南开大学21秋《药物设计学》在线作业一答案参考11

南开大学21秋药物设计学在线作业一答案参考1. 裸子植物 实验目的 1通过对植物形态的观察，加深对裸子植物主要特征的理解。 2学会常见药用裸子植物的裸子植物实验目的1通过对植物形态的观察，加深对裸子植物主要特征的理解。2学会常见药用裸子植物的形态描述和鉴别方法。仪器试剂放大镜、解剖针、刀片。实验材料马尾松Pinus massoniana(或白皮松Pinus bungeana、油松Pinus tabulaeformis)、苏铁Cycas revoluta、麻黄Ephedra sinica、柏Cupressus funebris、水杉Metasequoiaglyptostroboides、云杉Picea asperata、银杏Ginkgo biloba、金钱松Pseudolarix amabilis。实验步骤 1马尾松叶针形，两针一束，基部有叶鞘。大小孢子叶球同株。大孢子叶球球果状，生于当年生枝条的近顶部；小孢子叶球长椭圆形，多个簇生于当年生枝条的基部。取松的一小孢子叶球在解剖镜下观察，可见许多小孢子叶螺旋状排列。每一小孢子叶背面着生两个小孢子囊，内生许多花粉粒，每个花粉粒下部均有两个气囊。解剖大孢子叶球，可见大孢子叶也是螺旋状排列的，背面有一片苞鳞，腹面着生两个胚珠。 观察白皮松或油松，解剖其大、小孢子叶球，认识雄球花、雄蕊和花粉囊，注意雌球花形态，雌球花成熟后淡黄褐色，种鳞先端厚，鳞盾菱形，有横脊，鳞脐生于鳞盾中央，有刺尖；种子倒卵圆形，有种翅。注意其种子是如何着生的，种鳞是否包闭种子。观察白皮松的枝叶，一年生枝灰绿色，无毛，冬芽无树脂。针叶3针一束，粗硬，叶背面与腹面两侧均有气孔线，叶鞘早落。 2其他药用植物标本注意下列特征： 苏铁：茎单一，几乎不分枝。叶大，羽状复叶。雌雄异株。小孢子叶球由多数小孢子叶组成，小孢子叶鳞片状或盾状，下面生多数小孢子囊。大孢子叶球由许多大孢子叶组成。大孢子叶中上部扁平羽状，中下部柄状，边缘生28个胚珠。 麻黄：亚灌木，常呈草本状。叶鳞片状，膜质，基部鞘状。雌雄异株，雄球花多成复穗状，雌球花单生于枝顶，苞片4对，成熟时苞片增厚成肉质，红色。 柏：小枝下垂，细长扁平，排成平面。鳞叶先端尖，偶有柔软条形刺叶。球果较小。 水杉：乔木，树皮灰褐色。叶交互对生，条形，扭成2列。雌雄同株。球果近球形。 云杉：常绿乔木，树冠圆锥形。小枝近光滑或被毛，一年生枝条淡黄色或淡褐色，芽圆锥形，有树脂。叶横切面菱形，上面有58条气孔线。球果长圆形或圆柱形，成熟时呈灰褐或栗褐色，成熟前种鳞全为绿色。 银杏：落叶乔木，树冠圆锥形。树皮灰褐色，深纵裂，具长短枝。叶互生，扇形，先端波状缺刻或二裂，有长柄，淡绿色，秋后转为鲜黄色。雄球花柔荑花序状，雌球花具长柄，顶端二叉状，大孢子叶特化成珠领。种子核果状。 金钱松：乔木。叶条形，在长枝上螺旋状着生，在短枝上簇生。雌雄同株，球花生于短枝顶端。球果成熟时种子与种鳞一起脱落，种子具宽翅。 2. 环孢素的作用 A抑制巨噬细胞吞噬和处理抗原 B抑制TH产生IL-1受体 C抑制IL-2分泌 D抑制NK细胞 E抑环孢素的作用A抑制巨噬细胞吞噬和处理抗原B抑制TH产生IL-1受体C抑制IL-2分泌D抑制NK细胞E抑制B细胞转化成浆细胞，减少抗体生成BC3. 筛选一个化学库的主要目的有( )。A.靶标鉴别B.先导物优化C.靶标确证D.先导物发现E.发现新药参考答案：ACD4. 软类似物设计的基本原则是( )。A.整个分子的结构与先导物差别大B.软类似物结构中具很多代谢部位C.代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性D.易代谢的部分处于分子的非关键部位E.软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径参考答案：CDE5. 对于地西泮的错误叙述是 A能用于癫痫持续状态 B具有抗抑郁作用 C广谱的抗惊厥作用 D不抑制快波睡眠对于地西泮的错误叙述是A能用于癫痫持续状态B具有抗抑郁作用C广谱的抗惊厥作用D不抑制快波睡眠E小剂量用于焦虑症B6. 理想的药物-载体偶联物的设计要求描述正确的是：( )A.药物与载体之间的化学键在血浆及细胞外液、靶器官酶系统或pH等均敏感，能在靶组织裂解，释放出活性药物分子B.药物与载体之间的化学键一般为非共价键C.偶联物自身无药理作用D.偶联物自身应无毒性及抗原性E.偶联物应能通过给药部位与靶细胞之间所有的生物屏障，被靶细胞上的膜受体识别，结合、内吞并进入溶酶体参考答案：ACDE7. 广义来讲，任何带有( )的原子，如氮、氧、氟、硫等，都可以作为氢键受体。A.正离子B.自由基C.孤对电子参考答案：C8. Ca2+信使的靶分子或受体是( )。A.G蛋白耦联受体B.离子通道受体C.钙结合蛋白D.核受体E.DNA参考答案：C9. 芍药汤中具有清热燥湿解毒功效的药物是( ) A大黄 B木香 C黄芩 D芍药 E黄连芍药汤中具有清热燥湿解毒功效的药物是()A大黄B木香C黄芩D芍药E黄连E10. 作用于拓扑异构酶II的抗肿瘤药物是( )。A.多柔比星B.喜树碱C.秋水仙碱D.依托泊苷E.长春碱参考答案：AD11. 下列哪些说法是正确的?( )A.可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物B.基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换C.“Me Too药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点D.电子等排体不可用来证明化合物的必需基团E.在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性参考答案：ACE12. 丙基硫氧嘧啶的作用机制是( )A.抑制甲状腺激素的合成B.破坏甲状腺组织C.抑制甲状腺激素的释放D.丙基硫氧嘧啶的作用机制是( )A.抑制甲状腺激素的合成B.破坏甲状腺组织C.抑制甲状腺激素的释放D.抑制甲状腺摄碘参考答案：A解析：硫脲类药物的主要作用机制是抑制甲状腺过氧化为物酶，进而抑制酪氨酸的碘化及偶联，从而抑制甲状腺激素的生物合成。13. 含有泽泻的方剂是( ) A禹功散 B黄龙汤 C济川煎 D麻子仁丸 E大黄附子汤含有泽泻的方剂是()A禹功散B黄龙汤C济川煎D麻子仁丸E大黄附子汤C14. 下列对抗肿瘤药物的联合用药原则的叙述，正确的是( ) A对增长缓慢的实体瘤，一般先用周期非特异性药物，再下列对抗肿瘤药物的联合用药原则的叙述，正确的是()A对增长缓慢的实体瘤，一般先用周期非特异性药物，再用周期特异性药物B对增长迅速的急性白血病，先用周期特异性药物，再用周期非特异性药物C不同作用机制的药物合用可增强疗效D大剂量间歇用法对病期较早，健康状况较好的患者而言比小剂量连续法的效果好E肉瘤可用环磷酰胺、顺铂及多柔比星等药物ABCDE15. 临床上钙拮抗剂主要用于治疗( )。A.高血压B.心绞痛C.心律失常参考答案：ABC16. 治疗血热吐血、衄血的方剂是( ) A犀角地黄汤 B黄土汤 C十灰散 D黄连解毒汤 E小蓟饮子治疗血热吐血、衄血的方剂是()A犀角地黄汤B黄土汤C十灰散D黄连解毒汤E小蓟饮子ACD17. 在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化?( )A.氨基酸构型的转变B.氨基酸排列顺序的转变C.酸碱性的转变D.分子量的增大或减小E.肽链长度的改变参考答案：A18. 下列属于骨架型缓控释制剂的是( )。 A渗透泵型片 B胃内滞留片 C生物黏附片 D溶蚀性骨架片 E微孔下列属于骨架型缓控释制剂的是()。A渗透泵型片B胃内滞留片C生物黏附片D溶蚀性骨架片E微孔膜包衣片B19. 属于吩噻嗪类的药物有( ) A盐酸氯丙嗪 B盐酸异丙嗪 C奋乃静 D异烟肼 E硝苯地平属于吩噻嗪类的药物有()A盐酸氯丙嗪B盐酸异丙嗪C奋乃静D异烟肼E硝苯地平ABC20. 两性霉素B的不良反应包括A高血钾B肾脏损伤C贫血D寒战、发热E惊厥两性霉素B的不良反应包括A高血钾B肾脏损伤C贫血D寒战、发热E惊厥正确答案：BCDE21. 硝酸酯类抗心绞痛药物有_、_和_。硝酸酯类抗心绞痛药物有_、_和_。硝酸甘油 硝酸异山梨酯 单硝酸异山梨酯22. 分析四物汤的方义及配伍特点。分析四物汤的方义及配伍特点。四物汤补血调血，主治营血虚滞证，是补血调经的主方。方中熟地黄滋养阴血，补肾填精，为补血要药，故为君药；当归补血，兼能活血，为养血调经要药；白芍养血益阴；川芎活血行气。四药配伍，共奏补血调血之功。本方的配伍特点是以熟地黄、白芍阴柔补血之品(血中血药)与辛香之当归、川芎(血中气药)相配，动静相宜，补血而不滞血，行血而不伤血，温而不燥，滋而不腻，成为补血调血之良方。23. 微粒的有效径是指( ) A与被测粒子具有相同沉降速度的球形粒子半径 B与被测粒子具有相同沉降速度的球形微粒的有效径是指()A与被测粒子具有相同沉降速度的球形粒子半径B与被测粒子具有相同沉降速度的球形粒子直径C与被测粒子具有相同大小的粒子D与被测粒子具有相同性质的粒子B24. 下列抗病毒药物中，哪些属于无环核苷类化合物?( )A.恩替卡韦B.更昔洛韦C.西多福韦D.去羟肌苷E.阿昔洛韦参考答案：BCE25. Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括( )。A.分子中存在过渡金属元素B.相对分子量小于100或大于1000C.碳原子总数小于3D.分子中无氮原子、氧原子或硫原子E.分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构参考答案：ABCDE26. 青霉素聚合物针对高分子杂质与药物的分子量不同，中国药典采用分子排阻色谱法检查聚合物类杂青霉素聚合物针对高分子杂质与药物的分子量不同，中国药典采用分子排阻色谱法检查聚合物类杂质。( )参考答案：对27. 羧酸类原药修饰成前药时可制成( )。A.酰胺B.缩酮C.亚胺D.酯E.醚参考答案：AD28. 面神经不支配( )A、颊肌B、眼轮匝肌C、口轮匝肌D、颞肌E、枕额肌参考答案：D29. 来氟米特必须通过肠道和肝脏代谢才有效，其活性代谢产物是AA771726BDHODHCIMPDHD5F-DumpE5F-来氟米特必须通过肠道和肝脏代谢才有效，其活性代谢产物是AA771726BDHODHCIMPDHD5F-DumpE5F-dAMP正确答案：A30. 补肾助阳常用的方剂是( ) A肾气丸 B右归丸 C地黄饮子 D龟鹿二仙胶 E加味肾气丸补肾助阳常用的方剂是()A肾气丸B右归丸C地黄饮子D龟鹿二仙胶E加味肾气丸A31. 应用Hansch方法研究定量构效关系时，首先要设计合成( )，分别测出它们的生物活性。A.一个化合物B.几个化合物C.一定数量的化合物参考答案：C32. 大环内酯类抗生素主要是通过与细菌核蛋白体的_亚基结合，抑制_蛋白质的合成，大环内酯类抗生素主要是通过与细菌核蛋白体的_亚基结合，抑制_蛋白质的合成，产生_作用。正确答案：50S 细菌 抑菌50S细菌抑菌33. 母体药物中可用于前药设计的功能基不包括( )。A.-O-B.-COOHC.-OHD.-NH2E.上述所有功能基参考答案：A34. 考来烯胺降血脂作用是A与胆酸汁络合而中断胆汁酸的肝肠循环B增加胆固醇向胆酸转化C影响胆固醇考来烯胺降血脂作用是A与胆酸汁络合而中断胆汁酸的肝肠循环B增加胆固醇向胆酸转化C影响胆固醇的吸收D减少胞内cAMP含量E增加胞内cAMP含量正确答案：ABC35. 消风散中具有渗利湿热作用的药物是( ) A苦参 B苍术 C木通 D滑石 E通草消风散中具有渗利湿热作用的药物是()A苦参B苍术C木通D滑石E通草C36. 三七所属的植物科名为_，其药用部位为_。三七所属的植物科名为_，其药用部位为_。五加科$根37. 下列关于全新药物设计的描述中哪些是错误的?( )A.该方法能产生一些新的结构片段B.一般要求靶点结构已知情况下才能进行C.设计的化合物亲和力要高于已有的配体D.设计的化合物一般需要自己合成参考答案：C38. 普兰林肽降糖作用环节为A减少食物的吸收B延缓胃排空C抑制胰高血糖素的分泌D减少肝糖原生成和普兰林肽降糖作用环节为A减少食物的吸收B延缓胃排空C抑制胰高血糖素的分泌D减少肝糖原生成和释放E降低糖化血红蛋白正确答案：BCDE39. 反跳现象(bounced phenomena)反跳现象(bounced phenomena)反跳现象：长期应用受体阻断药时如突然停药，可引起原来的病情加重，其机制与受体向上调节有关。40. 下列哪些是化学信号分子?( )A.神经递质类B.氨基酸类C.内分泌激素类D.局部化学介导因子E.维生素类参考答案：ACD41. 用混分法合成化合物库后，筛选方法有：( )A.高通量筛选B.逆推解析法C.质谱技术D.荧光染色法E.HPLC参考答案：BD42. 关于苯二氮卓类的作用机制，下列哪些是正确的?( )A.促进GABA与GABAA受体结合B.促进Cl-通道开放C.使Cl-开放时间处长D.使用权Cl-内流增大E.使用权Cl-通道开放的频率增加参考答案：AE43. 快速可逆抑制剂中既与酶结合，由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为( )。A.反竞争抑制剂B.竞争性抑制剂C.非竞争性抑制剂D.多靶点抑制剂E.多底物类似物抑制剂参考答案：C44. 左旋多巴用于治疗_，其作用机制是_，合用_通过抑制外周_，可增强左旋多巴的疗效。左旋多巴用于治疗_，其作用机制是_，合用_通过抑制外周_，可增强左旋多巴的疗效。帕金森病$在脑内转变为DA而补充纹状体中DA不足$卡比多巴$芳香族氨基酸脱羧酶45. 药物在完成治疗作用后，可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率，转化为无活性和无毒性的药物，这种设计方法称为( )。A.前药设计B.生物电子等排设计C.软药设计D.靶向设计E.孪药设计参考答案：C46. 油脂性基质中烃类基质以_为最常用，类脂中_可增加其他基质吸水性和稳定性。油脂性基质中烃类基质以_为最常用，类脂中_可增加其他基质吸水性和稳定性。凡士林 羊毛脂47. 半合成青霉素类可分为：_青霉素类、_青霉素类、_青霉素类、 _青霉素类、_青霉素类。半合成青霉素类可分为：_青霉素类、_青霉素类、_青霉素类、 _青霉素类、_青霉素类。耐酸$耐酶$广谱$抗铜绿假单胞菌的广谱$主要抗革兰阴性菌48. 通过对反义核酸进行化学修饰，可以提高它哪方面的性质?( )A.酶稳定性B.化学稳定性C.降低合成成本D.透膜能力E.靶向性参考答案：ABDE49. 大孢子叶在红豆杉中变态为_。大孢子叶在红豆杉中变态为_。珠托50. 全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂?( )A.PRB.ARC.RXRD.PPAR(gamma)E.VDR参考答案：C51. 下列属于雄激素受体拮抗剂的药物有( )。A.康力龙B.比卡鲁胺C.醋酸环丙孕酮D.甲基睾丸素E.卡索地司参考答案：BCE52. 药物开发失败率较高的原因中，药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)性质不佳占( )。A.11%B.39%C.5%D.30%E.10%参考答案：B53. 清营汤中配伍金银花、连翘的意义是什么？为什么“舌白滑”者不可用？清营汤中配伍金银花、连翘的意义是什么？为什么“舌白滑”者不可用？清营汤功能清营解毒，透热养阴，主治热入营分证。温邪初入营分，用金银花、连翘清热解毒，轻清透泄，使营分热邪有外达之机，促其透出气分而解，此即“入营犹可透热转气”之具体应用。 原著说“舌白滑者，不可与也”，因为方中生地黄、玄参、麦冬养阴生津兼顾营阴之耗损。“舌白滑者”，湿也，不可与清营汤，是为了防养阴生津药滋腻而助湿留邪。 54. 复凝聚法制备微囊时，只需考虑pH值的影响，对浓度、温度都无特别要求。( )复凝聚法制备微囊时，只需考虑pH值的影响，对浓度、温度都无特别要求。()错误55. 下面说法正确的是( ) A优质原料宜采用浓配法配液 B原料质量不好时宜采用浓配法配液 C活性炭在碱性溶下面说法正确的是()A优质原料宜采用浓配法配液B原料质量不好时宜采用浓配法配液C活性炭在碱性溶液中比在酸性溶液中吸附作用强D活性炭在酸性溶液中易出现胶溶现象B56. 单糖结构中反应活泼性顺序 A端基碳原子 B伯碳 C仲碳( )( )( )单糖结构中反应活泼性顺序A端基碳原子B伯碳C仲碳()()()单糖结构中反应活泼性顺序 (A)(B)(C) 57. 匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药，其设计的主要目的是( )。A.降低氨苄西林的胃肠道刺激性B.消除氨苄西林的不适气味C.增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸收D.增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收E.提高氨苄西林的稳定性，延长作用时间参考答案：D58. 下列哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸的类似物?( )A.四氢异喹啉-3-羧酸B.2-哌啶酸C.二苯丙氨酸D.焦谷氨酸E.1-氮杂环丁烷-2-羧酸参考答案：A59. 阿托品存眼科的应用有( ) A青光眼 B虹膜睫状体炎 C验光配镜 D近视眼 E远视眼阿托品存眼科的应用有()A青光眼B虹膜睫状体炎C验光配镜D近视眼E远视眼BC60. 包隔离层的目的是( ) A防止片芯受潮 B增加片剂硬度 C加速片剂崩解 D使片剂外观好 E延缓药物释放包隔离层的目的是()A防止片芯受潮B增加片剂硬度C加速片剂崩解D使片剂外观好E延缓药物释放A