抗病毒药药理学

,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,单击此处编辑母版标题样式,*,第四十二章,抗病毒药,Antivirus Drugs,抗病毒药,治疗流感病毒药物,治疗疱疹病毒药物,治疗艾滋病的抗,HIV,药,治疗肝炎病毒的药物,内容提要,肝炎病毒,艾滋病毒,疱疹病毒,流感病毒,学习重点,掌握：抗流感、疱疹、,HIV,和,HBV,代表药物的特点。,熟悉：其他药物的作用特点,。,教学基本要求,人感染病毒疫情回顾,疫病名,传播动物,时间,死亡率,鼠疫,鼠，跳蚤,6,世纪,30%-100%,霍乱,鸡,18,世纪,30%-100%,埃博拉,啮齿类动物,1976,年,50%,90%,艾滋病毒,疑是非洲绿猴,1980,年,61%,疯牛病,牛,1985,年,100%,H5N1,禽流感,禽类，鸡鸭,1997,年,33.3%,尼巴病毒,狐蝠,1998,年,50%,左右,猴痘,岗比亚土拨鼠,2003,年,10%,SARS,病毒,狸,2003,年,14%,15%,H1H1,流感,猪,2009,年,6.77%,病毒包括,DNA,及,RNA,病毒,病毒侵入人体的过程：病毒吸附,(attachment),并侵入,(penetration),至宿主细胞内，病毒脱壳,(uncoating),后利用宿主细胞代谢系统进行增殖复制，按病毒基因组提供的遗传信息进行病毒的核酸与蛋白质的生物合成,(biosynthesis),，然后病毒颗粒装配,(assembly),成熟并从细胞内释放,(release),出来。,病毒及其复制繁殖,病毒侵入人体的过程,合成病毒,核酸,蛋白质,病毒颗粒,装配成熟,(assembly),合成,核酸多聚酶,病毒脱壳,(uncoating),病毒吸附侵入,(attachment & penetration),从细胞内,释放,(release),一、抗流感病毒药,利巴韦林,金刚烷胺,金刚乙胺,奥司他韦,扎那米韦,抑制,核苷酸合成,阻断,M2,蛋白,阻止病毒脱壳,及其,RNA,的释放,选择性,NA,结合,抑制病毒,脱颗粒和扩散,神经氨酸酶,血凝素,可特异性结合,M2,蛋白阻止病毒脱壳及其,RNA,的释放,，抑制甲型流感病毒。,金刚乙胺抗甲型流感病毒的作用优于金刚烷胺，抗病毒谱也较广。,主要用于预防甲型流感病毒的感染。,不良反应包括紧张、焦虑、失眠及注意力分散，有时可在老年病人出现幻觉、癫痫。,金刚烷胺和金刚乙胺,药物或活性代谢产物,高度选择性与甲型或乙型流感病毒的,NA,结合，抑制病毒脱颗粒和扩散,。,通过抑制病毒从被感染的细胞中释放，从而减少甲型或乙型流感病毒的传播。,预防和治疗病毒性流感。,最多见不良反应为恶心和呕吐。,奥司,米,韦（,oseltamivir,）,扎那米韦（,zanamivir,）,利巴韦林是一种人工合成的鸟苷类衍生物，为广谱抗病毒药。,对多种,RNA,和,DNA,病毒有效，甲型和乙型流感病毒、腺病毒、疱疹病毒和呼吸道合胞病毒等。,以多种机制抑制病毒核苷酸的合成。,治疗呼吸道合胞病毒肺炎和支气管炎效果较佳。,利巴韦林（,ribavirin,）,二、治疗,疱,疱疹病毒,药,药物,人类疱疹,病,病毒,（,herpessimplexvirus,，,HSV,）,为具有包,膜,膜的,DNA,病毒。,碘苷又名,疱,疱疹净，,竞,竞争性抑,制,制胸苷酸,合,合成酶，,使,使,DNA,合成受阻,，,，故能抑,制,制,DNA,病毒，如,HSV,和牛痘病,毒,毒的生长,，,，对,RNA,病毒无效,。,。,本品全身,应,应用毒性,大,大，临床,仅,仅限于局,部,部用药，,治,治疗眼部,或,或皮肤疱,疹,疹病毒感,染,染。,碘苷,(idoxuridine),是目前常,用,用的抗单,纯,纯疱疹病,毒,毒药物，,对,对乙型肝,炎,炎病毒也,有,有一定作,用,用。,作用机制,是,是被病毒,编,编码的特,异,异性胸苷,激,激酶磷酸,化,化，从而,竞,竞争性抑,制,制病毒,DNA,多聚酶；,并,并可掺入,病,病毒,DNA,分子中，,阻,阻断病毒,的,的,DNA,合成。,为单纯疱,疹,疹病毒感,染,染的首选,药,药，也可,用,用于乙型,肝,肝炎。,阿昔洛韦,（,（,acyclovir,）,伐昔洛韦,为,为阿昔洛,韦,韦二异戊,酰,酰胺酯，,口,口服后可,迅,迅速转化,为,为阿昔洛,韦,韦，所达,血,血浓度为,口,口服阿昔,洛,洛韦后的,5,倍。,抗病毒活,性,性、作用,机,机制及耐,药,药性与阿,昔,昔洛韦相,同,同。,可治疗原,发,发性或复,发,发性生殖,器,器疱疹、,带,带状疱疹,及,及频发性,生,生殖器疱,疹,疹。偶见,恶,恶心、腹,泻,泻和头痛,。,。,伐昔洛韦,(valacyclovir),更昔洛韦,对,对,HSV,和,VZV,抑制作用,与,与阿昔洛,韦,韦相似，,但,但对巨细,胞,胞病毒抑,制,制作用较,强,强，约为,阿,阿昔洛韦,的,的,100,倍。,骨髓抑制,等,等不良反,应,应发生率,较,较高。,只用于艾,滋,滋病、器,官,官移植、,恶,恶性肿瘤,时,时严重,CMV,感染性肺,炎,炎、肠炎,及,及视网膜,炎,炎等。,更昔洛韦,(ganciclovir),阿糖腺苷,(vidarabine),阿糖腺苷,在体内转,化,化成三磷,酸,酸阿糖腺,苷,苷,与,与,dATP,竞争,DNA,聚合酶,病,病毒,DNA,合成受阻,广谱抗,DNA,病毒：用,于,于,HSV,、,VZV,、,HBV,、,CMV,等感染的,治,治疗,不良反应,较,较多,:,神经毒性,如,如幻觉、,震,震颤等，,常,常有脑电,图,图异常；,胃,胃肠道反,应,应等,目前，,选择性,抗,HIV,药主要有,四类：,1.,入胞抑制,药,药,2.,逆转录酶,抑,抑制药,核苷类,(NRTIs),非核苷类,( NNRTIs),3.,整合酶抑,制,制药,4.,蛋白酶抑,制,制药,(protease inhibitors,，,PIs),三、抗,HIV,药,3,2,4,1,5,（一）入,胞,胞抑制药,(entryinhibitors),包括膜融,合,合抑制药,恩,恩夫韦地,、,、西夫韦,肽,肽和,CCR5,受体拮抗,药,药马拉韦,罗,罗。,马拉韦罗,西夫韦肽,恩夫韦地,恩夫韦地,（,（,enfuvrtide,）,能与,HIV-1,病毒转膜,糖,糖蛋白,gp41,亚单位的,HR1,相结合，,阻,阻止病毒,膜,膜和宿主,靶,靶细胞膜,融,融合，阻,断,断病毒入,侵,侵宿主细,胞,胞而阻止,感,感染。,【临床应,用,用】用于,人,人类免疫,缺,缺陷病毒,（,（,HIV,）感染，,推荐用于,抢,抢救治疗,。,。,【不良反,应,应】可有,失,失眠、焦,虑,虑、周围,神,神经病变,、,、疲,乏，也可,产,产生抑郁,。,。皮肤注,射,射部位反,应,应,的患者高,达,达,98%,西夫韦肽,（,（,sifuvirtide,）,中国研制,的,的抑制,HIV,膜蛋白,gp41,的入胞抑,制,制药，西,夫,夫韦肽和,恩,恩夫韦地,具,具有相同,的,的药理，,但,但其药效,比,比恩夫韦,地,地高,20,倍，并具,有,有低耐药,性,性和低毒,副,副作用的,特,特点，是,一,一个值得,关,关注的国,产,产抗,HIV,新药物。,西夫韦肽,2006,年获得美,国,国专利授,权,权，按研,究,究进度，,预,预期可望,在,在,2010,年在中国,上,上市。,马拉韦罗,（,（,maraviroc,）,【,作用机制,】,阻断,HIV-1,的,gp120,与,T,细胞的,CCR5,受体结合,，,，阻止病,毒,毒膜与细,胞,胞膜融合,，,，使病毒,不,不能进入,CD4,细胞，防,止,止感染。,【临床应,用,用】马拉,韦,韦罗作为,抗,抗,HIV-1,联合,化,化疗,的,的搭,配,配药,物,物之,一,一，,适,适用,于,于对,其,其他,抗,抗,HIV,药物,耐,耐受,，,，而,且,且是,以,以,CCR5,作为,入,入侵,靶,靶细,胞,胞的,辅,辅助,受,受体,的,的病,毒,毒株,感,感染,。,。,【不,良,良反,应,应】,常,常见,的,的副,作,作用,有,有咳,嗽,嗽、,发,发烧,、,、上,呼,呼吸,道,道感,染,染，,腹,腹痛,、,、腹,泻,泻，,头,头晕,和,和皮,疹,疹等,。,。偶,有,有肝,功,功能,异,异常,。,。,（二,）,）,逆转,录,录酶,抑,抑制,药,药,NRTI,类是,第,第一,类,类临,床,床用,于,于治,疗,疗,HIV,阳性,患,患者,的,的药,物,物，,包,包括,嘧,嘧啶,衍,衍生,物,物如,齐,齐多,夫,夫定,(zidovudine,，,AZT),、扎,西,西他,宾,宾,(zalcitabine,，,ddC),、司,他,他夫,定,定,(stavudine,，,d4T),和拉,米,米夫,定,定,(lamivudine,，,3TC),等和,嘌,嘌呤,衍,衍生,物,物如,去,去羟,肌,肌苷,(didanosine,，,ddI),和阿,巴,巴卡,韦,韦,(abacavir,，,ABC),核苷,逆,转录,酶,酶抑,制,制剂,ZDV,是第,一,一个,获,获准,治,治疗,艾,艾滋,病,病的,药,药物,。,。,为治,疗,疗,HIV,感染,的,的首,选,选药,，,，可,减,减轻,或,或缓,解,解,AIDS,相关,症,症状,，,，为,增,增强,疗,疗效,、,、防,止,止或,延,延缓,耐,耐药,性,性产,生,生，,临,临床,上,上须,与,与其,他,他抗,HIV,药合,用,用。,引起,骨,骨髓,抑,抑制,，,，表,现,现为,白,白细,胞,胞或,红,红细,胞,胞减,少,少；,还,还有,一,一定,骨,骨骼,肌,肌和,心,心肌,毒,毒性,。,。,齐多,夫,夫定,（,（,ZDV,）,是第,三,三个,HIV,逆转,录,录酶,抑,抑制,剂,剂，,为,为胞,嘧,嘧啶,核,核苷,类,类似,物,物，,有,有对,抗,抗,HIV-I,和,HIV-2,的活,性,性,竞争,性,性地,抑,抑制,HIV,逆转,录,录酶,，,，从,而,而终,止,止病,毒,毒,DNA,的延,伸,伸。,用于,对,对齐,多,多夫,定,定无,效,效的,艾,艾滋,病,病病,人,人的,治,治疗,。,。或,与,与齐,多,多夫,定,定合,用,用治,疗,疗晚,期,期,HIV,感染,，,，临,床,床显,示,示比,单,单用,其,其中,任,任何,一,一种,疗,疗效,都,都好,且,且不,增,增加,副,副作,用,用。,扎西,他,他滨,为脱,氧,氧胸,苷,苷衍,生,生物,，,对,HIV-1,和,HIV-2,均有,抗,抗病,毒,毒活,性,性。,与其,它,它抗,病,病毒,药,药物,联,联合,使,使用,，,，用,于,于治,疗,疗,HIV,感染,，,，可,用,用于,不,不能,耐,耐受,齐,齐多,夫,夫定,或,或对,齐,齐多,夫,夫定,反,反应,不,不佳,的,的患,者,者。,司他,夫,夫定,是一,种,种胞,嘧,嘧啶,核,核苷,衍,衍生,物,物，,能,能抑,制,制乙,肝,肝病,毒,毒和,人,人类,免,免疫,缺,缺陷,病,病毒,的,的逆,转,转录,酶,酶的,活,活性,，,，而,不,不干,扰,扰正,常,常细,胞,胞脱,氧,氧核,苷,苷的,代,代谢,。,。,用于,艾,艾滋,病,病的,治,治疗,。,。,常见,的,的不,良,良反,应,应有,上,上呼,吸,吸道,感,感染,样,样症,状,状、,头,头痛,、,、恶,心,心、,身,身体,不,不适,、,、腹,痛,痛和,腹,腹泻,，,，症,状,状一,般,般较,轻,轻并,可,可自,行,行缓,解,解。,拉米,夫,夫定,能抑,制,制,HIV,的复,制,制。,其,其作,用,用机,制,制与,ZDV,相似,。,。,应在,用,用餐,30min,以前,或,或在,用,用餐,2h,以后,，,，空,腹,腹服,用,用。,与其,他,他抗,病,病毒,药,药物,联,联合,使,使用,，,，用,于,于,HIV-1,感染,的,的治,疗,疗。,严重,毒,毒性,是,是胰,腺,腺炎,，,，其,他,他的,毒,毒性,反,反应,还,还有,乳,乳酸,性,性酸,中,中毒,，,，脂,肪,肪变,性,性，,重,重度,肝,肝肿,大,大，,视,视网,膜,膜病,变,变和,和,和视,神,神经,炎,炎。,去羟,肌,肌苷,NNRTI,类包,括,括地,拉,拉韦,定,定,(delavirdine),、奈,韦,韦拉,平,平,(nevirapine),和依,法,法韦,恩,恩茨,(efavirenz),。,NNRTI,类可,有,有效,预,预防,HIV,从感,染,染孕,妇,妇到,胎,胎儿,的,的子,宫,宫转,移,移发,生,生率,，,，也,可,可治,疗,疗分,娩,娩后,3,天内,的,的新,生,生儿,HIV,感染,。,。但从,不,不单,独,独应,用,用于,HIV,感染,，,，因,单,单独,应,应用,时,时,HW,可迅,速,速产,生,生耐,药,药性,。,。,非核,苷,苷逆,转,转录,酶,酶抑,制,制剂,（三,）,）,HIV,整合,酶,酶抑,制,制药,雷特,格,格韦,（,（,raltegravir,）,抑制,的,的,HIV,整合,酶,酶为,HIV,病毒,复,复制,的,的关,键,键酶,，,，抑,制,制整,合,合酶,的,的催,化,化活,性,性，,防,防止,未,未整,合,合的,单,单链,HIV-DNA,共,价,价,插,插,入,入,宿,宿,主,主,细,细,胞,胞,的,的,基,基,因,因,内,内,，,，,阻,阻,止,止,前,前,病,病,毒,毒,的,的,产,产,生,生,，,，,从,从,而,而,抑,抑,制,制,病,病,毒,毒,复,复,制,制,。,。,适,用,于,对,对,其,其,他,他,抗,抗,HIV,高,效,效,联,联,合,合,治,治,疗,疗,有,有,多,多,重,重,耐,耐,药,药,性,性,的,的,成,成,年,年,患,者,者,，,必,必,须,须,与,与,其,其,他,他,HIV,敏,感,感,的,的,药,药,物,物,联,联,合,合,应,应,用,用,。,。,可,能,能,出,出,现,现,腹,腹,泻,泻,、,、,恶,恶,心,心,、,、,疲,疲,倦,倦,、,、,头,头,痛,痛,和,和,皮,皮,肤,肤,瘙,瘙,痒,痒,，,，,也,也,有,有,报,报,道,道,便,便,秘,秘,、,、,气,气,胀,胀,、,、,出,出,汗,汗,和,和,发,发,热,热,。,。,利,托,托,那,那,韦,韦,(ritonavir),奈,非,非,那,那,韦,韦,(nelfinavir),沙,奎,奎,那,那,韦,韦,(saquinavir),英,地,地,那,那,韦,韦,(indinavir),安,谱,谱,那,那,韦,韦,(amprenavir),（,四,四,）,）,蛋,蛋,白,白,酶,酶,抑,抑,制,制,剂,剂,(PIs),（,五,）,）,抗,抗,HIV,复,方,方,制,制,剂,剂,治,疗,疗,HIV,经,常,常,长,长,期,期,联,联,合,合,用,用,药,药,，,，,复,复,方,方,制,制,剂,剂,可,可,每,每,次,次,一,一,片,片,，,，,用,用,药,药,1,2,次,/,天,，,，,给,给,药,药,方,方,便,便,，,，,病,病,人,人,依,依,从,从,性,性,好,好,。,。,目,前,前,复,方,方,制,制,剂,剂,药,药,物,物,：,：,两,药,药,复,复,方,方,制,制,剂,剂,：,：,可,比,比,韦,韦,（,（,Combivir,）,、,、,克,克,拉,拉,曲,曲,拉,拉,（,（,kaletra,）,和,和,依,依,帕,帕,徐,徐,康,康,（,（,Epzicom,）,三,药,药,复,复,方,方,制,制,剂,剂,：,：,三,协,协,唯,（,Trizivir,）,、,、,曲,曲,凡,凡,达,达,（,（,truvada,）,和,和,阿,阿,曲,曲,派,派,拉,拉,（,（,atripla,）,干,扰,扰,素,素,是,机,机,体,体,细,细,胞,胞,在,在,病,病,毒,毒,感,感,染,染,或,或,受,受,刺,刺,激,激,后,后,，,，,体,体,内,内,产,产,生,生,的,的,一,一,类,类,抗,抗,病,病,毒,毒,的,的,糖,糖,蛋,蛋,白,白,物,物,质,质,。,。,干,扰,扰,素,素,有,有,三,三,种,种,（,（,，,，,）,，,，,分,分,别,别,由,由,人,人,体,体,白,白,细,细,胞,胞,、,、,纤,纤,维,维,母,母,细,细,胞,胞,及,及,致,致,敏,敏,淋,淋,巴,巴,细,细,胞,胞,产,产,生,生,，,，,目,目,前,前,使,使,用,用,基,基,因,因,工,工,程,程,制,制,得,得,的,的,干,干,扰,扰,素,素,作,作,为,为,治,治,疗,疗,药,药,物,物,。,。,干,扰,扰,素,素,是,是,美,美,国,国,食,食,品,品,与,与,药,药,品,品,管,管,理,理,局,局,批,批,准,准,的,的,第,第,一,一,个,个,抗,抗,肝,肝,炎,炎,病,病,毒,毒,药,药,物,物,，,，,干,干,扰,扰,素,素,是,国,国,际,际,公,公,认,认,的,的,治,治,疗,疗,慢,慢,性,性,肝,肝,炎,炎,的,的,抗,抗,病,病,毒,毒,药,药,。,。,四,、,、,抗,抗,肝,肝,炎,炎,病,病,毒,毒,药,药,物,物,干,扰,扰,素,素,在,在,病,病,毒,毒,感,感,染,染,的,的,各,各,个,个,阶,阶,段,段,都,都,发,发,挥,挥,一,一,定,定,的,的,作,作,用,用,。,。,在,防,防,止,止,再,再,感,感,染,染,和,和,持,持,续,续,性,性,病,病,毒,毒,感,感,染,染,中,中,也,也,有,有,一,一,定,定,作,作,用,用,。,。,干,扰,扰,素,素,能,能,激,激,活,活,宿,宿,主,主,细,细,胞,胞,的,的,某,某,些,些,酶,酶,，,，,降,降,解,解,病,病,毒,毒,的,的,mRNA,，,抑,抑,制,制,蛋,蛋,白,白,的,的,合,合,成,成,，,，,翻,翻,译,译,和,和,装,装,配,配,。,。,与,利,利,巴,巴,韦,韦,林,林,联,联,合,合,应,应,用,用,较,较,单,单,用,用,效,效,果,果,更,更,好,好,。,。,干,扰,扰,素,素,核,苷,苷,类,类,抗,肝,肝,炎,炎,病,毒,毒,药,药,本,类,类,药,有,拉,米,米,夫,夫,定,定,、,、,阿,阿,德,德,福,福,韦,韦,、,、,恩,恩,替,替,卡,卡,韦,韦,、,、,替,替,比,比,夫,夫,定,定,在,细,细,胞,胞,内,内,由,由,细,细,胞,胞,激,激,酶,酶,磷,磷,酸,酸,化,化,为,为,活,活,性,性,三,三,磷,磷,酸,酸,，,，,选,选,择,择,性,性,抑,抑,制,制,HBVDNA,聚,合,合,酶,酶,，,，,抑,抑,制,制,HBVDNA,复,制,制,和,和,终,终,止,止,DNA,链,的,的,延,延,长,长,。,。,药,物,物,的,的,作,作,用,用,强,强,度,度,依,依,赖,赖,于,于,活,活,性,性,三,三,磷,磷,酸,酸,代,代,谢,谢,产,产,物,物,与,与,HBVDNA,聚,合,合,酶,酶,的,的,亲,亲,和,和,力,力,及,及,其,其,细,细,胞,胞,内,内,半,半,衰,衰,期,期,长,长,短,短,。,。,拉,米,米,夫,夫,定,定,（,（,lamivuding,，,3TC,）,在,细,细,胞,胞,内,内,由,由,细,细,胞,胞,激,激,酶,酶,磷,磷,酸,酸,化,化,为,为,活,活,性,性,三,三,磷,磷,酸,酸,，,，,选,选,择,择,性,性,抑,抑,制,制,HBVDNA,聚,合,合,酶,酶,，,，,抑,抑,制,制,HBVDNA,复,制,制,和,和,终,终,止,止,DNA,链,的,的,延,延,长,长,。,。,对,HBV,和,HIV,病,毒,毒,感,感,染,染,治,治,疗,疗,较,较,好,好,的,的,效,效,果,果,。,。,适,适,用,用,于,于,慢,慢,性,性,乙,乙,型,型,肝,肝,炎,炎,患,患,者,者,，,，,年,年,龄,龄,16,岁,或,或,以,以,上,上,，,，,HBVDNA,阳,性,性,，,，,ALT,增,高,高,，,，,胆,胆,红,红,素,素,低,低,于,于,50,mol/L,的,患,患,者,者,。,。,剂,量,量,为,为,100mg/d,，,疗,疗,程,程,至,至,少,少,1,年,，,，,根,根,据,据,应,应,答,答,情,情,况,况,延,延,长,长,用,用,药,药,，,，,直,直,至,至,完,完,成,成,应,应,答,答,后,后,6,个,月,月,。,。,大,纲,纲,要,要,求,求,1,广,广,谱,谱,抗,抗,病,病,毒,毒,药,药,利,巴,巴,韦,韦,林,林,、,、,干,干,扰,扰,素,素,的,的,药,药,理,理,作,作,用,用,及,及,临,临,床,床,应,应,用,用,。,。,2,抗,抗,RNA,病,毒,毒,药,药,齐,多,多,夫,夫,定,定,、,、,金,金,刚,刚,烷,烷,胺,胺,的,的,药,药,理,理,作,作,用,用,及,及,临,临,床,床,应,应,用,用,。,。,3,DNA,病,毒,毒,药,药,阿,昔,昔,洛,洛,韦,韦,、,、,阿,阿,糖,糖,腺,腺,苷,苷,、,、,拉,拉,米,米,夫,夫,定,定,的,的,药,药,理,理,作,作,用,用,及,及,临,床,床,应,应,用,用,。,。,A,型,选,选,择,择,题,题,1,抑,抑,制,制,HIV,病,毒,毒,的,的,药,药,物,物,A,阿,阿,昔,昔,洛,洛,韦,韦,B,碘,碘,苷,苷,C,利,利,巴,巴,韦,韦,林,林,D,齐,齐,多,多,夫,夫,定,定,E,阿,阿,糖,糖,腺,腺,苷,苷,2,对,对,DNA,病,毒,毒,和,和,RNA,病,毒,毒,均,均,有,有,抑,抑,制,制,作,作,用,用,的,的,是,是,A,阿昔,洛,洛韦,B,阿糖,腺,腺苷,C,更昔,洛,洛韦,D,利巴,韦,韦林,E,碘苷,答案,答案,3,主要,用,用于预,防,防,A,型流感,病,病毒感,染,染的药,物,物是,A,碘苷,B,利巴,韦,韦林,C,金刚,烷,烷胺,D,疱疹,净,净,E,齐多,夫,夫定,4,竞争,性,性抑制,腺,腺苷酸,合,合成酶,，,，阻滞,DNA,合成的,抗,抗病毒,药,药物是,A,金刚,烷,烷胺,B,干扰,素,素,C,利巴,韦,韦林,D,阿昔,洛,洛韦,E,阿糖,胞,胞苷,答案,答案,5,对单,纯,纯胞疹,病,病毒及,带,带状胞,疹,疹病毒,有,有很强,抑,抑制作,用,用的药,物,物是,A,金刚,烷,烷胺,B,扎西,他,他宾,C,利巴,韦,韦林,D,阿昔,洛,洛韦,E,拉米,夫,夫定,6,兼有,抗,抗震颤,麻,麻痹作,用,用的抗,病,病毒药,物,物是,A,金刚,烷,烷胺,B,阿糖,腺,腺苷,C,更昔,洛,洛韦,D,利巴,韦,韦林,E,碘苷,答案,答案,B,型题（,配,配伍选,择,择题）,A,利巴,韦,韦林,B,齐多,夫,夫定,C,金刚,烷,烷胺,D,阿昔,洛,洛韦,E,沙奎,那,那韦,7,竞争,性,性抑制,病,病毒,DNA,多聚酶,8,竞争,性,性抑制,RNA,逆转录,酶,酶的活,性,性,9,阻止,病,病毒脱,壳,壳及其,核,核酸的,释,释出,10,对多,种,种,DNA,和,RNA,病毒均,有,有抑制,作,作用,11,抑制,HIV,蛋白酶,答案,答案,A,阿糖,腺,腺苷,B,金刚,烷,烷胺,C,齐多,夫,夫定,D,阿昔,洛,洛韦,E,利巴,韦,韦林,12,与免,疫,疫调节,剂,剂（,-,干扰素,）,）联合,应,应用治,疗,疗乙型,肝,肝炎,13,用于,治,治疗,HSV,脑炎,14,治疗,幼,幼儿呼,吸,吸道合,胞,胞病毒,肺,肺炎,15,用于,预,预防和,治,治疗甲,型,型流感,16,治疗,艾,艾滋病,及,及重症,艾,艾滋病,相,相关症,候,候群,答案,答案,X,型题（,多,多项选,择,择题）,17,阿昔,洛,洛韦主,要,要用于,治,治疗,A,单纯,疱,疱疹病,毒,毒感染,B,生殖,器,器疱疹,病,病毒感,染,染,C,带状,疱,疱疹病,毒,毒感染,D,乙型,肝,肝炎病,毒,毒感染,E,流感,病,病毒感,染,染,18,利巴,韦,韦林主,要,要用于,A,呼吸,道,道合胞,病,病毒肺,炎,炎,B,HIV,病毒感,染,染,C,急性,甲,甲型肝,炎,炎,D,麻疹,E,丙型,肝,肝炎,答案,答案,19,抗,HIV,的反转,录,录酶抑,制,制剂是,A,齐多,夫,夫定,B,扎西,他,他宾,C,司他,夫,夫定,D,去羟,肌,肌苷,E,拉米,夫,夫定,20,齐多,夫,夫定的,不,不良反,应,应是,A,骨髓,抑,抑制,B,胃肠,道,道反应,C,头痛,D,灰婴,综,综合征,E,外周,神,神经炎,答案,答案,简答题,1.,简述利,巴,巴韦林,的,的药理,作,作用及,临,临床应,用,用,2.,简述阿,昔,昔洛韦,的,的抗病,毒,毒作用,机,机制,3.,简述齐,多,多夫定,的,的作用,机,机制及,不,不良反,应,应,选择题,答,答案：,1D,6A,7D,8B,9C,10A,2D,3C,4D,5D,11E,16C,17ABCE,18ACE,19ABCD,20ABC,12D,13A,14E,15B,利巴韦,林,林为广,谱,谱抗病,毒,毒药，,对,对多种,RNA,和,DNA,病毒有,抑,抑制作,用,用，其,机,机制：,在,在病毒,细,细胞内,竞,竞争性,抑,抑制肌,苷,苷,5,-,单磷酸,脱,脱氢酶,，,，阻碍,病,病毒复,制,制。临,床,床用于,防,防治流,行,行性出,血,血热，,甲,甲、乙,型,型流感,、,、胞疹,、,、麻疹,、,、腺病,毒,毒肺炎,及,及甲型,肝,肝炎等,。,。,阿昔洛,韦,韦在感,染,染细胞,内,内，被,HSV,病毒基,因,因编码,的,的特异,性,性胸苷,激,激酶磷,酸,酸化，,生,生成三,磷,磷酸型,，,，抑制,疱,疱疹病,毒,毒,DNA,多聚酶,和,和掺入,病,病毒,DNA,中，抑,制,制病毒,的,的,DNA,合成。,阿,阿昔洛,韦,韦与,HSV,胸苷激,酶,酶有高,度,度亲和,力,力，因,此,此对病,毒,毒复制,有,有高度,选,选择性,抑,抑制作,用,用，而,对,对宿主,细,细胞影,响,响较少,。,。,齐多夫,定,定模拟,天,天然的,二,二脱氧,核,核苷底,物,物，进,入,入细胞,后,后，经,过,过磷酸,化,化，成,为,为三磷,酸,酸盐，,竞,竞争性,抑,抑制,RNA,逆转录,酶,酶的活,性,性，作,用,用于,HIV,病毒复,制,制的早,期,期，抑,制,制病毒,DNA,的合成,并,并终止,病,病毒,DNA,链的延,伸,伸。,主要不,良,良反应,为,为骨髓,抑,抑制，,可,可出现,巨,巨细胞,性,性贫血,、,、中性,粒,粒细胞,和,和血小,板,板减少,等,等；治,疗,疗初期,常,常出现,头,头痛、,恶,恶心、,呕,呕吐、,肌,肌痛，,继,继续用,药,药可自,行,行消退,。,。其他,不,不良反,应,应有近,端,端肌病,变,变；动,物,物实验,有,有致突,变,变作用,，,，孕妇,慎,慎用。,编者：,林,林明栋,（,（中山,大,大学,）,）,谢谢！,谢谢观,看,看,/,欢迎下,载,载,BYFAITHI MEANAVISIONOFGOODONECHERISHES ANDTHEENTHUSIASMTHAT PUSHESONETOSEEKITSFULFILLMENTREGARDLESSOFOBSTACLES. BY FAITH IBYFAITH,