药理学第二十九章 子宫平滑肌兴奋药及松驰药

,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,第二十九章 子宫平滑肌兴奋药及松驰药,子宫平滑肌的机能状态受体内激素水平的调控。,未孕妇女月经周期开始时，子宫自发收缩力很弱，至第14天左右，表现较强收缩力，到月经产生时，收缩强度最强。,妊娠早期子宫自主收缩力很弱，利于安胎；到妊娠第9个月，收缩力开始增强，在分娩时达到最强。,第一节,子宫平滑肌兴奋药,是一类能选择性兴奋子宫平滑肌的药物。属产科用药。,药物：,缩宫素,、垂体后叶素、麦角生物碱和前列腺素等。,其作用可因子宫平滑肌的生理状态及药物剂量的不同，产生子宫平滑肌节律性收缩或强直性收缩。前者用于催产和引产，后者适用于产后止血或子宫复原。,本类药物剂量过大，可造成子宫破裂与胎儿窒息，必须严格掌握剂量及适应症。,来源与化学：垂体所分泌，动物提取，现可人工合成。效价以单位（,u）,计算。属多肽类物质。,缩宫素（,Oxytocinum,催产素）,药理作用,1.兴奋子宫平滑肌,特点:,(1)增加宫缩幅度、张力和频率，,作用强，起效快，维持时间短。,（2）对,宫体,产生,节律性收缩，对,宫颈,平滑肌松驰。,作用强度取决于剂量和体内雌性激素。,影响因素：,（1）剂量：,小剂量,（2-5,u,）,：,使,子宫平滑肌产生近似正常分娩时的节律性收缩，,有利于胎儿娩出,。,大剂量,(5-10,u),：,使子宫平滑肌产生强直性收缩(,张力持续性提高,)。,（2）女性激素：,子宫的生理状态受体内激素水平的调控。,孕激素能降低子宫平滑肌对缩宫素的敏感性；雌激素能提高子宫平滑肌对缩宫素的 敏感性。,妊娠早期孕激素水平高，利于胎儿安全发育；妊娠后期雌激素水平高，子宫对缩宫素敏感性升高，临产时最高，促进分娩。,机制：缩宫素受体,与,G-,蛋白相偶联，活化时，通过后者介导激活磷脂酶，促进磷酸肌醇，,增加胞浆内,Ca,2+,而发挥,宫缩,作用。,临床应用,1.催产和引产：,小剂量（2-5,u）,催产-用于产道无异常、胎位正常、宫缩无力的难产,。,引产-对过期妊娠,，,死胎,和,严重疾患须终止妊娠者,。,严格,掌握剂量和适应症。,2.产后止血,大剂量(5-10,u)i.m,，使子宫产生强直性收缩，压迫子宫肌层血管而止血。因作用不持久，加用麦角浸膏,或益母草浸膏。,不良反应：,一般较少，但催产引产时剂量过大会产生胎儿宫内窒息或子宫破裂。,禁忌症：,产道异常、胎位不正,、前置胎盆、有剖腹产史等。,三、麦角生物碱,包括麦角新碱、麦角胺、麦角毒。,特点,1.兴奋子宫,：（1）较小剂量可致子宫平滑肌强直性收缩，作用强而持久；,（2）对宫颈和宫体作用无明显差别；,（3）,不宜用于 催产和 引产。,2.收缩血管：麦角胺可直接收缩动静脉血管。,3.麦角毒可,抑制中枢、,阻断,a-R,作用。,二、垂体后叶素,（含缩宫素和加压素）,临床应用,1.产后出血和子宫复原：常用麦角新碱。,2.,偏头痛：麦角胺合用咖啡因。,3.中枢抑制：与异丙嗪、度冷丁组成冬眠合剂。,与缩宫素比较，有以下几点不同：,对各期妊娠子宫均有兴奋作用，分娩前的子宫更为敏感；,能产生与正常分娩时的宫缩相似，使子宫体节律性收缩，子宫颈松弛，有利于胎儿娩出；,用于妊娠早期及中期的引产或足月引产和产后止血。,给药方法有静脉滴注、阴道内、宫腔内或,羊膜腔内给药。,四、前列腺素,五、益母草,益母草有效成份为益母草碱。具有活血祛瘀，调经止痛作用。,兴奋子宫平滑肌，使收缩频率和张力提高，,作用较温和,，较缩宫素弱。,用于产后止血和子宫复原。常用,益母草流浸膏。,