护本作用于呼吸系统的药物课件

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第31章 作用于呼吸系统的药物,Drugs affecting the respiratory system,Peng Yanjuan,from Pharmacy department,in Chengdu Medical College,掌握 氨茶碱的作用、用途、不良反响。,熟悉 其它平喘药的作用、用途。,了解 常用镇咳药、祛痰药的作用、用途。,Objectives,呼吸道炎症是呼吸道许多疾病的共同病理，它能促发咳、痰、喘三大病症；而咳、痰、喘三大病症常互为因果，相互关联。,治疗时除对因治疗外，应注重抗炎，并根据病人的情况联合使用镇咳、祛痰、平喘药以对症治疗。,咳、痰、喘、炎相互关系,促支气管痉挛,刺激感受器,阻塞气道,水份蒸发，痰变干,排痰,刺激感受器,炎,喘,痰,咳,第一节 平喘药,antiasthmatic drugs,第二节 镇咳药,antitussives,第三节 祛痰药,expectorants,Main contents,指能缓解喘息病症的药物。,喘息是支气管哮喘和喘息性支气管炎的主要病症。,第一节平喘药,一、哮喘,哮喘是一种慢性炎症性呼吸道疾病,根本病理：气道的慢性炎症,病理变化：炎症细胞浸润、粘膜下水肿、腺体分泌增加、平滑肌痉挛、增生、气道高反响性。,哮喘病理过程,过敏性,支气管高反响性、痉挛、腺体分泌增加、粘膜水肿等,气道阻塞、狭窄,呼吸困难,非过敏性,1.支气管哮喘的,诱发过程,与平喘药的作用环节,抗原,炎细胞浸润,(肥大细胞等),炎症介质,(组胺、LTs、5-HT等),气道高反响性,过敏介质阻释药,M-R,阻断药,气道狭窄,血管,平滑肌,腺体,粘膜下水肿,支气管痉挛,分泌,-R,激动药,茶碱类,迷走,神经,Ach,非特异性刺激,（寒冷、烟雾、粉尘、刺激性气体等）,精神因素,气道,糖皮质激素,-R,激动药,糖皮质激素,细胞内,cAMP/cGMP,的比值决定支气管的功能状态。,支气管平滑肌松弛,肥大细胞膜稳定,过敏介质释放,比值,2.胞内,cAMP/cGMP,与哮喘的关系及平喘药的作用环节：,利于哮喘的缓解,ATP cAMP,肥大细胞,组胺等,GTP cGMP,支气管平滑肌,收缩,AC,GC,脱颗粒,5-AMP,PDE,M-R,阻断药,糖皮质激素,过敏介质阻释药,-R冲动药,茶碱类,胞内,cAMP/cGMP,与哮喘的关系及平喘药作用环节,支气管黏膜水肿,本类药物中:,-R冲动药激活腺苷酸环化酶AC，使cAMP生成增多；,M-R阻断药抑制鸟苷酸环化酶GC，使cGMP生成减少；,茶碱类那么抑制磷酸二酯酶PDE，使cAMP分解减少；,结果,cAMP/cGMP,的比值升高，,支气管平滑肌扩张，哮喘缓解,二、常用平喘药,一拟肾上腺素药,二茶碱类,三M受体阻断药,四糖皮质激素类药,五过敏介质阻释药,支气管扩张药,抗炎平喘药,抗过敏平喘药,一拟肾上腺素药,【根本作用】,冲动2-R激活AC 胞内cAMP/cGMP,支气管平滑肌舒张,肥大细胞脱颗粒减少,cAMP合成增加,特点：,舒张支气管，平喘作用强而快，但久用易产生耐受性2-R下调；不宜长期连续应用,冲动肥大细胞膜上的-R，抑制过敏性介质释放；,非选择性-R冲动药还可冲动1-R而致心脏兴奋,甚至引起心律失常。故目前多用选择性2-R冲动药。,【不良反响】,1.可致肌肉和手指震颤、心悸、头痛、恶心、失眠等。需注意监测心功能和BP，心功不全、高血压、心绞痛者慎用；过速型心律失常者禁。,2.可增强代谢：引起乳酸、丙酮酸升高。甲亢、糖尿病者慎用。,常用药,选择性2R冲动药,常用肾上腺素受体冲动药,药名,主要特点,肾上腺素,麻黄碱,异丙肾上腺素,（喘息定）,沙丁胺醇,（舒喘灵）,克仑特罗,（氨哮素）,特布他林,福莫特罗,同时激动,、,-R,，,激动,-R,虽有利减轻支气管水肿，但可升高血压；激动,1,-R,可致心律失常,。,主用于缓解急性发作。,同上但作用弱、慢、持久，主用于预防发作,对,1,、,2,-R,无选择性，易致心律失常及肌颤，仅用于缓解急性发作。,均为,选择性,2,-R,激动药,，口服有效，心血管不良反应少，主要不良反应为引起肌颤。目前最常用。,二茶碱类,【根本作用】,1.松弛支气管平滑肌,1 抑制PDE 胞内cAMP分解,胞内cAMP/cGMP,2 促进体内内源性儿茶酚胺释放 冲动-R,3 阻断腺苷受体腺苷受体冲动可使支气管收缩,2.改善呼吸功能：,(1)增强肋间肌和膈肌收缩力兴奋骨骼肌,(2)兴奋呼吸中枢，使呼吸深度,磷酸二酯酶,PDE,cAMP 5-AMP,3.其它作用:,强心、利尿、免疫调节、抗炎、,兴奋中枢,等,(1)增加心肌收缩力,：,兴奋心脏,(2)轻度利尿,：,增加肾血流量，并抑制肾小管对钠的重吸收,(3)免疫调节、抗炎,(4)兴奋CNS,【用途】,1.支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎及阻塞性肺部疾患,2.心源性哮喘：不作首选药,【不良反响】,1.局部刺激强碱性强：,口服恶心、呕吐等，宜饭后服；,肌注红肿、疼痛，不宜采用。,2.兴奋心脏：静注过快、过量可致心悸、心律失常、心跳骤停、BP骤降，甚至死亡。急性心肌堵塞、低血压、休克者禁用。,3.兴奋CNS：失眠、不安、儿童可致惊厥。故儿童慎用。必要时用镇静催眠药对抗。,用药时需监测心功能、BP；血药浓度(宜20g/ml)；静注宜先稀释，且慢(大于5分钟)。,药物,主要特点,氨茶碱,(aminophyline),胆茶碱,(choline throphyllinate),二羟丙茶碱,(diprophylline),作用强，疗效确实，最常用。,口服吸收快，胃肠刺激小，维持久，但平喘作用较弱，适于轻症患者。主供口服。,胃肠刺激小，可肌注，心脏兴奋作用弱，平喘作用较弱，可用于伴心动过速者。,常用茶碱类药物,三M-R阻断药,【根本作用】,阻断M-RGC活性 cGMP合成,胞内cAMP/cGMP,【常用药物】,异丙基阿托品(异丙托溴铵),【特点】,吸入给药对支气管平滑肌解痉作用强与异丙肾上腺素相当,其它阻断M-R作用弱，不良反响少。适用于支气管哮喘及喘息型慢支炎。,四糖皮质激素,【平喘作用】,1.增强儿茶酚胺对AC的激活作用间接使胞内cAMP/cGMP;,2.抗炎：缓解支气管粘膜炎症，减轻水肿;,3.抗过敏：抑制过敏介质释放。,【应用】,哮喘持续状态、危重病人。,【不良反响】,多而重，不可滥用。,倍氯米松,特点：,为局部用药类，常气雾吸入。局部作用强(比地塞米松强数百倍)，全身作用弱,不良反响少。,显效较慢(需连用1周方显效),故急性期宜与2-R冲动药合用；,久用可致口腔及咽部真菌感染，宜多漱口。,应用：中、重度哮喘气雾吸入给药,注意：因起效慢,不能用于急性发作的抢救。,其它药物：布地萘德budesonide):不含卤素,五过敏介质阻释药,【根本作用】,稳定肥大细胞膜Ca2+内流 过敏介质释放,【常用药物】色甘酸钠咽泰,intel,特点：显效慢(需连用数天方显效),只能粉雾吸入。,应用：预防外因性支气管哮喘、过敏性鼻炎、食物过敏。,不良反响：毒性很低：,咽部刺激：吸入可致咽痒、气急、呛咳、诱发哮喘。宜与异丙肾上腺素合用。,色甘酸钠平喘药作用机理,1.在肥大细胞膜外与Ca,2+,结合,阻止Ca,2+,内流,阻止脱颗粒,2.抑制肥大细胞、巨噬细胞、嗜酸性粒细胞介导的反响,3.抑制气道感觉神经功能,气道炎症减轻,气道反响性下降,抑制气道过敏反响,常用过敏介质阻释药,咳嗽是呼吸系统疾病常见病症，为一种防御性反射活动，有利于排出呼吸道分泌物，轻度咳嗽不需要进行镇咳治疗。咳嗽可为多种原因所致，治疗关键在于病因治疗。,镇咳药为一类能抑制咳嗽反射，缓解咳嗽的药物。临床主用于剧烈干咳。痰多者禁。,分类：中枢性镇咳药,外周性镇咳药,第二节镇咳药,一、中枢性镇咳药,【根本作用】直接抑制咳嗽中枢,【常用药】,非成瘾性中枢性镇咳药,二、外周性镇咳药,【根本作用】,抑制麻醉外周感受器。,【常用药】,苯佐那酯退嗽,为丁卡因衍生物。能选择性抑制肺牵张感受器，尤适于刺激性干咳、阵咳如支气管镜、喉镜检查前，支气管造影前预防咳嗽。,不宜嚼碎服，以免引起口麻。,为一类能稀释或溶解粘痰，促进痰液排出的药物。,分类：痰液稀释药,粘痰溶解药,一、痰液稀释药恶心性祛痰药,【根本作用】,刺激胃粘膜，反射性兴奋迷走神经，使呼吸道腺体分泌增加，痰液稀释。,第三节祛痰药,氯化铵,作用和用途：,刺激胃粘膜，反射性兴奋迷走神经，使呼吸道腺体分泌增加，痰液稀释。,应用：,急、慢性呼吸道感染,痰多不易咳出者,。,酸化体液、尿液。,应用：,碱中毒。,同类药物：,愈创木酚甘油醚、桔梗、远志等。,痰液稀释药,二、粘痰溶解药,【根本作用】,裂解痰中粘性成份粘多糖或粘蛋白，痰粘度下降。,【常用药物】,Summary,呼吸道疾病种类繁多，病因各异，除对因治疗外，应根据病情合理使用对症治疗药(镇咳药、祛痰药、平喘药)。,由于咳、痰、喘三者相互关联，故也常使用复方制剂。,两类哮喘性质不同，处理也不同。,两种哮喘比较,支气管哮喘,心源性哮喘,病理,治则,用药,禁用药,支气管痉挛,解除支气管痉挛,拟肾上腺素药；M-R阻断药；,茶碱类,；过敏介质阻释药；糖皮质激素,-R阻断药、吗啡类,左心衰肺水肿,改善心功能,强心甙；利尿药；扩血管药；,茶碱类,；吗啡类；,-R阻断药,拟肾上腺素药,Questions,1.为什么痰多时不宜使用镇咳药？,2.各类平喘药的作用和用途？,Preview,作用于消化系统的药物,