执业药师药剂学习题第十四篇.doc

第十四章 靶向制剂（精品）1下列关于靶向制剂的概念正确的描述是 (本题分数1分)A、靶向制剂是进入体内的载药微粒被巨噬细胞作为外来异物所吞噬而实现靶向的给药系统B、靶向制剂是通过适当的载体使药物选择性地浓集于需要发挥作用的靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内某靶点的给药系统C、靶向制剂是用某些物理方法或化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效的给药系统D、靶向制剂是通过适当的载体使药物选择性地浓集于需要发挥作用的靶组织和靶器官的给药系统E、靶向制剂是利用药物载体被生理过程自然吞噬而实现靶向的给药系统答案解析：标准答案：B考生答案：2通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为 (本题分数1分)A、被动靶向制剂B、主动靶向制剂C、物理靶向制剂D、化学靶向制剂E、物理化学靶向制剂答案解析：本题考查靶向制剂的分类及定义。被动靶向制剂：通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂。主动靶向制剂：将微粒表面加以修饰作为“导弹”载体，使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂。物理化学靶向制剂：使用某种物理或化学方法使靶向制剂在特定的部位发生药效的靶向制剂。故本题答案应选A。标准答案：A考生答案：3粒径小于3m的被动靶向微粒，静注后的靶部位是 (本题分数1分)A、骨髓B、肝、脾C、肺D、脑E、肾答案解析：本题考查微粒的靶向性。被动靶向微粒经静脉注射后，其在体内的分布首先取决于粒径的大小。小于100nm的纳米囊与纳米球可缓慢积集于骨髓；小于3m时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取；大于7m的微粒通常被肺的最小毛细管床以机械滤过方式截留，进而被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。故本题答案应选B。标准答案：B考生答案：4下列关于脂质体作用过程的叙述正确的是 (本题分数1分)A、吸附、脂交换、内吞和融合B、吸附、脂交换、融合和内吞C、脂交换、吸附、内吞和融合D、吸附、内吞、脂交换和融合E、吸附、融合、脂交换和内吞答案解析：标准答案：A考生答案：5脂质体的制备方法不包括 (本题分数1分)A、冷冻干燥法B、逆向蒸发法C、辐射交联法D、注入法E、超声波分散法答案解析：本题考查的是脂质体的制备方法。脂质体的制备方法有薄膜分散法、逆相蒸发法、冷冻干燥法、注入法、超声波分散法。辐射交联法可用于微囊的制备。故本题答案应选C。标准答案：C考生答案：6脂质体的骨架材料为 (本题分数1分)A、吐温，胆固醇B、磷脂，胆固醇C、司盘，磷脂D、司盘，胆固醇E、磷脂，吐温答案解析：标准答案：B考生答案：7将大分子载体或药物等经半乳糖糖基化或甘露糖糖基化可实现 (本题分数1分)A、脑靶向B、肝靶向C、肺靶向D、结肠靶向E、肾靶向答案解析：本题考查的是肝靶向前体药物。肝脏的肝实质细胞、枯否氏细胞、内皮细胞具有特殊的识别受体，即去唾液酸糖蛋白受体（一种专一性识别末端含有半乳糖或乙酰氨基半乳糖的糖蛋白）、甘露糖受体和磷脂酰丝氨酸受体，将大分子载体或药物等经半乳糖糖基化或甘露糖糖基化制成以受体介导的肝靶向前体药物。故本题答案应选B。标准答案：B考生答案：8下列关于纳米粒的叙述错误的是 (本题分数1分)A、是高分子物质组成的固态胶体粒子B、粒径多在1100nmC、具有缓释性D、具有靶向性E、提高药效、降低毒副作用答案解析：标准答案：B考生答案：9小于100nm的纳米囊和纳米球可缓慢积集于 (本题分数1分)A、肝脏B、脾脏C、肺D、淋巴系统E、骨髓答案解析：本题考查纳米囊和纳米球的体内分布。纳米粒包括纳米囊和纳米球，纳米粒经静脉注射，一般被单核-巨噬细胞系统摄取，主要分布于肝（60%90%）、脾（20%10%）、肺（30%10%），少量进入骨髓。小于100nm的纳米囊与纳米球可缓慢积集于骨髓。纳米粒亦可由细胞内或细胞间穿过内皮壁到达靶部位。故本题答案应选E。标准答案：E考生答案：10属于被动靶向的制剂有 (本题分数1分)A、糖基修饰脂质体B、免疫脂质体C、长循环脂质体D、脂质体E、 pH敏感脂质体答案解析：标准答案：D考生答案：11下列关于微球的叙述错误的是 (本题分数1分)A、系药物与适宜高分子材料制成的球形或类球形骨架实体B、粒径通常在1250m之间C、微球均具有靶向性D、主要通过扩散、材料的溶解和材料的降解三种机制释药E、大于3m的微球主要浓集于肺答案解析：标准答案：C考生答案：【1213题】A 长循环脂质体B 免疫脂质体C 半乳糖修饰的脂质体D 甘露糖修饰的脂质体E 热敏感脂质体答案解析：本组题考查主动靶向制剂分类。修饰的脂质体有长循环脂质体、免疫脂质体和糖基修饰的脂质体等。脂质体表面经适当修饰后，可避免单核-巨噬细胞系统吞噬，延长在体内循环系统的时间称为长循环脂质体，如用PEG修饰。脂质体表面连接上某种抗体或抗原称为免疫脂质体。脂质体表面结合上天然或人工合成的糖基，改变脂质体的体内分布的脂质体称为糖基修饰的脂质体。故本组题答案应选AB。12用PEG修饰的脂质体是 (本题分数0.5分)A B C D E标准答案：A考生答案：13表面连接上某种抗体或抗原的脂质体是 (本题分数0.5分)A B C D E标准答案：B考生答案：【1417题】A 微球B pH敏感脂质体C 磷脂和胆固醇D 毫微粒E 单室脂质体答案解析：本组题考查脂质体、微球和毫微粒的概念、分类等。为了提高脂质体的靶向性，要对脂质体进行结构修饰，常用的有热敏脂质体和pH敏感脂质体。脂质体主要膜材是磷脂，为了增加膜的牢固性通常要加入一定量的胆固醇。脂质体分为单室(小单室和大单室)和多室脂质体，制法不同制备脂质体种类也不同。超声波分散法、高压乳匀法均可制得单室脂质体。以天然或合成高分子物质为载体制成的细微颗粒，其直径在101000nm之间，故称为毫微粒。故本组题答案应选BCED。14为提高脂质体的靶向性而加以修饰的脂质体 (本题分数0.5分)A B C D E标准答案：B考生答案：15脂质体的膜材 (本题分数0.5分)A B C D E标准答案：C考生答案：16超声波分散法制备的脂质体 (本题分数0.5分)A B C D E标准答案：E考生答案：17以天然或合成高分子物质为载体制成的载药微细粒子 (本题分数0.5分)A B C D E标准答案：D考生答案：【1822题】A 相变温度B 渗漏率C 峰浓度比D 注入法E 聚合法答案解析：本组题主要考查纳米粒、脂质体的制备方法、质量评价。制备纳米粒的方法很多，常见有聚合法、天然高分子凝聚法、液中干燥法等。脂质体的制备方法很多，常用的有注入法、薄膜分散法、超声波分散法、逆相蒸发法、冷冻干燥法等。脂质体有两个要理化性质，即相变温度和荷电性。脂质体除应符合药典有关制剂通则的规定外，脂质体目前控制的项目有形态、粒径及其分布、包封率和载药量、渗漏率测定、靶向制剂评价。药物制剂的靶向性可由三个参数来衡量，即相对摄取率、靶向效率和峰浓度比。故本组题答案应选EDABC。18纳米粒的制备方法 (本题分数0.5分)A B C D E标准答案：E考生答案：19脂质体的制备方法 (本题分数0.5分)A B C D E标准答案：D考生答案：20脂质体的理化特性 (本题分数0.5分)A B C D E标准答案：A考生答案：21脂质体的质量评价指标 (本题分数0.5分)A B C D E标准答案：B考生答案：22药物制剂的靶向性指标 (本题分数0.5分)A B C D E标准答案：C考生答案：23靶向制剂可分为哪几类 (本题分数1分)A、主动靶向制剂B、被动靶向制剂C、物理化学靶向制剂D、热敏感靶向制剂E、结肠靶向制剂答案解析：标准答案：ABCE考生答案：24药物制剂的靶向性指标有 (本题分数1分)A、相对摄取率B、摄取率C、靶向效率D、峰浓度比E、峰面积比答案解析：标准答案：ACD考生答案：25药物被脂质体包封后的主要特点有 (本题分数1分)A、具有靶向性B、具有缓释性C、具有细胞亲和性与组织相容性D、降低药物毒性E、提高药物稳定性答案解析：本题考查脂质体包封药物特性。脂质体具有包封脂溶性药物或水溶性药物的特性，药物被脂质体包封后其主要特点有：靶向性和淋巴定向性、缓释性、细胞亲和性与组织相容性、降低药物毒性及提高药物稳定性。故本题答案应选ABCDE标准答案：ABCDE考生答案：26不具有靶向性的制剂是 (本题分数1分)A、静脉乳剂B、毫微粒注射液C、混悬型注射液D、脂质体注射液E、口服乳剂答案解析：本题考查常见的靶向制剂类型。靶向制剂是近年来发展起来的，分为被动靶向和主动靶向，被动靶向包括脂质体、毫微粒、微球、静脉乳剂、复合乳剂等。而混悬型注射剂中微粒处于不稳定状态，粒子易产生絮凝或聚集，不宜作静脉注射，只能肌内注射。口服乳剂由于乳滴分散度大，胃肠道中吸收快，但不能以乳滴状态进入体循环，故不具有靶向性。故本题答案应选CE。标准答案：CE考生答案：27影响乳剂释药特性与靶向性的因素是 (本题分数1分)A、乳化剂的种类和用量B、油相的影响C、乳剂的类型D、制备方法E、乳滴粒径和表面性质答案解析：标准答案：ABCE考生答案：28结肠靶向制剂可分为 (本题分数1分)A、酶控制型B、热敏感控制型C、 pH控制型D、时间控制型E、栓塞控制型答案解析：本题考查结肠靶向制剂的相关内容。结肠靶向制剂是利用结肠部位特殊的酶（如偶氮还原酶、糖苷酶等）、较高的pH（7.67.8或更高）或药物在胃肠道转运时间（到达结肠约为12h以上）来设计的靶向制剂，分为酶控制型、pH控制型或时间控制型的结肠靶向药物制剂。故本题答案应选ACD。标准答案：ACD