甲状腺激素及抗甲状腺药课件整理

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,邵阳医专药理学教研室,甲状腺激素及抗甲状腺药,邵阳医专药理学教研室,1,教学目的,1.,掌握硫脲类药的药理作用、临床应用及应用注,意事项。,2.,熟悉不同剂量碘的作用、应用、不良反应和注,意事项。,3.,了解甲状腺激素、放射性碘与,受体阻断药的,抗甲状腺作用和用途。,2,甲状腺激素,(T,3,、,T,4,),是维持机体正常代谢，促,进生长发育所必需的重要激素。,正常每天分泌,:T,3,25ug,T,4,75ug,。,分泌过少：,甲状腺功能低下。,分泌过多：,甲状腺功能亢进。,概 述,3,甲状腺激素,【,合成、贮存、分泌与调节,】,第一节 甲状腺激素类药,4,血液中,I,-,过氧化物酶,I,。,TG,上的酪氨酸残基,MIT,DIT,过氧化物酶,T,3,T,4,滤泡腔胶质,蛋白,水解酶,血液,T,3,T,4,下丘脑,TRH,腺垂体,TSH,甲状腺激素合成、分泌调节,I,-,碘泵,负反馈,甲状腺细胞,5,1.,维持正常生长发育：脑和长骨,【,药理作用,】,1.,维持生长发育,2.,促进物质代谢,增加机体耗氧量，提高基础代谢率，产热量增多。,3.,提高交感神经系统的敏感性,第一节 甲状腺激素类药,6,【,临床应用,】,1.,呆小病,预防为主、尽早诊治、终身治疗。,呆小病,第一节 甲状腺激素类药,7,2.,粘液性水肿,粘液性水肿,5555,单纯性甲状腺肿,4.T,3,抑制试验,摄碘抑制率 ,50,单纯性甲状腺肿；,50,甲亢。,3.,单纯性甲状腺肿,预防为主、补充治疗。,8,【,体内过程,】,T,3,T,4,生物利用度：,90%-95%50%-75,血浆蛋白亲和力：低 高,血浆游离型：,0.2%-0.5%0.03%,显效时间：作用快而强 弱而短,第一节 甲状腺激素类药,9,【,不良反应,】,过量引起甲亢，,出现心悸，手震颤，多汗，甚至出现心绞痛，心力衰竭，肌肉震颤。一旦发生，立即停药，用,受体阻断剂对抗。,老年人和心脏病人慎用，糖尿病，冠心病，快速型心律失常禁用。,第一节 甲状腺激素类药,10,分类：,硫脲类,碘与碘化物,放射性碘,受体阻断剂,第二节 抗甲状腺药,11,甲亢患者的眼征,Graves,病（眼征）,12,一、硫脲类,(thioureas),硫氧嘧啶类：,甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶。,咪唑类：,甲硫咪唑（他巴唑）、卡比马唑（甲,亢平）。,第二节 抗甲状腺药,13,【,药理作用,】,1,、抑制甲状腺激素的合成,机制：,抑制过氧化物酶，抑制酪氨酸碘化及碘化酪氨酸的缩合。,特点：,显效慢（用药,2,周显效）。,2,、抑制外周组织,T,4,转变为,T,3,丙硫氧嘧啶。,第二节 抗甲状腺药,14,血液中碘化物,碘泵,甲状腺细胞,过氧,化物酶,活性碘,TG,上的酪氨酸残基,MIT,DIT,过氧,化物酶,DIT,T,3,T,4,滤泡腔胶质,蛋白,水解酶,血液,T,3,T,4,硫脲类作,用机制,T,4,外周组织,脱碘酶,需待已合成,T,4,及,T,3,耗竭后才生效，,2,3,周症状缓解，,1,3,月基础代谢率恢复正常,迅速降低血清,T,3,水平,缓解甲状腺危象,抑制,抑制,抑制,15,【,体内过程,】,口服：,吸收快，,2h,达峰浓,生物利用度：,80%,，,血浆蛋白结合率：,75%,组织分布特点,:,甲状腺浓度最高，易通过胎盘，,进入乳汁，主要经肝脏代谢灭活。,第二节 抗甲状腺药,16,【,临床应用,】,1,、甲亢的内科治疗,2,、甲亢手术治疗的术前准备,目的：,控制甲状腺功能。,缺点：,因负反馈减弱，,TSH,，甲状腺体增生和充血。,处理：,术前,2,周加用大量的碘剂使甲状腺缩小变硬。,3,、甲状腺危象的治疗 合用大量的碘剂。,第二节 抗甲状腺药,17,【,不良反应,】,1,、过敏反应,2,、消化道反应,3,、粒细胞缺乏症 定期查血象。,4,、甲状腺肿、甲状腺功能减退。,第二节 抗甲状腺药,18,【,注意事项,】,易进入乳汁，可通过胎盘，妊娠妇女、哺乳期妇女禁用；结节性甲状腺肿合并甲亢，甲状腺癌病人禁用。,第二节 抗甲状腺药,19,碘化钾，碘酸钾，复方碘溶液,二、碘和碘化物,20,【,药理作用,】,不同剂量的碘化物对甲状腺功能可产生不同,的影响：,1,、小剂量：促进甲状腺合成,T,3,、,T,4,。,2,、大剂量：抗甲状腺作用。长期应用，碘摄取，胞内,I,-,，抗甲状腺作用减弱，甲亢复发。,二、碘和碘化物,21,血液中碘化物,碘泵,甲状腺细胞,过氧,化物酶,活性碘,TG,上的酪氨酸残基,MIT,DIT,过氧,化物酶,DIT,T,3,T,4,滤泡腔胶质,蛋白,水解酶,血液,T,3,T,4,腺垂体,下丘脑,TRH,TSH,小量,I,-,大量,I,-,抑制释放,大量,I,-,促进甲状腺,激素合成,抑制合成,抑制分泌,TSH,碘剂作用示意图,22,【,临床应用,】,1,、防治单纯性甲状腺肿,2,、甲状腺机能亢进的手术前准备,3,、甲状腺危象的治疗,二、碘和碘化物,23,【,不良反应,】,1,、急性反应：血管神经性水肿，上呼吸道水肿，严重喉头水肿。,2,、过敏反应,3,、诱发甲状腺功能紊乱,二、碘和碘化物,24,13l,I,13l,I,的,t,为,8,天，用后一个月其放射线可消除,90%,，,2,个月后可消除,99%,。,三、放射性碘（,radioiodine),25,【,药理作用,】,1,、,13l,I,被甲状腺摄取后，可产生的,射线（,99%,），在组织内的射程,0.5,2mm,，主要破坏甲状腺。,2,、,13l,I,产生,射线（,1%,），可在体外测得，可用甲状腺摄碘功能的测定。,三、放射性碘（,radioiodine),26,【,临床应用,】,1,、甲状腺机能亢进的治疗,2,、甲状腺摄碘能力试验 小剂量,13l,I,【,不良反应,】,1,、易致甲状腺功能低下,2,、可产生异常染色体，有致癌可能,三、放射性碘（,radioiodine),27,【,作用,】,1,、其作用通过阻,肾上腺素受体,2,、抑制甲状腺激素分泌,3,、,T,4,T,3,【,应用,】,不宜应用抗甲状腺药物，不宜手术，不宜用,13l,I,治疗的甲亢患者。,四、,肾上腺素受体阻断剂,28,思考题,1,、抗甲状腺药物用于甲状腺功能亢进患者术前,准备的目的是什么？,2,、为什么碘制剂既能治疗单纯性甲状腺肿，,又能治疗甲状腺功能亢进？,29,