《药物化学练习题》word版.doc

药物化学练习题一、名词解释 1、前药 2、稳定PH 3、药效构象 4、聚合反应 5、邻助作用 6、离去酸 7、杂质限量8、特异性结构药物 9、药物自动氧化反应 二、单选题1.下列药物中哪种具有丙二酰脲结构 A.地西泮 B苯巴比妥 C.甲丙氨酯 D.卡马西平 E舒宁2巴比妥类药物具有弱酸性的主要原因是 A.分子中含有羰基 B分子中含有氨基C分子中含有双键 D分子中含有其他取代基 E.分子中含有内酰胺结构，存在烯醇互变异构体3.下面哪条不是苯巴比妥的性质 A.具有互变异构现象，呈酸性 B难溶于水但可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液 C.与吡啶硫酸铜试液作用生成绿色 D在适当碱性条件下，与硝酸银试液反应生成白色沉淀，振摇沉淀即溶解 滴加硝酸银试液生成不溶性的白色沉淀 E与吡啶硫酸铜试液反应生成紫色配合物4将氟奋乃静制成氟奋乃静癸酸酯目的是 A.降低药物的毒副作用 B延长药物作用时间 C.改善药物的组织选择性 D提高药物的稳定性 E. 提高药物的活性 5. 盐酸普鲁卡因与NaNO2液反应后再与碱性-萘酚偶合成红色沉淀，其依据为A. 因为苯环 B.酯基的水解 C第三胺的氧化 D因有芳伯氨基 E.苯环上有亚硝化反应6巴比妥类药物5，5位取代基的碳原子总数多少为好 A2-4个碳原子 B3-5个碳原子 C. 4-7个碳原子 D4-8个碳原子 E6-8个碳原子 7地西泮的化学结构中所含母核是 A.1，4-二氮草环 B. 1，3苯二氮草环 C.1，3-二氮草环 D. 1，4-苯二氮草环 E. 1，5-苯二氮草环 8.苯巴比妥钠注射剂须制成粉针剂应用的原因是 A苯巴比妥钠不溶于水 B运输方便 C. 水溶液不稳定，放置时易发生水解反应 D苯巴比妥钠对热敏感 E水溶液对光敏感9. 苯二氮草类化学结构中1,2位骈入三唑 环，活性增强的原因是 A药物对代谢的稳定性增加 B，药物对受体的亲和力增加 C药物的极性增大 D药物的亲水性增大 E. 药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大10.药典中采用下列哪种方法检查阿司匹林中游离的水杨酸 A.与三氯化铁溶液反应呈紫堇色 B检查水溶液的酸性 C检查Na2CO3中不溶物 D是否有醋酸味 E与乙醇在浓硫酸存在下反应生成具有香味的化合物11盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深是发生了以下哪种化学反应 A水解反应 B还原反应 C加成反应 D氧化反应 E聚合反应12(-)-去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，使效价降低，是因为发生了以下哪种反应A 水解反应 B还原反应 C氧化反应 D开环反应 E消旋化反应13异丙肾上腺素易被氧化变色不稳定的部分为A侧链上的羟基 B侧链上的氨基 C烃氨基侧链 D儿茶酚胺结构 E苯乙胺结构14苯乙胺类拟肾上腺素药，侧链氨基上被非极性较大烷基(例如异丙基或叔丁基)取代 A对1受体亲和力增大 B对2受体亲和力增大 C对受体亲和力增大 D对受体亲和力减小 E对和-受体亲和力均增大15下列有关莨菪类药物构效关系的叙述，哪个是错的 A阿托晶结构中6，7位上无三元氧桥 B东莨菪碱结构中6，7位上有三元氧桥 C山莨菪碱结构中有6-羟基 D中抠作用：阿托品东莨菪碱山莨菪碱 E中枢作用；东莨菪碱阿托品山莨菪碱16马来酸氯苯那敏属于下列哪类抗过敏药 A.氨基醚类 B.乙二胺类 C.丙胺类 D三环类 E，哌啶类17下列药物中哪个不具有抗高血压作用A氯贝丁酯 B甲基多巴 C盐酸普萘洛尔 D利血平 E卡托普利18阿托品在碱性水溶液中易被水解，因为化学结构中含有以下哪种结构，酰胺键 B内酯键 C亚酰胺键 D酯键 E内酰胺键19关于拟肾上腺素药的一般构效关系的叙述下列说法不正确的是A.常用的拟肾上腺素具有一个苯环和乙胺侧链的基本结构B苯环上引入羟基，作用强度增强C左旋体活性通常大于右旋体D碳原子上引入甲基，通常作用强度增强E通常p受体效应随着侧链胺基上烃基的增大而增大20关于麻黄碱的叙述不正确的是A.具有与肾上腺素相似的升压作用B.不能口服 C平喘作用缓慢而温和D.性质较稳定E平喘作用持续时间较长21在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团 A1位有乙基取代，2位有羧基 B2位有羰基，3位有羧基 C5位有氟 D3位有羧基，4位有氧基 E8位有哌嗪22. 加入氨制硝酸银试液在试管壁有银镜生成的药物是 A环丙沙星 B阿昔洛韦 C乙胺丁醇 D，利福平 E异烟肼青霉素G在碱性溶液中加热生成 A.青霉素G钠 B青霉二酸钠盐 C生成6-氨基青霉烷酸(6-APA) D-内酰胺环水解开环 E青霉醛和D-青霉胺23. 化学结构中含有两个手性中心的药物是 A.青霉素G B头孢羟氨苄 C氨苄西林 D氯霉素 E多西环素24. 下列药物中哪个是内酰胺酶抑制剂 A阿莫西林 B阿米卡星 C克拉维酸 D头孢羟氨苄 E.多西环素25. 罗红霉素的化学结构与下列哪个药物相类似 A.克林霉素 B氯霉素 C红霉素 D阿米卡星 E多西环素26下列药物中哪个不具酸、碱两性 A磺胺甲恶唑 B诺氟沙星 C.青霉素G D多西环素 E.米诺环素27. 氯霉素化学结构中有3个手性碳原子,其绝对构型是 A.1S, 2S B. 1R,2R C.1S,2R D. 1R, 2S E. 1R, 3R28. 环磷酰胺经体内代谢活化,在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是 A4-羟基环磷酰胺 B4-酮基环磷酰胺 C.羧基磷酰胺 D磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 E醛基磷酰胺29. 环磷酰胺毒性较小的原因是 A在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物B烷化作用强 C.体内代谢快D抗瘤谱广 E注射给药30. 按化学结构环磷酰胺属于哪种类型 A氮芥类 B乙撑亚胺类 C磺酸酯类 D.多元醇类 E亚硝基脲类31在具有较强抗炎作用的氢化可的松的化学结构中，哪个位置上引入双键可使抗炎作用增强，副作用减少 A5位 B7位 C11位 D1位 E15位32. 以下哪个是米非司酮的化学结构特征 A11位为羟基，17位为丙炔基 B11位为羰基，17位为丙炔基 C11位为4-二甲氨基苯基，17-乙炔基 D11-羟基，17-乙炔基 E11-4-二甲氨基苯基，17丙炔基33. .睾酮口服无效，结构修饰后口服有效，其方法为 A将17羟基酯化 B将17羟基氧化为羰基 C引入17-甲基 D.将17羟基修饰为醚 E引入17-乙炔基34. .维生素C的化学结构式中含有2个手性 中心，有4个异构体，临床上用其 AL(+)异构体 BL(-)异构体 CD(-)异构体 DD(+)异构体 E混旋体35. 下列维生素中哪个本身不具有生物活性,须经体内代谢活化后才有活性 A维生素C B维生素D C维生素K D. 维生素A E维生素E36. 下列哪个药物具有多烯结构，侧链上含有4个双键，目前仅有6个异构体 A维生素A1 B维生素C C维生素B6 D维生素B2 E，维生素Bl37下列性质与多数磺胺类药物不符的是 A.具酸性 B具铜盐反应 C具银镜反应 D.具碱性 E.具重氮化偶合反应38. 磺胺类药物的基本结构是A. 对羟基苯磺酰胺 B对甲基苯磺酰胺 C对氨基苯璜酰胺 D对氨基苯甲酰胺 E苯磺酰胺39水解后具有麦芽酚反应的药物是 A.庆大霉素 B.链霉素 C阿米卡星 D.卡那霉素 C阿米卡星40. 下列哪种为青霉素的基本母核缩写 A. 6-APA B. 7-ACA C. 7-ADCA D.SN E6-MP41.巴比妥类药物的药效主要受以下哪种因素的影响 A.电子密度分布 B体内的解离度 C.水中的溶解度 D分子量 E.立体因素42.将氟奋乃静制成氟奋乃静癸酸酯目的是 A.降低药物的毒副作用 B延长药物作用时间 C.改善药物的组织选择性 D提高药物的稳定性 E. 提高药物的活性 43巴比妥类药物5位上含有哪种取代基，具有抗癫痈作用 A直链脂肪烃基 D烯烃基 C苯基 D环烯烃基 E. 支链脂肪烃基 44下列哪种性质与布洛芬相符 A在酸性或碱性条件下均易水解 B因结构中含有手性中心，不用消旋体供临床使用 C不溶于水，味微苦 D可溶于NaOH或Na2CO3水溶液中 E在空气中放置可被氧化，颜色可发生变化45吗啡易被氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团 A.醇羟基 B双键 C醚键 D哌啶环 E酚羟基46. 吗啡具有碱性，与酸可生成稳定的盐，例如盐酸吗啡，这是由于吗啡结构中含有哪种功能基团 A.酚羟基 B叔胺基团 C叔胺基团 D.双键 E苯基47.洛伐他汀主要用于A治疗心律不齐 B，抗高血压 C降低血中甘油三酯含量D降低血中胆固醇含量 E治疗心绞痛48马来酸氯苯那敏又名为A.苯那君 B.扑尔敏 C.非那根 D.息斯敏 E泰胃美49溴新斯的明的化学名为 A.溴化-N，N，N-三甲基-3- (二甲氨基)甲酰氧基苯胺B.溴化-N，N，N-三甲基-3- (三甲氨基)甲酰氧基苯胺C.溴化-N，N，N-三甲基-1- (二甲氨基)甲酰氧基苯胺D.溴化-N，N，N-三甲基-2- (三甲氨基)甲氧基苯胺E. 溴化-N，N，N-三甲基-3-(二甲氨基)甲氧基苯胺50.抗疟药氯喹属于下列哪种结构类型A为8-氨基喹啉衍生物 B为2-氨基喹啉衍生物 C为2-氨基喹啉衍生物D为4-氨基喹啉衍生物 E为6-氨基喹啉衍生物51. 抗疟药乙胺嘧啶的结构特点为 A分子中含有2-氨基嘧啶结构部分 C分子中含有2-氨基-4-乙基嘧啶结构部分 B分子中含有4-氨基嘧啶结构部分 D分子中含有2-乙基-4-氨基嘧啶结构部分 E分子中含有2，4-二氨基嘧啶结构部分52 下列哪个是甲硝唑的化学名 A2-甲基-4-硝基咪唑-1-乙醇 C5-甲基-2-硝基咪唑-l-乙醇 B2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇 D2-甲基-5-硝基咪唑-1-甲醇 E2-甲基-4-硝基咪唑-1-乙醇53青蒿素加氢氧化钠试液加热后，加盐酸和盐酸羟胺及三氯化铁试液，生成深紫红色的 异羟肟酸铁，这是由于青蒿素化学结构中含有哪种基团A. 羰基 B羧基 C羟基 D酯键 E内酯结构54加入氨制硝酸银试液在试管壁有银镜生成的药物是 A环丙沙星 B阿昔洛韦 C乙胺丁醇 D，利福平 E异烟肼55. .维生素B6 的化学名为 A. 5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐 B. 3-羟基-2-甲基-4，5-吡啶二甲醇盐酸盐 C. 5-甲基-6-羟基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐 D. 3-羟基-2-甲基-4，5-吡啶二乙醇盐酸盐 E.5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二乙醇盐酸盐56. 维生素c又称抗坏血酸，指出分子中哪个羟基酸性最强 A2-位羟基 B3-位羟基 C4-位羟基 D5-位羟基 E6-位羟基57环磷酰胺属于哪一类抗肿瘤药A.生物碱 B.抗代谢物 C.烷化剂 D.抗生素 E.金属配合物58. 环磷酰胺在体内的哪种代谢物起烷化作用A甲氮芥与丙烯醛 B丙烯醛和磷酰氮芥 C丙烯醛与丙酸 D.丙烯酸和磷酸 E杂环氮芥和甲氮芥59黄体酮属于哪一类甾体药物A.雌激素 B.雄激素 C孕激素 D.盐皮质激素 E糖皮质激素60与阿米卡星结构相似的是 A.米诺环素 B.罗红霉素 C.庆大霉素 D.林可霉素 E螺旋霉素三、填空1. 酯类药物水解产物为_和_。2. 影响药物水解的外界因素主要有_、_、_等。3. 根据局部麻醉药的特点，可将其化学结构概括为三部分，既包括_、_和_。4. 阿司匹林与碱溶液共热，可发生_反应，酸化后产生_的酸臭，并析出白色_沉淀。5. 7氨基头孢烷酸是抗菌活性的_，主要由_与_并合而成。6. 取苯巴比妥钠0.1，加入10_试液5ml，将一条湿润的红色石蕊试纸盖在试管口，在沸水浴上加热，石蕊试纸变成_并有_的臭味。7. 立体异构对药效的影响有_、_、_。8、 药物的水解最常见的是_、_和_的水解。9、 药物的变质反应主要有_、_、_。等10、二氧化碳对药物质量也有一定的影响，常会引起药物_的改变和 _、 _ 等变化。11.区别盐酸哌替啶和盐酸吗啡时，常用_试液，反应后，前者显_色，后着显_色。四、问答题1利用前药原理对药物进行结构修饰，可以改变药物的哪些性质？2简述拟肾上腺素药的构效关系.3、写出拟肾上腺素药的基本结构,简述其构效关系。4、在苯二氮卓环上的1.2位骈 和上三唑环，其目的是什么？写出代表药参考答案一、名词解释 原药（母药）经修饰后得到的化合物为药物前体，又称前体药物，简称前药。 药物溶液的酸碱度调节至水解反应速度最小的PH，此PH称为稳定PH.被受体识别并与受体结构互补的构象，才能产生特定的药理效应，称为药效构象。由同种药物的分子相互结合而成为大分子的反应，称为聚合反应。邻助作用是指在酰基的邻近位置有亲核基团，能引起分子内催化，使水解反应加速。二、单选题1.B 2 E. 3. C. 4B 5. D 6 D 7D. 8. C. 9. E. 10. A. 11D12E 13D 14 C 15D 16C. 17 .A18D 19D 20B. 21D 22. E 23. D24 .C 25. C 26 C. 27. B. 28. D 29. A 30. A 31. D 32. E 33. C34. A 35. B36. A37C 38. C 39B. 40. A. 41. B 42. B 43 C 44D45 E 46. B 47.D 48B. 49A. 50.A 51E 52B 53 E54 E 55. A. 56. B 57C. 58. B 59C 60C.三、填空1. 羧酸 醇2. 水分 溶液的酸碱度 温度3、亲脂部分、中间链_、亲水部分4、水解、醋酸、水杨酸5、基本母核、内酰胺环、氢化噻嗪环6、_NaOH、蓝色、氨气7、几何异构、光学异构、构象异构四、问答题1（1）提高药物的组织选择性（2）提高药物的稳定性（3）延长药物作用时间（4）改善药物的吸收（5）改善药物的溶解度（6）消除药物的不良味觉（7）发挥药物的配伍作用 2（1）.常用拟肾上腺素药据有一个苯环和乙胺侧链的基本结构。 （2）. 苯环引入羟基，作用强度增加，但易受酶的影响而作用时间缩短。 （3）.手性碳原子上大多连有醇羟基，其光学异构体对作用强度影响显著。通常左旋体的活性大于右旋体的活性。 （4）.碳原子引入甲基，则为苯异丙胺类拟肾上腺素药。 （5）. 侧链胺基上烃基取代基的大小可显著影响和受体效应。烃基增大效应减弱，效应增强。 （6）.选择性2受体激动剂的基本结构为取代的苯乙醇胺。