性激素类药和影响生殖功能药课件

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,单击此处编辑母版标题样式,*,重庆医药高等专科学校,Pharmacology,*,*,重庆医药高等专科学校,Pharmacology,笃学求真,懿德善能,*,*,重庆医药高等专科学校,Pharmacology,执业药师考前培训,药理学,重庆医药高等专科学校,第三十五章性激素类药和影响生殖功能药,第一节雌激素类药,1.子宫兴奋药,（,1,）缩宫素的临床应用及其不良反应,（,2,）麦角生物碱的药理作用、临床应用及其良反应,2.性激素类药,（,1,）雌二醇的药理作用、临床应用及其不良应,（,2,）氯米芬、他莫昔芬的药理作用特点及其床应用,（,3,）甲羟孕酮的药理作用、临床应用及其不反应,（,4,）甲睾酮的药理作用、临床应用及其不良反应,（,5,）米非司酮药理作用及其临床应用,3.避孕药,（1）复方炔诺酮片和复方甲地孕酮片的临床应用,（2）双炔失碳酯的临床应用,4.,治疗男性性功能障碍药,西地那非的药理作用、应用及其不良反应,考试大纲,(,要点,),缩宫素,（催产素）,【,药理作用,】,1.,子宫平滑肌,直接兴奋子宫，增加收缩力和收缩频率。,小剂量：节律性收缩，收缩频率和张力均增加，而子宫颈平滑肌松弛。,大剂量：强直性收缩,。,2.,其他 使乳腺导管肌上皮细胞收缩，促进乳汁分泌。,【,临床应用,】,注意剂量,1.,催生和引产,对胎位正常，无产道障碍，宫缩无力难产者，可用小剂量缩宫素促进分娩。也用于各种原因需提前中断妊娠者的引产。,2.,产后止血,注射大剂量缩宫素，引起子宫强直性收缩，压迫子宫肌层内血管而止血。但作用时间短，应加用麦角制剂使子宫维持收缩状态。,【,不良反应,】,剂量过大易致子宫强直性收缩，有导致胎儿窒息或子宫破裂的危险，应严格掌握剂量。,麦角生物碱,（麦角胺、麦角毒、麦角新碱）,【,药理作用,】,1.,兴奋子宫,剂量稍大可引起子宫强直性收缩，对子宫体和子宫颈的作用无显著差异，,因此,不能于催产和引产，只用于产后止血和子宫复旧。,2.,收缩血管麦角胺与麦角毒收缩末梢血管，作用强大。也能使脑血管收缩，减少脑动脉搏动幅度，从而减轻偏头痛。,3.,阻断,受体麦角毒的氢化物有阻断,受体作用，翻转肾上腺素的升压作用。,【,临床应用,】,1.,子宫出血,2.,产后子宫复旧,（产后子宫恢复到非孕状态这个过程称为子宫复旧）。,3.,偏头痛 麦角胺与咖啡因合用治疗偏头痛。,4.,中枢抑制 麦角毒的氢化物（二氢麦角碱）具有中枢抑制和血管舒张作用，,与异丙嗪、哌替啶合用，组成冬眠合剂。,【,不良反应,】,注射麦角新碱可引起恶心、呕吐、血压升高，伴有妊娠毒血症的产妇应慎用。偶可见过敏反应，严重者出现呼吸困难，长期使用可损害血管内皮细胞。,孕妇、血管硬化及冠状疾患者忌用,。,第二节雌激素类药,雌二醇,【,生理及药理作用,】,1.,女性成熟 促进未成年女性第二性征和性器官发育成熟。,2.,子宫内膜增殖 参与月经周期形成，使子宫内膜增厚进入分泌期，,提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性,。,3.,抗排卵,4.,乳腺增生发育和分泌,5.,代谢 有轻度水、钠潴留作用，降低,LDL-C,（低密度脂蛋白），升高,HDL-C,（高密度脂蛋白）。增加骨骼的钙盐沉积，加速骨骺闭合。,6.,促进凝血,【,临床应用,】,1.,绝经期综合征,2.,功能性子宫出血,与孕激素配伍应用。,3,.,替代治疗,卵巢功能不全和闭经、原发性或继发性卵巢功能低下患者，以雌激素替代治疗。,4.,乳房胀痛,5.,晚期乳腺癌 绝经期,5,年以上的乳腺癌可用雌激素治疗。,6.,前列腺癌,大剂量雌激素可用于治疗前列腺癌。,7.,痤疮（粉刺）,8.,老年性骨质疏松,9.,其他局部应用,【,不良反应,】,常见厌食、恶心等。长期大剂量应用可使子宫内膜过度增生及子宫出血，水、钠潴留、高血压、水肿及加重心力衰竭。,第三节抗雌激素类药,他莫昔芬（三苯氧胺）,为,雌二醇竞争性拮抗剂,，能与乳腺细胞的雌激素受体结合，抑制依赖雌激素才能生长的肿瘤细胞。,用于绝经期后晚期乳腺肿瘤患者,。氯米芬（克罗米酚）与,雌激素竞争垂体前叶的雌激素受体，拮抗雌激素的负反馈调节作用，促进腺垂体分泌促性腺激素，从而诱使排卵,。用于功能性不孕症、功能性子宫出血、晚期乳腺癌及长期应用避孕药后发生的闭经等。,第四节孕激素类药与抗孕激素类药,甲羟孕酮（安宫黄体酮）,【,药理作用,】,1.,对生殖系统作用在月经后期，使子宫内膜腺体生长与分支，子宫内膜充血、增厚，,由增殖期转为分泌期，,有利于孕卵着床与胚胎发育。抑制子宫收缩，,降低子宫对缩宫素的敏感性,。促进乳腺腺泡发育，为哺乳做准备。大剂量能抑制垂体前叶,LH,（黄体生成素）的分泌，抑制排卵过程。,2.,对代谢的影响 竞争性地对抗醛固酮，促进,Na+,、,Cl-,排泄及利尿；促进蛋白质分解代谢，增加尿素氮的排泄。,3.,升温作用 影响下丘脑体温调节中枢，产生轻度升温作用。,【,临床应用,】,1,功能性子宫出血,2.,痛经和子宫内膜异位症,3.,先兆流产及习惯性流产,4.,其他 对,子宫内膜癌、良性前列腺肥大、前列腺癌等,有治疗作用。,【,不良反应,】,偶见头晕、恶心、呕吐及乳房胀痛等。长期应用子宫内膜萎缩，月经量减少，并易发阴道真菌感染。,米非司酮,避孕、人流,是孕激素受体的阻断药。具有抗孕激素和抗皮质激素活性，还具有微弱的雄激素活性。对抗黄体酮对子宫内膜的作用，具有抗着床作用。可作为事后避孕的有效措施，具有抗早孕作用，可终止早期妊娠。,第六节避孕药,复方炔诺酮片和复方甲地孕酮片,【,药理作用,】,两药是由雌激素和孕激素配伍而成。,1.,抑制排卵,大剂量雌激素和孕激素通过负反馈机制抑制下丘脑,GnRH,（促性腺激素释放激素）的释放，从而减少垂体前叶,FSH,（促卵泡素）和,LH,（黄体生成素）的分泌。排卵过程受到抑制而避孕。,2.,抗着床,抑制子宫内膜的正常增殖，使之萎缩退化，不利于受精卵着床。,3.,影响精子活动,双炔失碳酯（,53,号避孕片）,俗称探亲避孕药,本类药物的优点是,不受月经周期的限制，无论在排卵前、排卵期或排卵后服用，都可影响孕卵着床而避孕。,一般于同居当晚或房事后服用。,14,日以内必须连服,14,片，如超过,14,日，应接服,号或,号口服避孕药。,第七节治疗男性性功能障碍药,西地那非（万艾可）,【,药理作用及临床应用,】,西地那非选择性,抑制磷酸二酯酶,V,（,PDE-V,）的活性，阻断,cGMP,降解为,5-cGMP,。,cGMP,刺激蛋白激酶（,GC,）、细胞膜,Ca2+,泵、钙激活性钾通道，导致细胞内,Ca2+,水平降低，,Ca2+,的降低则引起阴茎海绵体的平滑肌舒张，血流增加，阴茎勃起。用于,治疗阴茎勃起功能障碍。,【,不良反应,】,可见头痛、潮红、消化不良、鼻塞及视觉异常等，视觉异常为轻度和一过性的，主要表现为视物色淡、光感增强或视物模糊。,1.,临床上糖皮质激素用于严重感染的目的是,A.,增强抗生素的抗菌作用,B.,提高机体抗病能力,C.,中和外毒素,D.,加强心肌收缩力，改善微循环,E.,提高机体对内毒素的耐受力,2.,中毒性休克需用糖皮质激素治疗应采用下列哪种方式,A.,大剂量肌肉注射,B.,小剂量反复静脉点滴给药,C.,大剂量突击静脉给药,D.,一次负荷量肌肉注射给药，然后静脉点滴维持给药,E.,小剂量快速静脉注射,(E),(C),3.,甲状腺手术前两周加服大剂量碘的主要目的是,A.,抑制甲状腺激素释放,B.,抑制甲状腺激素合成,C.,使腺体缩小变韧，以利手术进行和减少出血,D.,预防甲状腺危象,E.,防止术后甲状腺功能低下,4.,胰岛素对糖代谢的影响主要是,A.,抑制葡萄糖的运转，减少组织的摄取,B.,抑制葡萄糖的氧化分解,C.,增加糖原的合成和贮存,D.,促进糖原分解和异生,E.,抑制葡萄排泄,(C),(C),3.,主要用于轻症,2,型糖尿病，尤其适用肥胖者的药物是,A.,阿卡波糖,B.,格列本脲,C.,格列齐特,D.,二甲双胍,E.,格列吡嗪,(D),(C),(C),(D),(A),(C),(E),(B,C,A,D),（,4,7,）,A.,胰岛素,B.,格列本脲,C.,二甲双胍,D.,阿卡波糖,E.,罗格列酮,4.,具有刺激胰岛素分泌作用的药物是,5.,具有增强胰岛素敏感性的药物是,6.,具有促进组织对葡萄糖的摄取和利用的口服药物是,7.,通过抑制,-,葡萄糖苷酶，减少葡萄糖吸收的药物是,(E),(C),(D),(B),X,型题,6.,糖皮质激素禁忌证有,A.,活动性消化性溃疡,B.,脑垂体前叶功能减退症,C.,骨质疏松,D.,重症肌无力,E.,癫痫,(ACE),X,型题：甲巯咪唑的临床应用有,A.,甲状腺手术前准备,B.,甲亢的内科治疗,C.,单纯性甲状腺肿治疗,D.,黏液性水肿治疗,E.,甲状腺危象的辅助治疗,(ABE),(ABCDE),(AD),