眼科用药药理及分类优品资料课件

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,眼科用药药理及分类,眼科用药药理及分类,1,一、眼科常用的给药方式,眼局部给药：,眼局部外用（滴眼液、眼膏、眼用凝胶）,眼周注射（球结膜下、球筋膜下、眼球后）,眼球内注射（前房、玻璃体腔）,全身给药：口服、肌肉注射、静脉注射,血,-,眼屏障：取决于药物的脂溶性，,脂溶性高的药物容易通透血,-,眼屏障，,进入眼内。,一、眼科常用的给药方式眼局部给药：,二、滴眼剂的药动学,眼局部用药后的吸收包括眼内吸收及全身吸收,结膜囊内给药,全身吸收,(,途径：结膜、鼻腔黏膜,),眼内吸收,(,约,10%),非角膜途径,(,结膜、巩膜,),角膜途径,前房,眼组织,结膜囊给药后药物主要通过角膜进入眼内，结膜囊吸收甚微，药物能否到达眼内多半取决于其角膜穿透性,角膜穿透性受角膜的结构和性质、药物的结构和性质及滴眼液配方影响,二、滴眼剂的药动学结膜囊内给药全身吸收(途径：结膜、鼻腔,药物在泪液中丢失的高峰时间：滴药后头几分钟。,80%,滴眼液经鼻粘膜吸收,不经过首过代谢,滴眼液的剂量应视为静脉注射剂量,措施：滴眼后闭眼并压泪点,25min,增加药物黏度,药物在泪液中丢失的高峰时间：滴药后头几分钟。,三、滴眼间隔,毛果芸香,碱,浓度,一定间隔后滴生理盐水对毛果芸香碱滴眼液房水浓度的影响,三、滴眼间隔毛果芸香碱浓度一定间隔后滴生理盐水对毛果芸香碱滴,四、滴,眼,顺序,混悬,性,滴,眼,液不易溶于水、,吸,收慢,、,后滴。,滴,眼,液和,眼膏,合用时，,眼膏,排斥,水溶性,滴眼,液，所以,眼膏,要后用。,一般先稀后稠。,希望发挥最大效果的药后滴。,四、滴眼顺序,五、眼科常用药物,散瞳剂与睫状肌麻痹剂,眼科抗感染药（抗细菌、抗病毒、抗真菌药）,糖皮质激素,非甾体抗炎药,抗变态反应药,降眼压,药,血管收缩剂和减充血剂,人工泪液和眼用润滑,免疫抑制剂,防治白内障药,眼用抑制新生血管药,其他：,五、眼科常用药物散瞳剂与睫状肌麻痹剂,促进角膜上皮的修复,碱性成纤维细胞生长因子,1%托吡卡胺+1%去氧肾上腺素,作用：收缩结膜表层血管，减轻或消除眼红。,对初始治疗反应差时，应调整治疗方案，可根据涂片结果进行调整。,减少睫状体的房水生成,玻璃酸钠分子能存留大量水分子而具有较好的保水作用、润滑、促进角膜上皮损伤的愈合,延长创伤治愈时间,用于治疗过敏性结膜炎。,抑制睫状肌收缩，导致调节麻痹。,(,一,),、散瞳剂和睫状肌麻痹剂,1.,受体兴奋剂,去氧肾上腺素（新福林）：,用于散瞳，散瞳作用迅速（,滴药后,30min,起作用），,维持时间短（,持续,2-3h,）。,药理作用类似肾上腺素，但强度弱。,兴奋瞳孔扩大肌的受体 扩瞳。,促进角膜上皮的修复(一)、散瞳剂和睫状肌麻痹剂1.受体兴奋,2.,抗胆碱药,阻断,M,受体：松驰瞳孔括约肌，使交感神经支配的瞳孔扩大肌作用占优势，使瞳孔散大。抑制睫状肌收缩，导致调节麻痹。,用于眼底及屈光检查，虹膜睫状体炎。,0.5%,、1%阿托品,强效睫状肌麻痹剂,滴药后立即压迫鼻泪管,1%,环喷托酯,2%,后马托品,1%,托吡卡胺,1%,托吡卡胺,+1%,去氧肾上腺素,2.抗胆碱药,（二）眼用抗感染药,抗细菌药物,喹诺酮类：（第三代）氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星,（第四代）加替沙星、莫西沙星,氨基糖苷类：妥布霉素、新霉素、庆大霉素、阿米卡星,其他：四环素类、氯霉素、利福平、磺胺类、红霉素、夫西地酸等,抗真菌药,那他霉素、氟康唑、两性霉素,B,、克霉唑、咪康唑,抗病毒药,阿昔洛韦、更昔洛韦、安西他滨、碘苷、利巴韦林、吗啉胍、酞丁安、羟苄唑、重组人干扰素等,抗感染植物药,复方熊胆、鱼腥草、双黄连等,（二）眼用抗感染药抗细菌药物,与全身用,药交叉,价格,合理,眼部一线抗菌药物选择标准,疗效,确切,安全性,好,与全身用价格眼部一线抗菌药物选择标准疗效安全性,眼部细菌感染一线用药,疗效确切,广谱抗菌,对眼部大部分致病菌敏感,无诱导耐药，,PAE,长,安全性好,对角膜上皮的愈合无影响,全身及局部安全性好,儿童安全使用,经济合理,眼部细菌感染一线用药疗效确切,色甘酸钠、酮替芬、洛度沙胺（阿乐迈）,滴眼液的剂量应视为静脉注射剂量,人工泪液作用：粘度高，保湿性能好,注意事项：浅层单纯疱疹性角、结膜炎、真菌性角膜炎、角膜溃疡禁用。,抑制睫状肌收缩，导致调节麻痹。,药 物,毛果芸香碱、卡巴胆碱,眼部刺激症状如结膜充血，烧灼感、刺痛等。,5%氯替泼诺（露达舒）,抑制睫状肌收缩，导致调节麻痹。,延长创伤治愈时间,眼局部用药后的吸收包括眼内吸收及全身吸收,眼部一线抗菌药物选择标准,延长创伤治愈时间,兴奋瞳孔扩大肌的受体 扩瞳。,3%妥布霉素（典必殊,复方妥布霉素）,1%氟米龙（氟美瞳）,在临床估计是细菌性角膜炎时，,开始按经验选药,大多数患者采用,局部抗菌药物治疗,对严重角膜炎，第一小时使用负荷剂量，每,5-15,分钟滴眼，以后每,15,分钟到,1,小时滴眼。对程度较轻的角膜炎，应适当减少用药频数。,对初始治疗反应差时，应调整治疗方案，可根据涂片结果进行调整。如果初始反应良好，不需根据培养和药敏结果进行调整治疗方案。,色甘酸钠、酮替芬、洛度沙胺（阿乐迈）在临床,(,三,),、糖皮质激素,眼内通透性良好,在眼科主要利用的抗炎、抗免疫作用,适应证：治疗眼前段炎症，如过敏性结膜炎、春季卡他性结膜炎、疱疹性结膜角膜炎、角膜基质炎、虹膜睫状体炎、巩膜炎等。,常用的糖皮质激素滴眼液,：,每日,24,次,（,1,）,0.5%,氢化可的松,（,2,）,0.1%,氟米龙（氟美瞳）,（,3,）,1%,泼尼松龙（百力特）,（,4,）,0.1%,地塞米松,（,5,）,0.5%,氯替泼诺（露达舒）,（,6,）,0.1%,地塞米松,+0.3%,妥布霉素（典必殊,复方妥布霉素）,（,7,）,0.1%,地塞米松,+0.5%,新霉素（复方地塞米松）,（,8,）,0.5%,可的松,+0.5%,四环素,(三)、糖皮质激素眼内通透性良好,糖皮质激素抗炎和升高眼压效力的比较,药 物,相对效力,升高眼压,0.1%,地塞米松,24,22,0.1%,氟米龙（氟美瞳）,21,6,1%,泼尼松龙（百力特）,2.3,10,0.5%,氢化可的松,1.0,3,糖皮质激素抗炎和升高眼压效力的比较 药 物,主要并发症,:,激素诱发青光眼,有关因素,激素品种,地塞米松,泼尼松龙,氟米龙,氢化可的松,浓度,：,高 发生快,用药持续时间,：,4-6,周发生,眼内穿透性,：强 易发生,主要并发症:激素诱发青光眼有关因素,不良反应,：,易引起激素性白内障、青光眼,延长创伤治愈时间,诱发或加重感染,注意事项：,浅层,单纯疱疹性角、结膜炎、真菌性角膜炎、角膜溃疡禁用。青光眼慎用。,糖皮质激素,+,抗感染药物的复合制剂用于眼科手术后，减少炎症反应、预防感染。疗程不宜过长。,不良反应：易引起激素性白内障、青光眼,（四）非甾体抗炎药,名称,普拉洛芬,双氯芬酸,吲哚美辛,溴芬酸钠水合物,酮咯酸氨丁三醇,商品名,普南扑灵,迪非,露奇,普罗纳克,安贺拉,适应症,适应于外眼部以及前眼部的炎症性疾患的对症治疗。,(,眼睑炎,结膜炎,角膜炎,巩膜炎,巩膜外层炎,眼前段葡萄膜炎,术后炎症,),用于治疗葡萄膜炎、角膜炎巩膜炎、抑制角膜新生血管的形成春季结膜炎、术后炎症等,适用于外眼部以及前眼部的炎症性疾患的对症治疗,(,眼睑炎,结膜炎,巩膜炎,巩膜外层炎,术后炎症,),外眼部和前眼部的炎症性疾病的对症疗法（,结膜炎,巩膜炎,术后炎症,),季节性过敏性结膜炎所致的眼部瘙痒及各种眼科手术后炎症,用法,一次,12,滴,一日,4,次,一次,1,滴,一日,4,次,一次,12,滴,一日,3,次,一次,12,滴,一日,2,次,一次,1,滴,一日,3,次,主要不良反应,眼部刺激症状如结膜充血，烧灼感、刺痛等。,（四）非甾体抗炎药名称普拉洛芬双氯芬酸吲哚美辛溴芬酸钠水合物,（五）抗过敏药,过敏介质阻释剂,组胺,H,1,受体拮抗剂,拮抗组胺,+,稳定肥大细胞膜,（五）抗过敏药,抗过敏药分类及作用机理,药物分类,作用机制,主要品种及用途,过敏反应介质阻释剂,稳定肥大细胞膜，阻止组胺、慢反应物质等过敏介质的释放,。,色甘酸钠,、,酮替芬,、,洛度沙胺,（阿乐迈）,滴眼，每日,4,次。,吡嘧司特钾,（,研立双,）,滴眼，每日,2,次。,适用于过敏性结膜炎，春季卡他性结膜炎。,组胺,H,1,受体阻断药,选择性拮抗组胺,H,1,受体,，,阻止受体与组胺相结合，缓解过敏引起的眼痒及红肿。,依美斯汀,（,埃美丁,）、氮卓斯汀、依匹斯汀,滴眼，每日,2,次。,用于缓解过敏性结膜炎的体征和症状,肥大细胞稳定剂,+,组胺,H,1,受体拮抗剂,稳定肥大细胞稳定剂，阻断组胺,H,1,受体,奥洛他定,（,帕坦洛）,滴眼，每日,2,次。,用于治疗过敏性结膜炎。,抗过敏药分类及作用机理药物分类 作用机制 主要品种及用途过敏,（六）降眼压药,不同种类降眼压药的药效学、药动学特点,药物的毒、副作用,患者的依从性,治疗费用,（六）降眼压药不同种类降眼压药的药效学、药动学特点,眼科用药药理及分类优品资料课件,降眼压药及其作用机制,药物分类,作用机制,主要品种,局部用缩瞳药,通过缩瞳促进房水流出,毛果芸香碱、卡巴胆碱,局部用,肾上腺素受体阻滞剂,减少睫状体的房水生成,噻吗洛尔、倍他洛尔、卡替洛尔、左布诺洛尔和美替洛尔,局部用,肾上腺素受体激动剂,促进房水流出和减少房水生成,肾上腺素、地匹福林、溴莫尼定、阿可乐定,口服碳酸酐酶抑制剂,减少房水生成,乙酰唑胺、醋甲唑胺,局部用碳酸酐酶抑制剂,减少房水生成,多佐胺、布林佐胺,局部用前列腺素衍生物,通过影响葡萄膜巩膜通道促进房水流出,拉坦前列素、曲伏前列素、贝美前列素、他氟前列素,降眼压药及其作用机制药物分类 作用机制 主要品种 局部用缩瞳,作用：收缩结膜表层血管，减轻或消除眼红。也可减轻因烟雾等引起的眼部刺激症状和眼痒。,(1),主要成份含萘甲唑啉的制剂：,复方萘甲唑啉（含萘甲唑啉、苯海拉明或氯苯那敏）,那素达,(,含萘甲唑啉、非尼拉敏,),新乐敦,(,维生素,B,6,、甘草酸二钾、萘甲唑啉、氯苯那敏、新斯的明等,),萘扑维（艾维多）（含萘甲唑啉、氯苯那敏）,(2),羟甲唑啉,(,迪立托,欧斯林）。,（七）血管收缩剂和减充血剂,作用：收缩结膜表层血管，减轻或消除眼红。也可减轻因烟雾等引,（八）人工泪液和眼用润滑剂,人工泪液：是一种模仿人体泪液，提高眼表湿度和润滑作用，消除眼部不适，改善干眼症的症状，是目前治疗干眼最重要的方法。,人工泪液作用：粘度高，保湿性能好,促进角膜上皮的修复,注意：,人工泪液并不是滴的次数越多越好,过频滴用眼药会将正常的泪膜完全冲走，加快泪液的蒸发,一天滴用最好不要超过,6,次,（八）人工泪液和眼用润滑剂 人工泪液：是一种模仿人体泪液,人工泪液分类及主要品种,药物分类,主要品种,主要作用,润滑类人工泪液,羟丙基甲基纤维素,羧甲基纤维素钠,润滑作用,玻璃酸钠,玻璃酸钠分子能存留大量水分子而具有较好的保水作用、润滑、促进角膜上皮损伤的愈合,聚乙烯醇,润滑眼表、修复角膜上皮,卡波姆,润滑作用,硫酸软骨素,润滑作用、修复角膜上皮,右旋糖酐,70,润滑作用,维生素,A,棕榈酸酯,润滑作用、促进角膜愈合,羟糖苷、聚乙二醇,润滑作用,牛血清提取物人工泪液,小牛血去蛋白提取物,可促进细胞能量代谢，改善组织营养，刺激细胞再生和加速组织修复，,含细胞因子人工泪液,碱性成纤维细胞生长因子,促进角膜上皮细胞的再生,缩短受损角膜愈合时间,表皮生长因子及其衍生物,