南开大学22春《药物设计学》离线作业1答案参考79

南开大学22春药物设计学离线作业1答案参考1. 卡比多巴治疗帕金森病的机制是 A激动中枢多巴胺受体 B抑制外周左旋多巴脱羧 C阻断中枢胆碱受体 D抑卡比多巴治疗帕金森病的机制是A激动中枢多巴胺受体B抑制外周左旋多巴脱羧C阻断中枢胆碱受体D抑制多巴胺的再摄取E阻断中枢5-HT受体B2. 下列对抗肿瘤药物的联合用药原则的叙述，正确的是( ) A对增长缓慢的实体瘤，一般先用周期非特异性药物，再下列对抗肿瘤药物的联合用药原则的叙述，正确的是()A对增长缓慢的实体瘤，一般先用周期非特异性药物，再用周期特异性药物B对增长迅速的急性白血病，先用周期特异性药物，再用周期非特异性药物C不同作用机制的药物合用可增强疗效D大剂量间歇用法对病期较早，健康状况较好的患者而言比小剂量连续法的效果好E肉瘤可用环磷酰胺、顺铂及多柔比星等药物ABCDE3. 匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药，其设计的主要目的是( )。A.降低氨苄西林的胃肠道刺激性B.消除氨苄西林的不适气味C.增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸收D.增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收E.提高氨苄西林的稳定性，延长作用时间参考答案：D4. 受体部分激动剂的特点是( )A.有较强的内在活性B.具有激动药与拮抗药两重特性C.没有内在活性D.只激动部分受体E.不能与受体结合参考答案：B5. 皮肤具有水合作用，使得多数药物易于透皮吸收。( )皮肤具有水合作用，使得多数药物易于透皮吸收。()错误6. 约85%的药物，其logS值为：( )A.小于-6B.大于5C.大于-1D.-15之间E.-1-5之间参考答案：E7. 呼吸链中最后一个传递氢的递体是( )A.辅酶QB.铁硫蛋白C.FMND.细胞色素aa3参考答案：A8. 下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂?( )A.齐多夫定B.司他夫定C.拉米夫定D.阿巴卡韦E.去羟肌苷参考答案：ABCDE9. 清燥救肺汤的配伍特点是什么？清燥救肺汤的配伍特点是什么？清燥救肺汤宣、清、润、降四法并用，气阴双补，且宣散不耗气，清热不伤中，滋润不腻膈，是为全方配伍特点。10. 何为药物动力学立体选择性?主要表现在哪些方面?何为药物动力学立体选择性?主要表现在哪些方面?药物动力学立体选择性：药物动力学立体选择性是指手性药物对映体在吸收、分布、代谢和排泄过程中的差异。主要表现在以下几方面： (1)吸收方面：主动转运或促进扩散吸收是载体媒介转运机制，由于不同构型的对映体与细胞膜转运载体的结合具有立体选择性，使得对映体间的吸收有差异；药物在胃肠道的吸收速率也对药物对映体的药物动力学立体选择性有影响，有的药物在胃肠道中对映体可相互转化，药物在胃肠道停留时间越长，转化程度越大，从而导致体内两个对映体的比例受吸收速率的影响；在吸收过程中药物代谢酶对于不同对映体的代谢程度差异也会导致对映体的吸收差异。 (2)分布方面：手性药物对映体与蛋白的结合可能存在立体选择性，从而影响对映体的表观分布容积和总体清除率；对于血浆蛋白结合率越高的药物，由于立体选择性引起蛋白结合率的改变对分布和药效的影响也就越大。对映体对组织的亲和力可能不同，导致两个对映体在同一组织中的分布不同。 (3)代谢方面：手性药物的对映体与药物代谢酶的亲和力不同，而导致两个对映体在相同条件下被同一酶系统代谢时，代谢的途径、速度或程度可能出现差异，此为底物立体选择性；在药物的代谢产物生成过程中形成手性中心，所生成代谢产物的两种对映体比例不等，这是代谢产物的立体选择性。 (4)排泄方面：肾小管的主动分泌和主动重吸收可能存在立体选择性，而被动转运过程不涉及立体选择性问题；药物胆汁排泄的主动转运过程会涉及立体选择性问题。胆管中存在有机酸、有机碱和中性化合物转运系统，这些转运系统介导的胆汁排泄过程往往存在立体选择性。 11. 阿司匹林的含量测定，以( )指示终点。A.甲基橙指示剂B.酚酞指示剂C. 电位法D.结晶紫指示剂阿司匹林的含量测定，以( )指示终点。A.甲基橙指示剂B.酚酞指示剂C. 电位法D.结晶紫指示剂参考答案：B12. 以下哪一结构特点是siRNA所具备的?( )A.5-端磷酸B.3-端磷酸C.5-端羟基D.一个未配对核苷酸E.单链核酸参考答案：A13. 下列不正确的说法是( )。A.前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用B.靶向药物是软药的一种特殊形式C.孪药分子常常可产生明显的协同作用D.孪药实际上就是软药E.酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段参考答案：ABD14. 一个效价(作用强度)高，效能强的激动剂应是 A高脂溶性，短1/2 B高亲和力，高内在活性 C低亲和力，低内在一个效价(作用强度)高，效能强的激动剂应是A高脂溶性，短1/2B高亲和力，高内在活性C低亲和力，低内在活性D低亲和力，高内在活性E高亲和力，低内在活性B15. 下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是( )。A.雷洛昔芬B.大豆黄素C.己烯雌酚D.依普黄酮E.他莫昔芬参考答案：ABCDE16. 应用Hansch方法研究定量构效关系时，首先要设计合成( )，分别测出它们的生物活性。A.一个化合物B.几个化合物C.一定数量的化合物参考答案：C17. 筛选一个化学库的主要目的有( )。A.靶标鉴别B.先导物优化C.靶标确证D.先导物发现E.发现新药参考答案：ACD18. 能提高地高辛血药浓度的药物有( ) A氯沙坦 B硝苯地平 C奎尼丁 D普罗帕酮 E苯妥英钠能提高地高辛血药浓度的药物有()A氯沙坦B硝苯地平C奎尼丁D普罗帕酮E苯妥英钠BCD19. 泻白散的君药是( ) A地骨皮 B甘草 C粳米 D桑白皮 E生地黄泻白散的君药是()A地骨皮B甘草C粳米D桑白皮E生地黄D20. 生物大分子的结构特征之一是( )。A.多种单体的共聚物B.分子间的共价结合C.分子间的理自己结合D.多种单体的离子键结合参考答案：A21. PPAR(alpha)的天然配基为( )。A.噻唑烷二酮B.全反式维甲酸C.8-花生四烯酸D.十六烷基壬二酸基卵磷脂E.雌二醇参考答案：C22. 治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药物是( ) A磺胺甲噁唑 B磺胺嘧啶 C磺胺异噁唑 D甲氧苄啶 E磺胺米治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药物是()A磺胺甲噁唑B磺胺嘧啶C磺胺异噁唑D甲氧苄啶E磺胺米隆B23. 对二甲双胍的描述下列哪些是正确的? A口服有效 B通过影响糖代谢而降低血糖 C对胰岛功能丧失者仍有效对二甲双胍的描述下列哪些是正确的?A口服有效B通过影响糖代谢而降低血糖C对胰岛功能丧失者仍有效D严重的不良反应是乳酸血症E通过刺激胰岛细胞释放胰岛素而降低血糖ABCD24. 下列哪些药可用于检查眼底( ) A托吡卡胺 B阿托品 C后马托品 D尤卡托品 E毛果芸香碱下列哪些药可用于检查眼底()A托吡卡胺B阿托品C后马托品D尤卡托品E毛果芸香碱ABCD25. 氯沙坦可预防和逆转心血管的重构。氯沙坦可预防和逆转心血管的重构。此题为判断题(对，错)。正确答案：26. G-蛋白偶联受体的主要配体有( )。A.肾上腺素B.多巴胺C.趋化因子D.维生素E.胰岛素参考答案：ABC27. 生化药物和基因工程药物质量检验的基本程序包括( ) A来源与种类 B鉴别试验 C杂质检查 D安全性检查生化药物和基因工程药物质量检验的基本程序包括()A来源与种类B鉴别试验C杂质检查D安全性检查E含量或效价测定ABCDE28. 木兰科( )属仅残留2种，分别原产于北美和中国。 A木兰 B观光木 C鹅掌楸 D含笑木兰科()属仅残留2种，分别原产于北美和中国。A木兰B观光木C鹅掌楸D含笑C29. 不属于经典生物电子等排体类型的是( )。A.一价原子和基团B.二价原子和基团C.三价原子和基团D.四取代的原子E.基团反转参考答案：E30. 具有环状结构的生物活性肽有( )。A.脑啡肽B.催产素C.加压素D.心房肽E.内皮素参考答案：BCDE31. 构建药效团时，下列哪种结构或基团不能作为药效团元素?( )A.羟基B.芳香环C.氮原子D.超氧化自由基E.羧基参考答案：D32. 治疗血热吐血、衄血的方剂是( ) A犀角地黄汤 B黄土汤 C十灰散 D黄连解毒汤 E小蓟饮子治疗血热吐血、衄血的方剂是()A犀角地黄汤B黄土汤C十灰散D黄连解毒汤E小蓟饮子ACD33. 亚胺经什么反应可生成各种杂环化合物?( )A.还加成反应B.氧化反应C.中和反应D.缩合反应E.亲和加成反应参考答案：ADE34. 软药的设计方法有( )。A.以无活性代谢物为先导物B.活化软药的设计C.使刚性分子变为柔性分子D.通过改变构象设计软药E.软类似物的设计参考答案：ABE35. 呼吸兴奋药有_、_和_等。呼吸兴奋药有_、_和_等。尼可 刹米回苏林 洛贝林36. 紫杉醇是三唑类抗真菌药( )紫杉醇是三唑类抗真菌药( )参考答案：错误37. ( )是药物治疗最常见、也是最方便的方式。A.口服给药B.静脉注射C.肌肉注射D.皮下注射参考答案：A38. 患者初病时见寒热往来，胸胁苦满，因用泻药后而成心下痞硬，胀满而不痛，时有呕吐，肠鸣泄泻，舌苔微黄而腻，脉弦。患者初病时见寒热往来，胸胁苦满，因用泻药后而成心下痞硬，胀满而不痛，时有呕吐，肠鸣泄泻，舌苔微黄而腻，脉弦。治宜选用()A半夏泻心汤B小柴胡汤C大柴胡汤D葛根芩连汤E藿香正气散A39. 最低肺泡有效浓度最高的药物是( ) A乙醚 B氧化亚氮 C氟烷 D恩氟烷 E异氟烷最低肺泡有效浓度最高的药物是()A乙醚B氧化亚氮C氟烷D恩氟烷E异氟烷B40. 破坏DNA结构和功能的抗肿瘤抗生素有_、_。破坏DNA结构和功能的抗肿瘤抗生素有_、_。正确答案：丝裂霉素 博来霉素丝裂霉素博来霉素41. 举方说明温下剂的配伍用药有何特点。举方说明温下剂的配伍用药有何特点。温下剂，适用于里寒积滞实证。寒邪非温不去，积滞非下不除，故除用性温的泻下药巴豆外，又常用苦寒泻下药大黄等与温里药附子、干姜、细辛等配伍，变寒下药为温下之用，以达温散寒结、通下里实之功。若寒积兼有脾气不足者，宜适当配伍补气之品如人参、甘草等。方如大黄附子汤、温脾汤。42. 油脂性基质中烃类基质以_为最常用，类脂中_可增加其他基质吸水性和稳定性。油脂性基质中烃类基质以_为最常用，类脂中_可增加其他基质吸水性和稳定性。凡士林 羊毛脂43. 吴茱萸汤中重用生姜的作用是_、_。吴茱萸汤中重用生姜的作用是_、_。温胃散寒 降逆止呕44. 二氢吡啶类钙拮抗剂的结构特征为( )。A.具有吡啶母体结构B.2位和6-位具有较小分子的烷基取代C.4-位具有邻位或间位吸电子取代的苯基D.3位和5位为羧酸酯基参考答案：BCD45. 精密称取硫喷妥钠供试品100mg，置于200mL量瓶中，加氢氧化钠溶液溶解，并稀释至刻度，摇匀。精密量取该溶液5mL，精密称取硫喷妥钠供试品100mg，置于200mL量瓶中，加氢氧化钠溶液溶解，并稀释至刻度，摇匀。精密量取该溶液5mL，转移至500mL量瓶中，用氢氧化钠液稀释至刻度，摇匀。另取硫喷妥标准品适量，配成5g/mL的对照晶溶液，在 304nm波长处测定吸收度，对照液的吸收度为0.86，供试品为0.438。求硫喷妥钠的百分含量是多少?98.32%46. 全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂?( )A.PRB.ARC.RXRD.PPAR(gamma)E.VDR参考答案：C47. 天王补心丹中具有滋阴作用的药物是( ) A生地黄 B玄参 C麦冬 D丹参 E天冬天王补心丹中具有滋阴作用的药物是()A生地黄B玄参C麦冬D丹参E天冬ABCE天王补心丹中有滋阴作用的药物有生地黄、天冬、麦冬、玄参48. 左旋多巴用于治疗_，其作用机制是_，合用_通过抑制外周_，可增强左旋多巴的疗效。左旋多巴用于治疗_，其作用机制是_，合用_通过抑制外周_，可增强左旋多巴的疗效。帕金森病$在脑内转变为DA而补充纹状体中DA不足$卡比多巴$芳香族氨基酸脱羧酶49. 西地那非的作用机制：_。西地那非的作用机制：_。正确答案：高度选择性抑制磷酸二酯酶5升高cGMP水平导致阴茎海绵体平滑肌松弛。高度选择性抑制磷酸二酯酶5,升高cGMP水平,导致阴茎海绵体平滑肌松弛。50. 我国的药品监督管理包括行政监督和技术监督两部分。( )我国的药品监督管理包括行政监督和技术监督两部分。( )参考答案：正确