3抗心绞痛药

商洛职业技术学院教案课程名称药理学专业班级08级三年临床、药学授课教师王生杰授课类型讲授学时1章节题目第二十三章抗心绞痛药目的与要求1. 掌握硝酸甘油、普萘洛尔、硝苯地平抗心绞痛作用、临床应用及不良反应。2. 理解其他抗心绞痛药的作用特点及临床应用。3. 了解抗心绞痛药的分类。重点与难点1. 硝酸酯类抗心肌缺血机理、临床用途、主要不良反应。2. B受体阻断药抗心肌缺血机理、用及与硝酸酯类合用的机理。3. 维拉帕米、地尔硫卓的抗心肌缺血机理、作用特点及用途。方法与手段讲授，CAI使用教材及参考书王开贞、于肯明：药理学，人民卫生出版社，2009.7.六版 王迎新、于天贵：药理学，人民卫生出版社，2003.2.版教案续页教学内容辅助手段 时间分配第二十三章抗心绞痛药心绞痛是冠心病的常见症状，是心、肌急剧、短暂的缺血缺氧引起的临床综合征。主要表现为胸骨后部及心前区阵发性绞痛或闷痛常放射至左上肢。心肌缺血缺氧无氧代谢12成乳酸、激肽等刺激心肌神经末梢心绞痛发生。1. 心绞痛的分型:，稳定型也心绞痛：常在劳累、情绪紧张时发作，有冠脉粥样硬化，最常见。(2)变异型心绞痛：常在一般活动、休息或夜间发作，主要由冠脉痉挛引起。不稳定型心绞痛:不定时频繁发作，常由冠状动脉内斑块破贵、血小版聚集、 血栓形成引起。2. 心绞痛发生机制:正常人:心肌耗氧量=心肌供氧量 心绞痛患者：心肌耗氧量心肌供氧量。氧供、需失衡、血栓形成,是心绞痛主要机制。要因素 瞬心肌供氧的主要因素有：冠状动脉阻力、冠脉灌注压、冠脉血流量、 侧枝循环、心室舒张时间等,其中以冠状动脉阻力影响最重要。血夜f冠脉主支f 心外膜分支 f垂直心肌层的血管f心内膜。心室收缩f室内压？ f可致心内膜下缺血。 聃心肌耗M的因素有:心室璧长力、射血时间、心率、心观收缩力。冠脉粥样斑块、血小板集聚、血栓形成也是诱发心绞痛重要因素，故在 抗心绞痛治疗的同时，亦应抗血小板、抗血栓治疗。3. 抗心绞痛药作用机制:抗心绞痛药是一类能恢复心肌氧供、需平衡的药物。其作用机制是:舒张静、动血管,减轻心脏前后负荷 岫曼心卒减弱心肌收缩力降低心肌耗氧量；舒张冠状动脉解徐冠状动脉痉挛促进侧支循环,增加心肌供氧量;抑制血小板聚集和血栓形成改善心脏血流变学。4. 抗心绞痛药分类:硝酸酯类;冲受体阻断药;(3)钙通道阻滞药硝酸甘油(nitroglycerin【体内过呈】硝酸甘油：口服首为消除明显，生物利用度又8%；舌下含服生物利用度80% , 1-2分 钟起效，3-5分钟作用达高峰，作用持续20-3(钟。亦可静滴或局部用药。硝酸异山梨酯:舌下含服2-3分钟起效，持续2- 3 h； 口月艮15-3(分钟起效，作用维 持4-5 h。单硝异山梨酯:口服迅速起效,作用持续8小时，生物利用度100%。【药理作用】硝酸酯类药N O激舌鸟苷酸环化酶cGMPt 舒张血管(主扩静脉0。1. 降低心肌耗氧* :扩张小静脉回心血量!心室壁张力!心脏前负荷减轻心肌耗氧量!；扩张小动脉夕卜周阻力!心脏后负荷!心肌耗氧!。2. 舰心肌供氧* :(1)舒张输送血管、解除冠脉痉挛冠脉供血供氧ML(2)舒张侧支血管血液重新分布一改善缺血区供血供氧； 增加心内膜下供血:扩张静脉一回心血量! 一心室容积! 一肌层血管受压!一血液易从心外膜流入心内膜一使心内膜下供血供氧匚【应用1. 防治各型心绞痛:2. 急性心肌梗死：及早、小剂量、短寸间静脉注射硝酸甘油，减少心肌耗氧，改善 缺血区供血，缩小梗死范围。3. 难治性嵯:隔氐心脏前后负荷，治疗重度和难治性心衰。【不良反应】1. 扩血管反应:搏动性头痛、颜面朝红、颅内压升高、体位性低血压、晕厥。血压下降，反射性心率加快，心肌耗氧量增加，合fflB受体阻断剂对抗。用量过大，可减少则支循环，扩大梗塞范围。ill所2 .高铁血红蛋白血症:用量过大或频繁使用引起。3. 耐受性：连续使用2-3周产生，停药1-2周耐受性消失。二、B受体阻断药普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔交感兴奋-JL茶酚胺释放t 兴奋心脏耗氧一诱发心绞痛。【抗心湖乍用】1.降啪肌耗氧量：阻断七受体，心率I、心朋收缩力|、心肌耗氧量I。2. 渤n缺血区供血供氧：心率减慢一舒张期延长一心肌灌流t 一 册血液从心外膜流入心内膜缺血区；3. 改善心肌代谢：(1) “Hili “【言”r BBM “e m SB oms-WJ己睿言。JwiiHww 己*w 己B碧 .EiwsMl “ wn 木lEMmws口喜尹|)氐勇木3百)1耳浮。，10r8i-il!f 1!sb- s- !.Ei*rli!lw普片wfEJWMr-3K Hl-(2WSOW1S &区菖“(3)己eats - MB也口 HISB o教案末页教学小结1. 硝酸酯类抗心肌缺血机理、临床用途、主要不良反应。2. B受体阻断药抗心肌缺血机理、用途及与硝酸酯类合用的机理。3. 维拉帕米、地尔硫卓的抗心肌缺血机理、作用特点及用途。思考题或作业题1. 普蔡洛尔为什么不能用于变异性心绞痛？2. 试述普萘洛尔与硝酸甘油合用于心绞痛有何优点？3. 变异型心绞痛伴高血压患者宜选用何种抗心绞痛药？为什么教学后记重点：各种药物特点及选用。