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国 家 基 本 药 物 处 方 集 之抗菌药（青霉素类）,青霉素类抗菌药物分类,青霉素类 不耐酸类：青霉素G,哌拉西林，磺苄西林钠等。 耐酸青霉素：青霉素V，阿莫西林等 不耐酶青霉素：阿莫西林，氨苄西林，哌拉西林 耐酶青霉素：苯唑西林，氟氯西林，氯唑西林,选择抗菌药物的基本原则,尽早确立病原学诊断，为合理应用抗菌药确立先决条件。 采集标本送检:尽快采集临床标本送检，以获得准确的病原学诊断。 熟悉各种抗菌药物的抗菌活性、作用和抗菌谱、药动学特征和不良反应，根据药物抗菌效应及疾病严重程度来选择药物，根据药动学特点和感染部位来选择药物 。 按患者生理、病理、免疫生理状态合理用药。,选择抗菌药物的基本原则,尽量应用抗菌药物的序贯治疗，及早从肠外给药转变为肠内给药，口服给药。尤其适用于老年患者。 老年患者选择抗菌药需谨慎： 选用杀菌剂（如氟喹诺酮类），要严密观察可能发生的不良反应。 避免使用肾毒性大的抗菌药，如氨基糖苷类，万古霉素，多黏菌素等。必须应用时定期检查肾功能和尿常规。并进行血药浓度检测，以调整给药剂量和间隔。 老年人肝肾功能减退，药物容易蓄积，剂量宜低于治疗量，避免大剂量青霉素静脉滴注。 注意心脏功能以及水电解质平衡。避免抗菌药的不良反应。,应用抗菌药物的基本原则,时间依赖型抗菌药，如青霉素类，头孢类，对于中度以上感染，一日2次用药是不够的，最好6-8小时一次，使血浆和组织液中的药物浓度尽可能长时间的维持在MIC以上。浓度依赖型抗菌药，如氨基糖苷类和喹诺酮类，其浓度越高杀菌活性越强，且有抗生素后效应。因此庆大霉素和阿米卡星等无需一日给药多次，全日剂量一次静滴效果更好，耳，肾毒性也更低，环丙沙星、左氧氟沙星也仅需12h给药一次。 注意给药方法的合理性：能口服不静滴，昏迷病人要静滴。严格控制抗菌药物的联合应用，联合用药指征为：1病因未明的严重感染；2单一药物不能控制的严重感染；3长期用药致病菌产生耐药性；4联合用药，毒性较大的药量要减少。,青霉素类抗菌药特性,本类药物通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用，具有作用强毒性低的特点，主要用于革兰阳性球菌、杆菌和革兰阴性球菌和梅毒螺旋体所致感染。但抗菌谱窄，不耐酸、碱，不耐酶，易引起过敏反应。经过半合成修饰研制出抗菌谱广，耐酸耐酶的半合成青霉素，氨苄西林，阿莫西林具有抑制某些革兰阴性杆菌的作用，但对假单胞菌属无效。并可被金黄色葡萄球菌 内酰胺酶所分解，抗假单胞菌青霉素类哌拉西林，具有氨苄西林的性质，并有抗假单胞菌属的作用。临床应用青霉素类时，较多出现过敏反应，包括皮疹，药物热，血管神经性水肿，过敏性休克等。其中过敏性休克最为严重，在使用青霉素类药品前 ，必须询问有无过敏史，并做皮试实验。其中皮试实验药应注意：1少数高敏患者在皮试实验中发生过敏休克，2皮试实验用药含量要准确，并要现配现用。3更换同类药物或不同批号，或停药三天以上，都要重新做皮试。,青霉素类的稳定性,青霉素类在水溶液中极不稳定，宜在临用前现配现用。 酸性，碱性溶液均可加速其分解，应用时最好使用灭菌注射用水或氯化钠注射液溶解。苯唑西林耐酸性，可用葡萄糖注射液溶解。 青霉素在碱性溶液中分解极快，因此，严禁将碱性药液（碳酸氢钠和氨茶碱等）与其配伍。,青霉素,【药品名称】 注射用青霉素钠 【性状】 本品为白色结晶性粉末。 【适应症】 青霉素适用于敏感细菌所致各种感染，如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎等。其中青霉素为以下感染的首选药物：1.溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。2.肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等。3.不产青霉素酶葡萄球菌感染。4.炭疽。5.破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染。6.梅毒(包括先天性梅毒)。7.钩端螺旋体病。8.回归热。9.白喉。10.青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。青霉素亦可用于治疗：1.流行性脑脊髓膜炎。2.放线菌病。3.淋病。4.奋森咽峡炎。5.莱姆病。6.鼠咬热。7.李斯特菌感染。8.除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染。 风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前，可用青霉素预防感染性心内膜炎发生。,青霉素,【用法用量】青霉素由肌内注射或静脉滴注给药。1.成人：肌内注射，一日80万200万单位，分34次给药；静脉滴注：一日200万1000万单位，分24次给药。2.小儿：肌内注射，按体重2.5万单位kg，每12小时给药1次；静脉滴注：每日按体重5万20万kg，分24次给药，3.新生儿(足月产)：每次按体重5万单位kg，肌内注射或静脉滴注给药；出生第一周每12小时1次，一周以上者每8小时1次，严重感染每6小时1次。4.早产儿：每次按体重3万单位kg，出生第一周每12小时1次，24周者每8小时1次，以后每6小时1次。5.肾功能减退者：轻、中度肾功能损害者使用常规剂量不需减量，严重肾功能损害者应延长给药间隔或调整剂量。当内生肌酐清除率为10-50ml分时，给药间期自8小时延长至812小时或给药间期不变、剂量减少25%；内生肌酐清除率小于10ml分时，给药间期延长至12-18小时或每次剂量减至正常剂量的25%-50%而给药间期不变。6.肌内注射时，每50万单位青霉素钠溶解于1ml灭菌注射用水；超过50万单位则需加灭菌注射用水2ml，不应以氯化钠注射液为溶剂；静脉滴注时给药速度不能超过每分钟50万单位，以免发生中枢神经系统毒性反应。,青霉素,【不良反应】 1.过敏反应：青霉素过敏反应较常见，包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病型反应；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救。予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。2.毒性反应：少见，但静脉滴注大剂量本品或鞘内给药时，可因脑脊液药物浓度过高导致抽搐、肌肉阵挛、昏迷及严重精神症状等(青霉素脑病)。此种反应多见于婴儿、老年人和肾功能不全患者。3.赫氏反应和治疗矛盾：用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状加剧，称为赫氏反应；治疗矛盾也见于梅毒患者，系治疗后梅毒病灶消失过快，而组织修补相对较慢或病灶部位纤维组织收缩，妨碍器官功能所致。4.二重感染：可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或念珠菌等二重感染。5.应用大剂量青霉素钠可因摄入大量钠盐而导致心力衰竭。,青霉素,【禁忌】有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。 【注意事项】 1.应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，皮试液为每1ml含500单位青霉素，皮内注射0.050.1ml，经20分钟后，观察皮试结果，呈阳性反应者禁用。必须使用者脱敏后应用，应随时作好过敏反应的急救准备。2.对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏，有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用本品。3.青霉素水溶液在室温不稳定，20单位ml青霉素溶液30放置24小时效价下降56%，青霉烯酸含量增加200倍，因此应用本品须新鲜配制。4大剂量使用本品时应定期检测电解质。5.对诊断的干扰：(1)应用青霉素期间，以硫酸铜法测定尿糖时可能出现假阳性，而用葡萄糖酶法则不受影响。(2)静脉滴注本品可出现血钠测定值增高。(3)本品可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。,青霉素,【药物相互作用】 1.氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺类可干扰本品的活性，故本品不宜与这些药物合用。2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺药减少青霉素的肾小管分泌而延长本品的血清半衰期。青霉素可增强华法林的抗凝作用。3.本品与重金属，特别是铜、锌、汞呈配伍禁忌。4青霉素静脉输液中加入头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪，丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C族等后将出现浑浊。5.本品与氨基糖苷类抗生素同瓶滴注可导致两者抗菌活性降低，因此不能置同一容器内给药。 【药物过量】 药物过量的主要表现是中枢神经系统不良反应，应及时停药并予对症、支持治疗。血液透析可清除青霉素。,青霉素,【药代动力学】 肌内注射后，0.5小时达到血药峰浓度(Cmax)，肌内注射100万单位(600mg)的峰浓度为20000单位L(12mgL)。本品广泛分布于组织.体液中。易透入有炎症的组织。青霉素可通过胎盘，本品难以透过血-脑脊液屏障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%-3%。但在有炎症的脑脊液中浓度可达同期血药浓度的5%-30%。乳汁中可含有少量青霉素，其浓度为血药浓度的5%-20%。本品血浆蛋白结合率为45%-65%。血消除半衰期(t1/2)约为30分钟，肾功能减退者可延长至2.5-10小时，老年人和新生儿也可延长。,谢谢,
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