药物化学(题库

.药物化学 第一节 绪论一、A1 1、药物化学被称为 ( )A、化学与生命科学的交叉学科 B、化学与生物学的交叉学科 C、化学与生物化学的交叉学科 D、化学与生理学的交叉学科 E、化学与病理学的交叉学科 【正确答案】 A 【答案解析】 药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是连接化学与生命科学使其融和为一体的交叉学科。 2、常用的药物的名称类型不包括 ( )A、国际非专利药品名称（INN） B、通用名 C、化学名 D、商品名 E、拉丁名 【正确答案】 E 【答案解析】 药物的名称有国际非专利药品名称（INN）、通用名、化学名、商品名四大类型。 窗体顶端药物化学 第二节 麻醉药一、A1 1、以下属于全身麻醉药的是 ( )A、盐酸普鲁卡因 B、氯胺酮 C、盐酸丁卡因 D、盐酸利多卡因 E、苯妥英钠 【正确答案】 B 【答案解析】 A、C、D项都属于局部麻醉药物，E项苯妥英钠属于抗癫痫药。 2、以下关于氟烷叙述不正确的是 ( )A、为黄色澄明易流动的液体 B、不易燃、易爆 C、对肝脏有一定损害 D、遇光、热和湿空气能缓缓分解 E、用于全身麻醉和诱导麻醉 【正确答案】 A 【答案解析】 氟烷：本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇光、热和湿空气能缓缓分解。本品经氧瓶燃烧法破坏后以稀氢氧化钠液为吸收剂进行吸收，然后加茜素氟蓝试液和醋酸钠的稀醋酸液，再加硝酸亚铈试液，即显蓝紫色。这是含氟有机药物的一般鉴别方法。本品用于全身麻醉和诱导麻醉，但对肝脏有一定损害。 3、属于酰胺类的麻醉药是 ( )A、利多卡因 B、盐酸氯胺酮 C、普鲁卡因 D、羟丁酸钠 E、乙醚 【正确答案】 A 【答案解析】 利多卡因含酰胺结构，属于酰胺类局麻药。 4、下列药物中化学稳定性最差的麻醉药是 ( )A、盐酸利多卡因 B、地塞米松二甲亚砜液(氟万) C、盐酸氯胺酮 D、盐酸普鲁卡因 E、羟丁酸钠 【正确答案】 D 【答案解析】 盐酸普鲁卡因分子中所含的酯键易水解，芳伯氨基易氧化变色，所以稳定性差。 5、关于普鲁卡因作用表述正确的是 ( )A、为全身麻醉药 B、可用于表面麻醉 C、穿透力较强 D、主要用于浸润麻醉 E、不用于传导麻醉 【正确答案】 D 【答案解析】 普鲁卡因为局部麻醉药物，作用较强，毒性较小，时效较短。临床主要用于浸润麻醉和传导麻醉。因其穿透力较差，一般不用于表面麻醉。 6、关于盐酸普鲁卡因的性质正确的是 ( )A、结构中有芳伯氨基，易氧化变色 B、不易水解 C、本品最稳定的pH是7.0 D、对紫外线和重金属稳定 E、为达到最好灭菌效果，可延长灭菌时间 【正确答案】 A 【答案解析】 盐酸普鲁卡因分子中有酯键，易水解。温度升高，水解速度增加，故要严格控制灭菌时间。结构中有芳伯氨基，易氧化变色。pH增加、紫外线、氧、重金属可加速氧化变色。本品最稳定的pH为33.5。 7、关于盐酸利多卡因性质表述正确的是 ( )A、本品对酸不稳定 B、本品对碱不稳定 C、本品易水解 D、本品对热不稳定 E、本品比盐酸普鲁卡因稳定 【正确答案】 E 【答案解析】 盐酸利多卡因分子中含有酰胺键，其邻位有两个甲基，产生空间位阻作用而阻碍其水解，故本品对酸和碱稳定，一般条件下难水解。本品比盐酸普鲁卡因稳定。 8、 关于-羟基丁酸钠的叙述错误的是 ( )A、又名羟丁酸钠 B、为白色结晶性粉末，有引湿性 C、不易溶于水 D、水溶液加三氯化铁试液显红色 E、加硝酸铈铵试液呈橙红色 【正确答案】 C 【答案解析】 -羟基丁酸钠又名羟丁酸钠。本品为白色结晶性粉末，有引湿性，极易溶于水。本品水溶液加三氯化铁试液显红色，加硝酸铈铵试液呈橙红色。本品麻醉作用较弱，但毒性小，无镇痛和肌松作用。可配合其他麻醉药或安定药使用，用于诱导麻醉或维持麻醉。 9、以下关于丁卡因的叙述正确的是 ( )A、结构中含芳伯氨基 B、一般易氧化变色 C、可采用重氮化偶合反应鉴别 D、结构中存在酯基 E、临床常用的全身麻醉 【正确答案】 D 【答案解析】 盐酸丁卡因与普鲁卡因结构相比较，本品的芳伯氨基的氮原子上连有正丁基，为仲胺。由于结构中不含芳伯氨基，一般不易氧化变色，亦不能采用重氮化偶合反应鉴别。但因结构中仍存在酯基，水解性与普鲁卡因类似，但速度稍慢。本品为临床常用的局麻药，麻醉作用较普鲁卡因强1015倍，穿透力强，作用迅速，但毒性也较大。多用于黏膜麻醉和硬膜外麻醉。 10、以下属于全身麻醉药的是 ( )A、盐酸普鲁卡因 B、氯胺酮 C、盐酸丁卡因 D、盐酸利多卡因 E、苯妥英钠 【正确答案】 B 【答案解析】 全身麻醉药：氟烷、盐酸氯胺酮、-羟基丁酸钠 11、关于盐酸利多卡因性质表述错误的是 ( )A、本品较难水解 B、本品对酸稳定 C、本品对碱稳定 D、本品对酸碱均不稳定 E、本品比盐酸普鲁卡因稳定 【正确答案】 D 【答案解析】 盐酸利多卡因分子中含有酰胺键，其邻位有两个甲基，产生空间位阻作用而阻碍其水解，故本品对酸和碱稳定，一般条件下较难水解。如其注射液于115加热灭菌3小时或室温放置一年，水解率均在0.1%以下。本品比盐酸普鲁卡因稳定。 12、含芳伯氨基药物的鉴别反应是 ( )A、与硝酸银反应 B、重氮化偶合反应 C、与三氯化铁反应 D、铜吡啶反应 E、Vitali反应 【正确答案】 B 【答案解析】 含芳伯氨基药物的鉴别反应是重氮化偶合反应 13、下列叙述中与普鲁卡因不符的是 ( )A、分子中同时存在酯键和芳伯氨基 B、分子中同时存在酰胺键和芳伯氨基 C、分子易发生水解和氧化 D、可发生重氮化-耦合反应 E、局麻药，穿透性较差，不做表面麻醉 【正确答案】 B 【答案解析】 普鲁卡因中同时存在酯键和芳伯氨基，没有酰胺键，所以B不正确。 14、普鲁卡因青霉素发生重氮化偶合反应分子中含有 ( )A、酚羟基 B、羧基 C、芳伯氨基 D、酯键 E、仲胺基 【正确答案】 C 【答案解析】 普鲁卡因青霉素中含有芳伯氨基，可发生重氮化偶合反应。 药物化学 第三节 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药一、A1 1、巴比妥类药物构效关系表述正确的是 ( )A、R1的总碳数12最好 B、R（R1）应为25碳链取代，或有一位苯环取代 C、R2以乙基取代起效快 D、若R（R1）为H原子，仍有活性 E、1位的氧原子被硫取代起效慢 【正确答案】 B 【答案解析】 1位的氧原子被硫取代起效快。R2以甲基取代起效快。若R（R1）为H原子则无活性，应有25碳链取代，或一位苯环取代，R和R1的总碳数为48最好。 2、苯巴比妥表述正确的是 ( )A、具有芳胺结构 B、其钠盐对水稳定 C、临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作 D、苯巴比妥钠在60丙三醇水溶液中有一定的稳定性 E、苯巴比妥钠水解后仍有活性 【正确答案】 C 【答案解析】 苯巴比妥分子中有酰亚胺结构，易水解，其钠盐水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。苯巴比妥钠在60丙二醇水溶液中有一定的稳定性，可配成注射液。本品具有镇静、催眠和抗惊厥作用，临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作。 3、作用时间最长的巴比妥类药物其5位碳上的取代基是 ( )A、饱和烷烃基 B、带支链烃基 C、环烯烃基 D、乙烯基 E、丙烯基 【正确答案】 A 【答案解析】 巴比妥类药物属于结构非特异性药物，作用时间与5位取代基在体内的代谢有关，当5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时，作用时效短；为芳烃或直链烷烃时，则作用时间长。 4、巴比妥类药物显弱酸性，是由于分子中有 ( )A、形成烯醇型的丙二酰脲结构 B、酚羟基 C、醇羟基 D、邻二酚羟基 E、烯胺 【正确答案】 A 【答案解析】 巴比妥类药物为丙二酰脲，即巴比妥酸的衍生物，存在内酰亚胺(烯醇式)内酰胺(酮式)互变异构现象，烯醇式呈弱酸性。 5、于某药物的Na2CO3溶液中滴加AgNO3试液，开始生成白色沉淀，经振摇即溶解，继续滴加AgNO3试液，生成的白色沉淀经振摇则不再溶解，该药物应是 ( )A、盐酸普鲁卡因 B、异戊巴比妥 C、地西泮 D、咖啡因 E、四环素 【正确答案】 B 【答案解析】 巴比妥类药物在碳酸钠的碱性条件下，与过量硝酸银试液反应形成可溶于氨试液的不溶性白色二银盐沉淀。 6、关于巴比妥类药物理化性质表述正确的是 ( )A、巴比妥类药物易溶于水 B、巴比妥类药物加热易分解 C、含硫巴比妥类药物有不适臭味 D、巴比妥药物在空气中不稳定 E、通常对酸和氧化剂不稳定 【正确答案】 C 【答案解析】 巴比妥类药物加热都能升华，不溶于水，溶于有机溶剂。在空气中稳定，通常遇酸、氧化剂和还原剂，其环不会裂解。含硫巴比妥类药物有不适臭味。 7、对巴比妥类药物表述正确的是 ( )A、为弱碱性药物 B、溶于碳酸氢钠溶液 C、该类药物的钠盐对空气稳定 D、本品对重金属稳定 E、本品易水解开环 【正确答案】 E 【答案解析】 巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，可发生酮式与烯醇式互变异构，形成烯醇型，呈现弱酸性。巴比妥类药物可与某些重金属离子形成难溶性盐类，用于鉴别反应。巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，故选E。 8、对硫喷妥钠表述正确的是 ( )A、本品系异戊巴比妥4-位氧原子被取代得到的药物 B、本品系戊巴比妥2-位氧原子被取代得到的药物 C、药物的脂溶性小，不能透过血脑屏障 D、本品为长效巴比妥药物 E、本品不能用于抗惊厥 【正确答案】 B 【答案解析】 硫喷妥钠系戊巴比妥2位氧原子被硫原子取代而得到的药物。可溶于水，做成注射剂，用于临床。 9、硫喷妥钠所属巴比妥药物类型是 ( )A、超长效类(8小时) B、长效类(68小时) C、中效类(46小时) D、短效类(23小时) E、超短效类(14小时) 【正确答案】 E 【答案解析】 由于硫原子的引入，使硫喷妥钠脂溶性增加，易透过血脑屏障。同时，在体内容易被脱硫代谢，生成异戊巴比妥，所以为超短时作用的巴比妥类药物。 10、关于苯妥英钠的表述正确的是 ( )A、本品的水溶液呈酸性 B、对空气比较稳定 C、本品不易水解 D、具有酰亚胺结构 E、为无色结晶 【正确答案】 D 【答案解析】 本品为白色粉末，易溶于水，有吸湿性，水溶液呈碱性，露置空气中可吸收二氧化碳而析出游离苯妥英。因本品具有酰亚胺结构，易水解。 11、下列说法正确的是 ( )A、卡马西平片剂稳定，可在潮湿环境下存放 B、卡马西平的二水合物，药效与卡马西平相当 C、卡马西平在长时间光照下，可部分形成二聚体 D、苯妥英钠为广谱抗惊厥药 E、卡马西平只适用于抗外周神经痛 【正确答案】 C 【答案解析】 卡马西平在干燥条件下稳定，潮湿环境下可生成二水合物，影响药物的吸收，药效为原来的13。长时间光照，可部分环化生成二聚体和10，11-环氧化物。卡马西平为广谱抗惊厥药，具有抗癫痫及抗外周神经痛的作用。 12、以下为广谱抗癫痫药的是 ( )A、苯妥英钠 B、丙戊酸钠 C、卡马西平 D、盐酸氯丙嗪 E、地西泮 【正确答案】 B 【答案解析】 丙戊酸钠为广谱抗癫痫药，能抑制脑内酪氨酸的代谢，提高其浓度，从而发挥抗癫痫作用。多用于治疗其他抗癫痫药无效的各型癫痫。 13、关于氯丙嗪的叙述正确的是 ( )A、本品结构中有噻唑母核 B、氯丙嗪结构稳定，不易被氧化 C、盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置，渐变为红棕色 D、在盐酸氯丙嗪注射液中加入维生素 E、本品与三氯化铁反应显棕黑色 【正确答案】 C 【答案解析】 氯丙嗪有吩噻嗪母核，环中的S和N原子都是良好的电子供体，易被氧化成红棕色，故在其注射液中加入维生素C、对氢醌、连二亚硫酸钠等抗氧剂，阻止其变色。氯丙嗪与三氯化铁作用，显红色。 14、关于盐酸阿米替林的叙述正确的是 ( )A、在盐酸阿米替林溶液中加入乙二胺四乙酸二钠可减少药物刺激性 B、代谢主要途径是开环化 C、用于治疗急、慢性精神分裂症 D、属于三环类抗抑郁药 E、主要在肾脏代谢 【正确答案】 D 【答案解析】 盐酸阿米替林水溶液不稳定，某些金属离子能催化本品降解，加入0.1乙二胺四乙酸二钠可增加稳定性。主要在肝脏代谢，代谢途径有去N-甲基、氮氧化和羟基化。属于三环类抗抑郁药，适用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。 15、用于癫痫持续状态的首选药是 ( )A、乙琥胺 B、卡马西平 C、丙戊酸钠 D、苯巴比妥 E、地西泮 【正确答案】 E 【答案解析】 地西泮是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。 16、下列药物分子中含有二苯并氮杂艹卓结构的抗癫痫药是 ( )A、乙琥胺 B、卡马西平 C、丙戊酸钠 D、硝西泮 E、地西泮 【正确答案】 B 【答案解析】 卡马西平为二苯并氮杂(艹卓)结构，地西泮为苯二氮（艹卓）。 17、对硫喷妥钠表述正确的是 ( )A、本品不能用于抗惊厥 B、不能用于诱导麻醉 C、药物的脂溶性小，不能透过血脑屏障 D、本品系异戊巴比妥4-位氧原子被硫原子取代得到的药物 E、本品系异戊巴比妥2-位氧原子被硫原子取代得到的药物 【正确答案】 E 【答案解析】 硫喷妥钠系戊巴比妥2位氧原子被硫原子取代而得到的药物。可溶于水，做成注射剂，用于临床。由于硫原子的引入，使药物的脂溶性增大，易通过血脑屏障，可迅速产生作用；但同时在体内也容易被脱硫代谢，生成戊巴比妥，所以为超短时作用的巴比妥类药物。常用于静脉麻醉、诱导麻醉、基础麻醉、抗惊厥以及复合麻醉等。 18、苯巴比妥钠注射液必须制成粉针，临用时溶解的原因是 ( )A、本品易氧化 B、难溶于水 C、本品易与铜盐作有 D、本品水溶液放置易水解 E、本品水溶液吸收空气中N2，易析出沉淀 【正确答案】 D 【答案解析】 巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。注意本题中的E选项应为“本品水溶液吸收空气中CO2，易析出沉淀”。 19、关于氯丙嗪的叙述不正确的是 ( )A、本品有引湿性 B、本品具有吩噻嗪环结构，易被氧化 C、盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置，渐变为棕红色 D、可用于人工冬眠 E、本品与三氯化铁反应显棕黑色 【正确答案】 E 【答案解析】 氯丙嗪有吩噻嗪母核，环中的S和N原子都是良好的电子供体，易被氧化成红棕色，故在其注射液中加入维生素C。对氢醌、连二亚硫酸钠等抗氧剂，阻止其变色。氯丙嗪与三氯化铁作用，显红色。 20、关于巴比妥类药物理化性质表述不正确的是 ( )A、巴比妥类药物加热都能升华 B、含硫巴比妥类药物有不适之臭 C、该类药物不稳定，遇酸、氧化剂和还原剂，在通常情况下其环破裂 D、巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应 E、巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类 【正确答案】 C 【答案解析】 巴比妥类药物理化通性(1)巴比妥类药物一般为白色结晶或结晶性粉末，加热都能升华，不溶于水，溶于有机溶剂，含硫巴比妥类药物有不适之臭。此类药物在空气中较稳定，遇酸、氧化剂和还原剂，在通常情况下其环不会破裂。(2)弱酸性：巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，可发生酮式结构与烯醇式的互变异构，形成烯醇型，呈现弱酸性。巴比妥类药物可与碱金属的碳酸盐或氢氧化物形成水溶性的盐类，但不溶于碳酸氢钠，其钠盐可供配制注射液及含量测定使用。由于巴比妥类药物的弱酸性比碳酸的酸性弱，所以该类药物的钠盐水溶液遇CO2可析出沉淀。该类药物的钠盐配制注射液时要注意密闭，防止长时间暴露于空气中。其注射液不能与酸性药物配伍使用。(3)水解性：巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。(4)成盐反应：巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，可用于鉴别巴比妥类药物。 21、硫喷妥钠是超短效作用麻醉药，原因是 ( )A、5位取代基小 B、属钠盐结构 C、结构中引入硫原子 D、分子量小 E、水溶性好 【正确答案】 C 【答案解析】 硫喷妥钠：由于硫原子的引入，使药物的脂溶性增大，易通过血脑屏障，可迅速产生作用；但同时在体内也容易被脱硫代谢，生成戊巴比妥，所以为超短时作用的巴比妥类药物。 二、B 1、A.巴比妥类 B.氨基醚类 C.氨基甲酸酯类 D.苯二氮（艹卓）类 E.三环类 、苯巴比妥属于 ( )A B C D E 【正确答案】 A 【答案解析】 苯巴比妥属于巴比妥类镇静催眠药物，地西泮属于苯二氮革类镇静催眠药物，地西泮又称为安定。 、地西泮属于 ( )A B C D E 【正确答案】 D 【答案解析】 苯巴比妥属于巴比妥类镇静催眠药物，地西泮属于苯二氮艹卓类镇静催眠药物，地西泮又称为安定。 2、A.氟哌啶醇 B.氯氮平 C.地西泮 D.卡马西平 E.氯丙嗪 、以下属于二苯并氮艹卓类抗精神失常药的是 ( )A B C D E 【正确答案】 B 【答案解析】 氯氮平化学名：8-氯-11-(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯并b，e1，4二氮杂（艹卓）。属于二苯并氮（艹卓）类药物。 、以下属于吩噻嗪类抗精神失常药的是 ( )A B C D E 【正确答案】 E 【答案解析】 盐酸氯丙嗪，化学名：N，N-二甲基-2-氯-1OH-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐，又名冬眠灵。属于吩噻嗪类药物。 、以下属于丁酰苯类抗精神失常药的是 ( )A B C D E 【正确答案】 A 【答案解析】 氟哌啶醇化学名：1-(4-氟苯基)-4-4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基-1-丁酮，又名氟哌醇。属于丁酰苯类药物。 3、A.地西泮 B.卡马西平 C.盐酸氯丙嗪 D.苯妥英钠 E.苯巴比妥 、结构中含有苯并二氮（艹卓）环 ( )A B C D E 【正确答案】 A 【答案解析】 结构中含有苯并二氮（艹卓）环的是地西泮 、结构中含有二苯并氮（艹卓）环 ( )A B C D E 【正确答案】 B 【答案解析】 结构中含有二苯并氮（艹卓）环的是卡马西平。 、结构中含有吩噻嗪环 ( )A B C D E 【正确答案】 C 【答案解析】 结构中含有吩噻嗪环的是盐酸氯丙嗪。 药物化学 第四节 解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药一、A1 1、下列药物中哪种药物不具有旋光性 ( )A、阿司匹林(乙酰水杨酸) B、葡萄糖 C、盐酸麻黄碱 D、青霉素 E、四环素 【正确答案】 A 【答案解析】 阿司匹林结构中不具有手性碳原子，因此没有旋光性。 2、阿司匹林在制剂中发生氧化的物质基础是存放过程产生了 ( )A、乙酰水杨酸 B、水杨酸 C、醋酸 D、苯环 E、苯甲酸 【正确答案】 B 【答案解析】 阿司匹林含酯键，遇湿气缓慢水解生成水杨酸和醋酸，之后水杨酸再被氧化使片剂变成黄至红棕色等。 3、下列叙述正确的是 ( )A、对乙酰氨基酚微溶于冷水，易溶于氢氧化钠溶液 B、对乙酰氨基酚在酸性条件下水解，在碱性条件下稳定 C、对乙酰氨基酚易水解生成对甲基苯胺 D、对乙酰氨基酚与三氯化铁反应生成红色 E、对乙酰氨基酚不能用重氮化耦合反应鉴别 【正确答案】 A 【答案解析】 对乙酰氨基酚微溶于冷水，可溶于热水，易溶于氢氧化钠溶液。本品结构中有酰胺键，易水解生成对氨基酚，酸性及碱性条件下均能促进其水解。因水解产物对氨基酚有游离芳伯氨基，可发生重氮化耦合反应，生成橙红色。本品与三氯化铁试液可生成蓝紫色。 4、关于对乙酰氨基酚的叙述正确的是 ( )A、发生重氮化偶合反应，生成紫色 B、主要在肾脏代谢，在尿中排泄 C、只生成葡萄糖醛酸代谢物 D、会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醌 E、本品可用于治疗发热疼痛及抗感染抗风湿 【正确答案】 D 【答案解析】 乙酰氨基酚可发生重氮化偶合反应，生成橙红色。主要在肝脏代谢，大部分与葡萄糖醛酸及硫酸结合，从尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亚胺醌。用于治疗发热疼痛，但无抗感染抗风湿作用。 5、下列鉴别反应正确的是 ( )A、吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热，显玫瑰紫色 B、双氯芬酸钠可通过重氮化耦合反应进行鉴别 C、吡罗昔康与三氯化铁反应生成橙色 D、阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显红色 E、对乙酰氨基酚加三氯化铁产生红色 【正确答案】 A 【答案解析】 吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热，显玫瑰紫色。双氯芬酸钠含有氯原子，灼烧后的溶液显氯化物鉴别反应。吡罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色。阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显紫堇色。对乙酰氨基酚加三氯化铁产生蓝紫色。 6、下列说法正确的是 ( )A、R-(-)-布洛芬异构体有活性，S-(+)-布洛芬异构体无活性 B、R-(-)-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体 C、吲哚美辛结构中含有酯键，易被酸水解 D、布洛芬属于1，2-苯并噻嗪类 E、美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同 【正确答案】 E 【答案解析】 布洛芬以消旋体给药， S-(+)-布洛芬异构体有活性，R-(-)-布洛芬异构体无活性。S-(+)-萘普生异构体活性强于R-(-)-萘普生异构体。吲哚美辛结构中含有酰胺键，易被酸和碱水解。布洛芬属于芳基烷酸类。美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同。 7、下列叙述正确的是 ( )A、萘普生能溶于水，不溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液 B、萘普生适用于治疗风湿性和类风湿性关节炎 C、布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为R-(-)-异构体 D、布洛芬消炎作用与阿司匹林相似，但副作用较大 E、布洛芬与萘普生的化学性质不同 【正确答案】 B 【答案解析】 布洛芬与萘普生的化学性质相同，不溶于水，溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液。布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为S-(+)-异构体，其R-(-)-异构体无活性。布洛芬消炎作用与阿司匹林相似，但副作用较小，可用于风湿性及类风湿性关节炎和骨关节炎治疗。萘普生有一定的镇痛及抗感染活性，对关节炎疼痛、肿胀和活动受限有缓解作用。 8、临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效，原因是 ( )A、在杀菌作用上有协同作用， B、对细菌有双重阻断作用 C、延缓耐药性产生 D、两者竞争肾小管的分泌通道 E、以上都不对 【正确答案】 D 【答案解析】 丙磺舒可竞争性抑制弱有机酸类药物排泄，能抑制青霉素、对氨基水杨酸等药物的排泄，延长药效，故为其增效剂。 9、关于丙磺舒说法正确的是 ( )A、抗痛风药物 B、本品能促进尿酸在肾小管的再吸收 C、适用于治疗急性痛风和痛风性关节炎 D、本品可与阿司匹林合用产生协同作用 E、能促进青霉素、对氨基水杨酸的排泄 【正确答案】 A 【答案解析】 本品能抑制尿酸在肾小管的再吸收，故能促进尿酸的排泄。适用于治疗慢性痛风和痛风性关节炎。本品与阿司匹林合用有拮抗作用。能抑制青霉素、对氨基水杨酸的排泄，可延长疗效。 10、下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎、抗风湿作用 ( )A、芬布芬 B、阿司匹林 C、对乙酰氨基酚 D、萘普生 E、吡罗昔康 【正确答案】 C 【答案解析】 本品为解热镇痛药，其解热镇痛作用略低于阿司匹林。无抗炎作用，对血小板及尿酸排泄无影响，对风湿痛及痛风病人除减轻症状外，无实质性治疗作用。 11、下列药物中哪个遇三氯化铁显蓝紫色 ( )A、布洛芬 B、对乙酰氨基酚 C、双氯芬酸 D、萘普生 E、酮洛芬 【正确答案】 B 【答案解析】 对乙酰氨基酚含酚羟基，遇三氯化铁试液显蓝紫色，是用于鉴别的法定方法。 12、下面哪个药物具有手性碳原子，临床上用S（+）-异构体 ( )A、安乃近 B、吡罗昔康 C、萘普生 D、羟布宗 E、双氯芬酸钠 【正确答案】 C 【答案解析】 临床上萘普生用S-构型的右旋光学活性异构体。萘普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍，布洛芬的34倍，但比吲哚美辛低，仅为其的1300。 13、萘普生属于下列哪一类药物 ( )A、吡唑酮类 B、芬那酸类 C、芳基乙酸类 D、芳基丙酸类 E、1，2-苯并噻嗪类 【正确答案】 D 【答案解析】 非甾体抗炎药按其结构类型可分为：3，5-吡唑烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类药物、1，2-苯并噻嗪类药物以及近年发展的选择性COX-2抑制剂。一、3，5-吡唑烷二酮类：保泰松二、芬那酸类：甲芬那酸(扑湿痛)、氯芬那酸(抗风湿灵)、氟芬那酸三、芳基烷酸类(一)芳基乙酸类：吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、奈丁美酮、芬布芬(二)芳基丙酸类：布洛芬、萘普生、酮洛芬四、1，2-苯并噻嗪类舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡罗昔康、美洛昔康五、选择性COX-2抑制剂：塞来昔布 14、下列描述与吲哚美辛结构不符的是 ( )A、结构中含有羧基 B、结构中含有对氯苯甲酰基 C、结构中含有甲氧基 D、结构中含有咪唑杂环 E、遇强酸和强碱时易水解，水解产物可氧化生成有色物质 【正确答案】 D 【答案解析】 15、具有如下化学结构的药物是 ( )A、别嘌醇 B、丙磺舒 C、苯溴马隆 D、秋水仙碱 E、阿司匹林 【正确答案】 B 【答案解析】 此结构是抗痛风药物丙磺舒的基本结构。 16、在消化道经过酶代谢使无效构型转化成有效构型的药物是 ( )A、吡罗昔康 B、布洛芬 C、贝诺酯 D、普鲁卡因胺 E、诺氟沙星 【正确答案】 B 【答案解析】 布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为S-(+)-布洛芬。R-(-)-异构体无效，通常在消化吸收过程中经酶作用转化成S-(+)-异构体。 17、对乙酰氨基酚又名 ( )A、扑热息痛 B、乙酰水杨酸 C、消炎痛 D、萘普生 E、芬布芬 【正确答案】 A 【答案解析】 对乙酰氨基酚化学名：N-(4-羟基苯基)-乙酰胺，又名扑热息痛。 18、阿司匹林因易水解失效，应采取的贮存方法是 ( )A、阴凉处贮存 B、密封，干燥处贮存 C、密闭贮存 D、冷冻贮存 E、遮光贮存 【正确答案】 B 【答案解析】 易水解的药物应该密封，干燥处贮存。 19、下列鉴别反应正确的是 ( )A、吡罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色 B、对乙酰氨基酚加三氯化铁产生红色 C、双氯芬酸钠可通过重氮化耦合反应进行鉴别 D、阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显红色 E、吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热，显紫堇色 【正确答案】 A 【答案解析】 吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热，显玫瑰紫色。双氯芬酸钠含有氯原子，灼烧后的溶液显氯化物鉴别反应。吡罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色。阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显紫堇色。对乙酰氨基酚加三氯化铁产生蓝紫色。 20、布洛芬为 ( )A、镇静催眠药 B、抗癫痫药 C、中枢兴奋药 D、非甾体抗炎药 E、麻醉药 【正确答案】 D 【答案解析】 布洛芬为非甾体抗炎药，可用于风湿性及类风湿关节炎和骨节炎等的治疗。 21、关于对乙酰氨基酚的叙述不正确的是 ( )A、结构中含有游离的羧基 B、又名扑热息痛 C、发生重氮化偶合反应，生成橙红色偶氮化合物 D、会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醌 E、本品过量时，N-乙酰半胱氨酸可用作为解毒剂 【正确答案】 A 【答案解析】 对乙酰氨基酚中没有游离的羧基，对乙酰氨基酚又名扑热息痛，可发生重氮化偶合反应，生成橙红色。主要在肝脏代谢，大部分与葡萄糖醛酸及硫酸结合，从尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亚胺醌。用于治疗发热疼痛，但无抗感染抗风湿作用。 22、属于非甾体类的药物是 ( )A、雌二醇 B、双氯芬酸 C、氢化可的松 D、米非司酮 E、泼尼松龙 【正确答案】 B 【答案解析】 属于非甾体类的药物是双氯芬酸ACDE属于甾体类药物。 23、下面哪个药物具有手性碳原子，其药效成分为S-(+)-异构体的是 ( )A、吲哚美辛 B、吡罗昔康 C、布洛芬 D、羟布宗 E、双氯芬酸钠 【正确答案】 C 【答案解析】 布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为S-(+)-布洛芬。R-(-)-异构体无效，通常在消化吸收过程中经酶作用转化成S-(+)-异构体。 24、下列鉴别反应错误的是 ( )A、吡罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色 B、对乙酰氨基酚加三氯化铁产生蓝紫色 C、双氯芬酸钠可通过重氮化耦合反应进行鉴别 D、阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显紫堇色 E、吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热，显玫瑰紫色 【正确答案】 C 【答案解析】 吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热，显玫瑰紫色。双氯芬酸钠含有氯原子，灼烧后的溶液显氯化物鉴别反应。吡罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色。阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显紫堇色。对乙酰氨基酚加三氯化铁产生蓝紫色。 25、 关于阿司匹林的叙述，不正确的是 ( )A、吸湿能水解成水杨酸和醋酸 B、易溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液 C、其游离酸成盐用于医疗 D、有解热和抗风湿作用 E、碱性条件下不稳定 【正确答案】 C 【答案解析】 阿司匹林本品为白色结晶或结晶性粉末，微溶于水。mp.135140。本品结构中有游离的羧基，易溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液。本品在干燥空气中稳定，但在潮湿空气中，由于其结构中存在酯键能缓慢水解生成水杨酸和醋酸，故应在干燥处保存。其片剂在空气中放置一段时间后，还会变成黄至红棕色等，其原因是水解后水杨酸再被氧化变色。本品加酸、加水煮沸水解放冷后，再加三氯化铁试液显紫堇色。本品为弱酸性药物，在酸性条件下不易解离，因此在胃中易于吸收，被吸收的阿司匹林很快被红细胞中的酯酶水解为水杨酸和醋酸。水杨酸代谢时主要与葡糖醛酸或甘氨酸结合后排出体外。 药物化学 第五节 镇痛药一、A1 1、关于吗啡性质叙述正确的是 ( )A、本品不溶于水，易溶于非极性溶剂 B、具有旋光性，天然存在的吗啡为右旋体 C、显酸碱两性 D、吗啡结构稳定，不易被氧化 E、吗啡为半合成镇痛药 【正确答案】 C 【答案解析】 吗啡属于天然生物碱类镇痛药。吗啡能溶于冷水，极易溶于沸水。有旋光性，天然存在的吗啡为左旋体。因结构中有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性。其结构中有酚羟基，性质不稳定，易被氧化。 2、阿扑吗啡是 ( )A、吗啡的开环产物 B、吗啡的还原产物 C、吗啡的水解产物 D、吗啡的重排产物 E、吗啡的氧化产物 【正确答案】 D 【答案解析】 吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热，可脱水，经分子重排，生成阿扑吗啡。 3、下列说法正确的是 ( )A、吗啡氧化生成阿扑吗啡 B、伪吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用 C、阿扑吗啡为吗啡体内代谢产物 D、吗啡为受体强效激动剂 E、吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外 【正确答案】 E 【答案解析】 吗啡氧化后生成伪吗啡，又称为双吗啡，毒性增加。阿扑吗啡为吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热脱水，得到的分子重排产物，对呕吐中枢有很强的兴奋作用。吗啡为受体强效激动剂。吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外。 4、对吗啡的构效关系叙述正确的是 ( )A、酚羟基醚化活性增加 B、氮原子上引入不同取代基使激动作用增强 C、双键被还原活性和成瘾性均降低 D、叔胺是镇痛活性的关键基团 E、羟基被烃化，活性及成瘾性均降低 【正确答案】 D 【答案解析】 酚羟基醚化和酰化，活性及成瘾性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。双键被还原，活性和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被烃化或酯化，活性及成瘾性均增加。 5、盐酸哌替啶体内代谢产物中有镇痛活性的是 ( )A、去甲哌替啶酸 B、哌替啶酸 C、去甲哌替啶 D、去甲哌替啶碱 E、羟基哌替 【正确答案】 C 【答案解析】 盐酸哌替啶体内代谢迅速，其主要代谢物有去甲哌替啶、哌替啶酸和去甲哌替啶酸等。仅去甲哌替啶有弱的镇痛活性。 6、对盐酸哌替啶作用叙述正确的是 ( )A、本品为受体激动剂 B、本品为受体抑制剂 C、镇痛作用为吗啡的10倍 D、本品不能透过胎盘 E、主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗 【正确答案】 E 【答案解析】 盐酸哌替啶为受体激动剂，镇痛作用为吗啡的110倍。本品能透过胎盘，也能随乳汁分泌。主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗，亦可麻醉前给药起镇静作用。 7、关于镇痛作用强弱排列顺序正确是 ( )A、美沙酮最强，哌替啶次之，吗啡最弱 B、美沙酮最强，吗啡次之，哌替啶最弱 C、吗啡最强，哌替啶次之，美沙酮最弱 D、吗啡最强，美沙酮次之，哌替啶最弱 E、哌替啶最强，吗啡次之，美沙酮最弱 【正确答案】 B 【答案解析】 盐酸哌替啶镇痛作用为吗啡的110倍，盐酸美沙酮镇痛作用为吗啡的23倍 8、属麻醉药品应控制使用的镇咳药是 ( )A、氯哌斯汀(咳平) B、喷托维林(咳必清，维静宁) C、可待因 D、右美沙芬 E、苯佐那酯 【正确答案】 C 【解析】 可待因为受体激动剂，用于中等疼痛的止痛。但多用作中枢麻醉性镇咳药治疗各种剧烈于咳，有轻度成瘾性，应控制使用。 9、关于磷酸可待因的叙述正确的是 ( )A、易溶于水，水溶液显碱性 B、本品具有右旋性 C、本品比吗啡稳定，但遇光变质 D、可与三氯化铁发生颜色反应 E、属于合成镇痛药 【正确答案】 C 【答案解析】 磷酸可待因易溶于水，水溶液显酸性，具有左旋性。本品因无游离酚羟基，比吗啡稳定，但遇光逐渐变质，且不能与三氯化铁发生颜色反应。属于半合成镇痛药。 10、关于磷酸可待因作用叙述正确的是 ( )A、本品为弱的受体激动剂 B、本品为强的受体激动剂 C、镇痛作用比吗啡强 D、临床上用于重度止痛 E、适用于各种剧烈干咳的治疗，没有成瘾性 【正确答案】 A 【答案解析】 本品为弱的受体激动剂，镇痛作用比吗啡弱。临床上用于中等疼痛的止痛，可待因多用作中枢性镇咳药，适用于各种剧烈干咳的治疗，有轻度成瘾性。 11、以下哪些与阿片受体模型相符 ( )A、一个适合芳环的平坦区 B、有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合 C、有一个阳离子部位与药物的正电荷中心相结合 D、有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应 E、有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应 【正确答案】 A 【答案解析】 吗啡及其合成代用品具有共同的药效构象，并依此提出了阿片受体模型。根据这一模型，吗啡及其合成代用品必须具备以下结构特点：(1)分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体平坦区通过范德华力相互作用。(2)有一个碱性中心，并能在生理pH下部分电离成阳离子，以便与受体表面的阴离子部位相结合。(3)分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接，使得碱性中心和苯环处于同一平面上，以便与受体结合；哌啶环的乙撑基突出于平面之前，与受体上一个方向适合的空穴相适应。 12、吗啡化学结构中影响镇痛活性的关键基团是 ( ) A、6-醇羟基 B、3-酚羟基 C、7-8位双键 D、17位的叔胺氮原子 E、苯环 【正确答案】 D 【答案解析】 吗啡的构效关系：17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团，不同取代基的引入，可使药物对阿片受体的作用发生逆转，由激动剂变为拮抗剂。修饰3-位酚羟基、6-位醇羟基以及78位双键得到的化合物，镇痛作用与成瘾性相平行，即镇痛作用提高，成瘾性也增强，反之亦然。 13、结构中含有哌啶环结构的药物是 ( )A、哌替啶 B、可待因 C、氨苯蝶啶 D、盐酸哌唑嗪 E、阿托品 【正确答案】 A 【答案解析】 哌替啶结构中含有哌啶环部分。 14、盐酸吗啡易氧化的部位是 ( )A、酯键 B、酚羟基 C、苯环 D、叔氮原子 E、芳伯氨基 【正确答案】 B 【解析】 盐酸吗啡结构中含有酚羟基，性质不稳定，在空气中放置或遇日光可被氧化，生成伪吗啡，又称为双吗啡，而使其毒性加大。 15、吗啡经体内代谢，生成的活性小，毒性大的产物是 ( )A、去甲吗啡 B、伪吗啡 C、双吗啡 D、阿朴吗啡 E、可待因 【正确答案】 A 【答案解析】 吗啡经体内代谢，除生成少量较吗啡活性低、毒性大的去甲吗啡外，大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出。 16、下列吗啡的叙述不正确的是 ( )A、结构中含有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性 B、吗啡为受体强效激动剂 C、结构中含有酚羟基，性质不稳定 D、水溶液与三氯化铁试液反应显蓝色 E、吗啡体内代谢后，大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出 【正确答案】 B 【答案解析】 吗啡本品因结构中含有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性。本品结构中含有酚羟基，性质不稳定，在空气中放置或遇日光可被氧化，生成伪吗啡，又称为双吗啡，而使其毒性加大。水溶液pH增高、重金属离子和环境温度升高等均可加速其氧化变质，其注射液放置过久颜色变深，与上述变化有关。故应在其制剂过程中和储存时注意采取一些防氧化措施，如避光、密闭、加入抗氧化剂、金属离子络合剂EDTA-2Na、调节pH5.66.0和控制灭菌温度等。本品水溶液与三氯化铁试液反应显蓝色(酚羟基特有反应)，可与可待因相区别；与甲醛-硫酸试液反应呈紫堇色后变为蓝色。吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热，可脱水，经分子重排，生成阿朴吗啡。阿朴吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用，可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐。本品经体内代谢，除生成少量较吗啡活性低、毒性大的去甲吗啡外，大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出。吗啡为受体强效激动剂，镇痛作用强，但对中枢神经系统有抑制作用。具有镇静、镇痛、镇咳及抑制肠蠕动的作用，临床上主要用作镇痛药，还可作麻醉辅助药。本品连续使用可成瘾，产生耐受性和依赖性，并有呼吸抑制等副作用，禁忌持续用药。 17、盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应显蓝色是因为 ( )A、酰胺键 B、芳伯氨基 C、酚羟基 D、羧基 E、哌嗪基 【正确答案】 C 【答案解析】 盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应显蓝色(酚羟基特有反应)，可与可待因相区别；与甲醛-硫酸试液反应呈紫堇色后变为蓝色。 二、B 1、A.非甾体抗炎药 B.合成镇痛药 C.半合成镇痛药 D.天然镇痛药 E.抗痛风药 、盐酸美沙酮属于 ( )A B C D E 【正确答案】 B 【答案解析】 合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。 、盐酸哌替啶属于 ( )A B C D E 【正确答案】 B 【答案解析】 合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。 、磷酸可待因属于 ( )A B C D E 【正确答案】 C 【答案解析】 合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。 2、A.芬太尼 B.吗啡 C.美沙酮 D.内啡肽 E.可待因 、属于天然生物碱的是 ( )A B C D E 【正确答案】 B 【答案解析】 天然生物碱主要指从罂粟果的果浆中分离得到的一种阿片生物碱，即吗啡。 、属于内源性镇痛物质的是 ( )A B C D E 【正确答案】 D 【答案解析】 镇痛药按来源不同可分为四类：天然生物碱类、半合成镇痛药、合成镇痛药和内源性多肽类。 药物化学 第六节 胆碱受体激动剂和拮抗剂1、 A1 1、对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是 ( )A、季铵基上以乙基取代活性增强 B、季铵基为活性必需 C、亚乙基链若延长，活性增加 D、乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强 E、乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强 【正确答案】 B 【答案解析】 季铵基为活性必需，季铵基上以甲基取代活性增强，若以大基团如乙基取代，拟胆碱活性下降。亚乙基链延长或缩短，均使活性下降。乙酰氧基的甲基被乙基或苯基取代活性下降。 2、有机磷农药中毒解救主要用 ( )A、硝酸毛果芸香碱 B、溴化新斯的明 C、加兰他敏 D、碘解磷定 E、盐酸美沙酮 【正确答案】 D 【答案解析】 有机磷农药是不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂，需要强的亲核性试剂水解磷酸酯键，使其重新释放活性酶。这类主要药物有碘解磷定和氯解磷定。 3、关于茄科生物碱结构叙述正确的是 ( )A、全部为氨基酮的酯类化合物 B、结构中有6，7-位氧桥，对中枢作用增强 C、结构中有6-位羟基，对中枢作用增强 D、莨菪酸-位有羟基，对中枢作用增强 E、以上叙述都不正确 【正确答案】 B 【答案解析】 茄科生物碱均为氨基醇的酯类化合物。结构中有6，7-位氧桥，药物脂溶性增加，中枢作用增加。6-位或莨菪酸-位有羟基，药物极性增加，中枢作用减弱。 4、关于硫酸阿托品结构叙述