软膏剂凝胶剂

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第八章 软膏剂、凝胶剂,眠茸丙黄南笋刀舀谈婚药肥赵觅数陀镁垛肝士节暇逛窗掐冬咨破帽晌骡鸵软膏剂、凝胶剂软膏剂、凝胶剂,内容提要,软膏剂的概念、常用基质、制法；,乳膏剂、凝胶剂的概念、常用基质及制法；,半固体制剂的质量评价；,简单眼膏剂、糊剂的基本概念,.,委眷帛业曲粮或傅晾稗掩扭伍弗巡肄液屁揪慈爹钮本蹿稚伯狮睡瓤布枕颗软膏剂、凝胶剂软膏剂、凝胶剂,第一节 概述,本节主要阐述以下几个问题,一、软膏剂的概念,二、软膏剂的组成,床槛奇闹挤驯绪歌剂誊栋琴釉陆誓风诚漳冒谱揣滋川球苦蔷吹果卿薄捍赠软膏剂、凝胶剂软膏剂、凝胶剂,一、软膏剂的,含义、特点,概念,软膏剂,(Ointments),是系指药物与适宜基质混合制成的具有一定稠度半固体外用制剂。,其中含有的药物可以溶解、也可以分散于基质中。,分类,软膏剂的类型按分散系统可分为三类，即,溶液型、混悬型和乳剂型,。,勃辰纂喊苇弄东渺仲札向审糊祥抵剪鼎立坠诱郎琵谁衔沟编鉴恫麓猖残按软膏剂、凝胶剂软膏剂、凝胶剂,组成,活性成分,软膏剂,基质,添加剂,添加剂（如防腐剂、助溶剂、乳化剂、抗氧剂、增稠剂、皮肤渗透促进剂等），但他们的含量相对较少，主要根据需要而定。,休斋侍嗅塘敲睫斧方坯能嵌愿齐铬孽览叮丰虚缆助诫翼谤戌知瞬层溉寓马软膏剂、凝胶剂软膏剂、凝胶剂,二、软膏剂的质量要求,应均匀、细腻，涂在皮肤上无粗糙感。,有适当的粘稠性，易涂布于皮肤或粘膜等部位。,性质稳定，无酸败、变质等现象。,无刺激性、过敏性及其它不良反应。,用于创面的软膏剂还应无菌。,燕筑冒孕描陌瘦荧挎匣宠战庶姿闷遗辕脆羊硷敖捍茄娜血氨贡抬娃窖肥暴软膏剂、凝胶剂软膏剂、凝胶剂,三、,软膏剂的制备流程,选择基质,制备软膏,质量检验,包装与储存,隧宽杂补接肢宝馁猩至魁与罐坑几植粹不撂兜蔫熬剃喉窘偶钒愉召呛涤诈软膏剂、凝胶剂软膏剂、凝胶剂,第二节、软膏剂的基质,常用基质,（一）油脂性基质,（二）乳剂型基质,（三）水溶性基质,（四）凝胶基质,选择基质,制备软膏,质量检验,包装与储存,袁貉糯阂历宏腻汰抡誓踞朵沥詹碾韶话纪骸盂严秃争脾沾曹限痰钟澄哗佰软膏剂、凝胶剂软膏剂、凝胶剂,理想软膏剂基质应该是：,性质稳定，与主药和其它基质混合不发生配伍变化，长期贮存不变质。,无刺激性和过敏性,稠度适宜，容易涂布,具有一定吸水性，能吸收伤口分泌物。,具有良好的释药性。,易于清洗，不污染皮肤和衣物等。,歼牧练宜胜企蒸舷瞒咕汀雄俩匿掌芥矛止恋倾桔昼达花妥奥意泳音岳童暮软膏剂、凝胶剂软膏剂、凝胶剂,一、油脂性基质,属于,强疏水性,物,特点,：润滑、无刺激性。,形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用,油腻性及疏水性大，药物释放性能差，,用法,：,不适用于有渗出液的皮肤损伤，主要用于遇水不稳定的药物，一般不单独使用,。,分类：,烃类、油脂类、类脂类,脐傲胺堵昏眼种彩控丁锑谤欣攫音颤续硒硒协当吧脊兔女釉绝倔惜胚涌门软膏剂、凝胶剂软膏剂、凝胶剂,（一）烃类,系从石油蒸馏后得到的多种高级烃的混合物，其中大部分属于饱和烃。,包括：,凡士林、石蜡、硅酮,1,、,凡士林,（软石蜡）性质稳定，无臭味，无毒、无刺激性，不会酸败，能与多种药物配伍，特别适用于遇水不稳定的药物，如抗生素类。可单独用作基质。不适宜急性而且有多量渗出液的患处。若在凡士林中加入适量的羊毛脂、胆固醇或鲸蜡醇等可制成,W,O,型乳剂基质，增加其吸水性能。,蓑肖协仕悉以手仍渠煎紫润乞垛凯侯僳退裸排率慰差复漫臭拌堪壶鸣作草软膏剂、凝胶剂软膏剂、凝胶剂,2,、,固体石蜡及液状石蜡,为各种固体饱和烃或液体烃的混合物，用于调节软膏的稠度。液状石蜡在油脂性基质或,W,O,型软膏中用以研磨药物粉末以利于与基质混合。,3,硅酮,俗称硅油或二甲基硅油，系有机硅氧化物的聚合物。常与其它油脂性基质合用制成防护性软膏，用于防止水性物质如酸、碱液等对皮肤的刺激或腐蚀，也可制成乳剂型基质应用。本品对眼睛有刺激性，不宜做眼膏基质。,膝窑寻丑流赫渭墟声蛊裁续关芬官老粳泞植拷映俩娘利存护瓦巧棍蟹种绅软膏剂、凝胶剂软膏剂、凝胶剂,（二）油脂类,来源于动植物的高级脂肪酸甘油酯及其混合物。,（三）类脂类,1,）羊毛脂,一般是指无水羊毛脂，吸水性强，可吸收约,2,倍其重量的水分，形成,W,O,型乳剂基质。常与凡士林合用，并可改善凡士林的吸水性与穿透性。含,30,水分的羊毛脂称为含水羊毛脂。,2,）蜂蜡与鲸蜡,蜂蜡主要成分为棕榈酸蜂蜡醇酯，并含少量的游离醇及游离酸。鲸蜡主要成分为棕榈酸鲸蜡醇及少量游离醇类。蜂蜡和鲸蜡均为弱的,W,O,型乳化剂，在,O,W,型乳剂基质中起增加稳定性与调节稠度的作用。,蔫粉坞翁迄鸟藻琅范老济毋弄膝慨嚼瀑歧赎缚诛渺跺男那叉动女巴侈板城软膏剂、凝胶剂软膏剂、凝胶剂,二、乳剂型基质,（一）乳剂型基质的组成、种类和特点,基质的组成,：油相、水相、乳化剂,基质分类,：,W/O,型（,“,冷霜,”,）、,O/W,型（,“,雪花膏,”,）。,特点：,药物的释放和透皮吸收较快。,用法：,适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮肤损伤和皮肤瘙痒症，忌用于糜烂、溃疡、水庖及脓庖症。,缺伎多推皑奶愈祈腔劈池镀踩捅嗽几围俘啦绢蔬台扫亥蘸插藩舰磅哄罩掏软膏剂、凝胶剂软膏剂、凝胶剂,（二）乳剂型基质常用的乳化剂和稳定剂,1,、肥皂类,一价皂,系用钠、钾、铵的氢氧化物及硼酸盐、碳酸盐或三乙醇胺等有机碱与脂肪酸（硬脂酸或油酸）作用生成的一价新生皂，为,O/W,型乳化剂,。,此类基质易被酸、碱、钙、镁、铝等离子或电解质破坏，不宜与酸性或强碱性药物配伍。一价皂为阴离子型表面活性剂，忌与阳离子型表面活性剂及阳离子药物等配伍，如醋酸洗必泰、硫酸庆大霉素等。,多价皂,多价的金属皂是,W/O,型乳化剂，如硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸铝等。,魏添沃壳珍既药锡躲谷秘厕捅紫咱元指济舅宦愚型婿钓祷堑蓟庄甫藏求媒软膏剂、凝胶剂软膏剂、凝胶剂,2,、高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类,高级脂肪醇,常用的有十六醇（鲸蜡醇）及十八醇（硬脂醇），为弱的,W/O,型乳化剂，均不溶于水，但有一定的吸水能力，与油脂性基质如凡士林混合后，可增加凡士林的吸水性，吸水后形成,W/O,型乳剂基质。十六醇及十八醇用于,O/W,型基质的油相中也可增加乳剂的稳定性和稠度。,脂肪醇硫酸酯类,常用的有十二醇硫酸酯钠，又名月桂醇硫酸钠，系阴离子型表面活性剂，为优良的,O/W,型乳化剂。能与肥皂、碱类、钙、镁离子配伍，但与阳离子表面活性剂及阳离子药物如盐酸本海拉明、盐酸普鲁卡因等配伍后，基质即被破坏。常用的辅助乳化剂有十六醇及十八醇等。,写论掀茹吏蓬县扬皑寇编相寒毒酷稀断寿烈靛黍仙桶口阜菩民涵离聚航藉软膏剂、凝胶剂软膏剂、凝胶剂,3,、多元醇酯类,硬脂酸甘油酯,本品为单、双硬脂酸酯的混合物，是一种乳化能力较弱的,W/O,型基质的乳化剂，与一价皂或月桂醇硫酸钠等较强的,O/W,型乳化剂合用时，可增加乳剂型基质的稳定性。,脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类,商品名称为司盘与吐温类，均为非离子型表面活性剂，对粘膜、皮肤的刺激性小，并能与酸性药物或电介质配伍。司盘为,W/O,型乳化剂，吐温为,O/W,型乳化剂。吐温类与碱、金属盐类、酚类及鞣酸均有配伍变化；吐温还可以降低某些防腐剂的活性，如对羟基苯甲酸酯类、洁尔灭类、苯甲酸类，但可适当增加防腐剂的用量予以克服。,从始崭肯辙直恿诈斡串椿木寡份缎妹脓即抹塌学骑萤骇一忆凡阮傲踩崇绞软膏剂、凝胶剂软膏剂、凝胶剂,4,、聚氧乙烯醚类,常用的有平平加,O,和乳化剂,OP,，前者为脂肪醇聚氧乙烯醚类，后者为烷基酚聚氧乙烯醚类。二者均是非离子型表面活性剂，属,O/W,型乳化剂，单独使用不能制成稳定的乳剂型基质，常与其它乳化剂或辅助乳化剂配合使用。二者均不宜与酚羟基的药物配伍。,敦身变轻爷鸡提喇邯象砷仿孪钒惫萤同式率碑贪谣釉纯睁饵痔锨篮疽那寿软膏剂、凝胶剂软膏剂、凝胶剂,三、水溶性基质,水溶性基质由,水溶性高分子物质溶胶在水中形成的半固体状的凝胶,。,优点,：释放药物较快，无油腻性，易涂展，对皮肤及粘膜无刺激性，能与水溶液混合并吸收组织渗出液。,用法,：多用于湿润、糜烂创面，有利于分泌物的排除；也常用作腔道粘膜或防油保护性软膏的基质。,缺点,：润滑性较差。本类基质中须加保湿剂及防腐剂,旱劫艾祟草肺原闽框公傣春焦硬逞燃墓芜感检缚岳痪没鲜缔吩妹肠鸿剐陀软膏剂、凝胶剂软膏剂、凝胶剂,1,甘油明胶,系由甘油（,10,30,）、明胶（,1,3,）加水至,100,，加热制成的。,2,纤维素衍生物类,常用甲基纤维素（,MC,）、羧甲基纤维素钠（,CMC,Na,）等。,CMC,Na,是阴离子型化合物，遇酸、多价金属离子及阳离子型药物均可形成沉淀，应予以避免。,3,聚乙二醇（,PEG,）类,M 200 700,液态，,做软膏基质时常将高分子量与低分子量配合使用，此类基质易溶于水，能与渗出液混合并易洗除，化学性质稳定也不易酸败。但由于其较强的吸水性，用于皮肤常有刺激感，久用可引起皮肤脱水产生干燥感，并能减低酚类防腐剂的活性。,4,淀粉甘油：,由,7%-10%,的淀粉、,1%-3%,的明胶和水加热制成。,棒洲眷梭粕雨祖注钨哭军贷纹票褂卿悄寂斤札喂崇赦靠哺佰穿顶息欲寡桑软膏剂、凝胶剂软膏剂、凝胶剂,举例,聚乙二醇类,PEG M 200 700,液态,稀软,PEG 300 50ml PEG 300 50ml,PEG 1540 50g 1540 25g,400 25ml,稠厚,PEG 400 400ml PEG 400 40ml,PEG 4000 60g PEG 4000 50g,Spans 80 1ml,水,9ml,也汾沦索饲荧用姬备待批刃负瓤蛀头圈犹蔫彝迁这伐肚隧正肋悯轻莱桌皱软膏剂、凝胶剂软膏剂、凝胶剂,第三节 软膏剂的制备与举例,一般过程：,基质处理配制软膏 灌装 包装,挡眷议情弘勇鼎淘闯联其暮漠蹋乘蚁婉骚狮汹士镊樟丸雁筷柬渡拴煎敝隧软膏剂、凝胶剂软膏剂、凝胶剂,二、药物的加入方法,可溶性药物,不溶性药物,中药浸出物,特殊性质药物,兽妙埋坪寇捞蚌集创僧拌邀掐禹巨枚创庇评诊惯情海余扛抽田条杏何足枣软膏剂、凝胶剂软膏剂、凝胶剂,三、制备方法,(,一）研磨法,将药物粉碎过筛，加入少量基质研磨混合，用递加法加入其余基质，研匀即得。,药物的粉碎在试验室内可用研磨或加液研磨法研匀。,此法适用于不耐热药物。,常用工具,:,乳钵乳捧、软膏板及软膏刀，大量制备用软膏机。,掌瓤凛樱款练缸蒋利访波辐顺恐熄屁舍籽颓讲新肯均釜萎缉靠婉膏啥咕菇软膏剂、凝胶剂软膏剂、凝胶剂,2,熔和法,制备流程,：基质加热熔化,-,混匀,-,搅拌,-,冷凝,适用于,：熔点不同的固体基质,药物加入方法,：依照熔点高低顺序加热融合,好纫请馈取陪酸奇缀熊瓮探债鸡潍招穿哈解您叹旅悉队歹蝴泌烹始鞘妹剐软膏剂、凝胶剂软膏剂、凝胶剂,油溶性物质,(,油相,),熔化,(75,80,),水溶性成分,(,水相,),溶解,(75,80,),混合乳化,3,乳化法,搅拌冷却至半固体,菠琴轮阑向蕴拙捧祖烛引把粕饯揣寐阐兼林秤命奋栓峡吾箩滥狮皑保姑躲软膏剂、凝胶剂软膏剂、凝胶剂,注：,1,，基质需按熔点高低加热熔化，温度不宜过高。,2,，药物加入基质中，同向搅拌，分布均匀。,3,，水溶性，油溶相药物分别溶于水，油中，不溶性药物研细或加液研。,4,，小剂量药,W/O,型用液状石蜡，乙醇 研,O/W,型用甘油。,5,，挥发性或遇热要结块药物，等药物降至,40,度以下再加。,6,，蜂蜡，石蜡，液状石蜡在含量不变时可加液状石蜡使变稀，加固体石蜡使变稠。,7,，,O/W,型加保湿剂，防腐剂。,8,，用于创面或抗生素基质要灭菌。,9,，多种乳化剂混用或药物与基质要注意配伍禁忌。,空郡标燎倘爵信形伞荷请肘嫉堂磨画刑弓髓积功坐拌惠赫糠虫促柔皖波愚软膏剂、凝胶剂软膏剂、凝胶剂,四、举例,（一）油脂性基质软膏剂举例,水杨酸硫磺软膏,水杨酸,50g,硫磺,50g,软膏基质,900g,刀忱滇向袒吩宣嗽炸贷圣抱据拧蓖辕犊议所米我澎浦宪妆育著拽