变态反应性疾病的药物

第一节治疗变态反应的药物 学习目标 1 具有关爱变态反应性疾病病人素养和能力 2 掌握常用的H1受体阻断药的作用 用途 不良反应 3 了解组胺受体激动药的主要特点 4 学会观察本类药物的疗效及不良反应 正确指导患者合理用药 一 组胺和抗组胺药 二 钙剂 三 变态反应性疾病的药物应用 学习内容 工作情景与任务 导入情景小王今年27岁 是一名铁路轨道巡视员 近年来 多在食鱼虾后出现全身皮肤散在出现大小不等的红色风团 剧痒难忍 口服抗过敏药后症状消失 昨夜与朋友一起就餐喝酒后症状较以前更为严重 入院就诊 初步诊断 荨麻疹 医生制定用药方案 氯苯那敏片4mg 每日1次 强的松片10mg 每日1次 工作任务1 明确该病人应用氯苯那敏的依据 2 针对该病人 应采取的用药指导 一 组胺和抗组胺药 一 组胺 histamine 组胺是广泛存在于人体组织的自身活性物质 其中以肺脏 皮肤 胃黏膜含量较高 以无活性的复合物形式储存于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中 受刺激后 脱颗粒释放组胺 与靶细胞上特异受体结合 产生多种生物学效应 组胺受体分布及其生物学效应 二 抗组胺药 1 H1受体阻断药第一代药物有 苯海拉明 异丙嗪 曲吡那敏 氯苯那敏等 因对中枢作用强 阻断受体特异性差 故有明显的镇静和抗胆碱作用 表现出困倦 耐药 口鼻眼干等缺点 为了克服这些不足开发出的第二代药物如西替利嗪 特非那定 阿伐斯汀等 具有长效 无嗜睡 对喷嚏及清涕 鼻痒效果好等特点 药理作用 1 抗H1受体作用对抗组胺引起的支气管 胃肠道平滑肌的收缩作用 对组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加有很强的抑制作用 仅能部分对抗血管扩张 血压下降的作用 对组胺所致的胃酸分泌增多无效 2 中枢抑制作用表现为镇静 嗜睡 尤其以第一代药物苯海拉明和异丙嗪抑制作用最强 第二代药物不易透过血脑屏障 故无中枢抑制作用 3 其他部分一代H1受体阻断药具有中枢抗胆碱作用 产生防晕止吐的作用 外周抗胆碱作用呈阿托品样作用 临床用途 1 皮肤粘膜变态反应性疾病对荨麻疹 花粉症 过敏性鼻炎等疗效较好 H1受体阻断药可作为首选药物 对昆虫咬伤所致的皮肤痰痒和水肿亦有良效 但对变态反应性支气管哮喘效果很差 对过敏性休克无效 2 晕动病及呕吐苯海拉明 异丙嗪等对晕动病 妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用 预防晕动病应在乘车 船前15 30分钟服用 3 其他苯海拉明和异丙嗪还可用于失眠 尤其适用于过敏性疾病引起的失眠 异丙嗪也可与氯丙嗪和哌替啶组成冬眠合剂 用于人工冬眠 不良反应 最常见的是中枢抑制现象 表现为困倦 嗜睡 乏力等 以苯海拉明和异丙嗪较为明显 因此用药期间应避免驾车和高空作业 以防意外 其次是消化道反应 如食欲减退 恶心 呕吐等 青光眼患者禁用 特非那定高浓度时可引起致死性的尖端扭转型心动过速 应予以注意 二 钙剂 临床常用的钙剂有葡萄糖酸钙 氯化钙和乳酸钙 作用与用途 1 抗过敏增加毛细血管的致密度 降低其通透性 使渗出减少 缓解过敏症状 用于治疗荨麻疹 血管神经性水肿 血清病 接触性皮炎和湿疹等 2 维持神经肌肉的正常兴奋性出现手足抽搐症 幼儿可见喉痉挛或惊厥 此时静脉注射钙盐可迅速缓解症状 3 促进骨骼的生长和维持骨骼的硬度口服钙盐常联用维生素D 以促进钙的吸收和利用 4 竞争性拮抗镁离子的作用故注射镁盐过量所致的急性中毒 可静脉注射氯化钙或葡萄糖酸钙解救 不良反应 1 钙盐刺激性强 不宜肌内注射或皮下注射 静脉注射时需稀释 并避免漏出血管外引起剧痛及组织坏死 注射用葡萄糖酸钙的含钙量较氯化钙低 故刺激性较小安全 2 钙盐静脉注射时 可引起全身发热感 并兴奋心脏引起心律失常 甚至心脏停搏 故应缓慢注射和密切观察病人反应 工作任务解析 同学们 荨麻疹主要是由于患者接触过敏原发生抗原抗体反应而发生 H1受体阻断药氯苯那敏可拮抗H1受体激动引起的一系列症状 如血管扩张和通透性增加 皮肤黏膜水肿 发痒 荨麻疹等 故可用于荨麻疹的治疗 同时嘱病人避免食用鱼虾 辛辣等食物 因该药中枢抑制作用 如嗜睡 头晕 乏力 反应迟钝 注意力不集中 共济失调等 用药期间不要从事驾驶或高空作业 以免发生危险 学习小结 抗组胺药通过阻断组胺受体而发挥抗组胺作用 分为H1受体阻断药和H2受体阻断药 1 H1受体阻断药分为以苯海拉明 异丙嗪 氯苯那敏为代表的一代和以阿司咪唑 氯雷他定为代表的二代 均具有抗过敏作用 主要用于荨麻疹 花粉症 过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应性疾病 其中一代具有中枢抑制作用 禁用于驾驶员或高空作业人员 2 H2受体阻断药抑制胃酸分泌 主要用于消化性溃疡的治疗 钙剂有三钟 在临床上主要用于抗过敏 维持神经肌肉的正常兴奋性 竞争性拮抗镁离子的作用 促进骨骼的生长和维持骨骼的硬度等作用 随堂测试题 1 H2受体阻断药主要用于A 抗过敏B 止吐C 治疗消化道溃疡D 镇静E 治疗晕动病 随堂测试题 2 不引起中枢镇静作用的H1受体阻断药是A 苯海拉明B 异丙嗪C 阿司咪唑D 曲吡那敏或者赛庚啶E 氯苯那敏 随堂测试题 3 苯海拉明中枢镇静作用的机制是A 激动H1受体B 阻断H1受体C 激动H2受体D 阻断M受体E 激动D2受体 随堂测试题 4 治疗晕动病可选用A 西咪替丁B 苯海拉明C 尼扎替丁D 特非那定E 雷尼替丁5 H1受体阻断药不能治疗的疾病是A 晕动症B 变态反应性疾病C 过敏性休克D 失眠E 妊娠呕吐 随堂测试题 6 组织中的组胺主要存在于A 粒细胞B 红细胞C 肥大细胞D 嗜酸细胞E 巨噬细胞 随堂测试题 7 不符合H1受体阻断药的描述是A 可拮抗组胺引起的胃肠道 支气管收缩B 可抑制胃酸分泌C 有镇静催眠作用D 可用于变态反应性疾病E 可用于晕动病 随堂测试题 8 通过阻断H2受体 减少胃酸分泌的药物是A 苯海拉明B 碳酸钙C 阿司咪唑D 西咪替丁E 异丙阿托品 随堂测试题 9 苯海拉明与阿司咪唑共有的药理作用是A 对抗组胺引起的血管扩张和通透性增加B 抑制中枢神经C 防晕 止吐D 抗胆碱E 抑制胃酸分泌 随堂测试题 10 组胺H1受体阻断药对下列哪种与变态反应有关的疾病最有效A 过敏性结肠炎B 过敏性休克C 支气管哮喘D 过敏性皮疹E 风湿热