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第抗高血圧薬Antihypertensive drugs (P393),基本要求 熟悉抗高血压药的分类、利尿性降压药、中枢性降压药可乐定、-受体阻断药哌唑嗪、 -受体阻断药普萘洛尔、血管紧张素转化酶抑制剂卡托普利、钙拮抗药的药理作用与临床应用以及血管扩张药肼屈嗪、硝普钠的药理作用、临床应用与不良反应。 了解抗高血压药的应用原则。,1,高血圧症：収縮期圧160mmHg、拡張期圧90mmHg場合高血圧症呼普通 本態性高血圧：原因不明高血圧 続発性高血圧：原因判明高血圧,2,高血圧、血管障害以外、多合併症(心不全、腎不全、高血圧性脳病)引起。高血圧治療、薬物療法主流。,3,4,血圧調節機構模式図,血圧、調節機構維持。、）細動脈末梢抵抗、）静脈血液量、）心拍出量、）循環血液量調節腎臓。 高血圧患者、心拍出量循環血液量正常人大差、血圧上昇、血管抵抗増加考。,5,血管抵抗、細動脈半径乗反比例、細動脈収縮大血圧影響理解。、交感神経系緊張renin-angiotensin-aldosterone系介体内水分量調節重要。,6,第一節 抗高血圧薬分類,、中枢作動性神経抑制薬、- 、節遮断薬：、（咪噻芬） 、作動性神経伝達物質影響薬物：， 、受容体遮断薬:遮断薬()、-遮断薬（）,7,、血管拡張薬：（肼屈嗪）、（米诺地尔） 、Ca2+拮抗薬： 、利尿薬：類 、生合成抑制薬： （卡托普利）,8,第二節 使抗高血圧薬,一 中枢作動性神経抑制 （可乐定）,9,作用 、降圧：経口投与後、末梢抵抗血管抵抗減少、心拍出量減少、血圧下降。降圧時、徐脈伴静注一過性血圧上昇見、次血圧下降 、他：鎮静、胃腸蠕動分泌抑制作用,10,作用機序中枢弧束核後膜受容体刺激、末梢交感神経緊張減。脳幹I-受容体刺激NA放出抑制、血圧下降末梢交感神経前膜受容体刺激、NA放出抑制,11,応用中等高血圧治療,12,有害作用 、嗜眠、口内乾燥、水、Na貯留 、突然休薬交感神経機能亢進起、頭痛、動悸、血圧上昇見。-遮断薬解消,13,二 節遮断薬,、（咪噻芬）、神経節交感神経副交感神経存在、節遮断薬両者遮断、降圧作用強、有害作用多。連用耐性生、他薬物無効重症高血圧危篤高血圧応用,14,三、Ad性神経化学伝達物質影響薬物, 降圧作用 発効遅、静穏持続的 降圧時徐脈伴多,15,、降圧作用機序 神経終末内小泡体膜結合、機能障害、NADA再取込抑制 DA再取込阻害NA合成抑制 細胞質中主MAO加水分解 最後小泡体中NA枯渇,16,、応用主軽症高血圧応用利尿薬併用方 、有害作用鼻、脱力感、胃酸分泌増加、下痢鎮静、嗜眠 状態,17,作用 、細動脈細静脈拡張、降圧作用強、持続的 、降圧時、反射的交感神経興奮、心拍数増加心拍出量増加起、大量静注、一過性血圧上昇見,18,作用機序 交感神経終末取込、膜安定化作用NA放出阻害 抑制、NA再取込抑制、NA枯渇 静注後一過性昇圧作用小泡中NA入替、NA放出促進考 主重症高血圧応用,19,有害作用、目眩 脱力感 嘔吐 下痢 徐脈。、男性射精困難、起立性低血圧 、心、脳、腎血液供給不足及褐色細胞腫患者投与禁忌,20,四 Ad受容体遮断薬,（哌唑嗪） 作用 、受容体遮断、血圧下降 、降圧時心拍数、拍出量、腎血流量影響。分泌増加 、総及LDL増加,21,応用 中等高血圧応用 腎機能障害伴高血圧適応 心不全治療応用,22,有害作用初回投与反応：初回投与起立性低血圧、動悸、目眩見予防： 初回投薬量/減 初回投与時、寝前服用,23,降圧作用経口投薬週間経降圧作用見、収縮期圧拡張期下降静注徐脈、心拍出量減少現、血圧下降不変,24,降圧機序心臓遮断、心拍出量減少腎臓遮断分泌減少交感神経前膜遮断NA放出減少中枢遮断末梢交感神経機能抑制,25,応用, 軽度、中等高血圧応用心拍出量増大、分泌増加伴高血圧適応狭心症、不整脈伴高血圧効果長期投与突然休薬避 禁忌心不全、喘息禁忌,26,、受容体遮断、各種高血圧応用,27,五 血管拡張薬,（肼屈嗪） 降圧作用 細動脈拡張、血圧下降 血管拡張機序Ca内流放出抑制関係 降圧時反射的交感神経興奮、心拍数増加、心拍出量起,28,応用 主中等高血圧応用 利尿薬遮断薬併用方 有害作用水、Na貯留、分泌増加、末梢神経炎,29,（米诺地尔）,、動脈拡張血圧下降、反射的心拍数増加、水、Na貯留起、多毛症見,30,Na,作用細動脈細静脈拡張、血圧下降応用主危篤高血圧応用 心不全応用,31,六 a拮抗薬,二（硝苯地平） a流入抑制、血圧下降 軽度、中等高血圧適応 遮断薬利尿薬併用方,32,七 利尿薬,（双氢氯噻嗪） 、早期利尿作用血液量減少 、週間連用血管平滑筋細胞内Na減少起、Na- Ca共役減弱、細胞内Ca減少、血管平滑筋NA血管収縮物質対反応低下 、分泌増加-遮断薬併用,33,八 転換酵素抑制薬,（卡托普利） 作用 、血液中転換酵素阻害、AT生成減少 、加水分解抑制,34,応用、本態性高血圧及腎性高血圧、血性心不全 有害作用 咳、味覚障害,35,
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