抗菌药物-课件

*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,抗菌药物,抗菌药物,1,抗菌药物,概,述,2016-01-07,抗菌药物概述2016-01-07,2,一,、抗菌药物的,定,义,3,一、抗菌药物的定义3,抗菌药物,抗菌药物：系指具杀菌或抑菌活性、主要,供全身应用,的各种抗生素、磺胺药、异烟肼、硝咪唑类、喹诺酮类、呋喃类等,化学药物,。,抗生素：,由,微生物,（包括,细菌,、,真菌,、,放线菌,属）所产生的具有抗病原体或其它活性的一类,代谢产物,，能干扰其他,细胞,发育功能的,化学物质,。,4,抗菌药物抗菌药物：系指具杀菌或抑菌活性、主要供全身应用的各种,二、抗菌药物的分类,5,二、抗菌药物的分类5,抗菌药物分类,青霉素,头孢菌素类,-,内酰胺类,非典型,-,内酰胺类,氨基糖苷类,大环内酯类,抗生素,林可霉素类,四环素类,氯霉素类,多肽类,其他抗菌药,喹诺酮类,硝咪唑类,合成抗细菌药,磺胺类,呋喃类,抗真菌药物,6,抗菌药物分类6,抗菌药物,-,内酰胺类,青霉素类 头孢菌素类 非典型,-,内酰胺类,7,抗菌药物7,天然青霉素：青霉素钠盐,/,钾盐,耐青霉素酶青霉素：甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林,（邻氯西林）、双氯西林、氟氯西林,广谱氨基青霉素：,氨苄西林、阿莫西林,广谱羟苄青霉素：羟苄西林,替卡西林,广谱磺基青霉素：磺苄西林,广谱酰脲类青霉素：呋苄西林,阿洛西林,哌拉西林,美洛西林,青霉素类,8,1,代,头孢唑啉,、头孢拉定、,头孢硫脒,等,2,代,头孢呋辛、,头孢替安,、,头孢克洛,3,代 头孢他啶、头孢哌酮,头孢曲松,4,代 头孢吡肟、头孢匹罗,头孢菌素类,9,碳青霉烯类：,亚胺培南,/,西司他丁,美罗培南,帕尼培南,/,倍他米隆,单环,-,内酰胺类：氨曲南,头霉素类：头孢西丁,氧头孢烯类：,拉氧头孢,-,内酰胺酶抑制剂的复合剂,1.,阿莫西林,/,棒酸,2.,替卡西林,/,棒酸,3.,氨苄西林,/,舒巴坦,4.,头孢哌酮,/,舒巴坦,5.,哌拉西林,/,他唑巴坦,非典型,-,内酰胺类,10,青霉素类抗生素共同特点,繁殖期杀菌剂,对人类毒副作用小,易引起变态反应，甚至过敏性休克，须作皮试,易被,-,内酰胺酶水解、灭活,青霉素,G,6-,氨基青霉烷酸,（,6-APA,）,11,青霉素类抗生素共同特点繁殖期杀菌剂11,青霉素类抗生素,主要作用于,革兰阳性细菌,的药物：如青霉素（,G,）、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素,特点,窄谱：革兰阳性菌：溶血性链球菌、肺炎链球菌、消化链球菌等，对厌氧破伤风杆菌、白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌等、嗜血杆菌属、致病螺旋体敏感。,不耐酸、不耐酶,、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌高度耐药,临床应用：上述细菌引起的感染。青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎,12,青霉素类抗生素主要作用于革兰阳性细菌的药物：如青霉素（G）、,青霉素类抗生素,耐青霉素酶青霉素：甲氧西林、苯唑西林，氯唑西林、氟氯西林、双氯西林等。,特点,耐酶,窄谱,限用于产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌感染和链球菌感染。,组织渗透性好，能透过胎盘，氟氯西林（一日,4,次给药）能渗入骨组织，难透过血脑屏障。,13,青霉素类抗生素耐青霉素酶青霉素：甲氧西林、苯唑西林，氯唑西林,青霉素类抗生素,氨基青霉素（,氨苄西林、阿莫西林,）,特点,广谱青霉素,不耐酶,抗菌谱广，对阳性菌的活性与青霉素类似,(,或略低,),，对肠球菌属、李斯特菌作用优于青霉素,临床应用：慢支急性发作、鼻窦炎、中耳炎、肺炎、脑膜炎、菌血症、心内膜炎等,青霉素类抗生素氨基青霉素（氨苄西林、阿莫西林）,14,青霉素类的抗菌谱,不产酶G,产酶葡 肠球 大肠、流感 绿脓,青G +,耐酶青,+,氨青 +,+,+,哌拉 +,+,青霉素类的抗菌谱 不产酶G 产,15,头孢菌素类,7-,氨基头孢烯酸,（,7-ACA,）,16,头孢菌素类7-氨基头孢烯酸16,一代头孢菌素,代表品种,:,头孢唑啉,，头孢拉定,特点,青霉素酶稳定,广谱，对革兰阳性菌的作用非常强；对社区获得的革兰阴性菌有活性：奇异变形杆菌、大肠杆菌、克雷白菌等。,对,G,杆菌产的,-,内酰胺酶不稳定,对肠球菌、,MRSA,、铜绿假单胞菌无效，厌氧菌不敏感。,有肾损害,不能透过血脑屏障,一代头孢菌素代表品种:头孢唑啉，头孢拉定,17,G,G,耐酶血浓度蛋白肾毒性其他,结合率,头孢噻吩,+,中中中低,头孢噻啶,+,不耐高低明显入,CSF,头孢氨苄,+,耐低低低,口服,头孢唑啉,+,耐高高低,头孢拉定,+,耐高低低口服,+,注射,第一代头孢,GG耐酶血浓度蛋白肾毒性其他第一代头孢,18,二代头孢菌素,代表品种：头孢呋辛,头孢孟多,头孢替安,特点,:,对部分,G,杆菌产的,-,内酰胺酶稳定,对,G,菌如金葡菌保留较好的活性，但不如一代头孢菌素、肾毒性,抗阴性杆菌,大肠杆菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、奈瑟氏菌等,对铜绿假单胞菌、肠球菌无效,可部分透过炎症脑膜至血脑屏障中,(,头孢替安难以透过血脑屏障）,头孢替安最好在注射前做皮肤敏感实验,19,二代头孢菌素代表品种：头孢呋辛,头孢孟多,头孢替安19,第二代头孢,G,+,一代二代三代,G,-,一代二代三代,头孢呋辛,低毒、耐酶、入脑,头孢替安,难入脑,头孢孟多出血倾向,20,第二代头孢G+一代二代三代20,三代头孢菌素,代表品种：头孢噻肟，头孢他啶，,头孢曲松，头孢哌酮，头孢唑肟，头孢地嗪，头孢甲肟,特点,对多种革兰阴性杆菌产生的,-,内酰胺酶高度稳定,抗阴性杆菌（部分对铜绿假单胞菌有效）,对,G,菌作用,肠球菌无效、多数脆弱拟杆菌耐药,三代头孢对血脑屏障穿透性较高（头孢哌酮除外）,三代头孢菌素代表品种：头孢噻肟，头孢他啶，头孢曲松，头孢哌酮,21,第三代头孢,肠杆菌科绿脓耐酶排泄其他,噻肟,+,耐肾,1/3-1/2,肝内代谢,哌酮,+,+,不耐,肝胆,出血倾向,曲松,+,耐,肝胆,半衰期长,，,入,CSF,多,他定,+,+,耐肾,22,第三代头孢肠杆菌科绿脓耐酶排泄其他22,四代头孢菌素,主要品种：头孢吡肟,头孢匹罗,头孢噻利,特点,抗菌谱更广：对革兰阳性菌、阴性菌、部分厌氧菌显示广谱抗菌活性，特别对链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌,对铜绿假单胞菌与头孢他啶似,-,内酰胺酶稳定性，对由阴沟肠杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷菌、铜绿假单胞菌产生的,AmpC,酶稳定。,对超广谱酶（,ESBLs,）不稳定,头孢噻利,(,给药前进行皮内试验）,23,四代头孢菌素主要品种：头孢吡肟,头孢匹罗,头孢噻利23,头霉素类,代表品种：,头孢美唑,、头孢米诺、头孢西丁,特点,广谱（,G,、,G,，尤其对大肠杆菌、克雷伯杆菌属、流感杆菌属及脆弱拟杆菌有很强抗菌力，对肠球菌无效）抗菌活性与第二代头孢菌素类相近,对,产,ESBLs,菌,有效（,对大肠杆菌、变形杆菌、脆弱类杆菌等各种细菌产生的,-,内酰胺酶稳定）,头孢米诺用药前宜进行皮试,头霉素类代表品种：头孢美唑、头孢米诺、头孢西丁,24,氧头孢烯类,拉氧头孢,对,-,内酰胺酶稳定，对,G,和厌氧菌,具有良好抗菌作用，对,G,菌作用略弱，对绿脓杆菌抗菌作用较弱,抗菌谱与抗菌活性和第三代头孢菌素相仿,每日,1,2g,，分,2,次静滴；严重感染每日,4g,可引起严重凝血功能障碍和出血,约,90%,以原型经肾脏排泄，消除半衰期为,2.3,2.8h,氧头孢烯类拉氧头孢,25,-,内酰胺酶抑制剂与其制剂,哌拉西林,/,他唑巴坦,增强了对革兰阴性杆菌和厌氧菌的活性，,铜绿假单胞菌有效,头孢哌酮,/,舒巴坦,对葡萄球菌、肠杆菌科细菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、,铜绿假单胞菌,、产碱杆菌等有效,主要经胆汁排泄,本品对鲍曼不动杆菌敏感性较高,-内酰胺酶抑制剂与其制剂哌拉西林/他唑巴坦,26,碳青霉烯类（,Carbapenems,）,代表品种：亚胺培南、美罗培南、厄他培南、帕尼培南、比阿培南,特点,超广谱（,G,、,G,、厌氧菌、多重耐药菌、产超广谱酶细菌）,抗菌作用很强,。（,厄他培南对铜绿假单胞菌、不动杆菌无作用）,对大多数,-,内酰胺酶高度稳定,但对,MRSA,和嗜麦芽窄食单胞菌耐药，,对肠球菌,抗菌作用差,亚胺培南、帕尼培南在体内易受肾脱氢肽酶,(DHP-1),降解灭活，故需与西司他汀,(cilastatin),合用。美罗培南对肾脱氢肽酶稳定，可单独应用,半衰期较短。,27,碳青霉烯类（Carbapenems）代表品种：亚胺培南、美罗,特点,对大多数革兰阳性、阴性需氧菌、厌氧菌及多重耐药菌均有较,强的抗菌活性，但耐甲氧西林葡萄球菌、屎肠球菌、嗜麦芽寡,养单胞菌等对本品耐药。,药物相互作用,安全性,恶心、呕吐、,肝酶升高、可引起抽搐,不宜用于中枢神经系统感,染的治疗,体外抗菌作用,(MIC),对葡萄球菌和肠球菌的作用较美罗培南强,临床应用,腹腔内感染、下呼吸道感染、妇科感染、败血症、泌尿生殖,道感染、骨关节感染、皮肤软组织感染、心内膜炎,用法用量,0.5g-1g Q6H,亚胺培南,/,西司他丁,2024/11/17,28,特点对大多数革兰阳性、阴性需氧菌、厌氧菌及多重耐药菌均有较,特点,对大多数革兰阳性、阴性需氧菌、厌氧菌及多重耐药菌均有较,强的抗菌活性，但耐甲氧西林葡萄球菌、屎肠球菌、嗜麦芽寡,养单胞菌等对本品耐药。,药物相互作用,安全性,恶心、呕吐、,肝酶升高、也可引起抽搐,体外抗菌作用,(MIC),对铜绿假单胞菌的抗菌活性比亚胺培南略强,临床应用,腹腔内感染、下呼吸道感染、妇科感染、败血症、泌尿生殖,道感染、骨关节感染、皮肤软组织感染、心内膜炎、中枢神,经系统感染,用法用量,1g-2g Q8H,美罗培南,2024/11/17,29,特点对大多数革兰阳性、阴性需氧菌、厌氧菌及多重耐药菌均有较,