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中药药剂学名词解释1. 中药药剂学常用术语p21) 药物：凡用于治疗、预防及诊断疾病的物质总称为药物，简称为药,包括原料药与药品。2) 药品：则是指将原料药物经加工制成的可直接应用的成品。3) 剂型dosage form：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。它是药物施用于机体前的最后形式。4) 给药系统（drug delivery system）：与“普通”制剂不同的、适合于不同疾病和不同药物需要的多种多样的特殊给药系统的总称。5) 制剂 preparation：根据药典、部颁标准或其他规定处方，将原料药物加工制成具有一定规格的药物制品，并可直接用于临床，称为制剂。制剂的生产一般在药厂或者医院制剂室中进行。6) 制剂学: 研究制剂的生产工艺和理论的学科。7) 调剂 compounding： 按照医师处方专为某一病人配制， 注明用法用量的药剂调配操作，称为调剂8) 调剂学: 研究药剂调配、服用等有关理论、原则和技术的学科9) 药剂学： 制剂学 调剂学10) 中成药: 为中药成药的简称，指以中药材为原料，在中医药理论指导下、按规定的处方和制法大量生产，具特有名称，并标明功能主治，用法用量和规格的药品，称为中成药。包括处方药和非处方药。2.灭菌：系指将所有致病和非致病的微生物、细菌的芽胞全部杀死的操作。P34防腐（或抑菌）：系指抑制微生物生长、繁殖的操作。消毒：系指将病原微生物杀死的操作。3.临界相对湿度（CRH）：水溶性药物在较低的相对湿度下几乎不吸湿，当相对湿度增大到一定数值时，其吸湿量迅速增加，此时的相对湿度称为临界相对湿度（CRH） p215临界相对湿度（CRH）：指当环境的相对湿度提高到某一值时，物质的吸湿量迅速增加，此时的相对湿度称为临界相对湿度（CRH）p3344.基质吸附率：系指1g固体药物制成填充胶囊的混悬液时所需液体基质的克数p250论述题1、 剂型的分类 p71) 按物态分类：固体（多需经粉碎和混合，疗效较慢），半固体（多需熔化和研匀），液体（多需提取，疗效最快）和气体（疗效最快）剂型。 特点：在制备、贮存和运输上较有意义，过于简单，缺少剂型间的内在联系。2) 按制法分类：举例：浸出药剂和无菌制剂 特点：有利于研究制备的共同规律，但归纳不全，局限较强3) 按分散系统分类：真溶液，胶体溶液，混悬液，乳浊液，气体分散体，固体分散体 特点：不能反映用药部位与方法对剂型的要求，无法保证剂型的完整性；便于应用物理化学原理说明各类剂型的特点。4) 按给药途径与方法分类 ：经胃肠道给药的剂型（口服给药和直肠给药）和不经胃肠道给药的剂型（注射给药，皮肤给药，黏膜给药，呼吸道给药） 优点：与临床用药结合紧密，能反映给药途径与方法对剂型制备的特殊要求 缺点：一种剂型，可因给药途径不同多次出现，不能反映剂型的内在特性。5) 根据制剂进入人体后的释药行为、作用趋向：速释 （滴丸、分散片、泡腾片）、缓释 （缓释片、缓释胶囊）、控释 （渗透泵片）、靶向（乳剂、毫微囊）2、 药物剂型选择的基本原则有哪些？P8答：药物剂型选择的基本原则有：据防治疾病需要选择。因为病有缓急，征有表里，需因病施治，对症下药，对剂型要求也各不相同据药物本身性质选择，有些药物本身性质要求制成适宜的剂型，才能应用。例如，天花粉蛋白用语妊娠生产，制成注射剂有效而口服无效据五方便的要求选择，即据便于服用、携带、生产、运输、贮藏等要求选择适当的剂型。如汤剂味苦而改成冲剂和口服液等3、 提高药物溶解度的方法与原理（见课本第八章液体药剂 第二节真溶液型药剂p109）答1) 增溶：提高某些难溶性药物在水中的溶解度，使形成澄明的液体的过程叫增溶，包括增溶剂和增溶质。增溶机理：在溶液内部多个表面活性剂分子的亲油基团互相吸引，缔合在一起，形成亲油基团向内、亲水基团向外、在水中稳定分散、大小在胶体粒子范围的集合体，称胶束。临界胶束浓度： 开始形成胶束的最低浓度，称CMC。2) 助溶：第三种物质的存在，能增加难溶性药物在某溶剂的溶解度而不降低活性。机理：形成络合物、有机分子复合物、缔合物和通过复分解而形成可溶性盐类等。3) 制成盐：增大其溶解度。选用的盐类除考虑到溶解度满足临床要求外，应考虑到溶液的pH、稳定性、吸湿性、毒性、刺激性及疗效等因素。4) 应用混合溶剂：某些药物难溶于水，不能制成盐类，或虽能制成盐类但是在水中不稳定，这时常采用混合溶剂增大其溶解度，这种现象称为潜溶。可认为是由于两种溶剂对溶质分子作用的部位不同所造成的。5) 改变部分化学结构：引入亲水基团，可增加在水中的溶解度。但应该注意，有些药物引入亲水性基团后，水溶性增大，药理作用也可能改变。6) 其他方法：提高温度；微粉化；包合技术4、 乳剂的稳定性（简答题，做简要说明）p120（1） 乳剂不稳定的现象1. 分层：放置后分散相粒子上浮或下沉的现象 特点：振摇，均匀分散 原因：密度不同 措施：减小液滴半径、增加外相的黏度、降低 分散相与分散介质之间的密度差2. 絮凝：现象：乳滴聚集形成疏松的聚集体，经振摇即能恢复成均匀乳剂现象。乳剂合并的前奏。原因：乳浊液的液滴表面电荷被中和，因而分散相小液滴发生絮凝。3. 转相：4.合并与破裂：乳剂中乳滴周围的乳化膜破坏导致乳滴变大称为合并，进一步分为油水两层称为破裂。特点：不可逆，振摇也不恢复原因：过冷、过热；与界面膜发生反应的物质；加入两相能溶的溶剂；添加电解质；微生物的作用。措施：采取相应措施5. 酸败：概念：受外界因素及微生物等的影响，乳浊液成分发生变化，引起变质，称为酸败。原因：油相酸败；水相发霉；乳化剂及药物的水解、氧化措施：1）加入抗氧剂：没食子酸、没食子酸丙酯、维生素C等（0.0010.1） 2）加入防腐剂:注意某些非离子表面活性剂对防腐剂（含酚羟基）的失活作用。 （二）影响乳剂稳定性的因素1. 温度： 黏度越大越稳定，但所需的乳化的功越大 提高温度，降低界面张力，有利于乳化 最适乳化温度：5070 以非离子表面活性剂为乳化剂的，不超过其昙点。 贮存：室温2.乳化时间：乳化剂的乳化能力越大，乳化所需要的时间越短。乳剂量大，所需要时间就长。乳化器械的效率高，所需乳化时间短。适宜的乳化时间凭经验确定。3.乳化剂的性质用量：乳化能力：强。乳化剂用量一般为乳剂的0.5%10%。最佳用量需通过小试确定。4.分散相的浓度： 分散相：50%左右：最稳定 74%：不稳定5.水质： 蒸馏水或去离子水、反渗透水等，不能使用硬水。5、 影响混悬液稳定性的因素（简答题，做简要说明）p122（一）润湿性：固体药物能否润湿与混悬液制备的难易、质量好坏和稳定性关系极大。加入表面活性剂（润湿剂）改变固体药物的润湿特性。（二）混悬微粒的沉降：增加混悬液动力学稳定性的方法：减小微粒半径，将药物适当粉碎加入助悬剂，增加分散介质的黏度自由沉降：先大后小、沉降物致密不易再分散絮凝沉降：数个微粒聚结、沉降物疏松，可恢复均匀（三）混悬微粒的电荷：电荷，水化膜亲水药物微粒：水化电荷疏水药物微粒：电荷水化（四）絮凝作用：加入表面活性剂、润湿剂、助悬剂向混悬液中加入适量电解质，降低电位至一定程度，微粒发生絮凝结合而沉淀微粒先絮凝成锁链状，再彼此连接，形成网状结构，而徐徐下沉（五）晶型的转变与结晶增长：晶型的转变：同质多晶型：结晶性药物可能有几种晶型亚稳定：溶解度大、溶解速度快影响混悬液的稳定亚稳定型向稳定型的转变速度微粒的成长：粒径的差异制备混悬液时，不仅要考虑微粒大小，还应考虑粒子大小的一致性。（六）分散相的浓度与温度：浓度增加：稳定性降低温度：影响溶解度、沉降速度、絮凝速度、沉降容积6、 中药注射剂的质量问题讨论（熟悉）p157（1） 澄明度问题：浑浊、沉淀、乳光解决办法：(1) 改进工艺，除去杂质(2) 调节药液适宜的PH值： 含生物碱类的注射剂以PH值46为宜，含有机酸、蒽醌苷、黄酮苷等苷类的药剂P H值7.58.0为宜。(3) 热处理冷藏：高分子胶体(4) 合理选用增溶剂、助溶剂与助滤剂(5) 采用超滤技术(6) 加入抗氧剂（二）刺激性问题 1、有效成分本身： 加止痛剂，降低浓度；调整pH； 改变剂型或改变注射方式等。 对有刺激性的，临床又需要高浓度的药物或刺激反应严重的有效成分不宜制成注射剂。2、含多量杂质（鞣质、草酸、钾离子等）：去除杂质3、渗透压不适宜：调节等渗4、PH值不适宜：调PH值（3） 疗效问题：不稳定 1、药材来源：制定药材质量标准，指纹图谱，控制产地等。2、组方、剂量：提高有效剂量3、制备工艺：选择合理的制备工艺4、有效成分的溶解度：增溶、助溶、改造结构5、质量标准不够完善： 制定严格的质量控制标准，建立含量测定方法、指纹图谱等（4） 安全性问题 毒副反应，过敏反应等加强毒理学研究、临床用药监控（5） 复方配伍问题（6） 质量标准问题7、 压片时可能产生的问题和解决措施（回答问题时进行适当扩充，解释）p267l 松片l 黏冲l 崩解时间超限l 裂片l 片重差异超限l 叠片l 变色与花斑l 引湿受潮l 溶出超限l 含量均匀度超限l 卷边8、 举例p278（一定要背诵）背诵牛黄解毒片，复方丹参片，制备工艺和注解9、 新药的注册分类，见ppt（必背而且顺序不变，一字不错）1、未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效成分及其制剂。2、新发现的药材及其制剂。3、新的中药材代用品。4、药材新的药用部位及其制剂。5、未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效部位及其制剂。6、未在国内上市销售的中药、天然药物复方制剂。7、改变国内已上市销售中药、天然药物给药途径的制剂。8、改变国内已上市销售中药、天然药物剂型的制剂。9、仿制药计算题（一定要熟悉例题）1. 调整渗透压的附加剂与方法p144(一)冰点降低数据法W: 为每100ml低渗溶液中需添加等渗调节剂的克数；a: 为未调整的低渗溶液的冰点降低值；b: 为1等渗调节剂水溶液冰点降低值。（2） 氯化钠等渗当量法x=0.009v-G1E1-G2E2-.2. 栓剂基质用量的计算p199置换价（DV，displacement value）药物的重量与同体积基质重量的比值 G：纯基质平均栓重 M：含药栓的平均重量W：每个栓剂的平均含药重量 MW：含药栓中基质的重量则制备每粒栓剂所需基质的理论用量为：X = M - W = G - W/f