盐酸环丙沙星合成课件

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,#,盐酸环丙沙星,盐酸环丙沙星,1,目录,1.,盐酸环丙沙星的性质,2.,盐酸环丙沙星的合成路线,3.,盐酸环丙沙星的最佳合成路线,4.,文献,目录1.盐酸环丙沙星的性质,2,盐酸环丙沙星的性质,该品为白色或类白色片或薄膜包衣片，除去包衣后显白色或类白色。具有广谱抗菌作用，对大肠杆菌、克雷伯氏菌和其它肠杆菌种阴性杆菌具有较强的抗菌活性，对绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌以及肺炎双球菌、甲型溶血链球菌、乙型溶血链球菌等的抗菌作用优于诺氟沙星、甲磺酸培氟沙星，但对链球菌属的抗菌作用不及青霉素类抗菌素。,盐酸环丙沙星的性质该品为白色或类白色片或薄膜包衣片，除去包衣,3,合成路线一,合成路线一,4,优点：,1.,反应活性高，成品低，后处理简单，无废液排除，产品纯度高。,2.,催化剂能反复利用。,缺点：反应过程复杂，粗品中会掺杂其他的杂质，除去比较麻烦。,优点：1.反应活性高，成品低，后处理简单，无废液排除，产品纯,5,合成路线二,合成路线二,6,优点：操作简单，成本低 缺点：收率低,优点：操作简单，成本低 缺点：收率低,7,合成路线三,合成路线三,8,优点：收率高缺点：催化剂有毒，中间体不易制得,优点：收率高缺点：催化剂有毒，中间体不易制得,9,合成路线四,合成路线四,10,优点：合成的药物路线比较完整。缺点：合成步骤较多，分7步进行。比较复杂。用原子的经济性原则来衡量，原子利用率为40.0。存在着原料消耗大、成本高、收率低、三废多等缺点，不能体现绿色化学的宗旨。,优点：合成的药物路线比较完整。,11,合成路线五,合成路线五,12,优点：1.反应活性高，成品低，后处理简单，无废液排 除，产品纯度高。2.催化剂能反复利用。缺点：反应过程复杂，粗品中会掺杂其他的杂质，除去比较麻烦。,优点：1.反应活性高，成品低，后处理简单，无废液排,13,理想的工艺路线,化学合成途径简易，即原辅料转化为药物的路线短,需要的原辅料少而易得、量足,中间体易钝化、质量可控、可连续操作,易于控制的条件下制备、安全无毒,设备要求不苛刻,三废少，易于治理,操作简便，经分离易于达到要用标准,收率最佳，成本最低，经济效益最好,理想的工艺路线化学合成途径简易，即原辅料转化为药物的路线短,14,合成路线六,(最佳合成路线),制备,-(2,4-,二氯,-5-,氟苯甲酰,),乙酸甲酯,3,制备,制备,制备,合成路线六(最佳合成路线)制备-(2,4-二氯-5,15,制备,制备,制备制备,16,文献：,16erOrfen19822039t57,；,(cA 1982 97,：,55799u),6er,叫,fen1985,3142B54,；,(CA 1983 9953790h),26,盯,Often 1986,，,9435392,；,(CA l986,105,：,971,略,36erOffenI986,8496483,；,(cA1986,105,：,60542z,4,日本公开特许,8&-20&lg&,；,(cA1985,102,：,155097c),5j(sp,曲,1990,2019307),：,CA 1990,113,：,212917n),6(Span l986,，,548209)CA 1987,，,106,：,84647j,7 FCT,工,ntApp1988,，,7999,；,(CA 1989,，,111,：,39385 q),PCT IntAypl1988,7998,；,(CA 1989,110,：,173110d1),8ChuD etal,：,JIVedChem J985,28,：,1558,9(span1989 2oo9oz),：,CA 1991,114,：,16481r,文献：16erOrfen19822039t57；(cA,17,谢谢！,18,