解热镇痛抗炎课件

,单击此处编辑母版标题样式,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,1,第,19,章 解热镇痛抗炎药,2,解热作用,特点,1.,能降低发热者体温，对体温正常者无影响；,2.,降体温作用不受环境温度的影响。,3,解热作用机制,抑制中枢前列腺素合成酶，减少,PG,生成,4,镇痛作用特点：,1,、中等程度镇痛、对各种严重创伤剧痛及绞痛无效,2,、镇痛作用部位主要在外周,3,、不产生欣快感与成瘾性,机制：,抑制前列腺素合成,5,6,抗炎作用,特点,对各种组织损伤和炎症有效，但对风湿性及类风湿关节炎不能根治,机制,1.,抑制前列腺素合成酶，减少,PG,生成,2.,降低,PG,与缓激肽等致炎物质的协同作用,7,第一节 非选择性环氧酶抑制药 一、水杨酸类阿司匹林aspirin，乙酰水杨酸体内过程 1.口服小局部胃吸收，大局部肠吸收，0.5-2h达血药峰浓 2.吸收后迅速被胃粘膜、血浆、红细胞及肝中酶解为水杨酸，血药浓、血浆t1/2 短15左右,8,3.以水杨酸形式全身组织广泛分布、入脑、胎盘 4.血浆蛋白结合率达80%-90%5.肝代谢甘氨酸结合、GA结合 6.肾排：碱性尿液排泄,9,药理作用及临床应用 1.解热镇痛及抗风湿 特点:作用较强、迅速缓解病症首选；抗风湿剂量较大、饭后服。2.影响血栓形成 特点:1小剂量抗血栓形成、抑制血小板聚集；2大剂量促血栓形成、促血小板聚集,10,临床应用 治疗量用于缺血性心脏病、心绞痛、心肌堵塞、血管形成术及旁路移植术、-过性脑缺血。不良反响：长期大量应用出现 1.胃肠道反响 1口服刺激胃粘膜：上腹不适、恶心呕吐,11,2血药浓高那么刺激延脑CTZ、引起胃溃疡及无痛性不易觉察的胃出血、原有溃疡加重溃疡病禁用 保护措施：宜饭后服、嚼碎、合用NaHCO3、肠溶片,12,2.凝血障碍 1一般剂量抑制血小板聚集，延长出血时间 2大剂量 5g/日或长期服用，抑制凝血酶原形成，延长凝血酶原时间VK预防 3严重肝损伤，低凝血酶原血症，VK缺乏者防止使用，手术前一周应停用。,13,3.过敏反响 荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克、诱发哮喘阿司匹林哮喘。4.水杨酸反响 用量 5g/日 出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视听力减退、总称“水杨酸反响，严重者可出现过度呼吸、酸碱平衡失调、甚至精神错乱 解救方法：1立即停药；2NaHCO3 碱化尿液、促水杨酸尿排。,14,5.瑞夷Reye综合征 表现为严重肝功能不良合并脑病、可致死。病毒性感染、伴发热的儿童或青年吸Aspirin后出现)药物相互作用 1.竞争血浆蛋白结合部位，置换出：双香豆血素，增强抗凝作用，易致出血；,15,甲磺丁脲，增强降血糖作用，易致低血糖反响；肾上腺皮质激素，抗炎作用增强，诱发溃疡。2.竞争肾小管分泌部位 1甲氨蝶呤，毒性 2与呋噻米合用，水杨酸排泄、蓄积中毒,16,二、苯胺类双乙酰氨基酚acetaminophen,扑热息痛)本品为非那西丁(phenacetin)的体内代谢产物体内过程与不良反响 口服易吸收、血药浓0.5-1h达峰 P4-5非那西丁 对乙酰氨基酚 有毒产物 O 硫酸盐、GA结合物 血红蛋白 溶血 肾排肾损害 HbFe3+,17,药理作用及临床应用,1.,解热镇痛作用缓和持久，强度似,Aspirin 2.,抗炎作用很弱，无实际疗效 原因：抑制中枢,PG,合成酶似,Aspirin,；抑制外周,PG,合成酶弱于,Aspirin,18,三、吲哚基和茚基乙酸类,吲哚美辛indomethacin，消炎痛)是最强的PG合成酶抑制药之一，解热抗炎镇痛显著，不良反响多而重，仅适用于它药耐受或无效时。,19,不良反响 1.胃肠反响：恶心、腹痛、溃疡、出血、穿孔、腹泻；2.中枢反响：前额头痛、眩晕、偶有精神失常；3.造血系统：粒细胞、血小板、再障；4.过敏反响：皮疹、哮喘Aspirin哮喘。,20,四、芳基丙酸类：,布洛芬,有明显的抗炎、解热和镇痛作用，长期使用可致胃出血。,五、芳基乙酸类：,双氯芬酸,有明显的抗炎、解热和镇痛作用，偶见肝功能异常、白细胞减少。,六、烯醇类：,吡罗昔康和美洛昔康,长期使用可致消化道出血。,七、吡唑酮类：,保泰松,21,七、吡唑酮类：保泰松,体内过程 口服保泰松吸收迅速完全，2h达血药峰浓，蛋白结合98%，缓慢释出，作用持久、血浆t1/2 50-65h，不良反响多、少用。代谢物羟基保泰松、有活性、蛋白结合率也很高、血浆t1/2 2d、蓄积中毒、不良反响多、少用。,22,药理作用及临床应用,保泰松,抗炎风湿作用强，解热镇痛作用较弱主要用于风湿性及类风湿性关节炎，强直性脊柱炎。,