第10章-肾上腺素受体激动药课件

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,第十章肾上腺素受体激动药,adrenoceptor agonists,化学结构和药理作用与AD、NA相似的,药物,拟肾上腺素药(adrenomimetic,drugs),与兴奋交感神经的效应相似的胺类,又,称拟交感胺(sympathomimetic,amines)。,第十章肾上腺素受体激动药,1,第一节构效关系及分类,构效关系,基本结构:,B苯乙胺,-翻,儿茶酚,(catecholamines,(一)苯环上化学基团的不同,1.儿茶酚胺类:指化学结构中含有儿茶酚基(双羟基,苯)结构AD,NA,Iso,DA。,外周心血管作用明显,中枢作用弱,容易被coMT,代谢。,第一节构效关系及分类,2,2.非儿茶酚胺类:不含儿茶酚基,麻黄碱、苯肾上腺素,中枢作用强,外周弱,二)a碳原子上的H被CH3取代,可阻碍被MAO氧化,1.作用时间,2.易经摄取1摄入囊泡促进递质释放(麻黄碱)。,(三)氨基上的H被不同基团取代,作用有别,1.被CH3取代肾上腺素,增加对受体的活性;,2.被异丙基取代异丙肾上腺素,增加对1、2受体的活性。,3.被CH3取代,苯环上无4位的碳羟基,仅保留受体作用(去,氧肾上腺素),4.取代基团从甲基到叔丁基,对Q受体作用逐渐减弱,对受,体作用逐渐增强。,2.非儿茶酚胺类:不含儿茶酚基,3,表10-1肾上腺素受体激动药的化学结构和受体选择性,受体选择性,去甲肾上腺素3OH,4-OH,间羟胺,去氧肾上腺素3OH,CHa,甲氧明,CH3,肾上腺素,30H,40H,多巴胺,3OH,4-OH,麻黄碱,HHcH,异丙肾上腺素3OH,4-0H,CH(CH,),多巴酚丁胺3-OH,4-0,H(CH2)2-,CH3,沙丁胺醇3CH2OH,4OHOH,C(CH3),表10-1肾上腺素受体激动药的化学结构和受体选择性,4,二按对受体亚型选择性分为三类,去甲肾上腺素,aR,肾上腺素,异丙肾上腺素,第二节肾上腺素受体激动药,去甲肾上腺素,(noradrenaline,NA,norepinephrine,NE),二按对受体亚型选择性分为三类,5,第10章-肾上腺素受体激动药课件,6,第10章-肾上腺素受体激动药课件,7,第10章-肾上腺素受体激动药课件,8,第10章-肾上腺素受体激动药课件,9,第10章-肾上腺素受体激动药课件,10,第10章-肾上腺素受体激动药课件,11,第10章-肾上腺素受体激动药课件,12,第10章-肾上腺素受体激动药课件,13,第10章-肾上腺素受体激动药课件,14,第10章-肾上腺素受体激动药课件,15,第10章-肾上腺素受体激动药课件,16,第10章-肾上腺素受体激动药课件,17,第10章-肾上腺素受体激动药课件,18,第10章-肾上腺素受体激动药课件,19,第10章-肾上腺素受体激动药课件,20,第10章-肾上腺素受体激动药课件,21,第10章-肾上腺素受体激动药课件,22,第10章-肾上腺素受体激动药课件,23,第10章-肾上腺素受体激动药课件,24,第10章-肾上腺素受体激动药课件,25,第10章-肾上腺素受体激动药课件,26,第10章-肾上腺素受体激动药课件,27,第10章-肾上腺素受体激动药课件,28,第10章-肾上腺素受体激动药课件,29,第10章-肾上腺素受体激动药课件,30,第10章-肾上腺素受体激动药课件,31,