抗真菌药的特点及合理应用 ppt课件

抗真菌药的特点及 合理使用,真 菌,真菌特点：1 有细胞壁2 细胞膜上麦角固醇3 可将氟胞嘧啶转化为5-FU抗真菌药作用机制：1抑制真菌细胞膜上麦角固醇合成。2与真菌细胞膜上麦角固醇结合。 改变细胞通透性3抑制真菌细胞壁(,)-葡聚糖的合成。4阻断真菌DNA合成。,分 类,抗生素类：两性霉素B，制霉菌素 唑类： 咪唑类：酮康唑、咪康唑、益康唑、克霉唑 三唑类：氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑 嘧啶类：5-氟胞嘧啶 烯丙胺类：萘替芬，特比萘芬 棘白霉素类：卡泊芬净，米卡芬净 其他：环吡酮胺，阿莫罗芬,作用机制：选择性与真菌细胞膜的麦角固醇结合，改变细胞通透性。,抗生素类 两性霉素B,抗真菌谱：抗真菌谱广。仅部分曲霉菌、皮肤和毛癣菌对此耐药。 临床应用：病情严重的深部真菌感染。,抗生素类 两性霉素B,不良反应多而严重 1 急性毒性反应：寒战、高热、头痛、呕吐等。 2 肾功能损害 3 低血钾、低血镁 4 其他：贫血、肝毒性、血管炎、眩晕、抽搐、皮疹等。,抗生素类两性霉素B,注意事项： 1 用药前给予解热镇痛药、抗组胺药及糖皮质激素。 2 使用5%葡萄糖溶液溶解或稀释，缓慢滴注。 3 使用时密切随访：血、尿常规，肝、肾功能，血钾，心电图等。 4 不良反应多，使用时应权衡利弊。,抗生素类两性霉素B,脂质制剂多分布于网状内皮组织，如肝、脾和肺组织内，减少了肾内的分布，肾毒性降低，低血钾、发热、寒颤、恶心等不良反应明显低于传统剂型。制剂：锋克松,抗生素类两性霉素B脂质体,作用特点： 1 抗真菌作用与两性霉素B相似，对念珠菌活性高，耐药率低。 2 毒性更大，不可以注射使用。 3 口服不易吸收。 临床应用：局部用药口腔、皮肤、阴道念珠菌病口服消化道念珠菌病,抗生素类制霉菌素,咪唑类： 酮康唑、咪康唑、益康唑、克霉唑、联苯苄唑等。主要用于浅部真菌感染。三唑类： 氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑等。主要用于深部真菌感染。,唑类,作用机制： 干扰真菌细胞膜中麦角固醇的生物合成。 药物相互作用多而严重 肝药酶抑制作用强。可导致环孢素、他克莫司等 通过肝药酶代谢的药物血药浓度明显升高。,唑类,第一个口服广谱抗真菌药，可有效治疗各种浅部、深部真菌感染。基本被伊曲康唑及氟康唑取代。 不良反应：1胃肠道反应：常见有恶心、呕吐等。2肝毒性：偶见，最严重的副作用。3内分泌异常：男性乳房发育、女性月经异常等。4其他：皮疹、头晕、嗜睡、畏光等。 常用制剂：酮康唑片（里素劳）、复方酮康唑乳膏（宝龙康）,咪唑类酮康唑,特点 口服吸收差多局部用于治疗皮肤粘膜真菌感染我院制剂 联苯卞唑乳膏（美克） 曲安奈德益康唑乳膏（派瑞松） 硝酸咪康唑乳膏、阴道软胶囊（达克宁） 克霉唑阴道片（凯妮汀）,咪唑类咪康唑、益康唑、克霉唑、联苯卞唑,抗真菌特点：1 念珠菌：白色念珠菌敏感；光滑、克柔念珠菌无效。2 隐球菌：与氟胞嘧啶联用治疗隐球菌脑膜炎。3 曲霉、毛霉：无效。3 其他：皮炎牙生菌、组织胞浆菌、孢子丝菌病有效，但不及伊曲康唑。,三唑类氟康唑,代谢特点1 90%以上经肾脏以原形的形式排泄，特别适用于泌尿系统的真菌感染。2 应根据肾功能调整用药剂量。3 肝药酶抑制剂 常用制剂： 氟康唑胶囊（大扶康、三维康）氟康唑针（大扶康、氟康唑）,三唑类氟康唑,抗真菌特点：抗菌谱较氟康唑更为广谱；可用于曲霉菌、芽生菌、组织胞浆菌感染。临床应用：胶囊剂型：仅用于表浅真菌感染口服液、静脉剂型：可用于深部真菌感染,三唑类伊曲康唑,代谢特点：1 肝脏代谢，肝药酶抑制剂2 伊曲康唑注射液的辅料羟丙基-环糊精，需通过肾小球滤过清除。因此重度肾损害的患者(CCr30ml/min)禁用 常用制剂：伊曲康唑胶囊、注射液（斯皮仁诺）,三唑类伊曲康唑,抗真菌作用 新生隐球菌、念珠菌及曲霉等显示较强抗菌活性 对耐氟康唑的菌株，如光滑、克柔念珠菌等也有效 代谢特点 生物利用度高，口服吸收96 中度到严重肾功能减退 (肌酐清除率50ml/min) 的患者应用本品时，可发生赋形剂磺丁倍他环糊精钠(SBECD)蓄积。,三唑类伏立康唑,不良反应：视觉障碍、转氨酶升高、皮疹、胃肠道反应等。 常用制剂：伏立康唑片（威凡）注射用伏立康唑（威凡）,三唑类伏立康唑,抑制角鲨烯环氧化酶，抑制麦角固醇合成。特比萘芬外用或口服治疗甲癣等浅表部真菌感染。常用制剂特比奈芬片（兰美抒）特比奈芬乳膏（兰美抒）,丙烯胺类特比萘芬,氟胞嘧啶（5-FC）1人工合成的广谱抗真菌药。 2通过阻断DNA合成抗真菌。3 单独使用易产生耐药性。4 常与两性霉素B、氟康唑合用治疗隐球菌脑膜炎。 不良反应：1 骨髓抑制2 肝毒性,嘧啶类氟胞嘧啶,作用机制：特异性抑制真菌细胞壁的组成成分(,)-葡聚糖的合成，破坏真菌细胞壁结构。 特点：1 抗真菌谱广，对曲霉菌有效。2 抗真菌药中的“青霉素”，不良反应较少。3 不是CYP450酶抑制剂，药物相互作用少。 常用药物： 卡泊芬净（科赛斯） 米卡芬净（米开民）,棘白霉素类,抗 菌 谱,谢谢大家,