流动性、 可压性、自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用。若用于粉末直接压片时，硬脂酸镁 的用量不可超过0.5%，以免产生软化效应。（6）微晶纤维素（microcrystallinecellulose，MCC）:微晶纤维素是纤维素部分水解 而制得的聚合度较小的结晶性纤维素，具有良好的可压性，有较强的结合力，压成的片剂有 较大的硬度，可作为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。国外产品的商品名为Avicel，并 根据粒径约不同有若干规格。国产微晶纤维素已在国内得到广泛应用，但其质量有待于进一 步提高，产品种类也有待于丰富。另外，片剂中含20%微晶纤维素时崩解较好。（7）无机盐类：主要是一些无机钙盐，如硫酸钙、磷酸氢钙及药用碳酸钙（由沉降法 制得，又称为沉降碳酸钙）等。其中硫酸钙较为常用，其性质稳定，无嗅无味，微溶于水， 与多种药物均可配伍，制成的片剂外观光洁，硬度、崩解均好，对药物也无吸附作用。在片 剂辅料中常使用二水硫酸钙。但应注意硫酸钙对某些主药（四环素类药物）的吸收有干扰， 此时不宜使用。（8）甘露醇：呈颗粒或粉末状，在口中溶解时吸热，因而有凉爽感，同时兼具一定的 甜味，在口中无砂砾感，因此较适于制备咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖配合使用。