南开大学2021年9月《药物设计学》作业考核试题及答案参考4

南开大学2021年9月药物设计学作业考核试题及答案参考1. 在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化?( )A.氨基酸构型的转变B.氨基酸排列顺序的转变C.酸碱性的转变D.分子量的增大或减小E.肽链长度的改变参考答案：A2. 治疗发热倦怠，胸闷腹胀，肢酸咽痛，颐肿口渴，身目发黄，小便短赤，泄泻淋浊，舌苔白或厚腻或干黄，脉濡数或滑数，治疗发热倦怠，胸闷腹胀，肢酸咽痛，颐肿口渴，身目发黄，小便短赤，泄泻淋浊，舌苔白或厚腻或干黄，脉濡数或滑数，应首选()A茵陈蒿汤B八正散C银翘散D甘露消毒丹E三仁汤D甘露消毒丹主治湿温、时疫，邪留气分，湿热并重之证3. 中国药典(2005年版)附录收载检查氰化物杂质的方法是 ( ) A硫代乙酰胺法 B硫氰酸盐法 C改进普鲁士中国药典(2005年版)附录收载检查氰化物杂质的方法是 ()A硫代乙酰胺法B硫氰酸盐法C改进普鲁士蓝法D古蔡氏法E气体扩散-三硝基苯酚锂法CE4. cAMP介导内源性调结物质有( )。A.EGFB.乙酰胆碱C.胰岛素D.肾上腺素参考答案：D5. 一贯煎中川楝子的作用是_。一贯煎中川楝子的作用是_。疏肝泄热，理气止痛6. 哪个药物是选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂?( )A.arofyllineB.己酮可可碱C.茶碱D.西地那非E.维拉帕米参考答案：D7. 药品非临床研究质量管理规定的缩写符号是( ) AGAP BGCP CGLP DGMP EGSP药品非临床研究质量管理规定的缩写符号是()AGAPBGCPCGLPDGMPEGSPC8. 按前药原理常用的结构修饰方法有( )。A.酰胺化B.成盐C.环合D.酯化E.电子等排参考答案：ABD9. 老年心衰患者治疗青光眼时，引发心力衰竭的药物是碳酸氢钠可减少吸收的是ABCDE老年心衰患者治疗青光眼时，引发心力衰竭的药物是碳酸氢钠可减少吸收的是ABCDE正确答案：A10. 两个相同或不同的药物经( )连接，拼合成新的分子，成为孪药(twin drugs)。A.离子键B.水合C.氢键D.分子间作用力E.共价键参考答案：E11. 卡比多巴治疗帕金森病的机制是 A激动中枢多巴胺受体 B抑制外周左旋多巴脱羧 C阻断中枢胆碱受体 D抑卡比多巴治疗帕金森病的机制是A激动中枢多巴胺受体B抑制外周左旋多巴脱羧C阻断中枢胆碱受体D抑制多巴胺的再摄取E阻断中枢5-HT受体B12. 含有泽泻的方剂是( ) A禹功散 B黄龙汤 C济川煎 D麻子仁丸 E大黄附子汤含有泽泻的方剂是()A禹功散B黄龙汤C济川煎D麻子仁丸E大黄附子汤C13. 一人参皂苷A经酶水解后，获得一分子苷元两分子-D-葡萄糖，苷元C经鉴定结构为20(S)-原人参二醇(20(S)-protopa一人参皂苷A经酶水解后，获得一分子苷元两分子-D-葡萄糖，苷元C经鉴定结构为20(S)-原人参二醇(20(S)-protopanaxadiol)型，化合物A、C及糖部分的碳谱数据如下：NO.CANO.CAglc结合糖1139.239.61626.826.61101.2104.7228.225.61754.753.6274.783.3377.989.01816.216.2378.177.8439.539.61915.815.9471.871.85561356.52072.972.9578.077.5618.718.42126.926.8662.862.8735.235.22235.836.2840.040.12322.923.0结合糖2950.450.224126.2125.81105.71037.337.025130.6130.7276.41132.030.82625.825.6378.81270.970.62717.617.8471.81348.249.42828.628.0578.11451.651.42916.516.5662.81531.830.83017.017.4试回答下列问题：(1)解释糖和苷元连接位置，并加以说明。(2)解释糖和糖之间的连接位置，并加以说明。(3)写出化合物A的正确结构式，糖部分用Harworth式表示，并指出糖的优势构象。14. 下列抗病毒药物中，哪种属于碳环核苷类似物?( )A.阿巴卡韦B.拉米夫定C.西多福韦D.去羟肌苷E.阿昔洛韦参考答案：A15. 下列关于分子模型技术说法不正确的是( )。A.也被称为分子模拟技术B.是在计算机分子图形学基础上诞生的C.主要用于显示分子三维结构D.一般不能研究分子的动力学行为E.可预测化合物的三维结构参考答案：CD16. 普罗布考的药理作用是A降低TCB降低LDL-chC降低VLDLD抗氧化作用E降低HDL-ch普罗布考的药理作用是A降低TCB降低LDL-chC降低VLDLD抗氧化作用E降低HDL-ch正确答案：ABDE17. 羧酸类原药修饰成前药时可制成( )。A.酰胺B.缩酮C.亚胺D.酯E.醚参考答案：AD18. 普兰林肽降糖作用环节为A减少食物的吸收B延缓胃排空C抑制胰高血糖素的分泌D减少肝糖原生成和普兰林肽降糖作用环节为A减少食物的吸收B延缓胃排空C抑制胰高血糖素的分泌D减少肝糖原生成和释放E降低糖化血红蛋白正确答案：BCDE19. 临床前安全性评价一般包括以下基本内容：( )A.单次给药毒性试验B.多次给药毒性试验C.生殖毒性试验D.遗传毒性试验E.局部用药毒性试验参考答案：ABCDE20. 失笑散的药物组成是_。失笑散的药物组成是_。蒲黄、五灵脂21. 药物中的杂质是指( ) A无治疗作用的物质 B对人体健康有害的物质 C影响药物疗效的物质 D影响药物稳药物中的杂质是指()A无治疗作用的物质B对人体健康有害的物质C影响药物疗效的物质D影响药物稳定性的物质E制剂中的辅料ABCD22. 可水解单宁易水解的主要原因是 A儿茶素结构 B酚酸类结构 C多羟基物质 D催化因素 E酯键或苷键可水解单宁易水解的主要原因是A儿茶素结构B酚酸类结构C多羟基物质D催化因素E酯键或苷键E23. 用箱守法甲基化时可能会使苷元上一些官能团还原。( )用箱守法甲基化时可能会使苷元上一些官能团还原。()msg:,data:,voicepath:24. 某男性患者，体重60kg，年龄24岁，身高1.70m，患铜绿假单胞菌感染肺炎且肺囊肿性纤维化，用妥布霉素治疗，为使稳某男性患者，体重60kg，年龄24岁，身高1.70m，患铜绿假单胞菌感染肺炎且肺囊肿性纤维化，用妥布霉素治疗，为使稳态峰浓度和稳态谷浓度分别为10g/ml和1.0g/ml，请计算常规给药的给药剂量。已知该患者的血清肌酐浓度稳定在0.7mg/dl，表观分布容积为0.35L/kg。 k=0.00293138+0.014=0.419(h-1) t1/2=0.693/k=0.693/0.419=1.7(h) V=0.3560=21(L) 由题意可知：，。 以间歇静脉滴注给药(滴注时间为1小时) 由于临床可采取的给药时间间隔为8小时、12小时、18小时、24小时及24小时的倍数，因此取给药时间间隔为8小时，则： 因此，维持剂量为每8小时静脉滴注250mg。 必要时，计算负荷剂量。 当患者的肌酐清除率小于60ml/min时，应给予负荷剂量： 对于该患者，负荷剂量仅比维持剂量大4%，因此该患者不必给予负荷剂量。 25. 独活寄生汤中具有补肝肾、强筋骨作用的药物是( ) A当归、川芎、地黄 B寄生、杜仲、牛膝 C当归、寄生、杜仲独活寄生汤中具有补肝肾、强筋骨作用的药物是()A当归、川芎、地黄B寄生、杜仲、牛膝C当归、寄生、杜仲D川芎、寄生、牛膝E牛膝、地黄、杜仲B26. 软类似物设计的基本原则是( )。A.整个分子的结构与先导物差别大B.软类似物结构中具很多代谢部位C.代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性D.易代谢的部分处于分子的非关键部位E.软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径参考答案：CDE27. 不属于抗肿瘤药物作用靶点的是( )。A.DNA拓扑异构酶B.微管蛋白C.胸腺嘧啶合成酶D.乙酰胆碱酯酶E.内皮细胞生长因子参考答案：D28. 拮抗AT1受体而治疗充血性心力衰竭的药物是 A卡托普利 B地高辛 C缬沙坦 D氢氯噻嗪 E米力农拮抗AT1受体而治疗充血性心力衰竭的药物是A卡托普利B地高辛C缬沙坦D氢氯噻嗪E米力农C29. 下列药物哪些属于二氢叶酸还原酶抑制剂?( )A.MTXB.AMTC.AZTD.EDXE.DDI参考答案：ABD30. 电子等排原理的含义包括( )。A.外电子数相同的原子、基团或部分结构B.分子组成相差CH2或其整数被的化合物C.电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性D.电子等排置换后可降低药物的毒性E.电子等排体置换后可降低药物的毒性参考答案：ACE