高血压常用药物详解.doc

高血压抗高血压药：1、利尿剂：降压作用主要通过排钠、减少细胞外容量，降低外周血管阻力。降压起效较平稳、缓慢，持续时间相对较长，作用持久，服药2-3周后作用达到高峰。利尿药能增加其他降压药的疗效。利尿剂的主要不利作用是低钾血症和影响血糖、血脂、血尿酸代谢，往往发生在大剂量时，因此推荐小剂量服用。痛风者禁用；肾功能不全者不宜应用。1）、噻嗪类：氢氯噻嗪、氯噻酮。2）、袢利尿剂：呋塞米。3）、保钾利尿剂：螺内酯（安体舒通）、氨苯蝶啶（无需补钾）2、受体阻滞剂：降压起效较迅速、强力，适用于各种不同严重程度高血压，尤其是心率较快的中青年患者或合并心绞痛者，对老年人高血压疗效较差。使用的主要障碍是心动过缓和一些影响生活质量的不良反应高剂量治疗时突然停药可引起撤药综合征，可增加胰岛素抵抗，若糖尿滨湖患者必须使用时，应使用高度选择性的1受体阻滞剂。不良反应主要有心动过缓、乏力、四肢发冷。受体阻滞剂对心肌收缩力、房室传导及窦性心律均有抑制作用，并可增加气道阻力。急性心衰、支气管哮喘、病态窦房结综合征、房室传导阻滞和外周血管病患者禁用。1)、选择性1受体阻滞剂：美托洛尔、阿替洛尔、醋丁洛尔2)、非选择性受体（1、2）阻滞剂：普萘洛尔、吲哚洛尔、阿普洛尔、氧烯洛尔、索他洛尔、噻吗洛尔、纳多洛尔3）、兼有受体阻滞的受体阻滞剂：卡维地洛、拉贝洛尔。此类药物除能阻断1、2受体外，还能阻断1受体。3、钙通道阻滞剂（钙拮抗剂）：降压作用主要通过阻滞细胞外钙离子经电压依赖L型钙通道进入血管平滑肌细胞内，减弱兴奋-收缩偶联，降低阻力血管收缩反应性。还能减轻血管紧张素和1肾上腺素能受体的缩血管效应，减少肾小管钠重吸收。钙拮抗剂降压起效迅速，降压疗效和降压幅度相对较强，短期治疗一般能降压10%-15%，剂量与疗效呈正相关关系，疗效的个体差异较小，与其他类型降压药物联合治疗能明显增强降压作用。除心衰外，钙拮抗剂较少有禁忌症。对血脂血糖代谢无明显影响，长期控制血压的能力和服药依从性较好。相对于其他降压药，钙拮抗剂还有以下优势：在老年患者有较好的降压疗效；高钠摄入不影响降压疗效；非甾体类抗炎药不影响降压疗效；对嗜酒患者也有很好的降压作用；可用于合并糖尿病、冠心病或外周血管病患者；长期应用还具有抗动脉粥样硬化作用。主要缺点是开始治疗阶段有反射性交感活性增强，引起心率增快、面部潮红、头痛、下肢水肿等，尤其使用短效制剂时。非二氢吡啶类抑制心肌收缩及自律性和传导性，不宜在心衰，窦房结功能低下或心脏传导阻滞中应用。选择性钙通道阻滞剂：1)、二氢吡啶类：硝苯地平、尼卡地平、尼莫地平、尼群地平、尼索地平、非洛地平、拉西地平（长效）、氨氯地平（长效）、乐卡地平（长效）、依拉地平、尼伐地平。2）、苯烷胺类：维拉帕米、加洛帕米。3）、地尔硫卓类：地尔硫卓。非选择性钙通道阻滞剂：1）、氟桂嗪类：氟桂嗪、桂利嗪。2）、普尼拉明类：普尼拉明。3）、其他：哌克昔林、粉防己碱。4、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）：降压作用主要通过抑制周围和组织的ACE，使血管紧张素生成减少，同时抑制激肽酶使缓激肽降解减少。降压起效缓慢，逐渐增强，在3-4周时达到最大，限制钠盐摄入或联合使用利尿剂可使起效迅速和作用增强。ACEI具有改善胰岛素抵抗和减少尿蛋白作用，在肥胖、糖尿病和心脏、肾脏靶器官受损的高血压患者具有相对较好的疗效，特别适用于伴有心力衰竭、心梗后、糖耐量减退或糖尿病肾病的高血压患者。不良反应主要是刺激性干咳和血管性水肿。高钾血症、妊娠妇女和双侧肾动脉狭窄患者禁用。血肌酐超过3mg患者慎用。常用药物：卡托普利、依那普利、贝那普利、赖诺普利、西拉普利、培哚普利、雷米普利、福辛普利。5、血管紧张素受体阻滞剂（ARB）：降压作用主要通过阻滞组织的血管紧张素受体亚型AT1负反馈引起血管紧张素增加，可激活另一受体亚型AT2，能进一步拮抗AT1的生物学效应。降压作用起效缓慢，但持久而平稳，一般在6-8周才达到最大，限制钠盐摄入或联合使用利尿剂可明显增强其疗效。最大的特点是直接与药物有关的不良反应很少，不引起刺激性干咳，持续治疗的依从性高。治疗对象和禁忌与ACEI相同。常用药：氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、奥美沙坦。降压治疗方案：临床实际用药时，患者心血管危险因素状况、靶器官损害、并发症、合并症、降压疗效、不良反应以及药物费用等，都可能影响药物的具体选择。1）、大多数无并发症或合并症患者可单独或者联合使用噻嗪类利尿剂、阻滞剂、钙通道阻滞剂（CCB）、ACEI、ARB，从小剂量开始，逐步递增剂量。2）、2级高血压患者（160/100）在开始时就可以采用两种降压药物联合治疗比较合理的两药联合治疗方案：1）、利尿剂+阻滞剂 2）、利尿剂+ACEI 3）、利尿剂+ARB 4)、二氢吡啶类钙拮抗剂+阻滞剂 5）、钙拮抗剂+利尿剂 6）、钙拮抗剂+ACEI 7）、钙拮抗剂+ARB三药联合治疗必须包含利尿剂。有并发症和合并症的降压治疗：1）、脑血管病 在已发生过脑卒中的患者，降压治疗的目的是减少再次发生脑卒中。高血压合并脑血管病患者不能耐受血压下降过快或过大，压力感受器敏感性减退，容易发生直立性低血压，因此降压过程应缓慢、平稳，最好不减少脑血流量。可选择ARB、长效钙拮抗剂、ACEI或利尿剂。注意药量逐渐缓慢递增。2）、冠心病 高血压合并稳定性心绞痛的治疗，应选择阻滞剂、ACEI、长效钙拮抗剂；发生过心肌梗死患者应选择ACEI和阻滞剂，预防心室重构。尽可能选择长效制剂，减少血压波动，控制24h血压，尤其清晨血压高峰。3)、心力衰竭 高血压合并无症状左心室功能不全的降压治疗，应选择ACEI和阻滞剂，渐增剂量；有心衰症状患者，应采用利尿剂+ACEI或ARB+阻滞剂联合治疗。4）、慢性肾衰竭 终末期肾脏病时常有高血压，两者病情呈恶性循环。降压治疗的目的主要是延缓肾功能恶化，预防心脑血管并发症。通常需三种或三种以上降压药方能达到目标水平。ACEI或ARB在早、中期能延缓肾功能恶化，但要注意在低血容量或病情晚期（肌酐清除率30ml /min或血肌酐超过265mol/L，即3.0mg/dl）有可能反而使肾功能恶化。血液透析患者仍需降压治疗。5）、糖尿病 应该实施积极降压治疗策略，为了达到目标水平，通常在改善生活行为基础上，需要两种以上降压药物联合治疗。ARB或ACEI+长效钙拮抗剂+小剂量利尿剂是较合理选择。ACEI和ARB能有效减轻和延缓糖尿病肾病进展，改善血糖控制。高血压急症的处理：短期内（数小时或数天）血压重度升高，舒张压130mmHg和（或）收缩压200mmHg，伴有重要器官组织如心、脑、肾、眼底、大动脉严重功能障碍或不可逆性损害。高血压危象是高血压急症的一种表现。及时正确处理高血压急症十分重要。根据降压治疗的紧迫程度，可分为紧急和次急两类。前者需要在几分钟或一小时内迅速降压，采用静脉途径给药。后者需要在几个小时到24小时内降压，可使用速效口服降压药。治疗原则：1）、迅速降压 静脉给药，如情况允许，及早口服给药 2）、控制性降压 开始的24h内降血压降低20%-25%，48h内血压不低于160/100mmHg。如降压后有器官缺血表现，幅度应更小些。在随后1-2内，再将血压逐步降到正常。 3）、合理选择降压药 硝普钠往往是首选。另外，硝酸甘油、尼卡地平和地尔硫卓注射液相对比较理想。 4）、避免使用的药物 利血平、利尿剂