《山楂的药理作用》ppt.ppt

山楂的药理作用 中药山楂为蔷薇科山楂属植物山里红或山楂的干燥成熟果实 味酸 甘微温 入脾胃 肝经 用于肉食积滞 胃腕胀满 泻痢腹痛 淤血经闭 产后於阻 心腹刺痛 疝气疼痛 高脂血症等 山楂在临床上广泛应用 其化学成分 药理作用 临床使用等方面的研究都取得了进展 1 1黄酮及黄酮醇类1 2黄烷及其聚合物1 3三萜类化合物1 4甾体类1 5有机酸类1 6氨基酸类 1山楂主要的化学成分 黄酮及黄酮醇类黄酮及其苷类化合物是山楂中的主要化学成分 主要是以芹菜素 apigenin 和木犀草素 luteolin 为苷元的一系列苷类 该类化合物一般是由2个苯环通过中央三碳链相互连结而成的一系列C6 C3 C6化合物 绝大多数为羟基衍生物 有的还有甲氧基或萜类侧链等其他取代基 糖和苷元大多以C C键直接相连成碳苷类化合物 以芹菜素为苷元的苷类有牡荆素 vitexin 异牡荆素 isovitexin 等 木犀草素的碳苷类则主要为荭草素 orientin 和异荭草素 isoorientin 山楂还含有一定量的黄酮醇及苷类 其中以槲皮素 quercetin 为主 还含有山柰酚 kaempferol 草质素 herbacetin 衍生物及它们的苷等 糖和苷元大多以C O键相连成氧苷类化合物 槲皮素的氧苷类有芦丁 rutin 和金丝桃苷 hyperin 等 黄酮类化合物 二氢黄酮类二氢黄酮醇类 flavanones flavanonols 二氢黄酮和二氢黄酮醇类 从山楂中提取分离的黄酮类 三萜类 有机酸等物质均已证明有多种药理活性 2 1对心血管系统的作用2 2对消化系统的作用2 3抗肿瘤作用2 4抗氧化作用 山楂的药理作用 2 2 1 1降血脂作用 现代研究证明 山楂提取物能明显地降低实验性高脂血症的家兔和乳幼大鼠的血脂 并对实验性动脉粥样硬化有治疗作用 山楂总黄酮表现出显著的降血脂作用 对高脂血症所致大鼠血管功能损伤具有明显保护作用 其机制可能与血清中一氧化氮 NO 的升高 内皮素 ET 合成减少有关 研究表明 山楂降血脂的有效成分为金丝桃苷和熊果酸 实验观察到 从山楂中用石油醚萃取 硅胶柱色谱 石油醚 醋酸乙酯梯度洗脱分离得到的熊果酸 金丝桃苷 均能显著降低高脂小鼠血清TC 升高HDL C 说明其有提高小鼠血清超氧化物歧化酶 SOD 活性的作用 这一作用可以明显降低高脂血症时氧自由基 OFR 对血管内皮的损伤 防止血管粥样硬化的形成 金丝桃苷 又名槲皮素 3 O D 吡喃半乳糖苷 属于黄酮醇苷类化合物 苷元为槲皮素 糖基为吡喃半乳糖 由槲皮素的3位O原子以 糖苷键与糖基相连 金丝桃苷分布广泛 具有抗炎 解痉 利尿 止咳 降压 降低胆固醇 蛋白同化 局部和中枢镇疼以及对心 脑血管的保护作用等多种生理活性 是一种重要的天然产物 熊果酸 是存在于天然植物中的一种三萜类化合物 具有镇静 抗炎 抗菌 抗糖尿病 抗溃疡 降低血糖等多种生物学效应 熊果酸还具有明显的抗氧化功能 因而被广泛地用作医药和化妆品原料 2 1 2保肝作用 生山楂可降低高脂饲料所致SD大鼠肝组织丙二醛 MDA TC TG的量 清除肝内堆积的三酰甘油 减少脂肪酸 FFA 对肝细胞毒性作用 使谷丙转氨酶 ALT 谷草转氨酶 AST 指标降低 达到降血脂 保肝作用 黄酮类化合物对多种原因引起的肝损伤具有显著的保护作用 金丝桃苷也具有一定的改善肝功能的疗效 2 1 3强心作用 山楂具有增加心肌收缩力 增加心输出量 减慢心律的作用 可扩张冠状动脉血管 增加冠状动脉流量 降低心肌耗氧量和心肌氧利用率 改善心肌的血氧供应 并能降低外周阻力 对心血管系统起到调整和改善效果 山楂黄酮能缩小心肌梗死范围 山楂的扩冠机制与其 肾上腺素受体激动作用有关 山楂黄酮提取物有良好的药理 临床试验结果预示着它将作为合成药物的代用品 成为慢性心衰植物药治疗的新选择 2 1 4降压作用 以较小剂量山楂的流浸膏 黄酮提取物或其水解产物注射于麻醉猫 麻醉兔或麻醉小鼠 均有缓慢而持久的降压作用 其降压机制以扩张外周血管为主 山楂中的黄酮苷及复杂的二聚黄烷和多聚黄烷类 有显著的扩张血管 降低血压作用 2 2对消化系统的作用 2 2 1促进消化酶的分泌山楂含维生素C 维生素B2 胡萝卜素及多有机酸 口服能增加胃中消化酶的分泌 并能增强酶的活性 促进消化 其中所含的脂肪酶能直接帮助消化脂肪类食物 且能加强胃脂肪酶 蛋白酶的活性 2 2 2调节胃肠功能山楂醇提液对受刺激兔 鼠离体胃肠平滑肌收缩具有明显的抑制作用 表明服山楂对胃肠功能紊乱有明显调节作用 达到健脾消食作用 2 3抗肿瘤 抑制畸变作用 山楂总黄酮对正常细胞的生长无明显影响 但能使肿瘤细胞内钙浓度明显升高 体外通过钙超载抑制Hep 2细胞 进而导致细胞凋亡 山楂总黄酮可通过抑制肿瘤细胞DNA的生物合成 从而阻止肿瘤细胞的分裂繁殖 山楂提取物对环磷酰胺致小鼠精子畸变有抑制作用 使精子畸变的数目显著下降 可能与山楂中含有的大量亚油酸及VC有关 2 4抗氧化作用 山楂中抗氧化作用的活性物质是其中的主要成分黄酮 这是公认的最具抗氧化潜力的一类化合物 山楂醇提物对羟自由基和超氧阴离子有清除和生成抑制作用 作用强度随提取物的质量浓度增加而增加 山楂水煎剂可提高D 半乳糖致衰小鼠血清总抗氧化能力 TAA 红细胞内超氧化物歧化酶 SOD 活性及红细胞膜Na K ATP酶活性 并能降低脑组织中Ca2 和MDA的量 实验结果还显示 脑组织中MDA水平与Ca2 存在一定相关性 证明脑细胞内Ca2 水平上升可以作为衰老的一个指标 山楂能增强机体抗氧化能力 具有一定的抗衰老作用 3展望前景 目前 以天然植物药为主的天然药物越来越被重视 山楂属于药食同源的传统中药材 通过对山楂的化学研究发现 山楂核 山楂叶也含有丰富的活性成分可以药用 扩大了山楂的药用范围 我国盛产山楂 近几年来 其在心脑血管系统疾病中的防治作用成为许多学者的研究热点 有希望开发成为新型的防治心脑血管系统疾病的药物 若充分利用山楂这一可再生资源去研发生产新药 将会取得巨大的经济效益和社会效益