第二节-传出神经系统药物课件

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,0,01 十二月 2024,1,第二节 传出神经系统药物,一、概述,按其作用性质和对受体的选择性不同。,拟胆碱药,胆碱受体阻断药,拟肾上腺素药,肾上腺素受体阻断药,一传入迷经按递质分类,1.胆碱能神经,1全部躯体运动神经,2交感神经和副交感神经的节前纤维,3副交感神经的节后纤维,4极少数交感神经的节后纤维,2.去甲肾上腺素能神经,绝大少数交感神经节后纤维。,3.多巴胺DA能、嘌呤能、5-羟色胺能和肽能神经,二传入迷经系统受体的分类、散布 与效应：,1.胆碱受体,M：心血管、胃肠、支气管、眼和腺体等。,M样作用心脏抑制、血管扩张、胃肠和支气管平滑肌收缩、腺体分泌和瞳孔增加等,N：N1受体散布与神经节和肾上腺髓质；,N2受体散布于骨骼肌。,N样作用自主神经节兴奋、肾上腺髓质分泌添加和骨骼肌收缩,2.肾上腺素受体,受体 1：皮肤黏膜、内脏血管、瞳孔扩展肌、腺体,2：突触前膜,效应：皮肤黏膜、内脏血管收缩和瞳孔散大。,受体 1：心脏，,2：骨骼肌血管、冠状血管、支气管,效应：心脏兴奋，骨骼肌血管、冠状血管和支气,管平滑肌舒张。,三传入迷经药物的作用方式,1.直接作用于受体：激动、阻断,2.影响递质,影响递质的分解,密胆碱Ach；-甲基酪氨酸 NA,影响递质转化,抗胆碱酯酶药胆碱酯酶AchE,影响递质的转运和贮存,利血平 NA神经末梢囊泡对NA的摄取,四传入迷经药物的分类,拟 似 药,拮 抗 药,（一）胆碱受体激动药,氨甲酰胆碱、毛果云香碱、烟碱,（二）抗胆碱酯酶药（新斯的明）,（三）肾上腺素受体激动药,1.,、,受体激动药（肾上腺素）,2.,受体激动药,:,1)1,、,2,受体激动药（去甲肾上腺素）,2)1,受体激动药（去氧肾上腺素）,3)2,受体激动药（可乐定）,3.,受体激动药,:,1)1,，,2,受体激动药（异丙肾上腺素）,2)1,受体激动药（多巴酚丁胺）,3)2,受体激动药（沙丁胺醇）,（一）胆碱受体阻断药,.M,受体阻断药,:,阿托品、哌仑西平,.N,受体阻断药,:,六甲双铵、琥珀胆碱,（二）胆碱酯酶复活药,（碘解磷定）,（三）肾上腺素受体阻断药,.,受体阻断药,:,1)1,、,2,受体阻断药,:,酚妥拉明,酚苄明,2)1,受体阻断药（哌唑嗪）,3)2,受体阻断药（育亨宾）,.,受体阻断药,:,（普萘洛尔）,二、拟胆碱药,是一类作用与乙酰胆碱Ach相似或许与胆,碱能神经兴奋效应相似的药物。,一M 胆碱受体激动药:胆碱酯类、生物碱类,二N胆碱受体激动药,三抗胆碱酯酶药,四胆碱酯酶复生药,一M 胆碱受体激动药,1.胆碱酯类：,乙酰胆碱：植物实验,毛果芸香碱：眼科,乙酰胆碱,血管舒张,心脏抑制：心力、心率、传导、,心房不应期,胃肠壁平滑肌及膀胱平滑肌收缩,支气管平滑肌收缩,瞳孔括约肌收缩缩瞳,腺体分泌添加,毛果芸香碱,作用 ,对眼的作用,缩瞳,降眼压,调理痉挛：视近物明晰,远物模糊,促进腺体分泌,唾液腺、汗腺,兴奋平滑肌,用途,青光眼,开角型,闭角型,虹膜睫状体炎,与扩瞳药交替,不良反响,M兴奋症状：腹泻、多汗、流涎等,M激动表现,预防：滴眼后压榨内眦，以防吸收,二N胆碱受体激动药,烟碱尼古丁,可兴奋自主神经节N1受体和神经肌肉接头的N2胆碱受体。,作用普遍、复杂，故无临床价值。,三抗胆碱酯酶药,Ach,AchE,Ach-AchE,胆碱,乙酰化,AchE,乙酸,1.,易逆性,新斯的明,作用,激动M受体、直接激动骨骼肌运动终板N2受体、促进运动神经末梢释放Ach。,特点：,兴奋骨骼肌最强,兴奋胃肠、膀胱平滑肌较强,心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱,用途,重症肌有力,留意胆碱能危象,术后腹气胀、尿潴留,机械性禁用,阵发性室上心动过速,支哮禁用,非去极化型骨骼肌松弛药筒箭毒碱中毒挽救,毒扁豆碱,脂溶性大、易吸收。,其作用相似于毛果芸香碱,作用机制与新斯的明相似，无直接激动受体作用。,全身毒性反响较新斯的明严重，大剂量呼吸麻木。,治疗青光眼。,2.难逆性 无机磷酸酯类,敌百虫,敌敌畏,马拉硫磷,对硫磷 1605,内吸磷 1059,乐果,毒性作用机制,1.无机磷酸酯类化合物分子中的磷原子以共价键的方式与胆碱酯酶的活性中心上的羟基相结合磷酰化胆碱酯酶，使AchE失掉水解Ach的才干，招致Ach少量堆积，惹起中毒。,2.中毒后，如不及早运用胆碱酯酶复生药，磷酰化胆碱酯酶会迅速发作老化，即酶的活性不能再恢复，需求等候机体发生重生的胆碱酯酶，才干水解ACh。故中毒后要及早抢救。,中毒途径,胃肠道,呼吸道,皮肤,粘膜,急性中毒症状,轻度中毒,:M,样作用,中度中毒,:M,和,N,样作用,重度中毒,:M,、,N,样作用和,CNS,症状,慢性毒性,突出表现为血中胆碱酯酶活性清楚而耐久地下降，但与临床症状并不平行。,主要症状：神经安康、腹胀、多汗、偶有肌束颤抖及瞳孔增加。,剂量稍大：急性毒性,挽救原那么,1消弭毒物,皮肤：温水和肥皂清洗皮肤,口：2碳酸氢钠溶液或1盐水重复洗胃，硫酸镁导泻。敌百虫不用碱性溶液。,眼部：2碳酸氢钠溶液或 0.9盐水冲洗。,2解毒药物,阿托品：对N受体无作用对中枢症状弱,胆碱酯酶复生药：碘解磷定和氯解磷定,四胆碱酯酶复生药,碘解磷定 PAM：水溶性低、现用现配、静脉给药,【体内进程】肝、肾、脾、心等散布多，肾排出快，足量重复给药,【药理作用和运用】,1)复生胆碱酯酶:,碘解磷定与磷酰化AChE结合,磷酰化-PAM、AChE 游离出来,2)与体内游离的无机磷酸酯类直接结合，阻止其进一步与 AChE 结合；,3)对神经肌肉接头处的 N2 受体有清楚作用，从而迅速制止肌束颤抖。,氯解磷定：静脉或肌内注射,双复磷：兼有阿托品样作用；易经过血脑屏障。,房水出路箭头示房水回流方向,