喹诺酮类

1、喹诺酮类的世系,起源及发展简史,退市,当前市售,氟喹诺酮药物构效关系,影响抗菌活性抗菌谱（非典型性致病菌）药代动力学分布,活性所必需基团药物与受体酶蛋白形成离子键和氢键抗菌活性增强,控制抗菌强度以及抗G+菌活性OHHNH2,F在副作用方面的影响尚未见报道,控制与GABA的结合与茶碱的反应,控制光毒性CFCClNCHOMe,抗菌谱广、疗效显著、使用方便,繁殖期杀菌剂与其他类抗菌药无交叉耐药良好的组织渗透性给药方便,氟喹诺酮类抗菌机理,抑制细菌的DNA拓朴异构。

2、人工合成的抗菌药,抗生素和人工合成抗菌药,抗生素:某些微生物产生的代谢产物或其人工半合成衍生物,具有抑制或杀灭其它微生物作用人工合成的抗菌药：完全由人工合成的具有抑制或杀灭微生物作用的药物。,人工合成抗菌药 Artificial synthetic antibacterial drugs,喹诺酮类抗菌药(quinolones) 磺胺类抗菌药(sulfonamides)其他合成类抗菌药(others),甲氧苄啶（trimethoprim）硝基呋喃类（nitrofurans）硝基咪唑类（nitronidazoles）,第一节,喹诺酮类抗菌药quinolones,概述,喹诺酮类抗菌药含有4-喹诺酮母核、人工合成。已成为目前治疗感染性疾。

3、ICS 11.220B41DB 37山 东 省 地 方 标 准DB 37/T 32322018中兽药散剂中 4 种喹诺酮类药物的测定 液相色谱-串联质谱法Determination of four quinolones in chinese veterinary medicine powder by liquid chromatography tandem mass spectrometry2018 - 05 - 17 发布 2018 - 06 - 17 实施山 东 省 质 量 技 术 监 督 局 发 布DB37/T 32322018I前 言本标准按照GB/T 1.12009给出的规则起草。本标准由山东省畜牧兽医局提出。本标准由山东省畜牧业标准化技术委员会归口。本标准起草单位：青岛农业大学、中国农业大学。本标准主要起草人：郝智。

4、第八章 磺胺类和喹诺酮类药物的分析,1,第一节 磺胺类药物的分析,对氨基苯磺酰胺衍生物,N1取代物：母体结构中磺酰氨基上的一个氢原子被其它基团取代后的衍生物。 N4取代物：母体结构中对位氨基上的一个氢原子被其他基团取代后的衍生物。 N1、N4取代物：母体结构中N1和N 4上各有一个氢原子被取代的衍生物。,2,一、常用药物的化学结构及理化性质,常用药物化学结构,3,两性化合物：ArNH2显弱碱性；磺酰胺基N1上的H较活泼，即具有一定的酸性。因此可溶于酸性或碱性溶液中。 与金属离子生成沉淀：铜盐沉淀的颜色随N1取代基的不同而异，有的还有颜。

5、附件6动物源性食品中喹诺酮类物质的快速检测胶体金免疫层析法(KJ201906)1 范围本方法规定了动物源性食品中喹诺酮类物质的胶体金免疫层析快速检测方法。本方法适用于生乳、巴氏杀菌乳、灭菌乳、猪肉、猪肝、猪肾中洛美沙星、培氟沙星、氧氟沙星、诺氟沙星、达氟沙星、二氟沙星、恩诺沙星、环丙沙星、氟甲喹、噁喹酸残留的快速测定。2 原理本方法采用竞争抑制免疫层析原理。样品中的喹诺酮类物质与胶体金标记的特异性抗体结合，抑制了抗体和检测线（T线）上抗原的结合，从而导致检测线颜色深浅的变化，通过检测线与控制线（C线）颜色深浅比。

6、氟喹诺酮类药物简述,1,氟喹诺酮类抗菌药物,分类、作用机制 化学结构和构效关系 抗菌谱、耐药性机制 临床应用、不良反应及注意事项,2,喹诺酮类药物是近年来迅速发展起来的合成抗菌药物，具有抗菌谱广、抗菌活性强、结构简单、给药方便等特点。 与其它常用抗菌药物无交叉耐药性，合成方法生产、疗效价格比高等优势，因而愈来愈受到各国的重视，成为竞相生产和应用的热点药品。 目前滥用严重，耐药菌株增多，尤其大肠杆菌等。,3,起源及发展简史,退市,当前市售,4,发展阶段 第一阶段：1962年合成萘啶酸，不良反应多， 已经淘 汰。 第二阶段：19。

7、喹诺酮类药物的比较与使用注意事项,喹诺酮类抗菌药物的比较,喹诺酮类抗菌药物的注意事项,主要内容,2,氟喹诺酮类覆盖的常见病原体 氟喹诺酮的PK/PD特性,一、喹诺酮类抗菌药物的比较,氟喹诺酮类可广谱覆盖常见病原体,+：通过临床有效或敏感菌超过60%；：缺乏临床试验或30%-60%敏感菌；O：临床无效或敏感菌少于30%；空白：尚无资料。 桑福德热病第44版。,常用氟喹诺酮类药物PK比较,肺炎链球菌，应优先选用莫西沙星、加替沙星等药物，以降低细菌出现耐药性的几率； 流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌引起的感染时，可选用左氧氟沙星等； 致病菌为铜绿。

8、氟喹诺酮类抗菌药物的合理选择,药剂科周西龙2017年5月,喹诺酮类药物的分代,肠杆菌,铜绿假单胞菌,非典型菌,革兰氏阳性菌,厌氧菌,泌尿道感染,全身感染,喹诺酮类的抗菌谱和适用范围,氟喹诺酮类药物的作用机制,作用靶点。

9、氟喹诺酮类药物简述,中南大学湘雅医院药学部张赞玲Email:zanlingzhang,氟喹诺酮类抗菌药物,分类、作用机制化学结构和构效关系抗菌谱、耐药性机制临床应用、不良反应及注意事项,喹诺酮类药物是近年来迅速发展起来的。

10、1 4 酮 3羧酸必须基团2 A B环必须稠合3 C 5被NH2取代 活性增加4 C 6引入F 活性增加5 C 7引入侧链 抗菌谱广其中哌嗪活性最强6 C 8引入不同基团 毒性不同 F大 OCH3小7 C 1为乙基或其电子等排 活性强 四 喹诺酮类构效关。

11、第八章磺胺类和喹诺酮类药物的分析 第一节磺胺类药物的分析 对氨基苯磺酰胺衍生物 N1取代物 母体结构中磺酰氨基上的一个氢原子被其它基团取代后的衍生物 N4取代物 母体结构中对位氨基上的一个氢原子被其他基团取代后。