抗精神失常药简介

Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,长沙医学院药理教研室,长沙医学院药理教研室,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,抗精神失常药,简介,(jin ji),Antipsychiatric drugs,中枢神经系统,第一页，共六十三页。,是由多种原因引起的精神活动障碍,(zhng i),，表现为思维、,情感、知觉、智能、意志和行为诸方面的障碍。,包括：精神分裂症、躁狂症、抑郁症和焦虑症等。,精神失常(,psychiatric disorders,),第二页，共六十三页。,B 躁狂症,表现为情绪高涨，思维亢进，联想丰富，语言增多等。治疗以碳酸锂为代表。,C 抑郁症,表现为情绪低落，语言减少，消极厌世，甚至企图自杀。,D 焦虑症,表现为紧张、焦虑、心悸、出冷汗、震颤及睡眠障碍等。治疗以安定为代表。,A 精神分裂症,又称精神病，,是以,思维、情感、行为,之间互不协调，精神活动脱离现实环境，,即,“,精神分裂,”,。,第三页，共六十三页。,A.精神分裂症（,schizophrenia,）:,以思维、情感、行为之间不协调，精神活动与现实分离,(fnl),为主要特征的最常见的一类精神病。,第四页，共六十三页。,B、C. 情感性精神障碍,抑郁症,躁狂症,第五页，共六十三页。,D.焦虑症,第六页，共六十三页。,抗抑郁药:,抗精神失常药物,(yow),分类：,吩噻嗪类,硫杂蒽类,丁酰苯类,二甲胺类:,氯丙嗪,哌嗪,(pai qn),类:,奋乃静,哌啶类:,硫利达嗪,泰尔登,氟哌啶醇,抗躁狂,(zo kun),药:,三环类：,米帕明,碳酸锂,苯二氮卓类,第七页，共六十三页。,第一节 抗精神病药,（,antipsychotic drugs,）,第八页，共六十三页。,精神分裂症（schizophrenia）:,以思维,(swi),、情感、行为之间不协调，精神活动与现实分离为主要特征的最常见的一类精神病。,第九页，共六十三页。,分,型,阳性症状为主（幻觉、妄想）,型,型,阴性症状为主（情感淡漠，主,动性缺乏）,疗效差、无效,对型疗效好,第十页，共六十三页。,在研,究,究,(y,nji,),精神,病,病发,病,病机,制,制中,发,发现,苯丙,胺,胺促,脑,脑内DA,释,释放,(shfng),左旋,多,多巴,在,在脑,内,内脱,羧,羧变,为,为DA,双硫,醒,醒抑,制,制多,巴,巴胺,羟,化,化酶,增加,脑,脑内DA,含,含量,正常,人,人出,现,现,(chxi,n),精神,障,障碍,精神,病,病患,者,者,病情,恶,恶化,多巴,胺,胺受,体,体阻,断,断学,说,说,第十,一,一页,，,，共,六,六十,三,三页,。,。,精神,分,分裂,症,症：,发病,(f,bng),与多,巴,巴胺,功,功能,亢,亢进,有,有关,，,，,即认,为,为精,神,神分,裂,裂症,是,是中,脑,脑边,缘,缘系,统,统DA功,能,能亢,进,进。,第十,二,二页,，,，共,六,六十,三,三页,。,。,人类,脑,脑内,主,主要,(zhyo),有4,条,条DA通,路,路：,中脑,(zhngno),皮质,通,通路,：,：,与认,知,知、,推,推理,能,能力,等,等有,关,关,黑,质,质,纹状,体,体通,路,路：,调控,(diokn),椎体,外,外系,中脑,边缘,系,系统,通,通路,：,：,情绪,、,、情,感,感有,关,关,结,节,节,漏斗,通,通路,：,：,调控,垂,垂体,激,激素,分,分泌,第十,三,三页,，,，共,六,六十,三,三页,。,。,第十,四,四页,，,，共,六,六十,三,三页,。,。,DA,受,受体,D1,样,样受,体,体家,族,族,(jiz),D1,受,受体,D5,受,受体,D2,样,样受,体,体家,族,族,(jiz),D2,受,受体,D3,受,受体,D4,受,受体,抗精,神,神病,药,药大,多,多,(d,du),为多,巴,巴胺,受,受体,拮,拮抗,药,药,第十,五,五页,，,，共,六,六十,三,三页,。,。,吩噻,嗪,嗪类,硫杂,蒽,蒽类,丁酰,苯,苯类,其他,(q,t,),药物,抗,精,神,病,药,第十六,页,页，共,六,六十三,页,页。,一、吩,噻,噻嗪类,根据,(gnj),R,1,的不同,，,，分为,哌,哌嗪类,、,、二甲,胺,胺类、,哌,哌啶类,等,等。,目前临,床,床常用,的,的有,氯丙嗪,、氟奋,乃,乃静、,三,三氟拉,嗪,嗪等。,第十七,页,页，共,六,六十三,页,页。,氯丙嗪(,Chlorpromazine,),又称冬,眠,眠灵(,Wintermin,)，,19491950,年,年合成,，,，发现,可,可加强,麻,麻醉药,的,的作用,，,，产生,人,人工冬,眠,眠。,1952年法,国,国一些,临,临床医,生,生在将,氯,氯丙嗪,应,应用于,有,有躁狂,症,症的精,神,神病,人时，,意,意外发,现,现氯丙,嗪,嗪有明,显,显精神,病,病治疗,作,作用。,（重大,突,突破）,使精神,分,分裂症,患,患者摆,脱,脱了传,统,统,(chuntng),的电休,克,克治疗,的,的痛苦,。,。,第十八,页,页，共,六,六十三,页,页。,无抽搐,电,电休克,(xi,k),治疗(MECT),传统电,休,休克,(xi,k),治疗(ECT),第十九,页,页，共,六,六十三,页,页。,1.吸,收,收,2.分,布,布,3.代,谢,谢,(dixi,),和排泄,口服吸,收,收不规,则,则，2-4小,时,时,(xi,osh),达峰浓,度,度，持,续,续6h,。,。其与,抗胆碱,药,药能延缓食,物,物的吸,收,收。,肌,肌肉吸,收,收迅速,。,。,与血浆,蛋,蛋白结,合,合,(ji,h),率达90%，,全,全身各,组,组织。,脑,脑中浓,度,度达血,浆,浆的的10倍,。,。,肝脏代,谢,谢，肾,脏,脏排泄,【体内,过,过程】,第二十,页,页，共,六,六十三,页,页。,【药理,作,作用】,对中枢,神,神经系,统,统,(xtng),的作用,（较强,的,的抑制,作,作用）,也称,神经,(sh,nj,ng),安定作,用,用或神经,松,松弛作,用,用。,(1),镇,镇静,(zh,nj,ng),、安定,作,作用,正常人,：,：镇静,、,、安定,、,、感情,淡,淡漠，,安,安静环,境,境下,易诱导,入,入睡,，但易,唤,唤醒。,无,无麻醉,作,作用。,此作用,可,可产生,耐,耐受性,。,。,机制：阻断,脑干网状,结,结构上行,激,激活系统,外,外侧部,受,受体，抑,制,制特异性,感,感觉传导,，,，使皮层,细,细胞兴奋,性,性降低。,第二十一,页,页，共六,十,十三页。,吱叫，对,峙,峙,(duzh),、格斗和,互,互咬。,氯丙嗪,动物,(dngw),实验,第二十二,页,页，共六,十,十三页。,(2)抗,精,精神病作,用,用,(zuyng),氯丙嗪较,大,大剂量用,药,药后，对,精,精神分裂,症,症有良好,疗,疗效。可,迅,迅速,控制躁动,，,，继续用,药,药可使幻,觉,觉、妄想,、,、躁狂及,精,精神运动,性,性兴奋,逐渐消失,、,、理智恢,复,复、情绪,(qng x),安定、生,活,活自理,。,需6W至6个月才,充,充分,(chngfn),显效，且,无,无耐受性,。,。,机制？,抑制中脑-边缘和,中,中脑-皮,质,质通道的D,2,受体。,第二十三,页,页，共六,十,十三页。,（3）镇,吐,吐作用,(zuyng),特点,(tdin),：,作用强。小剂量阻,断,断CTZ,的,的D,2,受体，大,剂,剂量直接,抑,抑制呕吐,(ut),中枢。,对前庭呕,吐,吐无效。,抗呃逆。,机制：抑,制,制延髓催,吐,吐化学感,受,受区旁的,呃,呃逆调节,中,中枢。,第二十四,页,页，共六,十,十三页。,（4）对,体,体温调节,(tioji),的影响,抑制下丘,脑,脑体温调,节,节中枢，,使,使体温调,节,节功能减,低,低；,降温作用,随,随外界环,境,境温度而,变,变化。低,温,温,(dw,n),环境降温,；,；高温环,境升温（,原,原因：干,扰,扰了机体,的,的正常散,热,热机制）,；,；,能降低发,热,热,(fr),和正常人,的,的体温。,第二十五,页,页，共六,十,十三页。,第,二,二,十,十,六,六,页,页,，,，,共,共,六,六,十,十,三,三,页,页,。,。,（5,）,）,加,加,强,强,中,中,枢,枢,抑,抑,制,制,(y,zh,),药,的,的,作,作,用,用,本,身,身,具,具,有,有,镇,镇,静,静,(zh,nj,ng),作,用,用,，,，,又,又,能,能,增,增,强,强,麻,麻,醉,醉,药,药,、,、,镇,镇,静,静,(zh,nj,ng),催,眠,眠,药,药,、,、,镇,痛,痛,药,药,及,及,乙,乙,醇,醇,的,的,作,作,用,用,，,，,合,合,用,用,应,应,减,减,量,量,。,。,第,二,二,十,十,七,七,页,页,，,，,共,共,六,六,十,十,三,三,页,页,。,。,阻,断,断,外,外,周,周,受,受,体,体,抑,制,制,血,血,管,管,运,运,动,动,中,中,枢,枢,(zh,ngsh,),直,接,接,扩,扩,张,张,血,血,管,管,平,平,滑,滑,肌,肌,阻,断,断M,胆,胆,碱,碱,受,受,体,体,引,起,起,(y,nq,),口,干,干,、,、,便,便,秘,秘,、,、,视,视,力,力,模,模,糊,糊,血,管,管,(xu,gu,n),扩,张,张,血,血,压,压,降,降,低,低,2. 对自,主,主神经系统,的,的影响,第二十八页,，,，共六十三,页,页。,AD,氯丙嗪,AD,NA,氯丙嗪引起,(ynq,),的低血压不,能,能用AD急,救,救。,麻醉,(mzu,),犬血压实验,第二十九页,，,，共六十三,页,页。,促进,催乳素,减少催乳素抑制,因,因子(PIF),释放，,乳房,(rfng),肿大和泌乳,抑制,促性腺激素,(GnRH),使卵泡刺激,素,素,(FSH),和黄体,(hungt)(LH),生成,释放减少，,引,引起排卵延,迟,迟。,垂体生长激,素,素,影响生长发,育,育,促皮质激素,(ACTH),糖皮质激素,分,分泌,3. 对内,分,分泌系统,(xtng),的影响,第三十页，,共,共六十三页,。,。,【临床,(lnchun,),应用】,1. 治疗,(zhlio),精神分裂,(1) I,型,型精神分裂,症,症，尤急性,(jxng),好。,(2),躁狂症,和其它精神,病,病伴有的兴,奋,奋和妄想者,有,有效。,对II型无,效,效,2. 止吐,用于多种疾,病,病及药物引,起,起的呕吐及,顽,顽固性呃逆,，,，,但对前庭刺,激,激引起的晕动病无效。,第三十一页,，,，共六十三,页,页。,用于严重,(ynzhng),创伤、感染,性,性休克、高,热,热惊厥。,冬眠,(dngmin),合剂,3.低温,(dwn),麻醉和人工,冬,冬眠,提高机体对缺氧的,耐受力，减轻机体,对伤害性刺激的反应,人,工,冬,眠,体温,基础代谢,组织耗氧量,氯丙嗪,异丙嗪,哌替啶,第三十二页,，,，共六十三,页,页。,【不良反应,】,】,1. 一般,(ybn),不良反应,中枢抑制症,状,状：,嗜睡、乏力,、,、注意力不,集,集中,(jzh,ng),等。,受体阻断,症,症状：,口干、视力,模,模糊、心动,过,过速、便秘,等,等。,受体阻断,症,症状,(zhngzhung),：鼻塞、血压,下,下降、反射,性,性心动过速,。,。,局部刺激性,：,：,深部肌注，,静,静注可致静,脉,脉炎,第三十三页,，,，共六十三,页,页。,帕金森综合,征,征（最常见,）,）：,静坐不能：,急性,(jxng),肌张力障碍,肌张,力,力提,高,高、,面,面容,呆,呆板,、,、动,作,作迟,缓,缓,(chhu,n),、肌,肉,肉震,颤,颤。,坐立,不,不安,，,，反,复,复,(f,nf),徘徊,。,。,强迫,性,性张,口,口、,伸,伸舌,、,、斜,颈,颈、,呼,呼吸,运,运动,障,障碍,、,、吞,咽,咽困,难,难。,2.,锥,锥,体,体外,系,系反,应,应：,是长,期,期大,量,量服,用,用后,最,最常,见,见的,副,副作,用,用。,（1,）,）,用药,过,过程,中,中出,现,现,原因,：,：,阻断,黑,黑质-纹,状,状体,通,通路,中,中的D,2,受体,。,。,第三,十,十四,页,页，,共,共六,十,十三,页,页。,黑质,(h,izh),（DA）,纹状,体,体,（,ACh,）,多巴,胺,胺能,神,神经,(shnj,ng),胆碱,能,能神,经,经,(shnj,ng),治疗,：,：,减量,或,或停,药,药，,抗,抗胆,碱,碱药,物,物治,疗,疗；,第三,十,十五,页,页，,共,共六,十,十三,页,页。,(2),锥,锥体,外,外系,特,特殊,反,反应,迟,迟发,性,性运,动,动障,碍,碍,（迟,发,发,性多,动,动症,）,）,表现,为,为口-舌-颊,三,三联,症,症：,吸,吸吮,、,、舔,舌,舌、,咀,咀嚼,，,，四,肢,肢舞,蹈,蹈样,动,动作,(dngzu),。,中枢抗胆,碱,碱药无效,反,反而使之,加,加重。,抗,DA药使,此,此反应减,轻,轻。,why？,DA受体,长,长期受阻,断,断,(zdun),，受体的,敏,敏感性增,加,加或反馈,性,性促进突,触,触前膜释,放,放DA所,致,致。,第三十六,页,页，共六,十,十三页。,3. 精,神,神异常,4. 惊,厥,厥,(jngju),与癫痫,5. 过,敏,敏反应,6. 其,他,他,注意,(zhy),与原有疾,病,病鉴别。,皮疹、光,敏,敏性皮炎,。,。少数人,出,出现肝损,害,害、黄疸,(hungdn),、粒细胞,减,减少、溶,血,血性贫血,、,、再障。,体位性低,血,血压,，内分泌,系,系统紊乱,，,，包括乳,房,房肿大、,泌,泌乳、闭,经,经、抑制,儿,儿童生长,等,等。,第三十七,页,页，共六,十,十三页。,【禁忌症,】,】,有癫痫史,、,、严重肝,功,功能损害,、,、青光眼,者,者禁用；,乳,乳腺增生,症,症、乳,腺癌,(xin i),者禁用；,冠,冠心病患,者,者慎用。,第三十八,页,页，共六,十,十三页。,小结：氯,丙,丙嗪阻断,(zdun),的受体种,类,类,DA受体,（,（D2D1）,M-受体,：,：抗胆碱,作,作用,(zuyng),（口干、,便,便秘、排,尿,尿困难等,）,）,-受体：,致,致体位性,低,低血压、,镇,镇静；,中脑,(zhngno),-边缘、,中,中脑,(zhngno),-皮质：,抗精神病,黑质,纹状体：,锥,锥体外系,反,反应,结节,漏斗：内,分,分泌、体,温,温调节,延髓DA,神,神经元：,止,止吐,第三十九,页,页，共六,十,十三页。,氯,丙,嗪,药理作用,临床,(lnchu,n),应用,不良反应,对中枢神,经,经系统的,作,作用,镇静、安,定,定作用,抗精神病,作,作用,镇吐作用,对体温,(tw,n),调节的影,响,响,加强中枢,抑,抑制药的,作,作用,对植物神,经,经系统的,影,影响,对内分泌,系,系统的影,响,响,治疗,(zhlio),精神分裂,止吐,低温麻醉,和,和人工冬,眠,眠,锥体外系,反,反应,第四十页,，,，共六十,三,三页。,奋乃静. 氟奋,乃,乃静.,三,三氟拉嗪,【特点】,1. 抗,精,精神病作,用,用,(zuyng),、镇吐作,用,用,(zuyng),强；锥体,外,外系不良,反,反应亦较,强,强。,2. 镇,静,静、降压,作,作用较弱,。,。,3. 用,于,于替代氯,丙,丙嗪。,其他,(qt,),吩噻嗪类,药,药物,第四十一,页,页，共六,十,十三页。,氯普噻吨,（,（泰尔登,）,）,【特点,(tdin),】,作,作用与氯,丙,丙嗪相似,。,。,1. 抗,精,精神病作,用,用不及氯,丙,丙嗪；,2. 镇,静,静作用强,于,于氯丙嗪,；,；,3. 兼,有,有抗抑郁,作,作用。,适用,(shyng),于伴有焦,虑,虑或焦虑,性,性抑郁的,精,精神分裂,症,症、神经,官,官能症及,更,更年期抑,郁,郁症。,二、硫杂,蒽,蒽类,第四十二,页,页，共六,十,十三页。,氟哌啶醇,（,（氟哌丁,苯,苯）,为第二代,。,。,【特点】,：,：,1. 抗,精,精神病作,用,用比氯丙,嗪,嗪强50,倍,倍；,2. 锥,体,体外系反,应,应高达80%；,3. 镇,吐,吐作用明,显,显,(mngxin),；,4. 降,压,压、镇静,作,作用小于,氯,氯丙嗪；,适用,(shyng),于以兴奋,躁,躁动、幻,觉,觉、妄想,为,为主有精,神,神分裂症,及,及躁狂症,。,。可致畸,，,，孕妇禁,用,用。,三、 丁,酰,酰苯类,第四十三,页,页，共六,十,十三页。,同类药：,氟哌利多(,Droperidol,),【用途】,1、神经,阻,阻滞镇痛,术,术：,与镇痛药,芬,芬太尼合,用,用，使病,人,人处于一,种,种特殊的,麻,麻醉状态,：,：痛觉消,失,失、精神,恍,恍惚、反,应,应迟钝、,感,感情,(gnqng),淡漠。,2、外科,麻,麻醉及进,行,行内镜检,查,查等、亦,用,用于控制,精,精神病人,的,的攻击性,行,行为。,第四十四,页,页，共六,十,十三页。,新型抗精,神,神病药。,广,广谱神经,阻,阻断,(zdun),药。阻断5-HT,2A,、D,2,受体,用途：,1.精神,分,分裂症,较快控制,阳,阳性症状,2.躁狂,症,症,（因具有,较,较强的镇,静,静作用）,3.迟发,性,性运动障,碍,碍,主要不良,反,反应为,粒细胞减,少,少。,氯氮平（,Clozapine,）,第四十五,页,页，共六,十,十三页。,第二节,抗,抗躁狂症,药,药,躁狂抑郁,症,症，又称,情,情感,(qnggn),性精神障,碍,碍，是一,种,种以情感,(qnggn),病态变,化为主要,症,症状的精,神,神病。躁,狂,狂抑郁症,表,表现为躁,狂,狂或抑郁,两,两者。,第四十六,页,页，共六,十,十三页。,躁狂抑郁,症,症：一种,情,情感精神,障,障碍性疾,病,病,单相型（即躁狂,或,或抑郁两,者,者之一反,复,复发作）,双相型（躁狂和,抑,抑郁交替,发,发作）,发病机理,与,与脑内单胺,类,类功能失,衡,衡,(shhn,),有关,5-HT,NA功能,(gngnng),亢进,NA功能,(gngnng),降低,第四十七,页,页，共六,十,十三页。,抗躁狂症,药,药,抗躁狂症,药,药（,antimanic drugs,）主要用,于,于治疗躁,狂,狂症，,氯,氯,丙嗪、氟,哌,哌啶醇及,抗,抗癫痫药,卡,卡马西平,、,、丙戊酸,钠,钠对躁狂,症,症都有,效，但典,型,型抗躁狂,药,药是锂制,剂,剂,(zhj),。通过抑,制,制制NA,能,能神经功,能,能消除,躁狂症状,。,。,第四十八,页,页，共六,十,十三页。,主要用于,躁,躁狂症的,治,治疗,，也可用,于,于躁狂抑,郁,郁症的躁,狂,狂状态及,精,精神分裂,症,症的兴奋,躁,躁动,(zodng),状态。,起效慢。对急性,躁,躁动症状,，,，可先合,用,用前述的,抗,抗精神病,药,药或卡马,西,西平，待,碳,碳酸锂发,挥,挥作用后,再,再撤去合,用,用药物。,碳,酸,酸,锂,锂(,lithiumcarbonate,),第,四,四,十,十,九,九,页,页,，,，,共,共,六,六,十,十,三,三,页,页,。,。,【,抗,抗,躁,躁,狂,狂,(z,oku,n,),作,用,用,机,机,制,制,】,】,抑,制,制,去,去,极,极,化,化,和,和,和,和Ca,2+,依,赖,赖,(y,l,i),的,的,的NA,和,和DA,释,释,放,放,，,，,不,不,影,影,响,响5-HT,的,的,释,释,放,放,。,。,增,加,加,突,触,触,间,间,隙,隙,中,中,儿,儿,茶,茶,酚,酚,胺,胺,再,再,摄,摄,取,取,，,，,并,并,增,增,加,加,其,其,灭,灭,活,活,；,；,抑制,腺,腺苷,酸,酸环,化,化酶,和,和磷,脂,脂酶C所,介,介导,的,的反,应,应；,影响Na,+,、Ca,2+,、Mg,2+,的分,布,布，,影,影响,葡,葡萄,糖,糖的,代,代谢,。,。,第五,十,十页,，,，共,六,六十,三,三页,。,。,（1,）,）吸,收,收,（2,）,）分,布,布,（3,）,）代,谢,谢,(d,ixi,),和排,泄,泄,口服,吸,吸收,(x,shu),快而,完,完全,，,，1-2h达,峰,峰。,锂离,子,子先,分,分布,于,于细,胞,胞外,液,液，,然,然后,逐,逐渐,蓄,蓄积,于,于细,胞,胞内,。,。进,入,入脑,组,组织,慢,慢。,不,不与,血,血浆,(xujing),蛋白结合,。,。,主要经肾,排,排泄，,约80%,由,由肾小球,滤,滤过的锂,在,在近曲小,管,管与钠竞,争,争重吸收,，,，,增加钠摄,入,入可促进,其,其排泄，,缺,缺钠则锂,潴,潴 留，,引,引起中毒,。,。,【体内过,程,程】,第五十一,页,页，共六,十,十三页。,（1）初期：,（2）抗甲状腺,作,作用,(zuyng),（3）中毒,出现恶心,、,、呕吐、,腹,腹泻、疲,乏,乏、肌肉,乏,乏力,(fl),、肢体震,颤,颤、口干,、,、多尿。,继,继续治疗1-2W症状逐,渐,渐减轻或,消,消失。,甲低或甲,状,状腺肿,(jizhu,nxinzhn),。停药后,可,可恢复。,主,脑病综合,征,征，如意,识,识障碍、,肌,肌张力增,高,高、深反,射,射亢进、,共,共济失调,、,、震颤及,癫,癫痫发作,，,，直至昏,迷,迷、死亡,。,。,解救：,立即停药,，,，静滴生,理,理盐水,加速锂盐,的,的排泄。,【不良反,应,应】,锂盐安全,范,范围窄，,不,不良反应,较,较多，有,个,个体差异,。,。,第五十二,页,页，共六,十,十三页。,进行血锂,浓,浓度监测,(jin c),，并调整,剂,剂量,【锂盐中,毒,毒,(zhng d,),预防】,用药,(yn, yo),期间保持,钠,钠的摄入,量,量，避免,使,使用排钠,利,利尿剂,安全范围,：,：0.8-1.5mmol/L（,治,治疗浓度,）,）,1.5mmol/L 出,现,现中毒,2.0mmol/L 严,重,重中毒,第五十三,页,页，共六,十,十三页。,第三节,抗,抗抑郁,症,症药,（,antidepressant drugs,）,是一类可,增,增强5-HT能神,经,经和（或,）,）NA能,神,神经功能,而,而使,精神振奋,的,的药物,(yow),。分为：,三,三环类、,四,四环类、,单,单胺氧化,酶,酶抑制,剂(MAOI)、,选,选择性性5-5-HT再摄,取,取抑制剂(SSRI)。,第五十四,页,页，共六,十,十三页。,一、三环,类,类抗抑郁,药,药,该类药结,构,构中有2,个,个苯环,(bnhun),和1个杂,环,环，故称,为,为三环类,抗,抗抑郁药,。,。,常用的有,丙,丙咪嗪（,米,米帕明）,、,、地昔帕,明,明（去甲,丙,丙咪嗪）,、,、阿米,替林、多,塞,塞平（多,虑,虑平）等,。,。,第五十五,页,页，共六,十,十三页。,正常人：,抑郁症患,者,者,(hunzh),：,安静、思,睡,睡、头晕,(tuyn),、血压稍,降,降，常出,现,现抗胆碱能,反,反应,（口干、,视,视力模糊,）,）。连续,用,用药数天,后,后，症状,加,加重，甚,至,至出现注,意,意力不集,中,中和思维,能,能力下降,。,。,情绪提高,，,，精神振,奋,奋，思维,机,机敏、食,欲,欲改善，,出,出现,(chxin),明显的抗,抑,抑郁作用,。,。,起效缓慢,，连续用,药,药2-3w后见效,。,。,【药理作,用,用】,1. 中,枢,枢神经系,统,统 抗抑,郁,郁作用,米帕明(,imipramine,，丙咪嗪),第五十六页,，,，共六十三,页,页。,【抗抑郁机,制,制】,抑制,(yzh,),突触前膜对,去,去甲肾上腺,素,素（NA）,及,及5-羟色,胺,胺的再摄取,，,，,突触间隙递,质,质浓度提高,。,。,第五十七页,，,，共六十三,页,页。,2.植物神,经,经系统,(shnjngx,tng),3.心血管,系,系统,阻断M受体,，,，阿托品样,作,作用。表现,为,为：视物模,糊,糊,(m hu),、口干、便,秘,秘和尿潴留,。,。,抑制多种心,血,血管反射，,使,使,血压下降，,心,心跳加快，,心,心律失常。,可,可能与阻断,单,单胺类再摄,取,取从而引起,心,心肌中中NE浓度增高,有,有关,(yugun),。尚有奎尼,丁,丁样直接损,害,害心肌作用,。,。,第五十八页,，,，共六十三,页,页。,（1）抑郁,症,症,（2）遗尿,(y nio),症,（3）焦虑,和,和恐怖症,主要,(zhy,o),用于各型抑,郁,郁症的治疗,，,，对内源性,、,、反应性及,更,更年期抑郁,症,症疗效较好,，,，而对精神,分,分裂症的抑,郁,郁状态疗效,较,较差。,睡前口服,(kuf,),，疗程3个,月,月。,伴焦虑的抑,郁,郁症。,【临床应用,】,】,第五十九页,，,，共六十三,页,页。,（1）抗胆,碱,碱作用,(zuy,ng),（2,）,）,心,心,血,血,管,管,系,系,统,统,（3,）,）,中,中,枢,枢,神,神,经,经,系,系,统,统,（4,）,）,其,其,他,他,如,口,口,干,干,、,、,便,便,秘,秘,(bi,nm,),、,视,视,力,力,模,模,糊,糊,、,、,心,心,悸,悸,、,、,排,排,尿,尿,困,困,难,难,，,，,因,因,易,易,致,致,尿,尿,潴,潴,留,留,及,及,眼,眼,内,内,压,压,升,升,高,高,，,，,前,列,列,腺,腺,肥,肥,大,大,及,及,青,青,光,光,眼,眼,患,患,者,者,禁,禁,用,用,。,。,体,位,位,性,性,低,低,血,血,压,压,（,（,阻,阻,断,断,1,受,体,体,）,）,、,、,心,心,律,律,失,失,常,常,、,、,心,心,力,力,衰,衰,竭,竭,、,、,房,房,室,室,传,传,导,导,阻,阻,滞,滞,等,等,（,（,奎,奎,尼,尼,丁,丁,样,样,作,作,用,用,）,）,。,。,用,用,药,药,期,期,间,间,注,注,意,意,心,心,律,律,及,及,心,心,电,电,图,图,变,变,化,。,。慎,用,用,于,于,各,各,种,种,(,zh,n,),心,血,血,管,管,疾,疾,病,病,患,患,者,者,。,表,现,现,为,为,乏,乏,力,力,、,、,头,头,晕,晕,、,、,失,失,眠,眠,、,、,肌,肌,肉,肉,震,震,颤,颤,，,，,少,少,数,数,可,可,由,由,抑,抑,制,制,状,状,态,态,转,转,为,为,躁,躁,狂,狂,兴,兴,奋,奋,状,状,态,态,，,，,剂,剂,量,量,加,加,大,大,更,更,易,易,发,发,生,生,。,。,有,有,癫,癫,痫,痫,病,病,史,史,者,者,禁,禁,用,用,。,。,【,不,不,良,良,反,反,应,应,】,】,大,剂,剂,量,量,用,用,药,药,突,突,然,然,停,停,药,药,出,出,现,现,焦,焦,虑,虑,、,、,失,失,眠,眠,、,、,恶,恶,心,心,、,、,呕,呕,吐,吐,、,、,兴,兴,奋,奋,等,等,症,症,状,状,，,，,过,过,量,量,引,引,起,起,急,急,性,性,中,中,毒,毒,。,。,第,六,六,十,十,页,页,，,，,共,共,六,六,十,十,三,三,页,页,。,。,二,、,、NA,摄,摄,取,取,(sh,q,),抑,制,制,药,药,马,普,普,替,替,林,林(,maprotiline,),选,择,择,性,性,抑,抑,制,制,(y,zh,),NA,摄,摄,取,取,，,，,对,对5-HT,摄,摄,取,取,几,几,乎,乎,无,无,影,影,响,响,，,，,有,有,抗,抗,组,组,胺,胺,和,抗,抗,胆,胆,碱,碱,作,作,用,用,。,。,镇,镇,静,静,作,作,用,用,强,强,。,。,广,广,谱,谱,、,、,起,起,效,效,快,快,、,、,副,副,作,作,用,用,少,少,。,。,地,昔,昔,帕,帕,明,明,（,（,去,去,甲,甲,(q,ji,),丙,米,米,嗪,嗪,）,）,与,与,丙,丙,米,米,嗪,嗪,相,相,似,似,第,六,六,十,十,一,一,页,页,，,，,共,共,六,六,十,十,三,三,页,页,。,。,三,、,、,选,选,择,择,性,性5-HT,摄,摄,取,取,(sh,q,),抑,制,制,药,药,氟,西,西,汀,汀,（,（,fluoxetine,）,又,名,名,百,百,忧,忧,解,解,【,作,作,用,用,(zu,y,ng),及,机,机,制,制,】,】,慢,，,，,作,作,用,用,(zu,y,ng),强,度,度,与,与,米,米,帕,帕,明,明,相,相,当,当,。,。,强,效,效,选,选,择,择,性,性5-HT,摄,摄,取,取,抑,抑,制,制,剂,剂,，,，,延,延,长,长,和,和,增,增,强,强5-HT,作,作,用,用,。,。,抑,制,制NA,和,和DA,再,再,摄,摄,取,取,作,作,用,用,弱,弱,，,，,对,对M,、,、N,受,受,体,体,无,无,明,明,显,显,阻,阻,断,断,作,作,用,用,。,。,安,全,全,、,、,有,有,效,效,、,、,不,不,易,易,产,产,生,生,耐,耐,受,受,。,。,第,六,六,十,十,二,二,页,页,，,，,共,共,六,六,十,十,三,三,页,页,。,。,内,容,容,(n,ir,ng),总,结,结,抗,精,精,神,神,失,失,常,常,药,药,简,简,介,介,。,。,抑,抑,制,制,下,下,丘,丘,脑,脑,体,体,温,温,(t,w,n),调节,中,中枢,，,，使,体,体温,(tw,n),调节功能,减,减低。(2) 躁,狂,狂症和其,它,它精神病,伴,伴有的兴,奋,奋和妄想,者,者有效。(2),锥,锥体外系,特,特殊反应,迟发,性,性运动障,碍,碍（迟发,性,性多动症,）,）。结节,漏斗,：,：内分泌,、,、体温,(tw,n),调节。适,用,用于伴有,焦,焦虑或焦,虑,虑性抑郁,的,的精神分,裂,裂症、神,经,经官能症,及,及更年期,抑,抑郁症。,氟,氟哌啶醇,（,（氟哌丁,苯,苯） 为,第,第二代。,躁,躁狂抑郁,症,症表现为,躁,躁狂或抑,郁,郁两者。,增加突,触,触间隙中,儿,儿茶酚胺,再,再摄取，,并,并增加其,灭,灭活。地,昔,昔帕明（,去,去甲丙米,嗪,嗪） 与,丙,丙米嗪相,似,似,第六十,三,三页，,共,共六十,三,三页。,