心内科常用药物PPT课件专业材料

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心血管内科常用药物心血管内科常用药物Company Logo Contents抗心力衰竭药抗心力衰竭药1抗心律失常药抗心律失常药2抗缺血药抗缺血药3降压药降压药4抗凝药抗凝药52Company Logo 1.1.利尿剂利尿剂v 机制:机制:降低心脏前负荷降低心脏前负荷v 合理使用利尿剂是治疗心力衰竭的基础合理使用利尿剂是治疗心力衰竭的基础 (1 1)能够最充分控制心衰的液体潴留)能够最充分控制心衰的液体潴留(2 2)能更快的缓解心衰症状)能更快的缓解心衰症状(3 3)适当使用利尿剂是其它药物治疗的基础,但不能单独用于心力衰)适当使用利尿剂是其它药物治疗的基础,但不能单独用于心力衰竭竭C C期的治疗期的治疗v 原则:原则:长期小剂量维持长期小剂量维持v 不良反应不良反应:电解质紊乱电解质紊乱(低钾、低钠等)、(低钾、低钠等)、神经内分泌激活神经内分泌激活 低血压、氮质血症低血压、氮质血症v用于心力衰竭、高血压的治疗用于心力衰竭、高血压的治疗3Company Logo 利尿剂利尿剂作用于髓袢的利尿剂:呋塞米作用于髓袢的利尿剂:呋塞米(速尿)、托拉塞米、布美他(速尿)、托拉塞米、布美他尼尼排钾利尿剂:氢氯噻嗪(双氢排钾利尿剂:氢氯噻嗪(双氢克尿噻)、吲达帕胺克尿噻)、吲达帕胺 醛固酮拮抗剂:螺内酯(安体醛固酮拮抗剂:螺内酯(安体舒通)舒通)4Company Logo A.呋塞米呋塞米 (速尿)(速尿)v药效学:药效学:v 本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCI的主动重吸收的主动重吸收,结果管腔液,结果管腔液Na+、CI-浓度浓度升高,而髓质间液升高,而髓质间液Na+、CI-浓度降低浓度降低,使渗透压使渗透压梯度差降低梯度差降低,肾小管浓缩功能下降,从而导致水、肾小管浓缩功能下降,从而导致水、Na+、CI-排泄增多排泄增多 v药动学:药动学:v 口服和口服和静脉用药静脉用药后作用开始时间分别为后作用开始时间分别为3060分钟和分钟和5分钟分钟, 达峰时间达峰时间为为12 小时和小时和0.331小时小时。作用。作用持续时间持续时间分别为分别为68小时和小时和2小时小时。5Company Logo 速速 尿尿v用法与用量用法与用量 v治疗水肿性疾病:治疗水肿性疾病:起始剂量为起始剂量为 20-40mg,每日,每日 1次次,必要时,必要时 6-8小时小时后追加后追加 20-40mg,直至出现满意利尿效果。最大剂量虽可达每日,直至出现满意利尿效果。最大剂量虽可达每日600mg,但一般应控但一般应控制在制在 100mg以内以内,分,分2-3次服用。治疗次服用。治疗急性左心衰竭急性左心衰竭时,时,起始起始 40mg静脉注射静脉注射,必要时,必要时每小时追加每小时追加 80mg,直至出现满意疗效。,直至出现满意疗效。v治疗急性肾功能衰竭时,可用治疗急性肾功能衰竭时,可用 200-400mg加于氯化钠注射液加于氯化钠注射液100ml内静脉滴注内静脉滴注,滴注,滴注速速度每分钟不超过度每分钟不超过 4mg。 v治疗高血压:治疗高血压:起始每日起始每日 40-80mg,分,分 2次服用,并酌情调整剂量。治疗高次服用,并酌情调整剂量。治疗高血压危象时,起始血压危象时,起始 40-80mg静注静注 6Company Logo 速尿给药说明速尿给药说明v (1)药物剂量应个体化,从最小有效剂量开始,然后根据利尿反应调药物剂量应个体化,从最小有效剂量开始,然后根据利尿反应调整剂量,以减少水、电解质紊乱等副作用的发生。整剂量,以减少水、电解质紊乱等副作用的发生。v (2) 主张静脉给药、主张静脉给药、不主张肌内注射,不主张肌内注射,大剂量静脉注射时每分钟不超大剂量静脉注射时每分钟不超过过 4mg。v (3)本药静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释,而不宜用葡萄糖注射液本药静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释,而不宜用葡萄糖注射液稀释。稀释。v (4)存在低钾血症或低钾血症倾向时,应注意补钾存在低钾血症或低钾血症倾向时,应注意补钾。v (5)如每日用药一次,应早晨服药,以免夜间排尿次数增多。如每日用药一次,应早晨服药,以免夜间排尿次数增多。7Company Logo 氢氯噻嗪氢氯噻嗪 v药效学药效学:本类药物作用机制主要本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻作用较轻)对氯化钠的重吸收对氯化钠的重吸收,从而增加远端小管,从而增加远端小管和集合管的和集合管的Na+-K交换,交换,K+分泌增多。分泌增多。 v药动学药动学:口服口服2小时小时起作用起作用, 达峰达峰时间为时间为4小时小时, 作用持续时间为作用持续时间为612小小时时。8Company Logo 氢氯噻嗪氢氯噻嗪-用法与用量用法与用量 v心脏性水肿心脏性水肿:每日每日12.5-25mg,小剂量起始小剂量起始. v高血压高血压:开始每日开始每日50-75mg,早晚两次分服早晚两次分服.一周后减为一周后减为每日每日25-50mg维持量维持量.长期服用可致低钠血症长期服用可致低钠血症,低氯血症和低氯血症和低钾血症低钾血症.突然停药可引起钠突然停药可引起钠,氯及水的潴留氯及水的潴留. 9Company Logo 醛固酮受体拮抗剂醛固酮受体拮抗剂v 机制:机制:抑制心血管的重构,改善慢性心力衰竭的远期预后抑制心血管的重构,改善慢性心力衰竭的远期预后v 使用中注意:使用中注意: 选用时应权衡其益处和致命性高钾血症的危险选用时应权衡其益处和致命性高钾血症的危险 与与ACEIsACEIs、ARBsARBs联合时慎用联合时慎用 基础血钾基础血钾5.0mmol/L5.0mmol/L禁用禁用 v 副作用:副作用:血钾增高,尤其与血钾增高,尤其与ACEIACEI合用时合用时v 常用药:常用药:螺内酯螺内酯 起始剂量一般为起始剂量一般为20mg20mg,1 12 2次次/ /日日10Company Logo 螺内酯螺内酯 v药效学药效学 :作用于远曲小管和集合管,作用于远曲小管和集合管,阻阻断断Na+-K+和和Na+-H+交换,结果交换,结果Na、+CI-和水和水排泄增多,排泄增多,K+、Mg2和和H+排泄减少排泄减少, 对对Ca2和和P3-的作用不定。的作用不定。 由于本药仅作用于远曲小管和由于本药仅作用于远曲小管和集合管集合管, 对肾小管其他各段无作用,对肾小管其他各段无作用,故利尿作用故利尿作用较弱。较弱。v药动学:药动学:口服口服1日日左右起效,左右起效,-日日达达高峰,停药后作用仍可维持高峰,停药后作用仍可维持-日。日。11Company Logo 药药 物物起始剂量(日)起始剂量(日) 最大剂量(日)最大剂量(日) 作用时间作用时间袢利尿剂 丁尿酸丁尿酸 速尿速尿 托拉塞米托拉塞米0.5-1mg, 1-2次次20-40mg,1-2次次10-20mg,1次次10mg600mg20mg4-6h6-8h12-16h噻嗪类利尿剂 氯噻嗪氯噻嗪 氯噻酮氯噻酮 氢氯噻嗪氢氯噻嗪 吲哒帕胺吲哒帕胺 美托拉宗美托拉宗250-500mg,1-2次次12.5-25mg, 1次次25mg, 1-2次次2.5mg, 1次次2.5mg, 1次次 1000mg100mg200mg5mg20mg 6-12h24-72h6-12h36h12-24h保钾利尿剂 阿米洛利阿米洛利 螺内酯螺内酯 氨苯喋啶氨苯喋啶5mg, 1次次10-20mg, 1次次50-75mg, 2次次20mg40mg200mg24h2-3天天7-9h序列肾单位阻断剂 美托拉宗美托拉宗 氢氯噻嗪氢氯噻嗪 氯噻嗪氯噻嗪(IV)2.5mg-10mg, 1次次, 加袢利尿剂加袢利尿剂25-100mg, 1-2次次, 加袢利尿剂加袢利尿剂500-1000mg, 1次次, 加袢利尿剂加袢利尿剂 慢性心力衰竭合并液体潴留治疗中推荐使用的口服利尿剂慢性心力衰竭合并液体潴留治疗中推荐使用的口服利尿剂 12Company Logo ACEACE血管紧张素原血管紧张素原肾素肾素Ang IAng IAng IIAng IIATAT1 1受体受体ATAT2 2受体受体ATAT3 3受体受体ATAT4 4受体受体血管收缩血管收缩增殖增殖基质形成基质形成醛固酮分泌醛固酮分泌血管舒张血管舒张抗增殖抗增殖凋亡凋亡血管完整性血管完整性 PAI-1PAI-1?ACEIACEI 抑抑制制激肽原激肽原缓激肽缓激肽激肽释放酶激肽释放酶 血管舒张血管舒张一氧化氮一氧化氮前列腺素前列腺素 EDHFEDHF无活性肽无活性肽BK BBK B2 2受体受体ARBARB阻阻断断13Company Logo ACEIACEIn 注意事项:注意事项:心衰治疗的基石,高血压的一线用药心衰治疗的基石,高血压的一线用药 可明显降低死亡率,改善预后 适用于心功能A(多种危险因素)BCD期 小剂量开始,逐渐增加剂量通常与-受体阻滞剂合用 一般不与保钾利尿剂和钾盐合用一般不与保钾利尿剂和钾盐合用 咳嗽不能耐受可停用咳嗽不能耐受可停用ACEIACEI,换用,换用ARBARBn 副作用副作用:低血压、高钾、BUN、咳嗽、血管性水肿n 禁忌症禁忌症:CRF (肌酐256mol/L) 、妊娠、 高钾(5.5mmol/L)、双侧肾动脉狭窄14Company Logo 3.ARB3.ARBv机制机制: 阻断血管紧张素阻断血管紧张素ATAT1 1受体,作用机制类似于受体,作用机制类似于ACEIACEIv注意事项注意事项: 在慢性心衰时,在慢性心衰时,ACEIACEI是第一选择,但是第一选择,但ARBsARBs可作为替代使可作为替代使用用 禁止禁止ARB+ACEI+ARB+ACEI+醛固酮受体阻断剂合用醛固酮受体阻断剂合用 v常见副作用常见副作用:低血压、高钾、:低血压、高钾、BUNBUN 15Company Logo 4.4. - -阻滞剂阻滞剂 v 机制:机制:抑制交感神经过度兴奋抑制交感神经过度兴奋v 注意事项注意事项:由禁忌证变为适应证由禁忌证变为适应证 可减轻心衰症状,降低住院率,降低死亡率可减轻心衰症状,降低住院率,降低死亡率 适用于慢性心功能不全,心功能适用于慢性心功能不全,心功能-级:清晨静息心级:清晨静息心率达率达55556060次次/ /分分v 副作用副作用:心动过缓、低血压、心功能恶化心动过缓、低血压、心功能恶化v 禁忌症禁忌症:支气管痉挛性疾病、心动过缓、二度及以上房室传导阻支气管痉挛性疾病、心动过缓、二度及以上房室传导阻滞滞v 临床试验证实有效的临床试验证实有效的 - -阻滞剂阻滞剂 : 美托洛尔,比索洛尔(美托洛尔,比索洛尔( 1 1选择性)选择性) 卡维地洛(卡维地洛(、受体阻滞剂)受体阻滞剂)16Company Logo 5. 强心剂强心剂洋地黄类:洋地黄类:西地兰、地高辛西地兰、地高辛非洋地黄类:非洋地黄类: 多巴胺:多巴胺:兴奋兴奋 、 和多巴胺受体,疗效与剂量有关,和多巴胺受体,疗效与剂量有关,小剂量强心,较大剂量升压小剂量强心,较大剂量升压 多巴酚丁胺:多巴酚丁胺:作用于作用于 受体受体 米力农:米力农:磷酸二酯酶抑制剂,短期应用于顽固性心磷酸二酯酶抑制剂,短期应用于顽固性心功能不全,由于可以出现严重心律失常现在已基本淘汰功能不全,由于可以出现严重心律失常现在已基本淘汰17Company Logo 正性肌力药物正性肌力药物-洋地黄洋地黄机制机制1.1.抑制抑制NaNa-K-K-ATPase-ATPase,NaNa-Ca-Ca交换增加,强心作用交换增加,强心作用 2.2.兴奋迷走神经减慢心率兴奋迷走神经减慢心率 3.3.负性传导负性传导适应证适应证急慢性心功能不全,室上性快速性心律失常,心脏扩大急慢性心功能不全,室上性快速性心律失常,心脏扩大 心脏扩大伴房颤者最佳心脏扩大伴房颤者最佳 可改善症状,但不能降低死亡率可改善症状,但不能降低死亡率禁忌证禁忌证-预激合并房颤,肥厚型梗阻性心肌病,急性心肌梗死预激合并房颤,肥厚型梗阻性心肌病,急性心肌梗死 缓慢性心律失常(病态窦房结综合征,二度或三度房室传导阻滞)缓慢性心律失常(病态窦房结综合征,二度或三度房室传导阻滞) 二尖瓣狭窄呈窦性心律,明显低钾血症,高钙血症二尖瓣狭窄呈窦性心律,明显低钾血症,高钙血症 肺源性心脏病、扩张型心肌病洋地黄效果差,易于中毒肺源性心脏病、扩张型心肌病洋地黄效果差,易于中毒18Company Logo 制剂制剂适应证适应证给药给药途径途径作用开作用开始时间始时间峰效峰效 时间时间 半衰半衰期期用用 法法排泄排泄DigoxinDigoxin慢性心衰慢性心衰口服口服1-2h1-2h4-8h4-8h1.6d1.6d0.125-0.25mg/d0.125-0.25mg/d肾肾西地兰西地兰急性肺水肿急性肺水肿静脉静脉10min10min1-2h1-2h33h33h0.2-0.4mg/0.2-0.4mg/次次,24h24h总量可达总量可达0.8-1.2mg0.8-1.2mg肾肾毒毛旋毒毛旋 K K花子甙花子甙急性肺水肿急性肺水肿静脉静脉5-5-10min10min0.5-1h0.5-1h22h22h0.25mg/0.25mg/次,次,24h24h总总量可达量可达0.5-0.75mg0.5-0.75mg肾肾洋地黄类药物洋地黄类药物常用制剂和用法常用制剂和用法应用注意事项:应用注意事项:个体化原则个体化原则以下情况减量:以下情况减量:肾功能不全;老年患者;甲减;低钾;肾功能不全;老年患者;甲减;低钾; 冠心病、心肌炎、心肌病、肺心病;药物合用冠心病、心肌炎、心肌病、肺心病;药物合用19Company Logo 毒性反应毒性反应 消化系统症状:纳差、恶心、呕吐消化系统症状:纳差、恶心、呕吐 新出现的心律失常:频发室早二联律、非阵发性交界性心新出现的心律失常:频发室早二联律、非阵发性交界性心动过速等动过速等 神经系统表现:黄视、绿视等神经系统表现:黄视、绿视等毒性反应的处理毒性反应的处理 早期诊断及时停药是治疗的关键早期诊断及时停药是治疗的关键洋地黄类药物毒性反应及处理洋地黄类药物毒性反应及处理20Company Logo 正性肌力药物正性肌力药物-多巴胺及多巴酚丁胺多巴胺及多巴酚丁胺药药物物作用靶点作用靶点作用机制作用机制剂量剂量适应证适应证多多巴巴胺胺多巴胺受体多巴胺受体增加肾血流量、利增加肾血流量、利尿尿3g/(kg5g/(kg5g/(kgmin)min)多多巴巴酚酚丁丁胺胺 1 1受体受体 2 2受体受体增加心率、增加心率、增加心肌收缩力,增加心肌收缩力,小剂量时轻度扩管小剂量时轻度扩管大剂量时收缩血管大剂量时收缩血管2-20g/(kg2-20g/(kgmin)min)用于外周低灌注(低用于外周低灌注(低血压、肾功能下降)血压、肾功能下降)伴或不伴有淤血或肺伴或不伴有淤血或肺水肿,使用最佳剂量水肿,使用最佳剂量的利尿扩管剂无效时的利尿扩管剂无效时主要用于AHF伴有低血压、尿少时21Company Logo 6. 扩管剂扩管剂机制机制-扩张动、静脉,降低心脏前后负荷扩张动、静脉,降低心脏前后负荷类型类型:n 扩张静脉:硝酸酯类n 扩张动脉:ACEI、肼苯达嗪、钙通道阻滞剂n 扩张动、静脉:硝普钠、哌唑嗪注意:低血压,特别是体位性低血压禁忌证:n 血容量不足,低血压、肾功能衰竭n 瓣膜狭窄和肥厚型梗阻性心肌病者禁用动脉扩管剂22Company Logo 慢性心力衰竭慢性心力衰竭v ACEIACEI长作为基础用药长作为基础用药v 可以考虑用于瓣膜反流性心脏病、室间隔缺损以减少可以考虑用于瓣膜反流性心脏病、室间隔缺损以减少返流或分流返流或分流v 心衰时,有负性肌力作用钙通道阻滞剂禁用心衰时,有负性肌力作用钙通道阻滞剂禁用v 如用于治疗心衰合并心绞痛或高血压时,可尝试选择如用于治疗心衰合并心绞痛或高血压时,可尝试选择性较高的钙通道阻滞剂如:氨氯地平和非洛地平性较高的钙通道阻滞剂如:氨氯地平和非洛地平扩管剂适应证23Company Logo 扩管剂适应证扩管剂适应证急性心力衰竭急性心力衰竭v血管扩张剂为一线药物,包括硝酸酯类、血管扩张剂为一线药物,包括硝酸酯类、硝普钠硝普钠v不推荐使用钙拮抗剂,不推荐使用钙拮抗剂,地尔硫卓、维拉地尔硫卓、维拉帕米和二氢吡啶类均为禁忌帕米和二氢吡啶类均为禁忌 24Company Logo 常用扩管剂药物常用扩管剂药物扩管剂扩管剂机制机制适应证适应证剂量剂量副作用副作用其他其他硝酸甘油硝酸甘油5-5-单硝酸单硝酸酯酯静脉扩张静脉扩张剂为主剂为主AHFAHF,血压,血压正常时正常时20g/min20g/min,可增至,可增至200g/min200g/min低血压,低血压,头痛头痛持续使用持续使用会产生耐会产生耐受性受性硝酸异山硝酸异山梨酯梨酯 静脉扩张静脉扩张剂为主剂为主AHFAHF,血压,血压正常时正常时1mg/h1mg/h增加至增加至10mg/h10mg/h低血压,低血压,头痛头痛持续使用持续使用会产生耐会产生耐受性受性硝普钠硝普钠动静脉扩动静脉扩张剂张剂高血压危象高血压危象, ,心源性休克心源性休克联合使用正联合使用正性肌力药物性肌力药物0.3-5g/kg/min0.3-5g/kg/min,低血压,低血压,异氰酸盐异氰酸盐中毒中毒需避光需避光25Company Logo 抗心律失常药抗心律失常药快速性快速性心律失心律失常常.抗心律失常抗心律失常缓慢性缓慢性心律失心律失常常26Company Logo 治疗快速性心律失常药物治疗快速性心律失常药物类类类类类类类类其它其它抗快速性心律失常药物抗快速性心律失常药物27Company Logo 抗快速性心律失常药物v 类:阻滞类:阻滞NaNa+ +通道通道 aa:奎尼丁(:奎尼丁(APDAPD ) bb:利多卡因利多卡因- -室性心律失常室性心律失常 cc:心律平心律平- -室上性、室性心室上性、室性心律失常律失常 v 类:类: - -受体抑制剂受体抑制剂- -室上性心律室上性心律失常失常v 类:类:K K+ +通道阻滞剂通道阻滞剂- -室上性、室室上性、室性心律失常性心律失常 v 类:类:钙拮抗剂钙拮抗剂- -室上性心律失常室上性心律失常v 其它:其它:ATPATP、MgSOMgSO4 4、KClKCl28Company Logo 室上性期前收缩的治疗(窄QRS)v 房性期前收缩:常无需治疗。去除诱发因素,可应用镇静房性期前收缩:常无需治疗。去除诱发因素,可应用镇静药物,药物,有症状者用有症状者用阻断剂和钙通道阻滞剂阻断剂和钙通道阻滞剂v 交界性期前收缩:同房性期前收缩交界性期前收缩:同房性期前收缩局局灶灶局灶提前发放一次冲动形成另类P波(P波)29Company Logo 房速的治疗(窄QRS)v 洋地黄中毒者洋地黄中毒者:停用洋地黄停用洋地黄;补充钾盐补充钾盐;应用应用受体阻滞剂受体阻滞剂及及IAIA、ICIC和和类抗心律失常药物类抗心律失常药物v 非洋地黄中毒:非洋地黄中毒:洋地黄、洋地黄、受体阻滞剂受体阻滞剂,钙拮抗钙拮抗剂剂可控制心室率。一般可转复为窦性心律。可控制心室率。一般可转复为窦性心律。药物药物无效可选用导管射频消融治疗无效可选用导管射频消融治疗30Company Logo 室上性心动过速的治疗(室上性心动过速的治疗(窄QRS)1. 1. 兴奋迷走神经的手法兴奋迷走神经的手法2. 2. 药物:药物:ATPATP、心律平、心律平、异搏定、洋地黄异搏定、洋地黄3.3.电复律电复律4.4.射频消融术射频消融术31Company Logo 心房扑动的治疗(窄QRS)v为右心房内大折返环所致为右心房内大折返环所致v控制心室率:洋地黄、控制心室率:洋地黄、类药物类药物v终止:电转复、奎尼丁、心律平、胺碘酮、终止:电转复、奎尼丁、心律平、胺碘酮、手术手术32Company Logo 房颤的治疗(窄QRS)v病因治疗病因治疗v控制心室率:洋地黄、控制心室率:洋地黄、类类v复律复律:奎尼丁、心律平、胺碘酮、电复律:奎尼丁、心律平、胺碘酮、电复律v抗凝:预防栓塞抗凝:预防栓塞v手术手术33Company Logo 房颤的抗凝治疗v 房颤患者有较高的栓塞发生率,应长期抗凝治疗房颤患者有较高的栓塞发生率,应长期抗凝治疗v 一般主张口服华法令,使凝血酶原时间国际标准化比值(一般主张口服华法令,使凝血酶原时间国际标准化比值(INRINR)维持)维持在在 2.02.03.03.0之间之间v 不宜用华法令者改用阿司匹林不宜用华法令者改用阿司匹林v 警惕抗凝药物的出血并发症警惕抗凝药物的出血并发症34Company Logo 室性期前收缩的处理(宽QRS)(1)v 无器质性心脏病室性期前收缩的治疗无器质性心脏病室性期前收缩的治疗 一般无需治疗。症状明显者以消除症状为主,包一般无需治疗。症状明显者以消除症状为主,包括戒除吸烟、酒、咖啡、浓茶等刺激,改善缺氧,纠括戒除吸烟、酒、咖啡、浓茶等刺激,改善缺氧,纠正电解质紊乱因素,正电解质紊乱因素,治疗以治疗以受体阻滞剂为主受体阻滞剂为主35Company Logo 室性期前收缩的处理(宽QRS) (3)v 慢性器质性心脏病慢性器质性心脏病 治疗基础疾病治疗基础疾病 -受体阻滞剂受体阻滞剂 v 急性心肌缺血急性心肌缺血 改善缺血状况改善缺血状况 首选首选-受体阻滞剂受体阻滞剂 胺碘酮胺碘酮36Company Logo 室性心动过速的治疗(宽QRS)v 补钾,补补钾,补MgSOMgSO4 4v 利多卡因、胺碘酮、异搏定、利多卡因、胺碘酮、异搏定、 -受体阻断剂受体阻断剂v 电复律电复律37Company Logo 胺碘酮胺碘酮 v药效学:药效学:v 本品属本品属类抗心律失常药类抗心律失常药。具有轻度非竞争性的。具有轻度非竞争性的及及肾上腺素受体阻滞肾上腺素受体阻滞剂。且剂。且具轻度具轻度及及类抗心律失常药性质类抗心律失常药性质。v 主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期,有利于主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期,有利于消除折返激动。抑制心房及心肌传导纤维的快钠离子内流,减慢传导速消除折返激动。抑制心房及心肌传导纤维的快钠离子内流,减慢传导速度。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。度。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。v 对对房室旁路前向传导的抑制大于逆向房室旁路前向传导的抑制大于逆向。v 由于复极过度延长,心电图有由于复极过度延长,心电图有Q-T间期延长及间期延长及T波改变波改变。v 静注有轻度负性肌力作用,静注有轻度负性肌力作用, 但通常不抑制左室功能。但通常不抑制左室功能。v 对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用。 38Company Logo 胺碘酮胺碘酮v药动学:药动学:v口服后口服后45天天作用开始作用开始, 57天天达最大作用达最大作用, 停药停药后作用可持续后作用可持续810 天天 v静注后静注后5分钟分钟起效起效, 停药可持续停药可持续20分钟分钟4小时。小时。血液透析不能清除本品。血液透析不能清除本品。 39Company Logo 胺碘酮胺碘酮-用法及用量用法及用量v 口服,每次口服,每次200mg,每日,每日3次,次,1周后可改为周后可改为200mg,每日,每日12次。老次。老年人用量可酌减。年人用量可酌减。v 静脉推注,以静脉推注,以150mg加于加于10葡萄糖液葡萄糖液20ml中推注中推注(按按3mg/kg计算计算)。v 静脉滴注,每次静脉滴注,每次5mg/kg或或450600mg加于加于5葡萄糖液葡萄糖液500ml中静脉中静脉滴注。滴注。v 服药期间,应经常复查心电图,如服药期间,应经常复查心电图,如QT间期明显延长间期明显延长( 0.48s)者停用。者停用。v 经常注意心率、心律及血压的变化,如心率小于经常注意心率、心律及血压的变化,如心率小于60次次min者停用。者停用。40Company Logo 胺碘酮胺碘酮-总结总结1v 胺碘酮是目前应用最广泛的一个抗心律失常药物,它属胺碘酮是目前应用最广泛的一个抗心律失常药物,它属类作用为主的多通类作用为主的多通道阻滞剂,能终止各种室上性和室性快速心律失常,无论对自律性增加、触道阻滞剂,能终止各种室上性和室性快速心律失常,无论对自律性增加、触发活性或折返激动都有效。发活性或折返激动都有效。v 因其促心律失常作用小、不影响室内传导、无负性肌力反应、不增加起搏阈因其促心律失常作用小、不影响室内传导、无负性肌力反应、不增加起搏阈值、有良好的抗颤作用,所以主要用于各种器质性心脏病、急性冠状动脉综值、有良好的抗颤作用,所以主要用于各种器质性心脏病、急性冠状动脉综合征、心肌肥厚、左室功能不全、室内传导阻滞等合征、心肌肥厚、左室功能不全、室内传导阻滞等。v 胺碘酮可作为有症状性房颤伴左室功能不全或慢性心衰的一线治疗,可用于胺碘酮可作为有症状性房颤伴左室功能不全或慢性心衰的一线治疗,可用于导致心脏骤停的恶性心律失常及血流动力学稳定的室速,此外也可作为导致心脏骤停的恶性心律失常及血流动力学稳定的室速,此外也可作为ICD的辅助用药,减少放电次数。的辅助用药,减少放电次数。v 心脏外科围手术期可预防性应用胺碘酮。胺碘酮合用心脏外科围手术期可预防性应用胺碘酮。胺碘酮合用受体阻滞剂可有效控受体阻滞剂可有效控制电风暴。制电风暴。 41Company Logo 胺碘酮胺碘酮-总结总结2v 胺碘酮是含碘化合物,因此慢性应用可诱发甲减或甲亢,也能引起肺胺碘酮是含碘化合物,因此慢性应用可诱发甲减或甲亢,也能引起肺纤维化等心外副作用,因此应严格掌握适应证,并在应用中加强随访。纤维化等心外副作用,因此应严格掌握适应证,并在应用中加强随访。v 急性静脉应用中可出现低血压、心动过缓、静脉炎,因此需有心电和急性静脉应用中可出现低血压、心动过缓、静脉炎,因此需有心电和血压监护。血压监护。 42Company Logo 利多卡因利多卡因v药效学药效学v 本品属本品属B 类抗心律失常药。类抗心律失常药。具有局麻作用。可减低心室肌及心肌传具有局麻作用。可减低心室肌及心肌传导纤维的自律性及兴奋性,但对心房及窦房结作用很轻。相对地延长导纤维的自律性及兴奋性,但对心房及窦房结作用很轻。相对地延长有效不应期,降低心室肌兴奋性,提高室颤阈值。有效不应期,降低心室肌兴奋性,提高室颤阈值。v药动学药动学v 静注后立即起效静注后立即起效(约约4590秒秒),持续持续1020分钟。持续静滴分钟。持续静滴3-4小时达小时达稳态血药浓度稳态血药浓度 43Company Logo 利多卡因利多卡因-适应证适应证 v 静注适用于因急性心肌梗塞、外科手术、洋地黄中毒及心静注适用于因急性心肌梗塞、外科手术、洋地黄中毒及心脏导管等所致急性室性心律失常,包括室性早搏、室性心脏导管等所致急性室性心律失常,包括室性早搏、室性心动过速及室颤。动过速及室颤。v 其次也用于癫痫持续状态用其他抗惊厥药无效者、局部或其次也用于癫痫持续状态用其他抗惊厥药无效者、局部或椎管内麻醉。椎管内麻醉。 44Company Logo 利多卡因利多卡因-用法与用量用法与用量 v 静脉注射,按体重静脉注射,按体重 1mg/kg(一般用一般用 50-100mg)作为首次负荷量静注作为首次负荷量静注 23分钟,必要时每分钟,必要时每 5分钟后再重复注射分钟后再重复注射 1-2次,次,1小时内最大量不小时内最大量不超过超过 300mg。v 静脉滴注,用负荷量后可继续以每分钟静脉滴注,用负荷量后可继续以每分钟 1-4mg速度静滴维持。老年速度静滴维持。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量,以每分钟少用量,以每分钟0.5-1mg静滴。静滴。 45Company Logo 利多卡因利多卡因-注意事项注意事项v 静注时静注时最好最好用用 5葡萄糖注射液稀释,不宜加入其他药如麻黄碱等,也不得葡萄糖注射液稀释,不宜加入其他药如麻黄碱等,也不得加至输注的血液制品中加至输注的血液制品中 。v 遇有心脏或肝脏功能障碍者,应减慢滴注速度,以免超量遇有心脏或肝脏功能障碍者,应减慢滴注速度,以免超量 。v 静脉给药应同时监测心电图,并备有抢救设备;心电图静脉给药应同时监测心电图,并备有抢救设备;心电图 P-R间期延长或间期延长或QRS波增宽,出现其他心律失常或原有心律失常加剧者应立即停药波增宽,出现其他心律失常或原有心律失常加剧者应立即停药 v 用药期间应注意随访检查:血压;心电图;血清电解质;血药浓度用药期间应注意随访检查:血压;心电图;血清电解质;血药浓度监测监测(尤其大量或较长期输注时尤其大量或较长期输注时)。46Company Logo 普罗帕酮普罗帕酮 v 本品属本品属Ic类抗心律失常药。类抗心律失常药。其电生理效应是降低传导速度,其电生理效应是降低传导速度,轻度延长动作电位间期及有效不应期,主要作用在心房及轻度延长动作电位间期及有效不应期,主要作用在心房及心肌传导纤维,故对房性心律失常可能有效。心肌传导纤维,故对房性心律失常可能有效。v 本品具有减低传导速度,延长有效不应期及降低兴奋性消本品具有减低传导速度,延长有效不应期及降低兴奋性消除折返性心律失常的作用。除折返性心律失常的作用。v 此外本品也有轻度此外本品也有轻度受体阻滞作用及慢钙离子通道阻滞作受体阻滞作用及慢钙离子通道阻滞作用,轻至中度抑制心肌收缩力用,轻至中度抑制心肌收缩力 47Company Logo 普罗帕酮普罗帕酮-用法用量用法用量v 静脉注射成人常用量:一次按体重静脉注射成人常用量:一次按体重 11.5mgkg,静注,静注 5分钟,必要时分钟,必要时 20分钟后可重复一次。以后可以每分钟分钟后可重复一次。以后可以每分钟 0.5-1mg速度滴入维持。速度滴入维持。48Company Logo 普罗帕酮普罗帕酮-注意事项注意事项v (1)老年人用药后可能引起血压下降,应注意观察。老年人用药后可能引起血压下降,应注意观察。v (2)以下情况应禁用:窦房结功能障碍;以下情况应禁用:窦房结功能障碍; 或或度房室传导阻滞,度房室传导阻滞,双束支传导阻滞双束支传导阻滞(除非已有起博器除非已有起博器);心源性休克。;心源性休克。v (3)以下情况应慎用:严重窦性心动过缓;以下情况应慎用:严重窦性心动过缓; 度房室传导阻滞;度房室传导阻滞;低血压;肝或肾功能障碍。低血压;肝或肾功能障碍。49Company Logo 维拉帕米维拉帕米 v药效学药效学v 属属类抗心律失常药类抗心律失常药,为一种钙离子内流的抑制剂(慢通道阻滞剂),为一种钙离子内流的抑制剂(慢通道阻滞剂),降低窦房结和房室结的自律性,传导减慢,但很少影响心房、心室,降低窦房结和房室结的自律性,传导减慢,但很少影响心房、心室,影响收缩蛋白的活动,心肌收缩减弱,心肌氧耗减少。对血管,钙离影响收缩蛋白的活动,心肌收缩减弱,心肌氧耗减少。对血管,钙离子内流动脉压下降,心室后负荷降低。子内流动脉压下降,心室后负荷降低。v药动学药动学v 静脉给药静脉给药2分钟分钟(15分钟分钟)起效起效, 作用持续约作用持续约2小时。小时。50Company Logo 维拉帕米维拉帕米-适应证适应证v 静注适用于治疗快速性室上性心律失常,使阵发性室上性静注适用于治疗快速性室上性心律失常,使阵发性室上性心动过速转为窦性,使心房扑动或心房颤动的心室率减慢。心动过速转为窦性,使心房扑动或心房颤动的心室率减慢。51Company Logo 维拉帕米维拉帕米-用法及注意事项用法及注意事项v静注,每次静注,每次5mg加于加于5-10葡萄糖液葡萄糖液20ml中于中于10min内推完。如无效,隔内推完。如无效,隔0.5h可再重复注射可再重复注射1次。次。v静脉推注速度不宜过快,否则可致心搏骤停的危静脉推注速度不宜过快,否则可致心搏骤停的危险。险。52Company Logo 缓慢性心律失常缓慢性心律失常缓慢性心律失常缓慢性心律失常阿托品阿托品舒喘灵舒喘灵氨茶碱氨茶碱肾上腺素肾上腺素异丙肾上腺素异丙肾上腺素Text53Company Logo 抗缓慢性心律失常药抗缓慢性心律失常药2肾上腺素肾上腺素1异丙肾上腺异丙肾上腺素素54Company Logo 肾上腺素肾上腺素v 本品是一种直接作用于肾上腺素本品是一种直接作用于肾上腺素、受体的拟交感胺类药受体的拟交感胺类药 。v 通过作用于通过作用于肾上腺素受体,增加肝脏及其他组织的糖分解。通过作用于肾上腺素受体,增加肝脏及其他组织的糖分解。通过作用于肾肾上腺素受体,抑制胰腺对胰岛素的释放,减少周围组织对葡萄糖的摄取,因上腺素受体,抑制胰腺对胰岛素的释放,减少周围组织对葡萄糖的摄取,因而升高血糖水平而升高血糖水平 。v 扩张支气管扩张支气管, 通过作用于通过作用于2肾上腺素受体以松弛支气管平滑肌,解除支气肾上腺素受体以松弛支气管平滑肌,解除支气管痉挛,通过作用于管痉挛,通过作用于肾上腺素受体使支气管动脉收缩,消除充血水肿,改善肾上腺素受体使支气管动脉收缩,消除充血水肿,改善通气量,抑制抗原所引起的组胺释放,直接对抗组胺导致的支气管收缩、血通气量,抑制抗原所引起的组胺释放,直接对抗组胺导致的支气管收缩、血管扩张及水肿;管扩张及水肿; v 兴奋心脏,作用于心脏兴奋心脏,作用于心脏1肾上腺素受体,使心率增快心肌收缩力加强肾上腺素受体,使心率增快心肌收缩力加强; v 增高血压增高血压,小剂量肾上腺素通过兴奋心脏使心排血量增加,造成收缩压中,小剂量肾上腺素通过兴奋心脏使心排血量增加,造成收缩压中度升高,同时作用于骨骼肌血管床的度升高,同时作用于骨骼肌血管床的2肾上腺素受体,使血管扩张,降低周肾上腺素受体,使血管扩张,降低周围血管阻力而减低舒张压;较大剂量时作用于骨骼肌血管床围血管阻力而减低舒张压;较大剂量时作用于骨骼肌血管床肾上腺素能受体肾上腺素能受体使血管收缩,增加外周血管阻力,使收缩压及舒张压均升高;使血管收缩,增加外周血管阻力,使收缩压及舒张压均升高;v 收缩局部血管收缩局部血管,作用于皮肤、粘膜、结合膜以及内脏的,作用于皮肤、粘膜、结合膜以及内脏的肾上腺素受体,使肾上腺素受体,使血管收缩血管收缩 55Company Logo 肾上腺素肾上腺素v用于心跳骤停,稀释后心内注射或静脉注射,每用于心跳骤停,稀释后心内注射或静脉注射,每次次 0.1-1mg,必要时可每隔,必要时可每隔 5分钟重复一次分钟重复一次 56Company Logo 异丙肾上腺素异丙肾上腺素 v 扩张支气管扩张支气管:作用于支气管:作用于支气管2肾上腺素受体肾上腺素受体,使支气管平滑肌松弛使支气管平滑肌松弛, 抑抑制组胺等介质的释放。制组胺等介质的释放。v 兴奋兴奋1 肾上腺素受体肾上腺素受体, 增快心率、增强心肌收缩力,增加心脏传导系增快心率、增强心肌收缩力,增加心脏传导系统的传导速度,缩短窦房结的不应期。统的传导速度,缩短窦房结的不应期。v 扩张外周血管扩张外周血管,减轻心,减轻心(左心为著左心为著)负荷,以纠正低排血量和血管严重负荷,以纠正低排血量和血管严重收缩的休克状态收缩的休克状态 。v 静注后作用于静注后作用于1肾上腺素受体肾上腺素受体, 半衰期仅半衰期仅1分钟。分钟。57Company Logo 异丙肾上腺素异丙肾上腺素-注意事项注意事项v (1)对其他肾上腺素类药物过敏者对本品也有交叉过敏。对其他肾上腺素类药物过敏者对本品也有交叉过敏。v (2)高血压、甲状腺机能亢进、心绞痛、冠状动脉供血不高血压、甲状腺机能亢进、心绞痛、冠状动脉供血不足、糖尿病等患者慎用。足、糖尿病等患者慎用。v 冠心病冠心病,心肌炎及甲亢患者禁用。心肌炎及甲亢患者禁用。58Company Logo 抗血小板、抗凝药物抗血小板、抗凝药物1 1、拜阿司匹林:、拜阿司匹林:100mg p.o qd 100mg p.o qd 急性心肌梗死急性心肌梗死300mg300mg负荷量负荷量 不良反应:不良反应: 1.1.过敏反应;过敏反应;2 2、上腹不适、恶心、纳差;、上腹不适、恶心、纳差;3 3、上消化道、上消化道出血;出血;4 4、皮肤出血点;、皮肤出血点; 5 5、对外科手术的影响。、对外科手术的影响。 2 2、氯吡格雷:、氯吡格雷:75mg p.o q.d 75mg p.o q.d 急性心肌梗死急性心肌梗死300mg-600mg300mg-600mg负荷负荷 不良反应:主要是出血,一般严重的出血均发生在用药的第一个月,不良反应:主要是出血,一般严重的出血均发生在用药的第一个月,且与剂量有关。且与剂量有关。3 3、依诺肝素钠、依诺肝素钠 sigsig:0.4/0.6ml Q12h ih 0.4/0.6ml Q12h ih 一般一般1 1周停用。周停用。4 4、低分子肝素钙、低分子肝素钙 (nadroparin calcium) (nadroparin calcium) 具有高比例的抗因子具有高比例的抗因子 XaXa和和IIaIIa活性。总的治疗时间不超过活性。总的治疗时间不超过 6 6天,预防和治疗血栓性疾病。天,预防和治疗血栓性疾病。59Company Logo 5 5、华法令:可用于房颤,急性肺栓塞等的抗凝治疗。有致、华法令:可用于房颤,急性肺栓塞等的抗凝治疗。有致畸作用,禁用于孕妇。小剂量开始畸作用,禁用于孕妇。小剂量开始 监测监测INRINR,一般用于预,一般用于预防血栓栓塞性疾病,防血栓栓塞性疾病,INRINR控制在控制在 2.0-3.02.0-3.0。 INRINR:5-95-9,停药并口服,停药并口服 VitK 1-2.5mgVitK 1-2.5mg;INR 9INR 9时,停药并时,停药并服用服用 VitK 3-5mgVitK 3-5mg。 6 6、其他:阿昔单抗、替罗非班、依替巴肽(、其他:阿昔单抗、替罗非班、依替巴肽(GPb/aGPb/a拮抗拮抗剂)等。剂)等。60Company Logo 溶栓药物溶栓药物(一)第一代溶栓药:(一)第一代溶栓药: 非特异性溶栓剂,对血栓部位或循环系统中的纤溶系统非特异性溶栓剂,对血栓部位或循环系统中的纤溶系统均有作用,如尿激酶均有作用,如尿激酶(urokinaseUK)(urokinaseUK),链激酶,链激酶(streptokinase SK)(streptokinase SK)。 (二)第二代溶栓药:(二)第二代溶栓药: 选择性溶栓剂,选择性作用血栓内纤溶系统,对循环中选择性溶栓剂,选择性作用血栓内纤溶系统,对循环中凝血因子及纤维蛋白降解较少,如纤溶酶原激活剂凝血因子及纤维蛋白降解较少,如纤溶酶原激活剂(tissue-type plasminogen activatortissue-type plasminogen activator,t-PAt-PA)、重组)、重组组织型纤溶酶原激活剂(组织型纤溶酶原激活剂(rt-PArt-PA)、尿激酶原()、尿激酶原(pro-UKpro-UK)、)、阿尼普酶、重组葡激酶及其衍生物等。阿尼普酶、重组葡激酶及其衍生物等。61Company Logo (三)第三代溶栓药:(三)第三代溶栓药: 此类药物的特征包括:溶栓迅速、血浆中半衰期长、专此类药物的特征包括:溶栓迅速、血浆中半衰期长、专一性强、安全性好等。包括瑞替普酶(一性强、安全性好等。包括瑞替普酶(reteplasereteplase)、替)、替尼普酶尼普酶 (tenecteplasetenecteplase)、兰替普酶、孟替普酶、去氨)、兰替普酶、孟替普酶、去氨普酶、安地普酶、替普酶等。普酶、安地普酶、替普酶等。62Company Logo 降脂药物降脂药物 贝特类主要降甘油三酯,他汀类(贝特类主要降甘油三酯,他汀类(HMG-CA HMG-CA 还原酶抑制剂)还原酶抑制剂)主要降胆固醇。主要降胆固醇。 调脂治疗的目标值:冠心病及糖尿病患者的目标值是:调脂治疗的目标值:冠心病及糖尿病患者的目标值是:LDL-CLDL-C降至降至1.8mmol/L(100mg/dL)1.8mmol/L(100mg/dL) 63Company Logo (一)常用的他汀类药物:(一)常用的他汀类药物: 1. 1.普伐他汀:普伐他汀:10-20mg p.o q.n10-20mg p.o q.n 2. 2.氟伐他汀:氟伐他汀:20-40mg p.o q.n20-40mg p.o q.n 3. 3.阿托伐他汀钙:研究显示能显著降低心脑血管事件阿托伐他汀钙:研究显示能显著降低心脑血管事件10-20mg p.o qn10-20mg p.o qn 4. 4.瑞舒伐他汀:瑞舒伐他汀:5-10mg p.o qn 5-10mg p.o qn 5. 5.辛伐他汀:辛伐他汀:20mg p.o qn20mg p.o qn 6. 6.匹伐他汀:匹伐他汀:4mg p.o qn4mg p.o qn64Company Logo (二)贝特类药物:(二)贝特类药物: 非诺贝特非诺贝特 :高甘油三酯血症(主要),高胆固醇血症。:高甘油三酯血症(主要),高胆固醇血症。通常服药后通常服药后10 10 天左右明显见效,天左右明显见效,2 2 周左右周左右( (重度患者重度患者4 4 周周左右左右) )血脂浓度恢复正常水平。血脂浓度恢复正常水平。200mg p.o bid-tid200mg p.o bid-tid(餐中(餐中或餐后)或餐后)65Company Logo 他汀类不良反应:他汀类不良反应:1.1.肝转氨酶升高:轻度的转氨酶升高(少于肝转氨酶升高:轻度的转氨酶升高(少于3 3 倍)仍然可用。倍)仍然可用。胆汁郁积和活动性肝病被列为使用他汀类的禁忌证胆汁郁积和活动性肝病被列为使用他汀类的禁忌证, ,最新最新指南不在要求监测肝功。指南不在要求监测肝功。2.2.肌病,肌痛,肌炎甚至引起横纹肌溶解肌病,肌痛,肌炎甚至引起横纹肌溶解 伴伴CKCK显著升高显著升高(升高(升高10 10 倍)和肌酐升高倍)和肌酐升高 。3.3.胃肠道反应。胃肠道反应。
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