胆碱能受体阻滞剂课件

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第,9,章 胆碱能受体阻断剂,Chapter,9,Cholinoceptor,blocking drugs,P72,分类 及代表药,1.M,受体阻断药,(1)M,1,M,2,受体阻断药 阿托品 东莨菪碱 山莨菪碱,(2)M,1,受体阻断药 哌仑西平,(3)M,2,受体阻断药 三碘季胺酚,2.N,受体阻断药,(1)N,1,受体阻断药 美加明,(2)N,2,受体阻断药 琥珀胆碱 筒箭毒碱,一、阿托品,Atropine,药理作用：,阿托品的药理作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为：,腺体分泌减少,瞳孔开大和调节麻痹,膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降,心率增快,中枢作用,第一节,M,胆碱能受体阻断剂,作用,竞争性拮抗,Ach,对,M,受体的激动作用。,1.,解除平滑肌痉挛：松驰多种内脏平滑肌 特点：,对过度活动或痉挛的平滑 肌松驰作用较显著,.,胃肠,膀胱,胆管,.,输尿管,.,支气管,.,2.,抑制腺体分泌：唾液腺,.,汗腺,呼吸 道腺体,胃腺,.3.,眼：强而持久,(1),散瞳：阻断虹膜括约肌,M,受体,.(2),眼内压升高：虹膜退向四周边 缘，前房角变窄阻碍房水回流,.(3),调节麻痹：睫状肌松弛，拉紧 悬韧带，使晶状体变扁平，屈 光度降低，以致视近物模糊，视远物清楚,.,4.,心血管系统：,(1),较小治疗量可减慢心率，较大剂量可心率增加和传导加速：,阻断,M,受体，解除迷走神经对心脏 的抑制,.,迷走神经张力高的青 年，心率加快作用显著。,(2),扩张血管，改善微循环：治疗量对血管和血压无明显影响，大剂量解除小血管痉挛，可能与代偿性散热反应和直接扩张 血管有关。,5.,中枢神经系统：,(1),较大剂量（,1,2mg),可轻度兴奋 延脑和大脑。,(2),中毒剂量（,10mg),由兴奋转入 抑制（昏迷等,应用,1.,解除平滑肌痉挛：胃肠绞痛,膀胱 刺激症,胆绞痛和肾绞痛（胆，肾 绞痛常与镇痛药哌替啶合用,)2.,抑制腺体分泌：（,1,）全身麻醉给 药（,2,）严重盗汗和流涎症。,3.,眼科：（,1,）虹膜睫状体炎 （,2,）检查眼底 （,3,）验光配镜，使调节麻 痹，晶状体固定。现 已少用，仅儿童验光 时用,.,4.,缓慢型心律失常：窦性心动过缓，窦房阻滞，,I,II,度房室传导阻滞,.5.,感染性休克,:,暴发型流脑,中毒性菌痢，中毒性肺炎等所致的休克,.,伴高热不 用,.6.,解救有机磷酸酯类中毒。,不良反应,1.,副作用：口干,心悸,视力模糊等。,2.,过量中毒：幻觉,谵忘,精神错乱,高热,.,严重时可由中枢兴奋转入抑 制，出现昏迷,血压下降,呼吸抑 制,.,中毒解救药,:,毛果芸香碱，新斯的 明，毒扁豆碱,.,当解救有机磷酸酯类中毒而用阿 托品过量时，不宜用新斯的明和 毒扁豆碱,.,常用药物的效应比较药 名 外周 扩张 中枢 应用 抗胆碱 血管 作用,阿托平,+,先兴奋 已述 后抑制,山莨菪碱,+,感染性休克 内脏平滑肌绞痛,东莨菪碱,+,抑制 镇静,(,麻醉 前给药催眠,),防 晕止吐 震颤麻痹,阿托品的合成代用品,一、,扩瞳药,:,后马托品,托吡卡胺,，,环喷托酯，尤卡托品,扩瞳、调节麻痹较阿托品快、短、弱,.,适用于替代阿托品用于眼科检查,儿童 需用阿托品,.,二,.,合成解痉药 季铵类,:,丙胺太林,(,普鲁本辛,),对胃肠,M,受体选择性高,抑制作用强而持久,中枢作用弱,有一定神经节阻断作用,.,叔胺类,:,胃复康,作用与普鲁本辛类似,但具有安定作用,.,两者均适用于胃、十二指肠溃疡及胃肠痉挛,.,第二节,Nm,胆碱受体阻断药一,.N,1,胆碱受体阻断药,(,神经节阻断药,):,美加明,咪噻芬,六甲双铵,作用,阻断神经节,N,1,受体,小动脉扩张,外周阻力,;,小静脉扩张,回心血量,血压显著,.,应用,偶用于其他降压药无效的急进型高血压和高血压危象,不良反应,多而严重如体位性低血压,尿潴留,.,二,.N,2,胆碱受体阻断药,(,骨骼肌松弛药,),药物与运动终板上,N,2,受体结合,阻断神经冲动的传递,导致骨骼肌松弛,.(,一,),去极化型肌松药,:,琥珀胆碱,(,司可林,),作用机制,激动运动终板上,N,2,受体,突触后膜持久去极化,致使终板膜,Ach,不起反应,.,作用特点,1.,肌松前常出现短时,(,约,1,分钟,),的肌束颤动,.2.,抗胆碱酯酶药能增强琥珀胆碱的肌松作用,因此过量时不能用新斯的明解毒,.3.,连续用药易产生快速耐受。,4.,临床用量无神经节阻断作用,.5.,可使血钾升高，禁用于大面积组织损伤病人；,6.,有窒息感，禁用于清醒病人；,应用,1.,外科麻醉辅助用药,使肌肉完全松 弛,;2.,气管内插管,气管镜和食管镜检 查,.,不良反应,1.,过量致呼吸麻痹,;2.,血钾升高,;3.,术后肌痛,;4.,眼内压升高,;5.,遗传 性血浆假行性胆碱酯酶活性降低 者易中毒,.,(,二,),非去极化型肌松药,(,竞争型肌松药,),筒箭毒碱,(,d-tubocurarine,),肌松顺序及恢复顺序,:,眼部肌肉 四肢肌 躯干肌 肋间肌 膈肌,特点：,1.,本药静注后,36min,起效，持续,2040min,。,2.,安全性比较小，因作用时间较长，其作用,不易逆转,(,呼吸肌松弛,),，,3.,与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用,过量时可用新斯的明解毒,.4.,有神经节阻断作用,.,应用,因药源有限,临床已少用,.,泮库溴铵（,pancuronium,),、阿曲库铵（,atracurium,),、维库溴铵（,vecuronium,),作用强于筒剑毒碱约,5,倍，无神经节阻断，但可阻断,M,受体和抑制,NA,再摄取，有不同程度升压作用。,