南开大学22春《药物设计学》补考试题库答案参考25

南开大学22春药物设计学补考试题库答案参考1. 取本品适量，加发烟硝酸加热处理，得黄色残渣，再与醇制氢氧化钾作用，转变为深紫色的醌型产物。符合以上鉴别方取本品适量，加发烟硝酸加热处理，得黄色残渣，再与醇制氢氧化钾作用，转变为深紫色的醌型产物。符合以上鉴别方法的药物是()A盐酸氯丙嗪B地西泮C氢溴酸东莨菪碱D异烟肼E尼可刹米C2. 下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是( )。A.构建三维药效团可预测新化合物是否有活性B.可研究靶点与配体结合能C.能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选D.芳香环一般不能作为药效团元素参考答案：AC3. 固相有机反应包括( )。A.酰化反应B.成环反应C.多组分缩合D.分解反应E.中和反应参考答案：ABC4. A胃阴亏虚 B虚热肺痿 C两者均是 D两者均否A胃阴亏虚B虚热肺痿C两者均是D两者均否C$A5. 下列寡核苷酸的修饰方式中，哪些具有激活RNase H的能力?( )A.PNAB.LNAC.MOE-NAD.PSE.LNA-PS杂合体参考答案：BDE6. 属于“消法”适用范畴的有( ) A水湿内停 B痰饮不化 C饮食停滞 D气滞血瘀 E疳积虫积属于“消法”适用范畴的有()A水湿内停B痰饮不化C饮食停滞D气滞血瘀E疳积虫积ABCDE7. 下列属于钙拮抗剂的药物有( )。A.硫氮卓酮B.尼莫地平C.伐地那非D.普尼拉明参考答案：ABD8. 丙基硫氧嘧啶的作用机制是( )A.抑制甲状腺激素的合成B.破坏甲状腺组织C.抑制甲状腺激素的释放D.丙基硫氧嘧啶的作用机制是( )A.抑制甲状腺激素的合成B.破坏甲状腺组织C.抑制甲状腺激素的释放D.抑制甲状腺摄碘参考答案：A解析：硫脲类药物的主要作用机制是抑制甲状腺过氧化为物酶，进而抑制酪氨酸的碘化及偶联，从而抑制甲状腺激素的生物合成。9. 下列哪种化合物可与水杨酸反应，制备阿司匹林( )。A.乙醇B.醋酐C.乙醛D.丙酮下列哪种化合物可与水杨酸反应，制备阿司匹林( )。A.乙醇B.醋酐C.乙醛D.丙酮答案：B10. 赋形剂中如含有淀粉、糊精、蔗糖等，它们经水解后均生成葡萄糖，它对哪种测定有干扰?( ) A非水滴定 B氧化赋形剂中如含有淀粉、糊精、蔗糖等，它们经水解后均生成葡萄糖，它对哪种测定有干扰?()A非水滴定B氧化还原C重量法D比色法E荧光法B11. 应用Hansch方法研究定量构效关系时，首先要设计合成( )，分别测出它们的生物活性。A.一个化合物B.几个化合物C.一定数量的化合物参考答案：C12. 大黄牡丹汤的君药为( ) A大黄 B牡丹 C桃仁 D芒硝 E冬瓜仁大黄牡丹汤的君药为()A大黄B牡丹C桃仁D芒硝E冬瓜仁AC13. 青霉素聚合物针对高分子杂质与药物的分子量不同，中国药典采用分子排阻色谱法检查聚合物类杂青霉素聚合物针对高分子杂质与药物的分子量不同，中国药典采用分子排阻色谱法检查聚合物类杂质。( )参考答案：对14. 通过对反义核酸进行化学修饰，可以提高它哪方面的性质?( )A.酶稳定性B.化学稳定性C.降低合成成本D.透膜能力E.靶向性参考答案：ABDE15. 心律失常发生的机制是 A心肌兴奋过度导致异常 B心肌兴奋冲动形成异常或传导异常 C心肌兴奋过度导致窦心律失常发生的机制是A心肌兴奋过度导致异常B心肌兴奋冲动形成异常或传导异常C心肌兴奋过度导致窦房结搏动异常D潜在起搏点搏动频率加快E以上均不是B16. PPAR(alpha)的天然配基为( )。A.噻唑烷二酮B.全反式维甲酸C.8-花生四烯酸D.十六烷基壬二酸基卵磷脂E.雌二醇参考答案：C17. 下列属于抗感染药物作用靶点有( )。A.羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶B.粘肽转肽酶C.甾体5alpha-还原酶D.腺苷脱氨基酶E.拓扑异构酶II参考答案：AB18. 软类似物设计的基本原则是：( )A.软类似物结构中具很多代谢部位B.软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径C.易代谢的部分处于分子的非关键部位D.整个分子的结构与先导物差别大E.代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性参考答案：BCE19. 微粒的有效径是指( ) A与被测粒子具有相同沉降速度的球形粒子半径 B与被测粒子具有相同沉降速度的球形微粒的有效径是指()A与被测粒子具有相同沉降速度的球形粒子半径B与被测粒子具有相同沉降速度的球形粒子直径C与被测粒子具有相同大小的粒子D与被测粒子具有相同性质的粒子B20. 宜睡前服用的药物是ABCDE宜睡前服用的药物是ABCDE正确答案：C21. 博来霉素的主要临床用途是( ) A治疗鳞状上皮癌 B治疗消化道肿瘤 C治疗肺癌 D治疗淋巴癌 E治博来霉素的主要临床用途是()A治疗鳞状上皮癌B治疗消化道肿瘤C治疗肺癌D治疗淋巴癌E治疗睾丸癌A22. 天王补心丹中具有滋阴作用的药物是( ) A生地黄 B玄参 C麦冬 D丹参 E天冬天王补心丹中具有滋阴作用的药物是()A生地黄B玄参C麦冬D丹参E天冬ABCE天王补心丹中有滋阴作用的药物有生地黄、天冬、麦冬、玄参23. 下列哪些药物是前体药物：( )A.睾丸素-17-丙酸酯B.盐酸甲氯芬酯C.环磷酰胺D.氯霉素棕榈酸酯E.氟奋乃静庚酸酯参考答案：ACDE24. ELISA 主要类型：( )A.双抗体夹心法测抗原B.捕获包被法测抗体C.竞争法测抗原D.间接法测抗体ELISA 主要类型：( )A.双抗体夹心法测抗原B.捕获包被法测抗体C.竞争法测抗原D.间接法测抗体参考答案：A、B、C、D25. 电子等排原理的含义包括( )。A.外电子数相同的原子、基团或部分结构B.分子组成相差CH2或其整数被的化合物C.电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性D.电子等排置换后可降低药物的毒性E.电子等排体置换后可降低药物的毒性参考答案：ACE26. 中国药典(2005年版)附录收载检查氰化物杂质的方法是 ( ) A硫代乙酰胺法 B硫氰酸盐法 C改进普鲁士中国药典(2005年版)附录收载检查氰化物杂质的方法是 ()A硫代乙酰胺法B硫氰酸盐法C改进普鲁士蓝法D古蔡氏法E气体扩散-三硝基苯酚锂法CE27. 新药在投产前必须做的“三致”试验包括( )A、致癌试验B、致敏试验C、致畸试验D、致突变试验E、致抑郁试新药在投产前必须做的“三致”试验包括( )A、致癌试验B、致敏试验C、致畸试验D、致突变试验E、致抑郁试验参考答案：ACD28. 下列关于长期试验的说法正确的是( )A.12个月以后，仍需继续考察B.每1个月取样测定C. 可在温度25下列关于长期试验的说法正确的是( )A.12个月以后，仍需继续考察B.每1个月取样测定C. 可在温度252，相对湿度60%10% 条件下考察D.每3个月取样测定参考答案：A、C、D29. 三七所属的植物科名为_，其药用部位为_。三七所属的植物科名为_，其药用部位为_。五加科$根30. 临床上钙拮抗剂主要用于治疗( )。A.高血压B.心绞痛C.心律失常参考答案：ABC31. 某男性患者，体重60kg，年龄24岁，身高1.70m，患铜绿假单胞菌感染肺炎且肺囊肿性纤维化，用妥布霉素治疗，为使稳某男性患者，体重60kg，年龄24岁，身高1.70m，患铜绿假单胞菌感染肺炎且肺囊肿性纤维化，用妥布霉素治疗，为使稳态峰浓度和稳态谷浓度分别为10g/ml和1.0g/ml，请计算常规给药的给药剂量。已知该患者的血清肌酐浓度稳定在0.7mg/dl，表观分布容积为0.35L/kg。 k=0.00293138+0.014=0.419(h-1) t1/2=0.693/k=0.693/0.419=1.7(h) V=0.3560=21(L) 由题意可知：，。 以间歇静脉滴注给药(滴注时间为1小时) 由于临床可采取的给药时间间隔为8小时、12小时、18小时、24小时及24小时的倍数，因此取给药时间间隔为8小时，则： 因此，维持剂量为每8小时静脉滴注250mg。 必要时，计算负荷剂量。 当患者的肌酐清除率小于60ml/min时，应给予负荷剂量： 对于该患者，负荷剂量仅比维持剂量大4%，因此该患者不必给予负荷剂量。 32. 生化药物和基因工程药物质量检验的基本程序包括( ) A来源与种类 B鉴别试验 C杂质检查 D安全性检查生化药物和基因工程药物质量检验的基本程序包括()A来源与种类B鉴别试验C杂质检查D安全性检查E含量或效价测定ABCDE33. 呼吸兴奋药有_、_和_等。呼吸兴奋药有_、_和_等。尼可 刹米回苏林 洛贝林34. 药物结构修饰的目的不包括( )。A.减低药物的毒副作用B.延长药物的作用时间C.提高药物的稳定性D.发现新结构类型的药物E.开发新药参考答案：D35. 迷走神经的内脏运动纤维发自( )A、疑核B、下神经节C、迷走神经背核D、孤束核E、交感神经节参考答案：C36. 氨基糖苷类抗生素发生过敏性休克可用_和_进行抢救。氨基糖苷类抗生素发生过敏性休克可用_和_进行抢救。葡萄糖酸钙 肾上腺素37. A清热化湿，理气和中 B宣畅气机，清利湿热 C利水渗湿，温阳化气 D益气祛风，健脾利水 E燥湿运脾，行气A清热化湿，理气和中B宣畅气机，清利湿热C利水渗湿，温阳化气D益气祛风，健脾利水E燥湿运脾，行气和胃B$A38. 限制性氨基酸取代物有( )。A.D-氨基酸B.alpha，alpha-二烷基甘氨酸C.L-氨基酸D.alpha-氨基环烷羧酸E.碱性氨基酸参考答案：ABD39. nitroglycerin的给药途径有( ) A舌下含化 B喷雾 C静脉给药 D经皮给药(贴剂或涂膏) E口服nitroglycerin的给药途径有()A舌下含化B喷雾C静脉给药D经皮给药(贴剂或涂膏)E口服ABCDE40. 强心苷主要用于心跳骤停的急救。强心苷主要用于心跳骤停的急救。此题为判断题(对，错)。正确答案：41. 药物的半衰期与血药浓度高低无关A.零级消除动力学 B.一级消除动力学 C.快速消除 D.经肝消除药物的半衰期与血药浓度高低无关A.零级消除动力学B.一级消除动力学C.快速消除D.经肝消除E.经肾消除正确答案：B42. 关于活性位点分析的说法正确的是( )。A.活性位点分析是进行全新药物设计的基础B.一般应用简单的分子或碎片做探针C.GOLD是常用的活性位点分析方法D.属于基于配体结构的药物设计方法参考答案：AB43. 下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂?( )A.齐多夫定B.司他夫定C.拉米夫定D.阿巴卡韦E.去羟肌苷参考答案：ABCDE44. 下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是：( )A.构建三维药效团可预测新化合物是否有活性B.可研究靶点与配体结合能C.能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选D.芳香环一般不能作为药效团元素参考答案：AC45. 关于苯二氮卓类的作用机制，下列哪些是正确的?( )A.促进GABA与GABAA受体结合B.促进Cl-通道开放C.使Cl-开放时间处长D.使用权Cl-内流增大E.使用权Cl-通道开放的频率增加参考答案：AE46. 钙通道阻滞药主要舒张动脉，对静脉影响较小。钙通道阻滞药主要舒张动脉，对静脉影响较小。此题为判断题(对，错)。正确答案：47. 薏苡仁的功效是( )、( )、除痹、( )。薏苡仁的功效是( )、( )、除痹、( )。答案：利水渗湿;健脾止泻;清热排脓48. 芍药汤中具有清热燥湿解毒功效的药物是( ) A大黄 B木香 C黄芩 D芍药 E黄连芍药汤中具有清热燥湿解毒功效的药物是()A大黄B木香C黄芩D芍药E黄连E49. 青霉素的缺点是不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄、过敏反应。( )青霉素的缺点是不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄、过敏反应。( )参考答案：正确50. 何为药物动力学立体选择性?主要表现在哪些方面?何为药物动力学立体选择性?主要表现在哪些方面?药物动力学立体选择性：药物动力学立体选择性是指手性药物对映体在吸收、分布、代谢和排泄过程中的差异。主要表现在以下几方面： (1)吸收方面：主动转运或促进扩散吸收是载体媒介转运机制，由于不同构型的对映体与细胞膜转运载体的结合具有立体选择性，使得对映体间的吸收有差异；药物在胃肠道的吸收速率也对药物对映体的药物动力学立体选择性有影响，有的药物在胃肠道中对映体可相互转化，药物在胃肠道停留时间越长，转化程度越大，从而导致体内两个对映体的比例受吸收速率的影响；在吸收过程中药物代谢酶对于不同对映体的代谢程度差异也会导致对映体的吸收差异。 (2)分布方面：手性药物对映体与蛋白的结合可能存在立体选择性，从而影响对映体的表观分布容积和总体清除率；对于血浆蛋白结合率越高的药物，由于立体选择性引起蛋白结合率的改变对分布和药效的影响也就越大。对映体对组织的亲和力可能不同，导致两个对映体在同一组织中的分布不同。 (3)代谢方面：手性药物的对映体与药物代谢酶的亲和力不同，而导致两个对映体在相同条件下被同一酶系统代谢时，代谢的途径、速度或程度可能出现差异，此为底物立体选择性；在药物的代谢产物生成过程中形成手性中心，所生成代谢产物的两种对映体比例不等，这是代谢产物的立体选择性。 (4)排泄方面：肾小管的主动分泌和主动重吸收可能存在立体选择性，而被动转运过程不涉及立体选择性问题；药物胆汁排泄的主动转运过程会涉及立体选择性问题。胆管中存在有机酸、有机碱和中性化合物转运系统，这些转运系统介导的胆汁排泄过程往往存在立体选择性。