药理学知识要点

药物代谢动力学：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。研究过程包括吸收分布代谢排泄，并运用数学原理和方法阐述药物在机体的规律。首关效应：也称首关代谢、首关消除，从胃肠道吸收入肝门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢力强，或由胆汁排泄量大，则进入全身血液循环内的有效量明显减少。生物利用度：药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液的相对量。药物的治疗指数：半数致死量/半数有效量 ID50：半数感染量耐受性：为机体在连续多次用药后对药物的反应性降低，增加剂量可恢复，停药可消失。选择性：指机体不同器官、组织对药物的敏感性表现的差异，有些药物可影响机体的多个器官和功能，则选择性低，反之选择性高。副反应：由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用作治疗目的是，其他效应为副反应。半衰期的意义：估计连续给药到达稳态血浆药物浓度的时间和停药后药物从体内消除所用的时间。弱酸弱碱的药物解离情况：细胞内液PH7.0，细胞外液PH7.4，故弱酸性药物在细胞外液解离增多，弱碱性物质在细胞内液解离增多。治疗青光眼的药物：毛果芸香碱、毒扁豆碱、地美溴铵、噻吗洛尔、乙酰唑胺、肾上腺素。治疗外周血管痉挛性疾病的药物：酚妥拉明、妥拉唑啉、酚苄明强镇痛药：阿片受体激动药：吗啡、可待因、哌替啶、美沙酮、芬太尼、二氢埃托啡阿司匹林的用途：解热镇痛抗风湿、抑制血小板凝集防止血栓形成。小剂量阿司匹林预防血栓形成的机制:使血小板COX活性中心的丝氨酸乙酰化失活，从而减少血小板中血栓素A2的生成，影响血小板的聚集及抗血栓形成，达到抗凝作用。噻嗪类利尿药的作用部位：远曲小管近端 中效能 Na+-Cl-同向转运子抑制药。强心苷降低心房纤颤心室率的机制：兴奋迷走神经或对房室结的直接作用减慢房室传导、增加房室结中的隐匿性传导，降低心室率，增加心排出量从而改善循环障碍。普萘洛尔与硝酸甘油合用：应用普萘洛尔和硝酸异山梨醇酯。协同降低耗氧量、降血压。前者对抗后者引起的反射性心率加快和心肌收缩力增强，后者缩小前者所致的心室前负荷和心室射血时间延长。长期利尿药（氢氯噻嗪）降压机制：短期减少血容量，长期扩张外周血管。细胞内Na+浓度降低导致细胞内Ca2+降低，从而使血管平滑肌对缩血管物质的反应性减弱。硝苯地平治疗高血压的特点：细胞内Ca2+减少，小动脉扩张，轻中重高血压，降压作用强，保护重要脏器，适用于伴心肌缺血、肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高脂血症。B- 内酰胺类抗生素：作用于青霉素结合蛋白，抑制细胞壁窄广：青霉素G、青霉素V 耐：甲氧西林、氯唑西林 广：氨苄西林、阿莫西林 抗铜绿：羧苄西林、哌拉西林 G-：美西林、匹美西林胰岛素临床应用：1.一型糖尿病2.二型糖尿病初始治疗时需迅速降低血糖至正常水平者3.二型糖尿病经饮食控制或用口服降血糖药未能控制者4.发生各种急性或严重并发症的糖尿病。5.合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤、手术的各型糖尿病。6.细胞内缺钾者，合并葡萄糖使钾内流。治疗肝素过量引起出血：硫酸鱼精蛋白哮喘慢性发作：抗炎平喘药（糖皮质激素、磷酸二酯酶-4抑制剂）、抗过敏平喘药（色甘酸钠、酮替芬） 哮喘急性发作：支气管扩张药（肾上腺素激动药（沙丁胺醇）、茶碱类（氨茶碱）、M阻断药（异丙托溴铵）抑制细胞壁合成的抗生素：青霉素类、头孢菌素类、磷霉素、环丝氨酸、万古霉素、杆菌肽。肾上腺素与局麻药合用的目的：延长局麻药吸收，延长局麻药作用时间。癫痫持续状态的首选药：地西泮血浆蛋白结合：白蛋白-弱酸 -酸性糖蛋白-弱碱 脂蛋白-脂溶性强的药物 结合型不易跨膜。过敏性休克首选药：肾上腺素选择-1受体阻断剂：哌唑嗪、坦洛新毒扁豆碱对眼的作用：瞳孔缩小、眼内压降低、睫状肌收缩调节痉挛、治疗青光眼、过量中毒。量效关系：药理效应与剂量在一定范围内成比例应用-受体阻断药的注意点：负性心率、肌力、传导，故有心动过缓、传导障碍、低血压、慢阻肺、哮喘禁用。反跳现象，逐渐减量停药。地高辛的临床应用：治疗心力衰竭，治疗某些心律失常（心房纤颤、心房扑动、阵发性室上性心动过速）一线降压药：利尿药（氢氯噻嗪）钙通道阻滞药（硝苯地平）阻断剂（普萘洛尔）ACE抑制药（卡托普利）药物经肾脏排泄的特点：弱碱性药物、不解离或水溶性的药物、代谢产物不易重吸收，故排泄较快。常用消化性溃疡药物的分型：抗酸药（碳酸钙、氢氧化镁、三硅酸镁）胃酸分泌抑制药（H2受体阻断药：西咪替丁、质子泵抑制药：奥美拉唑、M受体阻断药：哌仑西平、胃泌素阻断药：丙谷胺）增强胃黏膜屏障功能的药物（米索前列醇、硫糖铝）抗幽门杆菌（阿莫西林、四环素）新斯的明的作用：呋塞米的作用：-受体阻断药的临床、不良：糖皮质激素：地西泮：氯丙嗪：阿托品：肾上腺素：肝素与华法林比较：阿司匹林与吗啡比较：肾上腺素激动药分类代表作用：有机磷酸中毒机制及其解救原则：