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,LOGO,抗寄生虫病药,1,概 述,寄生虫病可分为原虫病和蠕虫病。原虫病包括疟疾、阿米巴病、利什曼病等蠕虫病包括吸虫病、丝虫病和线虫病等 抗寄生虫病药物可分为抗原虫药(antiprotozoal drugs)抗蠕虫药(antihelminthic drugs),2,一、疟原虫的生活史,第一节 抗疟药,3,二、常用的抗疟药: 1.主要用于控制症状的抗疟药 氯喹 2.主要用于控制复发和传播的药物 伯氨喹 3.主要用于病因性预防的药物 乙胺嘧啶,第一节 抗疟药,4,体内过程: 口服吸收快而完全35h血药浓度达高峰。 广泛分布于肝、脾、肾、肺等组织。 在红细胞内浓度比血浆浓度高1020倍,而感染疟原虫的红细胞内浓度又比正常红细胞内高出约25倍。 1025以原形药经肾排泄;氯化铵酸化尿液可加速药物排泄。,氯 喹,主要用于控制症状的抗疟药,5,药理作用: 1.抗疟作用 (1)有效控制疟疾症状 (2)作用快、强和持久 2.抗肠外阿米巴原虫作用 对肠外阿米巴原虫滋养体有强大杀灭作用 3.免疫抑制作用 (大剂量 ),氯 喹,主要用于控制症状的抗疟药,6,临床应用: 1.控制各型疟疾症状发作的首选药。可根治恶性疟和三日疟。 2.治疗阿米巴肝脓肿 3.用于类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮 不良反应: 大剂量长期应用可引起视网膜病变、听力损害等。,氯 喹,主要用于控制症状的抗疟药,7,奎 宁,主要用于耐氯喹或耐多药的恶性疟,尤其是严重的脑型疟。 金鸡纳反应 、视网膜病变等。,青蒿素,对耐氯喹虫株感染及抢救脑型疟疗效较好 复发率高,主要用于控制症状的抗疟药,8,伯氨喹,作用与应用: 对各种疟疾的配子体和间日疟继发性红外期裂殖体有杀灭作用 根治间日疟和卵形疟 能阻止疟疾传播 不能用于控制症状,主要用于控制复发和传播的药物,9,伯氨喹,不良反应: 1.毒性反应: 2.特异质反应:少数特异质患者可发生急性溶血性贫血或高铁血红蛋白血症。(病因:先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏),主要用于控制复发和传播的药物,10,乙胺嘧啶,药理作用:对原发性红细胞外期的疟原虫有较强的杀灭作用,是病因性预防的首选药。 用于病因性预防的首选药 作用持久 控制症状方面奏效慢 含药血液随配子体被按蚊吸入后,能阻止疟原虫在蚊体内的有性增殖,起控制传播的作用。,主要用于疟疾病因性预防的药物,11,作用机制:抑制二氢叶酸还原酶的活性,从而影响四氢叶酸地形成,使疟原虫的嘌呤、核苷酸、核酸的合成受阻,通过抑制细胞核的分裂,使疟原虫失去繁殖能力。 不良反应:巨幼红细胞性贫血(甲酰四氢叶酸治疗 ),乙胺嘧啶,主要用于疟疾病因性预防的药物,12,一、抗阿米巴病药 (一)肠内肠外抗阿米巴原虫药 甲硝唑(metronidazole,灭滴灵) 药理作用1抗阿米巴原虫2抗阴道滴虫3抗贾第鞭毛虫4抗厌氧菌,第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫病药,13,临床用途1阿米巴病 治疗急、慢性阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿的首选药2阴道滴虫病 首选药3厌氧菌感染4治疗贾第鞭毛虫感染,不良反应1胃肠反应 2神经系统反应3致畸致癌 4醉酒反应5其它反应,第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫病药,14,(二)肠内抗阿米巴原虫药,二氯尼特(diloxanide) 目前最有效的杀阿米巴包囊药。 口服后未吸收部分能直接杀灭肠内外阿米巴原虫的小滋养体,对于无症状或症状轻微的排包囊者有良好疗效。对慢性阿米巴痢疾也有效。,第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫病药,15,卤化喹啉类,包括喹碘方、双碘喹啉和氯碘羟喹等。 能直接杀灭阿米巴原虫,肃清肠腔内包囊。 用于治疗慢性阿米巴痢疾及无症状的排包囊者。与甲硝唑合用,可治疗急性阿米巴痢疾。,第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫病药,16,(三)肠外抗阿米巴原虫药,依米丁(emetine) 对组织中的阿米巴滋养体有直接杀灭作用。 由于对心肌有较强的抑制作用,一般只在阿米巴病病情严重、且在甲硝唑治疗无效时。氯喹(chloroquine) 具有抗肠外阿米巴原虫作用,用于治疗阿米巴肝脓肿等 。,第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫病药,17,二、抗滴虫病药 甲硝唑 最有效的抗阴道滴虫药 乙酰胂胺(acetarsol)复方制剂称滴维静,本药置于阴道穹窿部对滴虫有直接杀灭作用 曲古霉素 对阴道滴虫病合并阴道念珠菌感染疗效较好,与甲硝唑合用可提高疗效,防止复发,第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫病药,18,在人类肠道寄生的蠕虫主要分为三大类:肠道线虫、肠道绦虫和肠道吸虫。 在我国,肠道寄生虫感染仍然十分严重,并以肠道线虫感染最为普遍。 肠道线虫包括蛔虫、钩虫、蛲虫、鞭虫和姜片虫等。,第三节 抗肠蠕虫病药,19,甲苯达唑(mebendazole) 抗虫谱广,对蛔虫、钩虫、蛲虫、鞭虫、绦虫和粪类圆线虫等肠道蠕虫均有效。 影响虫体多种生化代谢途径,能结合到蠕虫细胞内的微管,抑制微管装配,干扰了依赖微管的葡萄糖摄取和利用,导致糖原耗竭。还可抑制虫体线粒体延胡索酸还原酶系统,减少ATP生成,干扰虫体生长繁殖而死亡。 主要用于蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫、绦虫等感染,尤其适用于上述蠕虫的混合感染。,第三节 抗肠蠕虫病药,20,阿苯达唑(albendazole,丙硫咪唑) 是一高效、广谱、低毒的驱肠虫药。对蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫、绦虫和粪类圆线虫感染均有作用。 其作用机制与甲苯达唑相似,抑制蠕虫对葡萄糖的吸收,导致虫体糖原耗竭。对肠道外寄生病也有较好疗效。 是抗肠道线虫病的首选药。主要用于治疗蛔虫、钩虫、蛲虫、鞭虫的单独感染和混合感染,疗效优于甲苯达唑。也可用于治疗各种类型的囊虫病、包虫病。,第三节 抗肠蠕虫病药,21,左旋咪唑(1evamisole) 哌嗪(piperazine) 噻嘧啶(pyrantel) 氯硝柳胺(niclosamide,灭绦灵),第三节 抗肠蠕虫病药,22,抗肠蠕虫药的合理选用,23,某患者31岁,因反复寒战、高热、大汗,医生诊断为间日疟发作,开处方如下,分析是否合理,为什么? Rp: 磷酸氯喹片 0.25g10 用法:第1日顿服4片 第2、3日各3片 磷酸伯氨喹片 13.2mg6 用法:1片/次 3次/d 连服7日,处方分析,24,本处方选药正确,但是伯氨喹的总药量错误。 氯喹等可以杀灭红细胞内期裂殖子,可迅速控制患者疟疾症状;伯氨喹可以杀灭继发性红细胞外期裂殖子,消灭疟疾复发的根源,从而达到根治疟疾的目的。氯喹和伯氨喹两类药物合用符合临床实际,并可发挥协同作用。但是,本处方中磷酸伯氨喹片1片/次, 3次/d,连服7日,总药量应该是21片。,25,
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