南开大学21秋《药物设计学》离线作业2答案第2期

南开大学21秋药物设计学离线作业2-001答案1. 不属于抗肿瘤药物作用靶点的是( )。A.DNA拓扑异构酶B.微管蛋白C.胸腺嘧啶合成酶D.乙酰胆碱酯酶E.内皮细胞生长因子参考答案：D2. 限制性氨基酸取代物有( )。A.D-氨基酸B.alpha，alpha-二烷基甘氨酸C.L-氨基酸D.alpha-氨基环烷羧酸E.碱性氨基酸参考答案：ABD3. 下列关于地高辛的叙述，错误的是( ) A加强心肌收缩力 B增强迷走神经的张力 C主要经肝脏代谢 D口下列关于地高辛的叙述，错误的是()A加强心肌收缩力B增强迷走神经的张力C主要经肝脏代谢D口服t1/2为36hE属于中效强心苷C4. 吗啡作用于边缘系统及蓝斑核的阿片受体，可引起A.镇痛作用 B.镇咳作用 C.欣快作用 D.胃肠活动吗啡作用于边缘系统及蓝斑核的阿片受体，可引起A.镇痛作用B.镇咳作用C.欣快作用D.胃肠活动改变E.缩瞳作用正确答案：C5. 中国药典(2005年版)附录收载检查氰化物杂质的方法是 ( ) A硫代乙酰胺法 B硫氰酸盐法 C改进普鲁士中国药典(2005年版)附录收载检查氰化物杂质的方法是 ()A硫代乙酰胺法B硫氰酸盐法C改进普鲁士蓝法D古蔡氏法E气体扩散-三硝基苯酚锂法CE6. 降压时伴有反射性心率加快的钙拮抗药是 A硝苯地平 B维拉帕米 C尼群地平 D氨氯地平 E尼莫地平降压时伴有反射性心率加快的钙拮抗药是A硝苯地平B维拉帕米C尼群地平D氨氯地平E尼莫地平A7. 酶促反应特点是( )A.能降低反应所需的活化能B.有高度特异性C.催化效率高D.酶具有不稳定性E.酶活性可调控性参考答案：BCDE8. 下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是( )。A.构建三维药效团可预测新化合物是否有活性B.可研究靶点与配体结合能C.能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选D.芳香环一般不能作为药效团元素参考答案：AC9. 用周效磺胺与乙胺嘧啶配伍治疗恶性疟的理论依据是什么?用周效磺胺与乙胺嘧啶配伍治疗恶性疟的理论依据是什么?疟原虫不能利用环境中的叶酸和四氢叶酸，必须自身合成叶酸并转变为四氢叶酸后，才能在合成核酸的过程中被利用。乙胺嘧啶对疟原虫的二氢叶酸还原酶有较大的亲和力，并抑制其活性，阻止四氢叶酸的生成，阻碍核酸的合成。与二氢叶酸合成酶抑制剂周效磺胺合用，能够在叶酸代谢的两个环节上起双重抑制作用，产生协同作用，延缓耐药性的发生。因此，乙胺嘧啶常与半衰期相近的周效磺胺配伍治疗恶性疟。10. 螺内酯可用于纠正单用ACEI或ARB伴发的_现象。螺内酯可用于纠正单用ACEI或ARB伴发的_现象。正确答案：醛固酮逃逸醛固酮逃逸11. 羧酸类原药修饰成前药时可制成：( )A.酰胺B.缩酮C.亚胺D.酯E.醚参考答案：AD12. 下列哪些是化学信号分子?( )A.神经递质类B.氨基酸类C.内分泌激素类D.局部化学介导因子E.维生素类参考答案：ACD13. 亚胺经什么反应可生成各种杂环化合物?( )A.还加成反应B.氧化反应C.中和反应D.缩合反应E.亲和加成反应参考答案：ADE14. 下列药物中，哪些属于嘧啶类抗肿瘤药物?( )A.clofarabineB.tegafurC.gemcitabineD.capecitabineE.cisplatin参考答案：BCD15. 对于支气管哮喘患者，治疗量吗啡可诱发哮喘。对于支气管哮喘患者，治疗量吗啡可诱发哮喘。此题为判断题(对，错)。正确答案：16. 苯二氮革类药物的药理作用A抗焦虑作用B镇静催眠作用C抗惊厥、抗癫痫D麻醉作用E中枢性肌肉松苯二氮革类药物的药理作用A抗焦虑作用B镇静催眠作用C抗惊厥、抗癫痫D麻醉作用E中枢性肌肉松弛正确答案：ABCE17. 生化药物和基因工程药物质量检验的基本程序包括( ) A来源与种类 B鉴别试验 C杂质检查 D安全性检查生化药物和基因工程药物质量检验的基本程序包括()A来源与种类B鉴别试验C杂质检查D安全性检查E含量或效价测定ABCDE18. 杏苏散的功用为( ) A清宣凉燥，理肺化痰 B益气解表，理气化痰 C清宣温燥，润肺止咳 D清燥润肺，养阴益杏苏散的功用为()A清宣凉燥，理肺化痰B益气解表，理气化痰C清宣温燥，润肺止咳D清燥润肺，养阴益气E清养肺胃，降逆下气A19. 下列寡核苷酸的修饰方式中，哪些具有激活RNase H的能力?( )A.PNAB.LNAC.MOE-NAD.PSE.LNA-PS杂合体参考答案：BDE20. 阿莫西林药理作用特点是A可口服B可杀灭革兰阳性细菌C可杀灭革兰阴性细菌D对幽门螺杆菌作用较阿莫西林药理作用特点是A可口服B可杀灭革兰阳性细菌C可杀灭革兰阴性细菌D对幽门螺杆菌作用较强E对MRSA有效正确答案：ABCD21. 电解质的浓度是如何影响电势?电解质的浓度是如何影响电势?-电势与电解质浓度有关，电解质浓度增加(固定层中反离子的数量增加)，(下降，扩散双电层变薄，特别是表面吸附了多价的或具有表面活性的异号离子会使显著下降，甚至引起反号。22. 来氟米特必须通过肠道和肝脏代谢才有效，其活性代谢产物是AA771726BDHODHCIMPDHD5F-DumpE5F-来氟米特必须通过肠道和肝脏代谢才有效，其活性代谢产物是AA771726BDHODHCIMPDHD5F-DumpE5F-dAMP正确答案：A23. Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括：( )A.碳原子总数小于3B.相对分子量小于100或大于1000C.分子中无氮原子、氧原子或硫原子D.分子中存在过渡金属元素E.分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构参考答案：ABCDE24. 药物副作用产生的药理基础 A用药剂量过大 B用药时间过长 C机体敏感性太高 D组织器官对药物亲和力过药物副作用产生的药理基础A用药剂量过大B用药时间过长C机体敏感性太高D组织器官对药物亲和力过大E药物作用的选择性低E25. 不属于经典生物电子等排体类型的是( )。A.一价原子和基团B.二价原子和基团C.三价原子和基团D.四取代的原子E.基团反转参考答案：E26. 下列属于抗感染药物作用靶点有：( )A.羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶B.粘肽转肽酶C.甾体5alpha-还原酶D.腺苷脱氨基酶E.拓扑异构酶II参考答案：AB27. 以下哪一结构特点是siRNA所具备的?( )A.5-端磷酸B.3-端磷酸C.5-端羟基D.一个未配对核苷酸E.单链核酸参考答案：A28. 天然产物化合物库包括( )。A.糖类B.甾体类C.萜类D.维生素类E.前列腺素类参考答案：ABCDE29. 可作为氨基糖苷类的替代药是ABCDE可作为氨基糖苷类的替代药是ABCDE正确答案：B30. 下列哪种不是生物碱的沉淀试剂 A碘化铋钾 B碘化汞钾 C硅钨酸 D鞣酸 E3，5二硝基苯甲酸下列哪种不是生物碱的沉淀试剂A碘化铋钾B碘化汞钾C硅钨酸D鞣酸E3，5二硝基苯甲酸E31. 哪种信号分子的受体属于细胞膜离子通道受体?( )A.趋化因子B.胰岛素C.乙酰胆碱D.5-羟色胺参考答案：C32. 破坏DNA结构和功能的抗肿瘤抗生素有_、_。破坏DNA结构和功能的抗肿瘤抗生素有_、_。正确答案：丝裂霉素 博来霉素丝裂霉素博来霉素33. 薏苡仁的功效是( )、( )、除痹、( )。薏苡仁的功效是( )、( )、除痹、( )。答案：利水渗湿;健脾止泻;清热排脓34. 羧酸类原药修饰成前药时可制成( )。A.酰胺B.缩酮C.亚胺D.酯E.醚参考答案：AD35. 药品非临床研究质量管理规定的缩写符号是( ) AGAP BGCP CGLP DGMP EGSP药品非临床研究质量管理规定的缩写符号是()AGAPBGCPCGLPDGMPEGSPC36. 既可用CHF又可用于高血压的药物是A地高辛B卡托普利C硝酸甘油D米力农E多巴胺既可用CHF又可用于高血压的药物是A地高辛B卡托普利C硝酸甘油D米力农E多巴胺正确答案：B37. 微粒分散体系的动力学稳定性主要表现在_和_2个方面。微粒分散体系的动力学稳定性主要表现在_和_2个方面。分子热运动产生的布朗运动、重力产生的沉降38. 常用于消化系统疾病的治疗药物包括( ) A抗消化性溃疡药 B助消化药 C止吐药 D泻药、止泻药 E利常用于消化系统疾病的治疗药物包括()A抗消化性溃疡药B助消化药C止吐药D泻药、止泻药E利胆药ABCDE39. 环孢素的作用 A抑制巨噬细胞吞噬和处理抗原 B抑制TH产生IL-1受体 C抑制IL-2分泌 D抑制NK细胞 E抑环孢素的作用A抑制巨噬细胞吞噬和处理抗原B抑制TH产生IL-1受体C抑制IL-2分泌D抑制NK细胞E抑制B细胞转化成浆细胞，减少抗体生成BC40. 用于治疗充血性心力衰竭的正性肌力药物有_类和_类。用于治疗充血性心力衰竭的正性肌力药物有_类和_类。强心苷 非强心苷41. 何为药物动力学立体选择性?主要表现在哪些方面?何为药物动力学立体选择性?主要表现在哪些方面?药物动力学立体选择性：药物动力学立体选择性是指手性药物对映体在吸收、分布、代谢和排泄过程中的差异。主要表现在以下几方面： (1)吸收方面：主动转运或促进扩散吸收是载体媒介转运机制，由于不同构型的对映体与细胞膜转运载体的结合具有立体选择性，使得对映体间的吸收有差异；药物在胃肠道的吸收速率也对药物对映体的药物动力学立体选择性有影响，有的药物在胃肠道中对映体可相互转化，药物在胃肠道停留时间越长，转化程度越大，从而导致体内两个对映体的比例受吸收速率的影响；在吸收过程中药物代谢酶对于不同对映体的代谢程度差异也会导致对映体的吸收差异。 (2)分布方面：手性药物对映体与蛋白的结合可能存在立体选择性，从而影响对映体的表观分布容积和总体清除率；对于血浆蛋白结合率越高的药物，由于立体选择性引起蛋白结合率的改变对分布和药效的影响也就越大。对映体对组织的亲和力可能不同，导致两个对映体在同一组织中的分布不同。 (3)代谢方面：手性药物的对映体与药物代谢酶的亲和力不同，而导致两个对映体在相同条件下被同一酶系统代谢时，代谢的途径、速度或程度可能出现差异，此为底物立体选择性；在药物的代谢产物生成过程中形成手性中心，所生成代谢产物的两种对映体比例不等，这是代谢产物的立体选择性。 (4)排泄方面：肾小管的主动分泌和主动重吸收可能存在立体选择性，而被动转运过程不涉及立体选择性问题；药物胆汁排泄的主动转运过程会涉及立体选择性问题。胆管中存在有机酸、有机碱和中性化合物转运系统，这些转运系统介导的胆汁排泄过程往往存在立体选择性。 42. 前药的特征有( )。A.在体内可释放出原药B.前药本身没有生物活性C.具有特定的生物活性D.是药物的非活性形式E.母体与载体之间往往通过一个或多个连体连接参考答案：ABDE43. 组合生物催化使用的生物催化剂有：( )A.区域选择性催化剂B.高特异性催化剂C.低特异性催化剂D.立体特异性催化剂E.多功能催化剂参考答案：BC44. 庆大霉素可采用( )鉴别A.薄层色谱法B.高效液相色谱法C.重氮化偶合反应D. 红外分光光度法庆大霉素可采用( )鉴别A.薄层色谱法B.高效液相色谱法C.重氮化-偶合反应D. 红外分光光度法参考答案：A、B、D45. A氧化亚氮 B乙醚 C异氟烷 D恩氟烷 E氟烷A氧化亚氮B乙醚C异氟烷D恩氟烷E氟烷E$A$B46. 青光眼可以选用的药物是A受体阻断剂B毛果芸香碱C新斯的明D毒扁豆碱E肾上腺素青光眼可以选用的药物是A受体阻断剂B毛果芸香碱C新斯的明D毒扁豆碱E肾上腺素正确答案：ABD47. 吗啡(Morphine)在临床上的作用是( )吗啡(Morphine)在临床上的作用是( )参考答案：镇痛48. 药品行政保护期限为( )。药品行政保护期限为( )。参考答案：七年零六个月49. 被誉为生命“登月计划”的国际人类基因组计划，我国作为绘制人类基因图谱的六个国家之一，承担了多少测序任务?( )A.2%B.10%C.1%D.5%E.20%参考答案：C50. 中药化学数据库(TCMD)收录中草药所含产物的哪些信息?( )A.化学结构B.分离方法C.理化性质D.生物和药理活性E.文献来源参考答案：ACDE