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第1-3章习题一、写出下列药物的结构地西泮 奥沙西泮 三唑仑 苯巴比妥 异戊巴比妥 硫喷妥钠 酒石酸唑吡坦 苯妥英钠 普洛加胺 氯丙嗪 氟哌啶醇 吗啡 纳洛酮 盐酸哌替啶 盐酸美沙酮 乙酰胆碱 氯贝胆碱 溴新斯的明 阿托品 肾上腺素 盐酸麻黄碱 沙丁胺醇 马来酸氯苯那敏 盐酸西替利嗪 可卡因 普鲁卡因 利多卡因 二、填空题1盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀，加热后产生和，加盐酸酸化析出白色沉淀。2巴比妥酸无催眠作用，当位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。3药物中的杂质主要来源有：和。4吗啡结构中B/C环呈，环呈反式，环呈顺式，环D为构象，环呈半船式构象，镇痛活性与其分子构型密切相关。5托品结构中有个手性碳原子，分别在，但由于无旋光性。6东莨菪碱是由东莨菪醇与所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6，7位间有一个。7H1受体拮抗剂临床用作，H2受体拮抗剂临床用作。8. 药物的命名按照中国新药审批办法的规定包括（化学名称）、（通用名 ）、（商品名）9. 巴比妥类药物具有（5,5-二取代基环酰脲）结构，因而具有水解性。10. 盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质，其pH往往（降低 ）12. 吩噻嗪类最容易发生的副反应：氧化反应。氯丙嗪光敏毒性是因此类药物易被氧化。13.镇静催眠药随剂量由小到大，依次出现 、 、 、 等作用。(镇静、催眠、抗惊厥、麻醉)（参考答案：1. 普鲁卡因；对氨基苯甲酸钠；二乙氨基乙醇；对氨基苯甲酸2. 53. 在生产过程中引入，在贮存时产生4.顺式；C/D；C/E；椅式；C5. 3；1位、3位、5位；内消旋6. （-）莨菪酸；氧桥基团7. 抗过敏，抗溃疡）三、A型题1. 在胃中水解主要为4，5位开环，到肠道又闭环成原药的是（ C ）A. 马普替林 B. 氯普噻吨 C. 地西泮 D. 丙咪嗪2. 下列对地西泮的性质描述不正确的是 ( D ) . 含有七元亚胺内酰胺环 . 在酸性或碱性条件下，受热易水解 . 水解开环发生在七元环的,位和,位 . 代谢产物不具有活性 . 为镇静催眠药 3. 奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化（ C ） A. 1位去甲基 B. 3位羟基化 C. 1位去甲基，3位羟基化D. 1位去甲基，2位羟基化 E. 3位和2位同时羟基化4. 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成( B) P23A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液5. 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜试液作用生成（ B）P23A. 绿色络合物 B. 紫堇色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色6. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ）A. 巴比妥 B. 苯巴比妥 C. 异戊巴比妥 D. 环己巴比妥 E. 硫喷妥钠7. 为超短效的巴比妥类药物是（ D ） A. 奋乃静 B. 艾司唑仑 C. 氟哌啶醇D. 硫喷妥钠 E. 氟西汀8. 巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀（ E ） A 氧气 B. 氮气 C. 氮气 D. 一氧化碳 E. 二氧化碳9. 奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被（ B ） P41,42A. 水解 B. 氧化 C. 还原 D. 脱胺基 E. 开环10. 氟西汀按作用机制属于（ A ） A. 5-HT重摄取抑制剂 B. NE重摄取抑制剂 C. 非单胺摄入抑制剂 D. MAO抑制剂 E. DA重摄取抑制剂11. 属于单胺氧化酶抑制剂的为（ D ） A. 阿米替林 B. 卡马西平 C. 氯氮平 D. 异丙烟肼 E. 舍曲林12. 不属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物是 ( D )A. 吲达品 p53 B. 氟伏沙明 p53 C. 氟西汀 p53 D. 盐酸丙咪嗪p56 E. 舍曲林 p5313. 抗精神失常药中哪种药物最初是从抗组胺药异丙嗪的结构改造而来的 ( C ) p38A. 丙咪嗪 B. 氯氮平 C. 氯丙嗪 D. 阿米替林 E. 奋乃近 14. 下列药物水解后能释放出氨气的是 ( C ) p31A 阿司匹林 B. 地西泮 C. 苯妥英钠 D. 氯丙嗪 E. 哌替啶 15. 盐酸氯丙嗪不具备的性质是( D) P43A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 与硝酸共热后显红色 D. 与三氧化铁试液作用，显蓝紫色E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应16. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为( D) P42，43A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去N-甲基17. ( - )-吗啡分子结构中的手性碳原子为（ D ） P58A. C-5, C-6, C-10, C-13, C-14 B. C-4, C-5, C-8, C-9, C-14C. C-5, C-6, C-9, C-10, C-14 D. C-5, C-6, C-9, C-13, C-14E. C-6, C-9, C-10, C-13, C-1418. 吗啡的化学结构中不含( B ) p59A. N-甲基哌啶环 B. 甲氧基 C. 酚羟基 D. 呋喃环 E. 醇羟基19. 下列哪项描述和吗啡的结构不符 ( C ) A. 含有N-甲基哌啶环 B. 含有环氧基 C. 含有两个苯环 D. 含有醇羟基 E. 含有五个手性中心 20. 盐酸吗啡的氧化产物主要是 （A ） A. 双吗啡 B. 可待因 C. 阿朴吗啡 D. 苯吗喃 E. 美沙酮21. 盐酸吗啡加热的重排产物主要是 (D ) P62A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿扑吗啡 E. N-氧化吗啡22. 盐酸吗啡注射剂放置过久颜色变深，发生了以下哪种反应（ B ） P62 A. 水解反应 B. 氧化反应 C. 还原反应 D. 水解和氧化反应 E. 重排反应23. 盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应呈蓝色，是由于结构中含有哪种基团（ A ） A. 酚羟基 B. 醇羟基 C. 双键 D. 叔氨基 E. 醚键24. 吗啡易变色是由于分子结构中含有以下哪种基团 ( A ) A. 酚羟基 B. 醇羟基 C. 双键 D. 醚键 E. 哌啶环 25. 磷酸可待因的主要临床用途为（ C ）P59A. 镇痛 B. 祛痰 C. 镇咳 D. 解救吗啡中毒 E. 消炎26. 纳洛酮17位上有以下哪种基团取代（ D ） P61 A. 甲基 B. 环丙烷甲基 C. 环丁烷甲基 D. 烯丙基 E. 3-甲基-2-丁烯基27. 下列药物中，哪一个为阿片受体拮抗剂 ( C) A. 盐酸哌替啶 B. 喷他佐辛 C. 盐酸纳洛酮 D. 枸橼酸芬太尼 E. 酒石酸布托啡诺28. 遇钼硫酸试液显紫色，继变为蓝色，最后变为绿色的是（ B ） A. 盐酸哌替啶 B. 盐酸吗啡C. 盐酸美沙酮D. 枸橼酸芬太尼E. 喷他佐辛29. 结构中没有含氮杂环的镇痛药是(D )A. 盐酸吗啡 P61 B. 枸橼酸芬太尼 P65 C. 二氢埃托啡 P60D. 盐酸美沙酮 P67 E. 喷他佐辛 P6330. 关于盐酸哌替啶，叙述不正确的是 ( D) A. 白色结晶性粉末，味微苦 B. 易吸潮，遇光易变质 C. 易溶于乙醇或水，溶于氯仿，几乎不溶于乙醚 D. 本品结构中含有酯键，极易水解 E. 其水溶液用碳酸钠试液碱化后，可析出油状的哌替啶，放置后渐凝为黄色或淡黄色固体 第三章1. 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符（B）(ABC选项见p86，D选项见p85，92)A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上b位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物2. 下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系不相符（ B）(B选项应改为“乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，则转变为抗胆碱作用”p86)A. 季铵氮原子为活性必需B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好E. 亚乙基桥上氢原子被甲基取代，会导致作用时间延长3. 以下对氯贝胆碱的描述哪个是错误的( D)A. 对乙酰胆碱进行结构改造得到 B. 具有氨基甲酸酯结构C. 具有三甲基季铵结构 D. 体内易被胆碱酯酶水解E. 为M胆碱受体激动剂4. 下列叙述哪个不正确（D ）(A选项见p92, BC选项见p93，D选项中：由于莨菪醇结构内消旋，整个分子无旋光性)A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 莨菪醇结构中虽有三个手性碳原子C1、C3和C5，但是由于有对称面，因此无旋光性 p935. 临床使用的阿托品是 （ B ）A. 左旋体 B. 外消旋体 C. 内消旋体 D. 右旋体 E. 40%左旋体+60%右旋体6. 下列与硫酸阿托品性质相符的是(C )P93A. 化学性质稳定，不易水解 B. 临床上用作镇静药C. 游离碱的碱性较强，水溶液可使酚酞呈红色D. 碱性较弱与酸成盐后，其水溶液呈酸性 E. 呈左旋光性7. M胆碱受体拮抗剂的主要作用是（ A ） P94A. 解痉、散瞳 B. 肌肉松弛 C. 降血压 D. 中枢抑制 E. 抗老年痴呆8. 下列哪个与硫酸阿托品不符（ B ） A. 化学结构为二环氨基醇酯类 B. 具有左旋光性 C. 显托烷生物碱类鉴别反应D. 碱性条件下易被水解 E. 为 ()-莨宕碱9. 下列哪项与阿托品相符(D )A. 以左旋体供药用B. 分子中无手性中心，无旋光活性C. 分子中有手性中心，但因有对称因素为内消旋，无旋光活性D. 为左旋莨菪碱的外消旋体E. 以右旋体供药用10. 莨菪碱类药物，当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强? （C ）p94 A. 6位上有羟基，6，7位上无氧桥 B. 6位上无羟基，6，7位上无氧桥 C. 6 位上无羟基，6，7位上有氧桥 D. 6, 7位上无氧桥 E. 6, 7位上有氧桥11.下列哪个是盐酸麻黄碱的化学名(B )P110A.（1S，2R）- 2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐B.（1R，2S）- 2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐C.（1R，2S）- 3- 甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐D.（1R，2S）- 1-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐E.（1R，2S）- 2-甲氨基-苯丙烷-2-醇盐酸盐12. 肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为（ D ）A. 羟基苯基甲氨甲基氢B. 苯基羟基甲氨甲基氢C. 甲氨甲基羟基氢苯基D. 羟基甲氨甲基苯基氢E. 苯基甲氨甲基羟基氢13. 哪个是药用（1R,2S）（-）麻黄碱（ B ） (要掌握推理过程)A. B. C. D. E. 14. 化学结构如下的药物为（ A ） P93A. Atropine B. Scopolamine C. Anisodamine D. AnisodineE. Tacrine 15. 化学结构如下的药物为（ A ） P108A. Epinephrine B. EphedrineC. Dipivefrin D. PhenylpropanolamineE. Dopamine16. 下列哪种性质与肾上腺素相符（ B ） A. 在酸性或碱性条件下均易水解 B. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变红色C. 易溶于水而不溶于氢氧化钠 D. 不具旋光性 E. 与茚三酮作用显紫色17. 若以下图表示局部麻醉药的通式，有关构效关系的描述，不正确的是( D ) P141A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，但活性有差别B. Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响C. n等于2-3为好 D. Y为杂原子可增强活性E. R1为吸电子取代基时活性下降 18. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（C ） P122A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类19. 与普鲁卡因性质不符的是（ C ） A. 具有重氮化-偶合反应 B. 与苦味酸试液产生沉淀 C. 具有酰胺结构易被水解 D. 水溶液在弱酸性条件下较稳定，中性及碱性条件下易水解 E. 可与芳醛缩合生成Schiffs碱20. 下列叙述与盐酸利多卡因不符的是（ E ） A. 含有酰胺结构 B. 酸胺键邻位有2个甲基 C. 具有抗心律失常作用D. 与苦味酸试液产生沉淀 E. 稳定性差，易水解21. 盐酸普鲁卡因与NaNO2试液反应后，再与碱性-萘酚偶合成猩红色沉淀，是因为（ C ） A. 叔胺的氧化 D. 苯环上的亚硝化 C. 芳伯氨基的反应 D. 生成二乙氨基乙醇 E. 芳胺氧化22. 局部麻醉药 的基本骨架中，X为以下哪种电子等排体时局麻作用最强（ C ） P141A. -NH- B. -CH2- C. -S- D. -O- E. -CH=CH- 23. 局麻药普鲁卡因在体内很快失活的原因是(C )A. 在体内代谢成亚砜B. 代谢后产生环氧化物，与DNA作用生成共价键化合物C. 在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D. 在体内有10%的药物经O-脱甲基后生成吗啡E. 进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物24. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是 EA. 普鲁卡因有芳香第一胺结构 B. 普鲁卡因有酯基C. 利多卡因有酰胺结构 D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短E. 酰胺键比酯键不易水解1. 镇静催眠药随剂量由小到大药理作用依次表现为：AA镇静、催眠、抗惊厥、麻醉 B催眠、抗惊厥、镇静、麻醉C催眠、抗惊厥、麻醉、镇静 D镇静、催眠、麻醉、抗惊厥E催眠、麻醉、抗惊厥、镇静2下列关于地西泮描述错误的是：BA小于镇静剂量即有抗焦虑作用 B对快动眼睡眠时相无影响 C久用可产生依赖性 D肌内注射吸收不规则，血药浓度较低E过量引起呼吸抑制3地西泮的中枢抑制作用部位是：DA边缘系统多巴胺受体 B中枢受体 C直接抑制中枢D苯二氮卓结合位点 E中枢GABA结合位点4地西泮不具有的不良反应是：DA嗜睡、乏力 B共济失调 C心血管抑制 D白细胞减少 E呼吸抑制5地西泮的体内过程特点是：AA其代谢物仍具有药理活性 B其代谢物t1/2更短 C肌注吸收较口服快而完全 D老年患者t1/2可缩短 E不透过胎盘屏障6常用苯二氮卓类药物中，口服吸收最快、作用时间短的药物是：CA地西泮 B氯氮卓 C三唑仑 D奥沙西泮 E氟西泮7下列哪种药物属于苯二氮卓类？AA三唑仑 B氯丙嗪 C甲丙氨酯 D苯巴比妥 E水合氯醛8苯二氮卓受体阻断剂是：AA氟马西尼 B阿托品 C三唑仑 D硫喷妥钠 E甲丙氨酯9苯二氮卓结合位点的分布与哪种中枢抑制性递质的分布一致？ D A多巴胺 B脑啡肽 C乙酰胆碱 D-氨基丁酸 E去甲肾上腺素10. 盐酸氯丙嗪不具备的性质是：DA. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环 C. 遇硝酸后显红色 D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色 E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应11. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为DA. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去N-甲基12下列何药脂溶性最高？AA硫喷妥钠 B戊巴比妥 C异戊巴比妥 D司可巴比妥 E苯巴比妥13静脉注射硫喷妥钠作用维持时间短暂的主要原因是：D A迅速从肾排出 B迅速在肝破坏 C难穿透血脑屏障 D从脑组织再分布到脂肪等组织中 E迅速与血浆蛋白结合 14巴比妥类药物进入脑组织快慢主要取决于：DA药物分子大小 B给药途径 C用药剂量 D药物脂溶性 E药物剂型15. 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成BA. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液16. 异戊巴比妥不具有下列哪些性质CA. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀17. 盐酸吗啡加热的重排产物主要是： DA. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿朴吗啡 E. N-氧化吗啡18. 结构上不含氮杂环的镇痛药是：DA. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C.二氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮 E. 盐酸普鲁卡因19. 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药DA. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂 C. 阿片受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂 E. 5-羟色胺受体抑制剂20. 苯并二氮卓类的结构中1，2位并入三唑环，活性增强的原因 ( E ) A. 药物对代谢的稳定性增加 B. 药物对受体的亲和力增强 C. 药物的极性增大 D.药物的亲水性增大 E. 药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大 21. 氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的（ E ） A增加水溶性 B使之难吸收 C改变用途 D作用于特定部位 E延长作用时间 22. 药物成酯修饰后，发挥作用的方式通常为（C ） A直接发挥作用 B不发挥作用 C代谢成原药形式发挥作用 D氧化成其他结构发挥作用 E不确定 23. 为了改善药物吸收性能，提高其生物利用度，需要（ C ） A尽量增加水溶性 B尽量增加脂溶性 C使脂溶性和水溶性比例适当 D与脂溶性无关 E与水溶性无关24. 不属于苯并二氮卓的药物是：CA. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑25. 苯巴比妥钠溶液放置易水解，其水解产物是 ( E ) A尿素 B丙二酸 C苯乙酸脲 D苯丁酰胺 E苯基乙基乙酰脲 26. 苯妥英钠水溶液与碱共热，水解开环产物为 ( C ) A二苯基甲烷 B二苯基乙酸 C一氨基二苯基乙酸 D尿素 E苯乙酸 27. 下列对巴比妥类药物描述不正确的是 (E ) A. 具有5, 5-二取代基的环丙酰脲结构 B.合成通法为丙二酸二乙酯合成法 C. 作用强弱和起效时间快慢与药物的解离常数及脂水分配系数有关 D. 多在肝脏代谢 E. 性质很稳定 28. 抗精神失常药中哪种药物最初是从抗组胺药异丙嗪的结构改造而来的 ( C ) A. 丙咪嗪 B. 泰尔登 C. 氯丙嗪 D. 阿米替林 E. 奋乃近 29. 下列对地西泮的性质描述不正确的是 ( D ) .含有七元亚胺内酰胺环 .在酸性或碱性条件下，受热易水解 .水解开环发生在七元环的,位和,位 .代谢产物不具有活性 .为镇静催眠药 30. 下列药物水解后能释放出氨气的是 ( C ) A. 阿司匹林 B. 地西泮 C. 苯妥英钠 D. 氯丙嗪 E. 哌替啶 31. 下列对苯妥英描述不正确的是 ( B ) A. 为乙内酰脲类抗癫痫药 B. 酸性比碳酸强 C. 为治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药 D. 为肝酶的强诱导剂，可使合并应用的一些药物代谢加快 E. 为巴比妥药物的结构改造而得 32. 有关苯妥英钠的叙述不正确的是 ( C) A.水溶液呈碱性 B.是为治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药 C.水溶液对热稳定，不易水解 D.具引湿性 E.本品水溶液加入二氯化汞试液，可生成白色沉淀 33. 盐酸氯丙嗪属于哪一类抗精神病药 （ B ） A.苯二氮卓类 B.吩噻嗪类 C.丁酰苯类 D.噻吨类 E.巴比妥类 34. 地西泮的化学结构中所含的母核是 ( A ) A1, 4-苯二氮卓环 B1, 2-苯二氮卓环 C1, 3-苯二氮卓环 D1, 5-苯二氮卓环 E1, 6-苯二氮卓环 35. 盐酸氯丙嗪不具备的性质是：D A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环 C. 遇硝酸后显红色 D. 含有哌嗪环 E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应 36. 苯巴比妥不具有下列哪种性质: C A.呈弱酸性 B.溶于乙醚、乙醇 C.有硫磺的刺激气味 D.钠盐易水解 E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色 37. 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物: E A.超长效类(8小时) B.长效类(6-8小时) C.中效类(4-6小时) D.短效类(2-3小时) E.超短效类(1/4小时) 38. 有关苯二氮卓类药物的代谢途径不正确的有 （E） A. N-去甲基 B. C3的羟化 C. 芳环的羟化 D. 1,2位水解开环 E. 2位羰基的还原 39. 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符BA. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上b位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物40. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是EA. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂41. 下列叙述哪个不正确DA. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性E.紫脲酸胺反应42. 下列与Adrenaline不符的叙述是DA. 可激动和受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D. -碳以R构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢43. 临床药用()- Ephedrine的结构是CA. B. C. D. E. 上述四种的混合物44. Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型EA. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类45. 下列何者具有明显中枢镇静作用AA. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine46. 若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为CA. OB. NHC. SD. CH2E. NHNH47. Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是EA. Procaine有芳香第一胺结构B. Procaine有酯基C. Lidocaine有酰胺结构D. Lidocaine的中间部分较Procaine短E. 酰胺键比酯键不易水解(1) 吗啡易变色是由于分子结构中含有以下哪种基团 ( A ) A.酚羟基 B.醇羟基 C.双键 D.醚键 E.哌啶环 (2) 磷酸可待因的主要临床用途 ( C ) A.镇痛 B.祛痰 C.镇咳 D.解救吗啡中毒 E.预防偏头痛 (3) 下列药物属于氨基酮类合成镇痛药的是 (E ) A.枸橼酸芬太尼 B.左啡诺 C. 镇痛新 D.盐酸哌替啶 E.盐酸美沙酮 (4) 下列哪项描述和吗啡的结构不符 ( C ) A.含有N-甲基哌啶环 B.含有环氧基 C.含有两个苯环 D.含有醇羟基 E.含有五个手性中心 (5) 关于盐酸哌替啶，叙述不正确的是 ( D) A.白色结晶性粉末，味微苦 B.易吸潮，遇光易变质 C.易溶于乙醇或水，溶于氯仿，几乎不溶于乙醚 D.本品结构中含有酯键，极易水解 E.其水溶液用碳酸钠试液碱化后，可析出油状的哌替啶，放置后渐凝为黄色或淡黄色固体 (6) 芬太尼通常与以下哪种酸做成盐在临床上使用 (A ) A.枸橼酸 B.酒石酸 C.盐酸 D.磷酸 E.马来酸 (7) 下列药物中，哪一个为阿片受体拮抗剂 ( C) A.盐酸哌替啶 B.喷他佐辛 C.盐酸纳洛酮 D.枸橼酸芬太尼 E.酒石酸布托啡诺 (8) 盐酸吗啡的氧化产物主要是 （A） A.双吗啡 B.可待因 C.阿朴吗啡 D.苯吗喃 E.美沙酮 (9) 关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是 C A. 白色、有丝光的结晶或结晶性粉末 B.天然产物 C.水溶液呈碱性 D.易氧化 E.有成瘾性 (10) 经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是 B A.可待因 B.氢氯噻嗪 C.布洛芬 D.咖啡因 E.苯巴比妥 (11) 吗啡具有的手性碳个数为 A.二个 B.三个 C.四个 D.五个(12) 属于不可逆性抗胆碱酯酶药解毒剂的是 ( E) A硫酸阿托品 B氢溴酸东莨菪碱 C溴新斯的明 D毒扁豆碱 E碘解磷定 (13) 下列哪种药物属于胆碱酯酶抑制剂 ( B ) A硫酸阿托品 B毒扁豆碱 C泮库溴铵 D东莨菪碱 E.毛果芸香碱 3. 阿托品 ( C ) A.以左旋体供药用 B以右旋体供药用 C为左旋莨菪碱的外消旋体 D分子中无手性碳原子，故没有旋光性 E为内消旋体，无旋光活性 (4) 下列对溴新斯的明描述不正确的是 （ E ） A. 白色结晶性粉末 B. 性质较稳定，不易水解 C. 为可逆性抗胆碱酯酶药 D. 与氢氧化钠溶液共热可发生水解 E. 为不可逆性抗胆碱酯酶药解毒剂 (5) 氢溴酸山莨菪碱的结构中不含有 （ D ） A.山莨菪醇 B.莨菪酸 C.6位上有一个羟基 D.莨菪酸苯环上有甲基取代 E.N上有甲基取代 6. 下列药物不能用Vitali反应进行鉴别的是 （ E ） A.阿托品 B.东莨菪碱 C.山莨菪碱 D.樟柳碱 E.毛果芸香碱 7. 与毒扁豆碱性质描述不相符的是 （ C ） A.分子中含有两个叔氮原子 B.主要用于治疗青光眼 C.分子中具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障 D.在碱性条件下不稳定，暴露在空气中可变红 E.白色针状结晶 8. 氢溴酸山莨菪碱临床主要用于 （ A） A.抗胆碱药 B.免疫调节 C.抗病毒感染 D.质子泵抑制剂 E.抗滴虫药 (1) 与肾上腺素性质相符的是 ( B ) A.在酸性或碱性条件下均易水解 B在空气中放置可被氧化.C易溶于水而不溶于氢氧化钠溶液 D.不具旋光性 E与茚三酮试液作用显紫色 (2) 麻黄碱常用药用形式的构型为 ( A) A.1R,2S B.1S,2R C.1S,2S D.1R,2R E.1R (3) 可能成为制备冰毒原料的药物是 （B ） A. 盐酸哌替啶 B. 盐酸伪麻黄碱 C. 盐酸克仑特罗 D.盐酸普萘洛尔 E.阿替洛尔 (4)下列药物中，（ D ）不易被空气氧化 A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.多巴胺 D.麻黄素 E.异丙肾上腺素 (5)下列药物中，不具有儿茶酚胺结构的是 （ C ） A.肾上腺素 B.多巴胺 C.盐酸克仑特罗 D.去甲肾上腺素 E.异丙肾上腺素 (6)儿茶酚胺类药物的代谢酶主要有 （A ） A.MAO和COMT B.胆碱酯酶 C.COX D.ACE E.无特定酶 (7)下列对肾上腺素稳定性描述不正确的是 （ D ） A含有儿茶酚胺结构，易氧化 B.溶液的PH增大可加速氧化 C.光照和加热均促进其氧化 D.氧化是含有巯基的缘故 E.注射液的PH为2.55.0较稳定 (8)盐酸普萘洛尔合成中的杂质可用什么方法检查 （ E ） A.Vital反应 B.紫脲酸胺反应 C.与三氯化铁试液反应 D.与硫酸铜试液反应 E.重氮化、偶合反应 (9. 肾上腺素氧化后的主要产物为 （ D ） A去甲肾上腺素 B.异丙肾上腺素 C.去甲肾上腺素红 D.肾上腺素红 E.二羟吲哚 (10)盐酸哌唑嗪的结构主要由哪三部分组成 （ A ） A喹唑啉,哌啶,呋喃甲酰基 B.萘环,2-丙醇,取代氨基 C.1,2,5-噻二唑,邻苯二酚,取代氨基 D.喹唑啉,2-丙醇,氨基 E.萘环,哌啶,取代氨基 (1) 盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后，再与碱性-萘酚偶合成猩红染料，其依据为 (D ) A因为生成NaCl. B第三胺的氧化C酯基水解 D因有芳伯胺基 E苯环上的亚硝化 (2) 下列哪种药物为长效局麻药 ( B ) A盐酸丁卡因 B盐酸布比卡因 C盐酸利多卡因 D盐酸普鲁卡因 E盐酸氯胺酮 (3) 下列药物哪一个为全身麻醉药中的静脉麻醉药 ( C ) A氟烷 B乙醚 C一羟基丁酸钠 D盐酸利多卡因 E盐酸普鲁卡因 (4) 属氨基酮类的局部麻醉药物为 ( D ) A普鲁卡因 B利多卡因 C达克罗宁 D布比卡因 E丁卡因 (5) 对可卡因进行结构改造的主要原因是 ( C) A. 可卡因的结构太复杂，难以合成 B.可卡因的局麻作用很弱 C.可卡因具有成瘾性及其它一些毒副作用，其水溶液不稳定，高压易分解 D.可卡因的作用时间短 E可卡因的穿透力弱 (6) 属于酰胺类的局部麻醉药物为 ( B ) A普鲁卡因 B利多卡因 C达克罗宁 D氯普鲁卡因 E丁卡因 (7) 对盐酸氯胺酮描述正确的是 ( B ) A.盐酸氯胺酮为局部麻醉药 B.盐酸氯胺酮分子中有一手性中心，有两个旋光异构体 C.对盐酸氯胺酮进行手性拆分的常用试剂是L-(+)-丙氨酸 D.盐酸氯胺酮分子中无手性中心 E.盐酸氯胺酮为吸入性全麻药 (8) 普鲁卡因的水解产物为 ( A ) A.对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇 B.对硝基苯甲酸和二乙氨基乙醇 C. 对硝基苯酚和二乙氨基乙醇 D.不能水解 E. 苯甲酸 (9) 对普鲁卡因描述不正确的是 ( E ) A.普鲁卡因含有叔胺的结构，其水溶液加碘化汞钾试液可产生沉淀 B.普鲁卡因具有芳伯胺结构，可发生重氮化、偶合反应 C.分子中含有酯键，易水解 D.局麻药 E.作用时间比利多卡因长 (10) 根据新药发现的途径可知从可卡因到普鲁卡因的发现，主要途径是 ( C ) A.从药物的代谢过程中发现新药 B.从病理生理过程中发现新药 C.由天然活性成分简化结构研制合成新药 D.利用计算机辅助药物设计方法设计新药 E.偶然发现 (11) 利多卡因比普鲁卡因不易发生水解的原因 (A ) A.利多卡因苯环上邻位有两个甲基，形成空间位阻, 抑制其酰胺键的水解 B.利多卡因分子中无水解的基团 C.利多卡因的分子量较大 D.利多卡因含有酯键 E.普鲁卡因不含有酯键 四、B型题 1)A. 作用于阿片受体 B. 作用多巴胺体 C. 作用于苯二氮卓1受体 D. 作用于磷酸二酯酶 E. 作用于GABA受体1.美沙酮D 2. 氯丙嗪 C 3.普洛加胺 C 4. 唑吡坦 C1) BDCE AA. B. C. D. E. 1. Salbutamol 2. Cetirizine Hydrochloride 3. Atropine 4. Lidocaine Hydrochloride 5. Bethanechol Chloride 3) DCEBA A. B. C. D. E. 1. Cyproheptadine Hydrochloride 2. Anisodamine Hydrobromide 3. Mizolastine 4. d-Tubocurarine Chloride 5. Pancuronium Bromide 4) DAECB A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失1. Ephedrine 2. Neostigmine Bromide 3. Chlorphenamine Maleate 4. Procaine Hydrochloride 5. Atropine 5) CAEDBA. 用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留B. 用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳C. 麻醉辅助药，也可用于控制肌阵挛D. 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血E. 用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等1. d-Tubocurarine Chloride 2. Neostigmine Bromide 3. Salbutamol 4. Adrenaline 5. Atropine Sulphate 1) 五、比较选择题1)A. 异戊巴比妥 B. 地西泮C. A和B 都是 D. A 和B都不是1. 镇静催眠药 D 2. 具有苯并氮杂卓结构 A3. 可作成钠盐 E 4. 易水解 B 5. 水解产物之为甘氨酸 C2)A. 吗啡 B. 哌替啶 C. A和 B都是 D. A和B都不是1. 麻醉药 A 2. 镇痛药 B 3. 主要作用于受体 E 4. 选择性作用于受体 D5. 肝代谢途径之一为去N-甲基 C1) BDCABA. Pilocarpine毛果芸香碱B. Tacrine多奈哌齐C. 两者均是D. 两者均不是1. 乙酰胆碱酯酶抑制剂 2. M胆碱受体拮抗剂 3. 拟胆碱药物 4. 含内酯结构 5. 含三环结构 2) ACABDA. Scopolamine莨菪碱B. Anisodamine山莨菪碱C. 两者均是D. 两者均不是1. 中枢镇静剂 2. 茄科生物碱类 3. 含三元氧环结构 4. 其莨菪烷6位有羟基 5. 拟胆碱药物 3) CABCBA. Dobutamine肾上腺素B. Terbutaline麻黄碱C. 两者均是D. 两者均不是1. 拟肾上腺素药物 2. 选择性1受体激动剂 3. 选择性2受体激动剂 4. 具有苯乙醇胺结构骨架 5. 含叔丁基结构 4) ADBCDA. Tripelennamine曲吡那敏B. Ketotifen酮替芬C. 两者均是D. 两者均不是1. 乙二胺类组胺H1受体拮抗剂 2. 氨基醚类组胺H1受体拮抗剂 3. 三环类组胺H1受体拮抗剂 4. 镇静性抗组胺药 5. 非镇静性抗组胺药 5) BDADDA. DyclonineB. TetracaineC. 两者均是D. 两者均不是1. 酯类局麻药 2. 酰胺类局麻药 3. 氨基酮类局麻药 4. 氨基甲酸酯类局麻药 5. 脒类局麻药 六、多项选择题1）影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是ABDEA. pKa B. 脂溶性 C . 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目E. 酰胺氮上是否含烃基取代2）巴比妥类药物的性质有ABDEA.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体 B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色C.具有抗过敏作用 D.作用持续时间与代谢速率有关E.pKa值大，未解离百分率高3）在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有ABDA. 羟基的酰化 B. N上的烷基化 C. 1位的脱氢 D. 羟基烷基化 E. 除去D环4）下列哪些药物的作用于阿片受体ABDA. 哌替啶 B. 美沙酮 C. 氯氮平 D. 芬太尼 E. 丙咪嗪5）中枢兴奋剂可用于ABCEA. 解救呼吸、循环衰竭 B. 儿童遗尿症C. 对抗抑郁症 D. 抗高血压E. 老年性痴呆的治疗6）属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有BCEA. 氟斯必林 B. 氟伏沙明 C. 氟西汀 D. 纳洛酮E. 舍曲林7）氟哌啶醇的主要结构片段有ABCD A. 对氯苯基 B. 对氟苯甲酰基C. 对羟基哌啶 D. 丁酰苯E. 哌嗪8）具三环结构的抗精神失常药有ACDEA. 氯丙嗪 B. 匹莫齐特C. 洛沙平 D. 丙咪嗪E. 地昔帕明9）镇静催眠药的结构类型有 ACDEA. 巴比妥类 B. GABA衍生物C. 苯并氮卓类 D. 咪唑并吡啶类E. 酰胺类10）属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有BCDA. 尼可刹米 B. 柯柯豆碱C. 安钠咖 D. 二羟丙茶碱E. 茴拉西坦 1) 下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符ACDA. 季铵氮原子为活性必需B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增
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