药物化学课件第一章绪论

,Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,药物化学,王秀珍,联系方式：,13813922400,药物化学与其他专业课的关系,药物的特性,化学品,分子式、分子量、化学结构,性状、理化性质,特殊,的化学品,预防、治疗、诊断疾病,调节人体生理机能,药物化学成为连接,化学,与,生命学科,并使其,融合为一体的,交叉学科,物质性,生物活性,第一节,药物化学的起源与发展,一、,至少在治疗学及药理学研究体系形成和发展的几千年前，人类就开始使用药物。人们品尝存在于生活环境中的植物。,以,天然活性物质为主的药物,发现,时期,二、,在,20,世纪,初,至,20,、,30,年代，神经系统药物如麻醉药、镇静药、镇痛药、解热镇痛药等重要药物已广泛使用，它们大部分为小分子有机药物，这类药物实际上都与人们的主观感觉有关，在实验药理学尚未发展的前提下，它们的兴起是容易理解的。,以,合成药物为主的药物,发展,时期,药物化学的起源与发展,（一）从药物的发现历程揭示药物化学的发展历程,（一）从药物的发现历程揭示药物化学的发展历程,（一）从药物的发现历程揭示药物化学的发展历程,20,年代：精神类药物,30,年代：磺胺类药物,40,年代：青霉素类抗生素年代,50,年代：半合成抗生素,60,年代：激素药物年代,70,80,年代：化学治疗药、心血管、肿瘤、内分泌,90,年代：现代药物化学时代，以酶、受体、离子通道、神经传递,为靶标，出现了,病毒药物、新一代抗肿瘤药物,三、药物分子设计时期,新药研发特点,投资高,周期长,风险高,利润高,竞争激烈,药物发现的科学方法,靶标的识别和选择,靶标的优化,先导化合物的识别,先导化合物的优化,现代的新药开发与研究的内容,概述：,先导化合物,(Lead compound):,先导化合物是指有独特结构的具有一定生物活性的化合物，它可能因为活性太小，选择性不高，或药代动力学性质不好，不能作为新药开发，但可以在该化合物结构的基础上进行一系列的结构改造或修饰，得到符合治疗要求的新药。,先导化合物,(Lead compound):,药物化学是一门,历史悠久的经典科学,，具有坚实的发展基础，积累了丰富的内容，为人类健康作出了重要的贡献。,随着现代科学技术的快速发展，特别是近年来信息、计算机及分子生物学学科发展的成就又充实了药物化学的内容，使它又成为一门新兴的,极具生气的朝阳学科,。,药物化学的任务,药物化学是一门,发现与发明新药,、,合成化学药物,、,阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞,(,生物大分子,),之间相互作用规律,的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。,一、创制新药,二、提供使用药物的化学基础,化学结构、理化性质,药物的质量分析：性状、鉴别、检查、含量测定,药物制剂：稳定性、药物间的相互影响、配伍禁,忌、剂型选择,药物的体内化学（代谢）：体内的化学变化、吸,收、分布、代谢、排除,三、研究药物生产的工艺,药物化学与其他专业课的关系,重点药物的学习,1,：结构与命名,2,：药物发现,3,：理化性质,4,：药物代谢,8,:,同类药物,7:,药物合成,6:,临床应用,9,:,构效关系,5:,作用机制,第二节 药物的命名,商品名，通用名，化学名,芬必得 贝思,布洛芬（,Ibuprofen,）,-,甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸,商品名,生产厂家利用商品名来保护自己的品牌,按照中国药品注册的要求,商品名应高雅、规范、不庸俗,不能暗示药品的作用、用途,简易顺口,药品通用名,英文通用名：世界卫生组织,(WHO),公布的国际非专有药品名称,（,I,nternational,N,on-proprietary,N,ames for pharmaceutical substances)INN,命名原则：,（,1,）,药品名称读音清晰易辨，全词不易过长，且应避免与,目前已,经,使用的药名混淆。,（,2,）属同一药效类别的,药物,，其名称应力求用适,当的方法使之,显示这一关,系。,中文通用名,中文通用名：结合我国具体情况而制定中文的,INN,中华人民共和国卫生部药典委员会编写,中国药品通用名称,（化学工业出版社）,中国药品命名的依据,药品通用名的命名原则,1、中文名尽量与英文名对应,音译为主，拼法清晰明了，不宜太长,(,音译,如：,Morphine,吗啡）,（音意合译,如：,Chloroquine,氯喹,),2、用相同词干（词头或词尾）表明同类药物,同类药物有同样的词干,根据药品名可估计药物的结构和作用,3,、,对于一些化学结构不清楚或天然来源的药品，可以以该药品来源或化学分类来考虑。,如：,罂粟中提取的罂粟碱。,4,、,复方制剂中含有,2,个或,2,个以上的药物成分，可以采用简缩法来命名。,如：氨酚待因片,药品的化学名,中国化学会有机化学命名原则,药师应掌握化学名,掌握准确的药物结构,查阅药物文献,.,化学名的命名方法,1、以母体名称作为主体名,（杂环、环或脂肪链官能团）,3,吡啶甲酸,异戊巴比妥：,5,乙基（,3,甲基丁基）,2,4,6(1,H,3,H,5,H,),嘧啶三酮,指示氢；额外氢或标氢,杂环已经含有最多数目的非聚集双键之外，还含有的饱和氢原子（两个二价元素中间的饱和氢不算）,2,H,吡咯,杂环母核的命名,五元环,六元环,呋喃,噻吩,吡咯,咪唑,吡啶,哒嗪,嘧啶,吡嗪,N,杂环的顺口溜：,氮五吡咯六吡啶,间氮咪唑和嘧啶,吲哚喹啉左并苯,嘧咪相连是嘌呤,吲哚,喹啉,嘌呤,化学名的命名方法,3,、排序,含杂环的母体,2,5,二氢吡咯,2,、取代基,外加氢,杂环未含有最大数目的非聚集双键，这样的饱和氢原子为外加氢,4,、写出药物化学名称,化学名的命名方法,（,1),小的原子或基团在先，大的在后；,(2),双键为连有2个相同原子,英文命名：按基团的字母顺序排列,化学名的命名方法,4,甲基,3,（,2,甲基,4,氨基,5,嘧啶基）甲基,5,（,2,羟乙基）噻唑,2,6-,二甲基,-4-(2-,硝基苯）,-1,4-,二,氢,-3,5-,吡啶二甲酸二甲,酯,1、掌握药物化学学科的研究对象、内容、任务。,2、了解药物化学的起源与发展及我国药物化学的现状。,3、熟悉我国药物通用命称命名规则,4,、掌握化学名称的命名规则,本章内容,