中药药剂学课件(北京中医药大学)散剂；微粉学.doc

第四章 粉碎与筛析 第一节 粉碎一、粉碎的目的二、粉碎的基本原理借助于机械力将大块固体物料制成适宜程度的碎块或细粉的操作过程；粉碎过程系由机械能转换为表面能的过程。 机械力 机械力（能） 物体（表面能 ）吸热 环境 放热粉碎的目的： 表面积 ，促进药物的溶解和吸收； 便于调剂和服用； 加速有效成分的浸出或溶出； 利于制备各种剂型。影响药材粉碎效果的因素1）温度 2）水分 水分使液体渗入微粒的缝隙或间隙以降低分子间引力，通过研磨等作用力达到适宜的分散度，使药物分散于介质中。加液研磨法 和 水飞法 特殊物料：黄芪（强纤维性）灵芝等3）药材性质 强韧性物料： 羚羊角、海马、玳瑁等 含糖（油）类：枸杞、熟地、杏仁等； 树脂类：乳香 三、粉碎的方法与器械 粉碎器械、作用力与适用范围 粉碎器械作 用 力（为主）适 用 范 围研钵（船）研磨小量、质地松脆及毒性药料冲钵撞击小量、质地坚硬药料柴田式粉碎机撞击、挤压、研磨（机壳；甩盘（打板）：挡板；风扇）粘软、油润、纤维性、坚硬药料万能磨粉机撞击、撕裂、研磨（园盘；交错的钢齿；环状筛）结晶性、纤维性药料球磨机撞击、研磨（钢或磁球，临界转速；实用转速75）适用于单独粉碎的药料羚羊角粉碎机锉削适用于角质类药料流能磨撞击（高速弹性流体）热敏性药料的超微粉碎振动磨冲击、摩擦、剪切（研磨介质球形、柱形、棒形）热敏性、贵重、动物类药料的超微粉碎超微粉碎技术 超微粉碎是指利用介质使物料在磨筒内受到高速撞击和摩擦，在低温条件下达到m级或nm级粒度的微粉化技术。第二节 筛析一 筛析的目的与粉末分等 应用筛分法达到粉末分等筛析固体粉末的分离技术 粗粒 筛 细粒中国药典筛号、工业标准筛目、筛孔内径对照表粉末分等 药典筛号 工业筛目（孔/2.54cm） 筛孔内径（mm）最粗粉 一号筛 10 2.000 0.070粗粉 二号筛 20 0.850 0.029三号筛 50 0.355 0.013中粉 四号筛 65 0.250 0.0099细粉 五号筛 80 0.180 0.0076 六号筛 100 0.150 0.0066最细粉 七号筛 120 0.125 0.0058极细粉 八号筛 150 0.090 0.0046九号筛 200 0.075 0.0041过筛方法离析器械与应用第三节 微粉学基础知识 微粉学的概念 固体细微粒子的集合体 质点0.1m100m。1、粒子大小、形态与粒径 长径 短径 定向接线径 定向等分径 外接圆等价径 等价径几何学粒径表示法 用显微镜法测得的粒径长、宽、高；扁平度、延伸度、（比）表面形态系数、皱度系数等有效粒径（stokes径）：用沉降法测得的粒径比表面积粒径：用吸附法和透过法测得的粉体的比表面积2. 微粉的比表面积 含义：单位重量（容量）微粉所具有的表面积。表面粗糙、比表面积大的粉体，吸附性越大（如活性炭）。3. 粉末的密度（density）与孔隙(porosity)率*密度 = W / V （单位容积的重量）真密度 除去粒子内（间）占有容积，表示微粒真实的密度。粒密度 除去粒子 间 占有容积，表示微粒本身的密度、孔隙之和。堆密度 包括粒子内（间）占有容积，表示微粒的总容积。*孔隙率 包括微粒本身孔隙和微粒间孔隙之和。孔隙率系指微粒中孔隙和微粒间的空隙所占的容积和微粉容积之比，用下式表示： 式中：E总表示孔隙率；Vb表示微粉的体积；Vp表示微粉本身的体积。4. 微粉的流动性孔隙率愈大，流动性愈好。 例： 米 面1) 休止角（angle of repose）-表示粒子间作用力的方法测定方法： .固定漏斗法 ;.固定圆锥槽法; 倾斜箱法 矩形盒 逐步倾斜至微粉流出为止的 倾斜角度。 转动圆柱体法 圆柱体在水平面上按一定速度转动，微粉与水平面所成的角度。.固定漏斗法 .固定圆锥槽法 倾斜箱法 转动圆柱体法tg= H/R H-锥体高 R-锥体底部半径休止角愈小，流动性越好 5. 微粉的润湿性 = 00 完全润湿 = 1800完全不润湿 900 不易润湿粉末（或固体）表面上已被吸附的空气被液体置换的现象称为润湿，这种性质称为润湿性。空气中水分和粉末中水分达到平衡，此时粉末的含水量，称为平衡吸湿量。以平衡吸湿量对相对湿度（RH）所作的曲线称为吸湿平衡曲线，用来表征粉末的吸湿性。临界相对湿度系指曲线开始急剧上升时 的相对湿度。【散剂】 powders第一节 概述一、散剂的含义 粉碎 筛析 混合 粉末状制剂（散剂） 二、 散剂的分类一般散应为细粉（五六号筛）；儿科和外用散应为最细粉（七号筛）。【处方】 处方的概念 医疗和药剂配制的重要书面文件（广义）。第二节 散剂的制备 质量检查制备流程：粉碎 - 过筛 - *混合 - 分剂量包装（含量均一）（一） 混合 将两种以上固体粉末均匀分散的过程或操作。1混合目的：使多组分物质含量均匀一致。2混合的原则（方法）打底套色法 一般、量大、色浅、质轻的药粉 量小、贵重、毒剧、色深、质重的药粉打 底等量递增法：“配研法”“套研”3混合方法：按操作方法不同，分为搅拌混合；研磨混合；过筛混合等量小组分：量小、贵重、毒剧、色深、质重药； 量大组分：一般药（二） 各类散剂的制备 1一般散剂 2.含毒性药的散剂剂量 0.01g0.1g 10倍散 0.01g以下 100或1000倍散 88页：例1 硫酸阿托品、 例2 九分散3.含低共熔成分的散剂 温度Ta 179完全液化区 TbTk 42Te e 6100A E 100BTa ：组分A（樟脑）熔点 Tb：组分B（水杨酸苯酯）熔点Tk ：室温 Te：低共熔点樟脑44 水杨酸苯酯55混合时，熔点降至6，常温时液化。4. 含液体药物的散剂例：紫雪和蛇胆川贝散5.眼用散剂例：八宝眼药三散剂的质量检查（一） 均匀度检查（二） 粉末的细度检查（三） 水分测定（四） 装量差异；（五）微生物限度检查；（六）无菌检查实验：1. 益元散处方：滑石6g 甘草1g 朱砂0.3g分析处方：制法：取滑石1/2量，甘草全量，共研为细粉，过80100目筛。朱砂研成极细粉，与另1/2滑石粉套研均匀，然后再与上述两味混合均匀，即得。功能主治：清热祛暑，除烦渴，利小便，主治伏暑吐泻、口渴多汗、小便不利。2养阴生肌散处方明腰黄 0.63g 人工牛黄 0.16g青黛 0.94g 龙胆 0.63g黄柏 0.63g 黄连 0.63g煅石膏 3.13g 甘草 0.63g薄荷冰 0.63g 冰片 0.63g分析处方制法：1） 黄连、黄柏、龙胆草、甘草置乳钵中研匀，倾出；2） 雄黄与石膏，套研均匀，倾出；3） 青黛少许置乳钵内，加入冰片、薄荷冰（低共熔组分）研匀，顺序加入青黛、人工牛黄、石膏和雄黄混合散，逐次充分混匀。4） 加入黄连等诸药，研至颜色均匀，装瓶。课堂练习一、单项选择题1通常所说的百倍散是指1份毒性药物中，添加稀释剂的量为 ( ) 100份 99份 10份 9份2. 制备含毒性药物的散剂，剂量为0.05g时,一般应配成多少比例的倍散？（ ） 1:10 1:100 1:5 1:1000 中国药典规定，施于眼部的散剂其粒度要求，应通过的筛号为（ ） 6号 7号 8号 9号二、多项选择题1关于散剂的特点的陈述，正确的是（ ） 易分散，奏效快 制法简便 可掩盖不良气味 较丸、片剂稳定 可随意增减剂量2关于含低共熔混合物散剂的陈述，正确的是（ ） 低共熔现象是药物混合后出现润湿或液化的现象 低共熔现象的发生与药物的品种及比例量有关。 低共熔药物混合时全都迅速产生低共熔现象。 薄荷脑与樟脑混合时能产生低共熔现象。 若低共熔物药效增强则可直接用共熔法混合。三、是非题1除另有规定外，散剂的含水量不得超过5。（ ）2制备散剂时,密度相差悬殊的散剂应该采用V型混合桶混合。（ ）3散剂自动包装机大多是利用重量法分剂量的原理设计的。（ ）4制备含液体药物的散剂时，可以利用处方中其他固体组分吸收液体药物（ ）。四、计算题硫酸阿托品1.0g，若将其制成100倍散，除加入胭脂红乳糖1g染色外，还需要加入多少稀释剂。五、填空题1除另有规定外，散剂的含水量不得超过_。2中国药典规定，施于眼部的散剂应该通过筛。3按照医疗用途，散剂可分为内服散剂和散剂。4散剂的制备工艺过程分为药物粉碎、过筛、分剂量、质量检查和包装。5制备中药散剂，当药物颜色相差悬殊时，一般采用法混合。6散剂的均匀度检查分为外观均匀度检查和均匀度检查。六、简答题散剂的特点是什么?散剂的制备工艺过程是什么?七、论述题试述散剂制备过程中“打底套色法”和“等量递增法”的区别。试述如何防止散剂结块、变色等质量问题的产生。