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单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,0,23 十一月 2024,1,第七章 镇痛药,镇痛药作用机制,体内存在着“抗痛系统”,由脑啡肽神经元、脑啡肽和阿片受体共同组成。在生理状态下,脑啡肽神经元释放脑啡肽与大约20%30%的阿片受体结合,对痛觉起着调控作用,维持正常痛阈。,镇痛药的作用是,激动阿片受体,,激活抗痛系统,阻断痛觉传导,,提高痛阈,,产生中枢性抗痛作用。,一、阿片受体激动药,吗啡(Morphine),吗啡是阿片中的主要生物碱,阿片是罂粟未成熟果实浆汁的干燥物,含多种生物碱,除吗啡外,尚含有可待因、罂粟碱等。,作用,(一)中枢神经系统,1、镇痛作用,特点:,强而持久,,皮下注射5-10mg,可持续5-6小时;镇痛范围广泛,镇痛时不影响意识、触觉、听觉,药后有,欣快感、易致成瘾,2、镇静作用,具有明显的镇静作用和欣快感,消除焦虑、紧张和恐惧等,提高疼痛的耐受性。如外界环境安静,可致入睡。,3、抑制呼吸,降低呼吸中枢对CO,2,的敏感性,抑制脑桥呼吸调整中枢。,治疗量:呼吸频率减慢,潮气量降低。,急性中毒:呼吸频率可降至34次/分,可用中枢兴奋剂对抗;,呼吸抑制,是吗啡急性中毒致死的主要原因。,4、其他,缩瞳,兴奋支配瞳孔的副交感神经,针尖样瞳孔,(中毒表现),镇咳,抑制咳嗽中枢,催吐,兴奋催吐化学感受区。,初次,使用时可出现恶心、呕吐、,反复使用可减轻。,(二)心血管系统,抑制血管运动中枢 体位性低血压(治疗量时),扩张外周血管 血压下降 (大剂量),组胺的释放 颅内压上升 (CO,2,蓄积、,脑血管扩张),(三)兴奋平滑肌,1、强大、持久地兴奋胃肠道平滑肌,使蠕动减少,此外还能抑制消化液 分泌,可导致便秘。2、胆道括约肌痉挛性收缩,使胆道内 压升高和诱发胆绞痛。3、支气管收缩,可诱发哮喘发作。4、膀胱括约肌张力提高,导致尿潴留,用途,1、镇痛:用于其它镇痛药无效的急性锐痛,严重的创伤、烧伤、术后疼痛的短期治疗,晚期癌症疼痛,急性心肌梗塞时的严重疼痛,内脏绞痛,如胆绞痛、肾绞痛宜与解痉药合用,2、治疗心源性哮喘,常配合强心甙、氨茶碱、呋噻米等药物,(1)抑制呼吸,降低呼吸中枢对CO,2,的敏感性,使急促表浅的呼吸症状得以缓解,(2)扩张外周血管,减轻心脏负荷;,(3)镇静作用,消除病人发病时的恐惧不安的症状。,发病机理:,左心衰左室舒张末压肺循环压力,急性肺水肿呼吸障碍,CO,2,(+)呼,吸中枢呼吸变快变浅,处于哮喘状态。,治疗措施:,吸氧,注射速效强心苷、氨茶碱,配以小剂,量吗啡(或哌替啶),以改善症状。,不良反应,1、副作用:眩晕、呕吐、便秘、排尿困难、呼,吸抑制。,2、耐受性和依赖性:一旦停药则出现戒断症状,如烦躁不安、失眠、流泪、流涕、出汗、呕吐、肌肉疼痛、甚至虚脱、休克。,3、急性中毒,表现:昏迷、呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小、,紫绀、血压下降,抢救:给氧、人工呼吸、注射吗啡拮抗剂纳,洛酮,也可给中枢兴奋药。,禁忌症,1、诊断未明的急性腹痛。2、分娩和哺乳期止痛。3、支气管哮喘、肺心病。4、颅脑损伤所致的颅内压升高者。,哌替啶(度冷丁),作用:与吗啡相似,但作用较弱,1、镇痛:较吗啡弱而短,不良反应少而轻,故为吗啡代用品,2、镇静:(1)麻醉前给药;(2)冬眠合剂组成之一,3、抑制呼吸,可用于心源性哮喘,不良反应,:,与吗啡相似但较轻,禁忌症与吗啡相似。过量中毒时,可出现昏迷、呼吸抑制,可用丙烯吗啡对抗;偶见阿托品样中毒症状,出现瞳孔散大、兴奋、谵妄、惊厥,可用巴比妥类解救。,二、与阿片受体无关的镇痛药,罗痛定(颅痛定),特点:,1、镇痛作用比吗啡、度冷丁弱,但较解热镇痛药强(中等镇痛强度),2、有催眠作用,3、无成瘾性,4、对慢性持续性痛和内脏钝痛作用明显,对创伤和术后疼痛疗效差,用途:常用于内脏钝痛、头痛、月经痛、神经痛、分娩止痛,尤其适用于因疼痛失眠的病人。,相关知识,麻醉药品:是指连续使用后易产生身体依赖性、能成瘾癖的药品。分为阿片类、可卡因类、大麻类、合成麻醉药以及卫生部指定的其他易成瘾癖的药品、药用植物及其制剂。,癌痛镇痛三阶梯疗法,世界卫生组织提出2000年达到在全世界范围内“使癌症病人不痛”的目标,我国卫生部1991年4月下达了关于我国开展“癌症病人三级止痛阶梯治疗”工作的指示。,癌痛治疗三阶梯方法就是对癌痛的性质和原因作出正确的评估后,根据癌症病人疼痛程度和原因适当选择相应的镇痛药。,轻度疼痛:解热镇痛抗炎药(阿司匹,林、布洛芬、消炎痛栓剂等),中度疼痛:弱阿片类(可待因、曲,马朵等),重度疼痛:强阿片类(吗啡、二氢埃,托啡、度冷丁等),在用药过程中尽量选择口服给药,途径;有规律按时给药而不是按需(只在痛时)给药,剂量个体化,需要时可加辅助药物,如解痉药、精神治疗(抗抑郁药或抗焦虑药),还可采用针灸止痛,严重骨肿疼痛尚可采用放射治疗。,
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