中药药理学课件-理气药

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第十三章 理气药,第一节 概述,理气药的定义：以疏畅,气机,，调整脏腑功能，消除气滞、气逆为主要功效，主治气滞和气逆病证的药物。,气,，升降出入运行全身，是人体生命活动的根本。,气机不畅主要与肺、胃、肝、脾等脏腑功能失调有关。,适应证：,1.,脾胃气滞证,：脘腹胀痛、嗳气吞酸、恶心呕吐、腹泻或便秘。,2.,肝气郁滞证,：胁肋胀痛、抑郁不乐、疝气疼痛、乳房胀痛、月经不调等。,3.,肺气壅滞证,：胸闷胸痛、咳嗽气喘等,慢性胃炎、消化不良、溃疡病、肠炎,胆道疾病、肝炎、痛经、月经不调,咳嗽、支气管哮喘,理气药的功效,：理气健脾、疏肝解郁、理气宽胸、行气止痛、破气散结等,常用药物,：枳实、枳壳、青皮、陈皮、木香、香附、乌药、大腹皮、薤白、沉香、甘松、佛手等。,常用复方,：枳术丸、木香顺气丸、枳实导滞丸等。,1、对胃肠道的作用,表现为,兴奋,或,抑制,的,双向,作用,。,与胃肠功能状态有关,理气药的药理作用,（1）,兴奋作用：枳实、枳壳、乌药等兴奋胃肠道平滑肌，增加其运动，表现为肠管张力增大，收缩幅度增强，节律加快，蠕动增加。,（2）,抑制作用：大多数理气药如枳实、枳壳、陈皮、木香、香附等又松弛胃肠道平滑肌（解痉作用），表现为肠管紧张性降低，收缩幅度减小，节律减慢。,机制：,阻断,M,受体；,兴奋,受体；,直接,抑制,作用；,解痉作用有效成分：,对羟福林、N-甲基酪胺。,2.对,消化液及胆汁分泌的影响：,（,双向,调节）,促进作用,：木香、陈皮等药物所含,挥发油,促进消化液的分泌，呈现助消化作用；,枳壳、青皮、陈皮、香附、沉香等理气药还有不同程度的促进胆汁分泌的作用；,青皮、陈皮增加胆酸盐含量。,抑制作用,：所含的,甲基橙皮苷,抑制胃酸分泌，可抗消化性溃疡。,3,、对子宫平滑肌的作用,作用：,调节,子宫,机能，包括兴奋和抑制的双向调节作用。,兴奋作用,：枳实枳壳陈皮土木香等,抑制作用,：青皮香附、乌药等,香附,具有雌激素样作用,特点：其作用与动物种属相关。,4、对支气管平滑肌的作用,作用：松弛,支气管,平滑肌，扩张支气管，增加肺灌流量。,eg.枳实、陈皮、香附等,机制：直接扩张支气管平滑肌；抑制迷走神经功能；抗过敏介质释放；兴奋支气管平滑肌的受体。,挥发油尚有化痰止咳作用,5、对心血管系统的作用,强心,升压,抗休克,药物：青皮、陈皮、枳实、枳壳等,有效成分：对羟福林、N-甲基酪胺等。,作用机制：,对羟福林,可直接兴奋肾上腺素受体；,N-甲基酪胺,可促进肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素，间接兴奋、受体。,作用特点,：必须静脉注射，灌服无效！,其他心血管作用：,木香中所含挥发油及其各种内酯成分有不同程度的,抑制心脏、扩张血管及降压,作用。,理气药,理气健脾、疏肝解郁、行气止痛,功效主治主要与其对,消化系统、呼吸系统、生殖系统,的药理作用有关，而对,心血管系统,的作用是理气药的现代研究进展。,理气药治疗,“,气滞,”,、,“,气逆,”,的科学内涵，除与消化系统、呼吸系统、生殖系统有关外，还应重视其对心血管、神经内分泌系统药理作用的研究。,第二节 常用中药,枳实与枳壳,来源：,枳实为芸香科植物酸橙,Citrus aurantium,L.,及其栽培变种或甜橙,Citrus sinensis,Osbeck,的,干燥幼果,。,枳壳为芸香科植物酸橙,Citrus aurantium L.,及其栽培变种的,干燥未成熟果实,。,枳实与枳壳的有效成分,挥发油,：主要右旋柠檬烯（d-limonene）,黄酮类,：新橙皮苷（neohesperidin），水解得橙皮苷（hesperidin）和柚皮苷（naringin）等。,分离出有效成分：,N-甲基酪胺,（N-methyl-tyramine,MT）,（含量为0.02%）,对羟福林,（synephrine，辛弗林）,（含量为0.024%,0.18%）,性味：苦、辛、酸，性温，,归经：脾、胃经，,功效：破气消积、化痰散痞、理气宽中、,行滞消胀,主治：积滞内停，痞满胀痛，泻痢后重，大便不通；胸胁气滞，胀满疼痛，食积不化，痰饮内停等,西医：消化、生殖系统疾病，如胃脘胀痛、消化不良、胃下垂、脱肛、子宫下垂等。,心血管系统作用如强心、升高血压,主要药理作用,1.对胃肠平滑肌的作用,作用特点：呈,双向调节,作用。,差异源于：,机体或脏器机能状态；,药物浓度；,实验手段,动物种属；,体内外环境,实验例子,犬,家兔,绵羊,小鼠,豚鼠,家兔离体肠,促进胃肠平滑肌运动,抑制平滑肌,临床应用：,（1）兴奋胃肠平滑肌作用：临床治疗胃部胀痛、胃下垂、胃肠无力性消化不良、脱肛等疾病有效。（机体机能低下）,（2）抑制胃肠平滑肌作用：临床治疗胃肠痉挛、泄泻等。（病理性机能亢进）,利用其解痉、止痛、止泻作用。,药理作用,2.抗胃溃疡,作用：减少胃液分泌，降低胃蛋白酶活,性，预防和治疗胃溃疡；抗幽门螺杆菌。,（挥发油）,其他药理作用,1.对心血管系统的作用,（1）对心脏的作用,作用：,兴奋心脏,兴奋心脏,增强心肌收缩力，增加心输出量，,显著增加CI，Lv dp/dt,max,，,降低LVEDP，,轻度加快心率，,增加冠脉流量，改善心肌代谢。,有效成分：对羟福林和,N,-,甲基酪胺,作用机理：兴奋,受体和,受体。,N-,甲基酪胺,：兴奋,受体和,受体,对羟福林,：兴奋,受体,（2）血管与血压,作用：收缩血管，升高血压；,作用特点：作用迅速，持续时间较长，连续用药无快速耐受性。,有效成分：,对羟福林,和,N-甲基酪胺,，,需要静脉给药。,作用机理：兴奋受体和受体有关。,枳实枳壳,N-,甲基酪胺,对羟福林,兴奋,、,受体,直接,收缩外周血管、兴奋心脏,促进内源性去甲肾上腺素释放,间接,升高血压,图,13-1,枳实枳壳升高血压作用示意图,（3）对重要器官血流量的影响,增加主要生命器官（脑、肾及冠脉）血流量,有效成分：N-甲基酪胺,2.对子宫平滑肌的作用,兴奋,作用：兴奋家兔子宫（离体或在体，未孕及已孕）表现为收缩力增强、张力增加、收缩频率加快。,抑制,作用：小鼠离体子宫（未孕及已孕）,家兔与人的子宫对药物的反应最接近，故临床可治疗子宫脱垂（孕妇忌用）。,3.对中枢神经的作用：,镇静,无催眠作用，但协同戊巴比妥的催眠作用。,镇痛,降温,中枢抑制作用：d-柠檬烯。,4.利尿：,机制:,a.抑制肾小管重吸收，,与肾血流量及肾滤过量的变化无关,。,b.通过强心、增高滤过压而发挥排钠利尿作用。,5.抗炎、抗血栓、抗血小板聚集、抗氧化、抗变态反应等,枳实、枳壳,破气消积、理气宽中、行滞消胀,等功效主治主要与,调节胃肠平滑肌、抗溃疡、镇痛作用,密切相关，为其治疗积滞内停、痞满胀痛、泻痢后重、胸胁气滞、胀满疼痛等提供了药理学依据。,现代应用：治疗消化不良、腹泻等；,对心血管系统的强心、升压作用是现代研究的新进展。,物质基础：柠檬烯、黄酮苷,（,对羟福林,和,N-甲基酪胺,）,青 皮,青皮的有效成分,本品为芸香科植物橘Citrus reticulata Blanco及其栽培变种的干燥幼果或未成熟果实的果皮。,主要含有,挥发油、黄酮苷类,等成分。,挥发油,：主要为右旋柠檬烯（d-limonene）、枸橼醛（citral）、对伞花烃（paracymene）等,黄酮苷,：主要有对羟福林（synephrine）、橙皮苷（hesperidin）、枸橼苷（poncirin）、柚皮苷（naringin）等。,性味：苦、辛，性温，,归经：肝、胆、胃经,功效：疏肝破气，消积化滞,主治：肝郁气滞之胁肋胀痛，乳房胀痛，疝气疼痛；食积气滞之胃脘胀痛，以及气滞血瘀所致的癥瘕积聚，久疟痞块。,西医：消化系统、呼吸系统相关，如慢性结肠炎、咳嗽等。,心血管系统作用,主要药理作用,1、松弛胃肠平滑肌（解痉）,青皮煎剂及青皮注射液,特点：作用强大（理气药中最强）,机制：,a.阻断M受体，,b.兴奋受体、,c.直接抑制肠平滑肌。,挥发油：能促进消化液的分泌，调整胃肠功能。,2.利胆（青皮注射液）：抑制胆囊收缩、促进胆汁分泌。,3.祛痰、平喘（青皮挥发油）：有效成分为柠檬烯和蒎烯,其他药理作用,（青皮注射液）,（,1,）升压：有效成分为对羟福林，,机理：兴奋,受体升压，,（2）抗休克：对多种实验性休克有显著的预防和治疗作用。,（3）兴奋心脏：兴奋性、收缩性、传导性、自律性均有明显的正性作用。,（4）降低小鼠子宫的紧张性收缩，并使膀胱平滑肌兴奋。促进纤维蛋白溶解、抗血栓形成，抗血小板聚集、加快能量代谢等作用。,与青皮,疏肝破气、消积化滞,功效主治相关的药理作用为,松弛胃肠平滑肌、利胆、祛痰、平喘,等作用，为其治疗胁肋胀痛、乳房胀痛、胃脘胀痛、癥瘕积聚、久疟痞块提供了药理学依据。其对心血管系统的作用为中药药理研究的新发现。,现代应用：用于急慢性胃肠炎、休克等。,主要有效成分：对羟福林和柠檬烯等。,