药理学：胆碱相关用药

正能量课堂 15级大助一班2016年5月25 目录 药品的相关知识 药物的相关反应 了解药物相关知识点 小题试炼 小题解答 药品相关知识 1 概念 改名和查明组织 器官的生理功能和病理状态 用于预防 诊断 治疗疾病2 命名 1 中文采用中国药品通用名称 药典名称 2 英文采用国际非专利药名 INM 3 商品名 trademarkname 例 中文名 普萘洛尔英文名 Propranolol商品名 心得安 恩得来 萘心安 inderal angilol cardinol 剂型 注射剂 片剂 滴丸剂 颗粒剂 粉剂3 分类使用分类 处方药 ND 非处方药 OTC 管理方法 普通药 特殊药 麻醉类 精神类 放射类 医用用毒类 4 使用方法 日常处方药 注射类用量1日 控释制 用量 7日 其余剂型 3日 5 产品批号 131007 1 年月日 第几批 护士用药职责 1 执好医嘱 2 三查八对 操作的前中后 床号 姓名 药名 药物浓度 剂量 使用方法 时间 有效日期 3 指导用药4 用药宣传 正确用药方法 用药时间 5 观察药物疗效和不良反应 药物的相关反应 药物的基本作用 作用类型 作用机制 体内过程 1 基本作用 兴奋 抑制 概念 2 作用类型 A 局部和吸收 B 选择性 剂量和作用 C 防治 对症 对因 补充和替代 D 不良反应 a 副作用 在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应 可以预知但是难以避免 b 毒性反应 药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应 比较严重 可以预知避免 c 后遗效应 停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应 d 停药反应 突然停药后原有疾病的加剧现象 双称反跳反应 e 变态反应 机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应 又称过敏反应 f 特异性反应 受体 能与受体特异性结合的物质称为配体 能激活受体的配体称为激动药 能阻断受体活性的配体称为拮抗药 g 依赖性 某些药一旦使用 患者对药产生依赖 精神和生理的依赖 需连续用药 一旦停止会产生某些病症或疾病加剧 作用类型 作用机制 1 受体机制 A 受体 概念 存在于细胞膜上或细胞膜内 能够识别并特异性地与配体结合 并通过信息传递引起特定生物效应的大分子物质 特征 灵敏性 可逆性 特异性 多样性 饱和性 B 配体 概念 能与受体特异性结合的物质C 相互作用 亲和力 内在活性 D 受体的药物类型 激动药 亲和力和内在活性两全 完全 两者都较强 部分 内在活性较弱 亲和力较强 拮抗药 只具有较强的亲和力无内在活性 E 受体的调节 数目亲和力效应力受生理 病理 药物影响而改变 向上 数目 亲和力 效应力 向下 数目 亲和力 效应力 2 其他机制 A 细胞周围环境的理化条件改变B 干扰细胞物质代谢C 影响载体转运D 影响酶的活性E 影响细胞膜的离子通道F 影响免疫机制G 影响体内活性物质的合成和释放 体内过程 吸收 分布 代谢 排泄 1 吸收 A 消化道 口服 简单 经济 安全 有首关消除 药物失活 循环血量 舌下 方便给药 起效快 无首关消除 硝酸甘油用于治疗急性心绞痛发作 直肠 免首关 栓剂放于距肛门2CM处 现首关 栓剂放于距肛门6CM处 B 吸入给药 气体 气雾剂 挥发性液体C 经皮给药 外用药局部吸收 制剂中加入氮酮制成铁皮剂 促进药物透皮吸收 2 分布 药物与血红蛋白结合 器官学流量 药物亲和力 体液PH值 体内屏障 血脑屏障 有选择通透性 阻断大分子 水溶性解离型药物 胎盘屏障 无 孕期注意用药 血眼屏障 局部用药 3 代谢 概念 药物在体内化学结构发生改变 生物转化 步骤 1 氧化 还原 水解2 结合药物代谢酶 专一和非专一药物代谢酶诱导剂 肝药酶活性 苯巴比妥抑制剂 肝药酶活性 氯酶素 4 排泄 概念 药物以原形或者代谢产物自体内排至体外的过程 器官 肾 依次 肠道 胆道 汗腺 乳腺 唾液腺 肺脏 分类 肾 胆汁 其他途径 胆碱受体药 激动药 阻断药 1 受体 能与受体特异性结合的物质称为配体 能激活受体的配体称为激动药 能阻断受体活性的配体称为拮抗药 激动药 既有亲和力双有内在活性 拮抗药 有较强的亲和力 但缺乏内在活性 分竞争性和非竞争性 第二信使 环磷腺苷 cAMP 环磷鸟苷 cGMP 肌醇磷脂 钙离子 廿烯类2 激动药A 作用 1 M样作用 兴奋胆碱能神经节后纤维 小剂量iv a 心率 血管舒张 血压 b 支气管 泌尿道 胃肠道平滑肌兴奋c 瞳孔括约肌和睫状肌收缩d 腺体分泌增加2 N样作用 剂量稍大 许多器官受双重支配 表现优势效应 激动N1ACH 胃肠道 平滑肌兴奋 腺体分泌增加 心脏兴奋 小血管收缩 血压升高过大剂量由兴奋转入抑制激动N2ACH 骨骼肌兴奋收缩 过大剂量 神经节丛兴奋 抑制3 中枢作用 不易透过血脑屏障另有 氨甲酰胆碱 分类 M胆碱受体激动药 毛果芸香碱作用 1 眼 表现为缩瞳 降低眼内压调节痉挛 2 腺体 分泌增加尤以汗腺和唾液腺 应用 1 青光眼 闭角型 充血性青光眼 效果好开角型 单纯性青光眼 也可用2 缩瞳3 阿托品样中毒 皮下注射 不良反应 1 兴奋症状 出汗 流涎 呕吐 2出现远物模糊现象 N胆碱受体激动药 烟碱 洛贝林 毒性强 ACH酶的抑制药 1 分类 易逆性 抗ACHE 新斯的明 口服吸收小而不规则 无中枢作用作用 1 抑制ACHE活性 使ACH 呈M N样作用 2 激动骨骼肌终板上的N2ACH 3 促进运动神经末梢释放Ach4 兴奋胃肠道和膀胱平滑肌 减弱眼 心血管 支气管平滑肌的兴奋 应用 1 重症肌无力2 手术后腹气胀及尿潴留3 阵发性室上性心动过速4 肌松药的解毒另有 毒扁豆碱难逆性 抗ACHE 有机磷酸酯类1 中毒症状 1 M样作用症状2 N样作用症状3 中枢抑制系统症状2 分类A 杀虫药 剧毒 内吸磷 E1059 对硫磷 1605 强毒 敌敌畏 DDVP 低毒 敌百虫 乐果 马拉硫磷B 战争毒气 沙林 梭曼 塔崩3 中毒途径 消化道 呼吸道 皮肤4 中毒表现 M样作用症a 眼 瞳孔缩小 眼眉痛 头痛 视物不清b 腺体分泌 汗 泪 呼吸腺 消化腺c 平滑肌兴奋 支气管 呼吸困难 平滑肌兴奋 胃肠 厌食 恶心 呕吐 腹痛 腹泻 便失禁膀胱 尿失禁N样作用症状 心血管 心率减慢 血压 中枢神经系统 先兴奋后抑制 ACHE复活药 碘解磷定 氯磷定 1 作用 使磷酰化胆碱酯酶复活与体内游离的有机磷结合 防止胆碱酯酶磷酰化2 临床应用 迅速控制肌颤 不能对抗大量堆积的Ach所致的M样作用一般合用阿托品3 不良反应 静脉滴注过快 可有乏力 视力模糊 恶心 呕吐 心率快 碘解磷定 临用配制 静注给药 氯磷定 肌注或静注 4 碘解磷定 PAM 应用 中 重度有机磷酸酯类中毒 合用阿托品 碘过敏者禁用治疗 1 对内吸磷 马拉硫磷 对硫磷疗效好 2 对敌百虫 敌敌畏疗稍差 3 对乐果无效 氯解磷定 PAM CI 特点 1 水溶性好2 副作用小 临床常用ACHE阻断药 1 分类 a M胆碱受体阻滞药 平滑肌解痉药 阿托品b N1胆碱受体阻滞药 又称神经节阻断药 主用降血压 有六甲双铵 美加明c N2胆碱受体阻滞药 骨骼肌松驰药 用于麻醉辅助剂 有琥珀胆碱 筒箭毒碱2 M胆碱受体阻滞药 阿托品 作用 1 松驰内脏平滑肌2 增加腺体分泌3 眼 扩瞳 眼内压升高 调节麻痹4 心血管系统 低剂量心率减慢 大剂量可扩张血管 5 中枢神经系统应用 1 解除平滑肌痉挛 用于各种内脏绞痛2 抑制腺体分泌 全身麻醉前给药3 眼科 虹膜睫状体炎 眼底检查 验光4 抗体克 感染中毒性休克 5 抗心率失常 阿托品治疗导致迷走神经兴奋 6 解救有机磷酸酯类中毒中毒症状 用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状 用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗 阿托品化 3 具体药物 东莨菪碱 小剂量有明显镇静作用 大剂量有催眠作用 与苯海拉明用于晕船 晕车 呕吐 山莨菪碱 有明显抗外周胆碱作用 能解除血管痉挛 降低血粘度 用于感染中毒性休克 N1胆碱受体阻滞药 神经节阻滞药 美加明 咪噻吩 主用作麻醉辅助药 N2胆碱受体阻滞药 骨骼肌松驰药 本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂 新 拮抗 非去极化型肌松药 筒箭毒碱 全麻辅药使肌肉松驰 中毒用新斯的明解救 大剂量血压下降 支气管痉挛 泮库溴铵 作用是筒的5倍 不引起血压下降支气管痉挛 去极化型肌松药 琥珀胆碱 口服不吸收 起效快 维持短 1 药物的何种不良反应与用药剂量的大小无关 A 副作用B 毒性反应C 继发反应D 变态反应E 特异质反应2 毛果芸香碱对眼的作用是 A 瞳孔缩小 眼内压升高 调节痉挛B 瞳孔缩小 眼内压降低 调节麻痹C 瞳孔缩小 眼内压降低 调节痉挛D 瞳孔散大 眼内压升高 调节麻痹E 瞳孔散大 眼内压降低 调节痉挛3 毛果芸香碱激动M受体可引起 A 支气管收缩B 腺体分泌增加C 胃肠道平滑肌收缩D 皮肤粘膜 骨骼肌血管扩张E 以上都是4 新斯的明禁用于 A 重症肌无力B 支气管哮喘C 尿潴留D 术后肠麻痹E 阵发性室上性心动过速5 有机磷酸酯类的毒理是 A 直接激动M受体B 直接激动N受体C 易逆性抑制胆碱酯酶D 难逆性抑制胆碱酯酶E 阻断M N受体6 有机磷农药中毒属于烟碱样症状的表现是 A 呕吐 腹痛B 出汗 呼吸道分泌增多C 骨骼肌纤维震颤D 呼吸困难 肺部出现口罗音E 瞳孔缩小 视物模糊 7 麻醉前常皮下注射阿托品 其目的是A 增强麻醉效果B 协助松弛骨骼肌C 抑制中枢 稳定病人情绪D 减少呼吸道腺体分泌E 预防心动过缓 房室传导阻滞8 对伴有心肌收缩力减弱及尿量减少的休克患者首选 A 肾上腺素B 异丙肾上腺素C 多巴胺D 阿托品E 去甲肾上腺素9 肾上腺素不宜用于抢救 A 心跳骤停B 过敏性休克C 支气管哮喘急性发作D 感染中毒性休克E 以上都是10 为延长局麻作用时间和防止局麻药吸收中毒 常在局麻药液中加少量 A 去甲肾上腺素B 肾上腺素C 多巴胺D 异丙肾上腺素E 阿托品11 肾上腺素用量过大或静注过快易引起 A 激动不安 震颠B 心动过速C 脑溢血D 心室颤抖E 以上都是12 不是肾上腺素禁忌症的是 A 高血压B 心跳骤停C 充血性心力衰竭D 甲状腺机能亢进症E 糖尿病 多巴胺它能增强心肌收缩力 还能增加肾脏动脉的血液流量 有效增加肾小球的虑过 Thanks