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,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,药物化学,Medicinal Chemistry,第一节 绪论,一.药物化学研究的内容和任务,：,药物,具有治疗、诊断、预防、调节生理机能的物质。,化学药物,已知确切结构的单一化物。,药物化学,是一门关于发现与发明，设计、确定及制备生物活性化合物，研究其代谢及在分子水平上阐明药物作用机理及构活关系的学科。（,IUPAC,）,2.药物化学的任务：,为有效利用现有药物提供理论基础。,“临床药物化学”,研究药物的,化学结构,（,Chemical structure）,与理化性质,（,physico Chemical properties）,的关系,、,药物的构效关系,SAR（StructureActivity Relationships）、,及对,药物稳定性,方面的探讨。,药物的使用保存、剂型的选择和制备,分析检验，近代分析（,UV、IR、NMR、MS）,都脱离不了化学结构与理化性质的规律,化学结构修饰（改造老药）,为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺,“化学制药工艺学”,二.药化的发展简况,1.从“药物学”学科中独立出来的。,Pharmaceutical Chemistry/,药物的（药化的）化学,Pharmacochemistry/,药化学,2.药化的近代发展：,初期的药物化学从天然药物中提炼有效成分;,（如阿片中的吗啡、金鸡纳树皮中的抗疟药奎宁）,先以为是偶氮（,NN,）,部分起作用，后发现是苯磺酰氨基,的作用;,分离提纯方法及鉴定手段的进展，使人们认识到药物与机体代谢的关系如体内代谢物,（雌、雄激素等）,扩展了寻求新药的途径;,1940,年,Wood,Filde,对,磺胺类药物的研究，发现了磺胺类药物与对氨基苯甲酸结构类似，可竞争性抑制细菌生长所需要的酶，提出了抗代谢理论，创立了抗代谢学说，把寻求新药的途径和方法又推进了一大步。,药物化学,发展,新方向：,（,1,）药物化学以受体、酶等为作用靶点,（锁匙关系）,开发新药，（,2,）计算机辅助药物设计，（,3,）手性药物。,第二节 药物的命名,一.通用名：,中国药品通用名称,(中国药典委员会根据世界卫生组织推荐使用的国际非专利药品名称编写的),中文名尽量与英文名对应，音译。如：,Procaine,普鲁卡因,Aspirin,阿司匹林,简单有机物可用化学名。,如：乙醚,二.化学名：,国际上通用的名称,根据化学结构式进行的命名,（最准确的命名）,原则以美国化学文摘为依据，,母核+取代基,英文基团排列次序按字母顺序排列,中文化学名取代基排列基本上是小的在前、大基团在后,三.商品名：,制药企业为保护自己所开发产品的生产权和市场占有权而使用的名称。,如：百服宁/扑热息痛,参考书：,1,药物化学,郑虎 第,6,版,2007 “,十一五”国家 级规划教材 人民卫生出版社,2,.,药物化学,雷小平 徐萍,2009,高等教育出版 社,3.,药物化学 尤启东,2004,年,1,月 化学工业出版社,
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