06 胆碱受体激动药

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第六章 胆碱受体激动药,定义：可激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。,M,胆碱受体激动药,胆碱酯类,乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱生物碱类,毛果芸香碱、毒蕈碱,N,胆碱受体激动药,N,胆碱受体有,NN,和,NM,两种亚型。,第一节,M-,胆碱受体激动药,一、胆碱酯类,乙酰胆碱,（,acetylcholine,Ach,）,M,样作用,血管舒张,心脏抑制：心力,、心率,、传导,胃肠壁平滑肌及膀胱平滑肌收缩,支气管平滑肌收缩,瞳孔括约肌收缩,缩瞳,腺体分泌增加,样作用,1,样作用：神经节兴奋,2,样作用：骨骼肌收缩,醋甲胆碱,(,methacholine,),1.,对,M,相对强,心血管作用明显,2.,受酶水解慢,作用时间延长,3.,主要用于口腔干燥症,卡巴胆碱,(,carbachol,),1.,激动,M,N,受体作用与,Ach,相似,2.,不被酶水解而作用时间长,3.,滴眼治疗青光眼,4.,术后腹气胀和尿潴留（皮下注射，禁用静注）,贝胆碱,(,bethanechol,chloride),1.,性质稳定,口服和注射均可用,2.,对,M,相对强,平滑肌兴奋作用强,3.,用于肠胀气 胃张力缺乏,毛果芸香碱（,pilocarpine,匹鲁卡品）,药理作用,选择性激动,M,胆碱受体，产生,M,样作用。对眼和腺体的作用最明显。,二 生物碱类,瞳孔括约肌（胆碱能神经支配）缩瞳,瞳孔开大肌（去甲肾上腺素能神经支配）扩瞳,1,对 眼的影响,（,1,）缩瞳,（,2,）降低眼内压：缩瞳,虹膜向眼中心拉紧,虹膜根部变薄,前房角间隙扩大,房水易于入血循环,眼内压降低。,（,3,）调节痉挛：兴奋,M-R,睫状肌向眼中心方向收缩,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度加大,调节于近视。,促进腺体分泌：,大剂量下，汗腺和唾液腺大量,分泌。,1,、,青光眼,12%,溶液滴眼,闭角型青光眼（充血性青光眼）,开角型青光眼（单纯性青光眼）,临床应用,2,、治疗,虹膜睫状体炎,：与扩瞳药交替使用。,3,、口腔干燥,4,、对抗阿托品中毒的,M,样症状,不良反应,眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服给药时可出现,M,受体过度兴奋的症状。阿托品对抗。,注意,滴眼时应压迫眼内眦,，防止药液吸收产生副作用。,毒蕈碱,(,muscarine,),经典,M,胆碱受体激动药,丝盖伞菌属和杯伞菌属含较高毒蕈碱成分,毒蕈碱中毒症状,表现：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、血压下降和休克等,治疗：每隔,30 min,，肌内注射,1,2 mg,阿托品,N,胆碱受体激动药,烟碱,(Nicotine,尼古丁）,药理作用,液态生物碱，脂溶性极强，可经皮肤吸收,兴奋自主神经节和神经肌肉接头的,N,受体，作用呈双相性,，小剂量兴奋,大剂量抑制。,作用广泛、复杂，故无临床实用价值,毛果芸香碱对眼睛的作用？,