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Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,甲状腺激素及抗甲状腺药,邵阳医学高等专科学校药理学教研室 谭安雄,甲状腺激素(T,3、,T,4,)是维持机体正常代谢，促进生长发育所必需的重要激素。,正常每天分泌:T,3,25ug,T,4,75ug,分泌过少：甲状腺功能低下,分泌过多：甲状腺功能亢进,第一节 甲状腺激素类药,甲状腺激素,【合成、贮存、分泌与调节】,血液中,I,-,过氧化物酶,I,。,TG上的酪氨酸残基,MIT,DIT,过氧化物酶,T,3,T,4,滤泡腔胶质,蛋白,水解酶,血液,T,3,T,4,下丘脑,TRH,腺垂体,TSH,甲状腺激素合成、分泌调节,I,-,碘泵,负反馈,甲状腺细胞,1.维持正常生长发育：脑和长骨,【药理作用】,2.促进物质代谢,增加机体耗氧量，提高基础代谢率，产热量增多,3.提高交感神经系统的敏感性,【临床应用】,1.呆小病,预防为主、尽早诊治、终身治疗,呆小病,2.粘液性水肿,粘液性水肿,5555,单纯性甲状腺肿,4.T3抑制试验,摄碘抑制率 50单纯性甲状腺肿,50甲亢,3.单纯性甲状腺肿,预防为主、补充治疗,【,体内过程,】,T,3,T,4,生物利用度： 90%-95% 50%-75,血浆蛋白亲和力 ： 低 高,血浆游离型： 0.2%-0.5% 0.03%,显效时间： 作用快而强 弱而短,【不良反应】,过量引起甲亢表现：心悸，手震颤，多汗，甚至出现心绞痛，心力衰竭，肌肉震颤，一旦发生，立即停药，用受体阻断剂对抗。,老年人和心脏病人慎用,糖尿病，冠心病，快速型心律失常禁用,第二节 抗甲状腺药,分类,：,硫脲类,碘与碘化物,放射性碘,受体阻断剂,甲亢患者的眼征,Graves病（眼征）,Graves病（眼征）,一、硫脲类(thioureas),硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶,丙硫氧嘧啶,咪唑类： 甲硫咪唑（他巴唑）,卡比马唑（甲亢平）,【药理作用】,1 、抑制甲状腺激素的合成,机制,：,抑制过氧化物酶，抑制酪氨酸碘化及碘化,酪氨酸的缩合,特点,：,显效慢（用药2周显效）,？,2 、抑制外周组织T,4,转变为T,3,丙硫氧嘧啶,血液中碘化物,碘泵,甲状腺细胞,过氧,化物酶,活性碘,TG上的酪氨酸残基,MIT,DIT,过氧,化物酶,DIT,T,3,T,4,滤泡腔胶质,蛋白,水解酶,血液,T,3,T,4,硫脲类作,用机制,T,4,外周组织,脱碘酶,需待已合成T,4,及T,3,耗竭后才生效，23周症状缓解，13月基础代谢率恢复正常,迅速降低血清T,3,水平缓解甲状腺危象,抑制,抑制,抑制,【体内过程】,口服： 吸收快，2h达峰浓,生物利用度： 80%，,血浆蛋白结合率：75%,组织分布特点： 甲状腺浓度最高，易通过胎盘，进入乳,汁，主要经肝脏代谢灭活。,【临床应用】,1、甲亢的内科治疗,2、甲亢手术治疗的术前准备,目的,：控制甲状腺功能,缺点,：因负反馈减弱，TSH,，甲状腺体,增生和充血,处理,：术前2周加用大量的碘剂使甲状腺缩小变硬,3、甲状腺危象的治疗 合用大量的碘剂,【不良反应】,1、过敏反应,2、消化道反应,3、粒细胞缺乏症 定期查血象,4、甲状腺肿、 甲状腺功能减退,【注意事项】,易进入乳汁，可通过胎盘，妊娠妇女、哺乳期妇女禁用；,结节性甲状腺肿合并甲亢，甲状腺癌病人禁用。,二、碘和碘化物,碘化钾，碘酸钾，复方碘溶液,【药理作用】,不同剂量的碘化物对甲状腺功能可产生不同的影响：,1、小剂量：促进甲状腺合成T,3,、T,4,2、大剂量：抗甲状腺作用,特点,： 长期应用，碘摄取，胞内I,-,，抗甲状腺,作用减弱，甲亢复发,血液中碘化物,碘泵,甲状腺细胞,过氧,化物酶,活性碘,TG上的酪氨酸残基,MIT,DIT,过氧,化物酶,DIT,T,3,T,4,滤泡腔胶质,蛋白,水解酶,血液,T,3,T,4,腺垂体,下丘脑,TRH,TSH,小量I,-,大量I,-,抑制释放,大量I,-,促进甲状腺,激素合成,抑制合成,抑制分泌TSH,碘剂作用示意图,【临床应用】,1、防治单纯性甲状腺肿,2 、甲状腺机能亢进的手术前准备,3、甲状腺危象的治疗,【不良反应】,1、急性反应：血管神经性水肿，上呼吸道水肿，严重喉,头水肿,2、过敏反应,3、诱发甲状腺功能紊乱,三、放射性碘（,radioiodine,),131,I,131,I的t,为8天，用后一个月其放射线可消除90%，2个月后可消除99%。,【药理作用】,1、,131,I 被甲状腺摄取后，可产生的,射线（99%），在,组织内的射程0.52mm，主要破坏甲状腺。,2、,131,I产生,射线（1%），可在体外测得，可用甲状,腺摄碘功能的测定。,【临床应用】,1、甲状腺机能亢进的治疗,2、甲状腺摄碘能力试验 小剂量,131,I,【不良反应】,1、易致甲状腺功能低下,2、可产生异常染色体，有致癌可能,四、肾上腺素受体阻断剂,【作用】,1、其作用通过阻肾上腺素受体,2、抑制甲状腺激素分泌,3、T,4,T,3,【应用】,不宜应用抗甲状腺药物，不宜手术，不宜用,131,I治疗的甲亢患者,思考题,1、,抗甲状腺药物用于甲状腺功能亢进患者术前,准备的目的？,2、为什么碘制剂既能治疗单纯性甲状腺肿？,又能治疗甲状腺功能亢进？,演讲完毕，谢谢观看！,内容总结,甲状腺激素及抗甲状腺药。邵阳医学高等专科学校药理学教研室 谭安雄。甲状腺激素(T3、T4)是维持机体正常代谢，促进生长发育所必需的重要激素。正常每天分泌:T3 25ug,T4 75ug。增加机体耗氧量，提高基础代谢率，产热量增多。预防为主、尽早诊治、终身治疗。摄碘抑制率 50单纯性甲状腺肿。过量引起甲亢表现：心悸，手震颤，多汗，甚至出现心绞痛，心力衰竭，肌肉震颤，一旦发生，立即停药，用受体阻断剂对抗。糖尿病，冠心病，快速型心律失常禁用。硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶。机制：抑制过氧化物酶，抑制酪氨酸碘化及碘化。特点：显效慢（用药2周显效）。需待已合成T4及T3耗竭后才生效，23周症状缓解，13月基础代谢率恢复正常。迅速降低血清T3水平缓解甲状腺危象。组织分布特点： 甲状腺浓度最高，易通过胎盘，进入乳。缺点：因负反馈减弱，TSH，甲状腺体增生和充血。易进入乳汁，可通过胎盘，妊娠妇女、哺乳期妇女禁用,
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