镇静催眠药药课件

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,教学目标,1.掌握以安定为代表的苯二氮卓类药物的药理作用，临床应用和主要不良反应。,2.熟悉巴比妥类药物的作用特点及不良反应。,3.了解水合氯醛作用及其用途。,睡眠作为生命所必须的过程，是健康不可缺少的组成部分。,在我国，大众的睡眠状况不容乐观，有近40%的都市成年人因为生活工作的压力以及各种不良的生活习惯而忍受着失眠的折磨。睡眠障碍已成为中国人健康的又一杀手。,绪言,.,镇静催眠药,镇静药,(sedatives)：能缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪的药物。,催眠药,(hypnotics)：能促进和维持近似生理睡眠的药物。,镇静催眠药,：通过抑制中枢神经系统引起镇静和近似生理性睡眠的药物。,镇静药和催眠药，只有量的差异，无质的区别。,镇静催眠药的分类,(1)苯二氮卓类：如地西泮（安定）(2)巴比妥类：如苯巴比妥(鲁米那）(3)其他：如水合氯醛,睡眠可分两种时相：,(1)慢波睡眠时相（非快动眼睡眠 NREMS）,(2)快波睡眠时相（快动眼睡眠 REMS）,睡眠的生理周期,非快动眼睡眠：促进生长、促进体力恢复,。,快动眼睡眠：促进精力恢复,.,一苯二氮卓类,【分类】,1.长效类：如地西泮(安定),氟西泮，氯氮卓,2.中效类：如劳拉西泮，硝西泮，氯硝西泮。,3.短效类：如三唑仑，奥沙西泮,.,【体内过程】,口服吸收快而完全，肌注吸收慢且不,规则.,血浆蛋白结合率高，其中地西泮结合,率高达99%。脂溶性高，易透过血脑屏障和,胎盘屏障。,主要经肝代谢，很多中间代谢产物都,具药理活性，且半衰期比母体药物长，连续,用药易蓄积，代谢产物与葡萄糖醛酸结合经,肾排泄。,.,【作用和临床应用】,1.抗焦虑：,小剂量即可显著改善焦虑患者的紧张、忧虑、恐惧及失眠症状，对多种原因引起的焦虑均有显著疗效，为焦虑症的首选药。,2.镇静催眠,随剂量增大，能引起镇静催眠，明显缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。,镇静催眠特点是：,安全范围大，超剂量引起的死亡率低，对呼吸影响小,对肝药酶几乎无诱导作用，药物相互干扰少；,停药后反跳现象较轻；,依赖性、戒断症状较轻；,过量不会引起麻醉；,为临床最常用的镇静催眠药，已经取代了巴比妥类药物。,.,3.抗惊厥,抗癫痫,本类药具有抑制癫痫病灶异常放电扩散的作用。,辅助治疗破伤风、子痫、小儿高烧惊厥、药物中毒,惊厥。,首选地西泮。,静脉,注射地西泮是临床治疗,癫痫持续状态的首选药,4.中枢性肌松作用,中枢病变（脑血管意外、脊髓损伤等）或局部病变,（局部关节病变、腰肌劳损、内镜检查）引起的肌,肉强直及痉挛。,5其他,记忆缺失：较大剂量可致短暂记忆缺失。,呼吸功能：较大剂量可轻度抑制肺泡换气功,能，对慢性阻塞性肺病患者较重；,心血管作用：较大剂量可致血压下降、心率减,慢。,麻醉前给药：以增强麻醉作用，减少麻醉药的,用量和不良反应。,苯二氮卓类,GABA,识别部位,巴比妥类,Cl,GABA,.,【机理】,苯二氮卓类药物与苯二氮卓受体结合,促使,GABA与GABA,受体结合,CL通道开放,CL进入细胞内,超极化中枢抑制,不良反应,小剂量连续应用可致头昏、乏力、嗜睡及,记忆力下降、淡漠等。,大剂量可导致共济失调等中枢神经系统反应,静脉注射速度过快容易发生呼吸及循环抑,制，饮酒或同时应用其他中枢抑制药尤其容易,发生，可用苯二氮卓受体阻断药,氟马西尼,救治,长期服用可产生耐受性及依赖性。,有致畸性，妊娠初期孕妇和哺乳期妇女禁用,药物相互作用,：,与其他中枢抑制药合用可增强中枢抑制作用。,与肝药酶诱导剂合用，加快本类药物代谢；与,肝药酶抑制剂合用，减慢本类药物代谢。,.,二巴比妥类,【药物分类】,长效类：苯巴比妥、维持 6-8h,中效类：戊巴比妥、异戊巴比妥,3-6h,短效类：司可巴比妥、2-3h,超短效类：硫喷妥钠,2h,.,【药理作用】,巴比妥类为普遍性中枢抑制药，剂量由小到大，相继出现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉。过量可抑制延髓呼吸中枢和血管运动中枢，导致呼吸麻痹而死亡。,1.镇静、催眠作用,特点:,缩短，久用停药后可出现反跳现象,不易唤醒，有后遗反应,成瘾性，耐受性较大,可引起麻醉。,毒性大，安全范围小。,.,2.抗惊厥、抗癫痫,作用强大，临床应用于小儿高热、破伤风、子,痫、脑膜炎、中枢兴奋药引起的惊厥。,3.麻醉和麻醉前给药,麻醉：静脉麻醉，用硫喷妥钠.,麻醉前给药：常用苯巴比妥。,【,作用机制,】,1.巴比妥,类可与GABA,A,受体,-,氯通道复合物上相应的结合位点结合，可促进,GABA,与,GABA,A,受体的结合，而延长氯通道,开放时间,，增加,Cl,-,的内流。,2.没有GABA时巴比妥类能模拟GABA的作用，增加GL的通透性,苯二氮卓类,GABA,识别部位,巴比妥类,Cl,GABA,.,【不良反应】,1后遗效应：,次晨出现头昏、乏力、精,神不振、嗜睡等后遗反应。,2耐受性和依赖性：,停药后出现戒断,症状，兴奋、失眠、焦虑、震颤、肌肉,痉挛甚至惊厥发作.,3少数人出现皮疹，血管神经性水肿等,变态反应,。苯巴比妥可致肝功能损害及,肝小叶中心坏死,.,4急性中毒：,表现:,中枢抑制,呼吸,循环衰竭,解救:,排除毒物,洗胃,阻止吸收:,导泻.,促进排泄:利尿、,NaHCO3碱化尿液,血透,支持对症治疗：,吸O2，输液，升压药等。,严重肝功能不全、支气管哮喘、颅脑损伤等患者禁用。,药物相互作用：苯巴比妥是肝药酶诱导剂，可加快双香豆素、皮质激素类、性激素、口服避孕药、强心苷、苯妥英钠、氯霉素及四环素等药物的代谢，上述药物需要加大剂量才能奏效，停用苯巴比妥前，需减少这些药物的剂量，以防中毒。,苯二氮卓类与巴比妥类的比较,巴比妥类,苯二氮卓类,缩短REM,+,+,后遗作用,+,麻醉作用,有,无,安全度,较小,大,依赖性,较重,较轻,.,三其他镇静催眠药,水合氯醛,【特点】,1快,、强、久：15分钟起效,维持68小,时.,2醒后无后遗作用,大剂量有抗惊厥作用.,3刺激性大:稀释成10%口服.,4耐受性及成瘾性:久用.,5大剂量抑制心、肝、肾、呼吸功能.,【临床应用】,镇静、催眠、抗惊厥,用于顽固性失眠或对其他催眠药效果不佳的患者；,灌肠给药用于抗惊厥，也可用于子痫、破伤风及小,儿高热惊厥。,.,第,2,节 抗惊厥药,硫酸镁,【作用临床应用】,1.导泻作用：口服产生，容积性导泻。,2.利胆作用：口服产生。,3.抗惊厥作用：注射产生。,机理：中枢抑制 钙镁对抗,4.降压作用：注射产生。,机理：中枢抑制 扩张血管,【不良反应】,过量可引起呼吸抑制，血压下降，甚至死亡。可用氯化钙解救。,思考题,1.试述苯二氮卓类药物的药理作用、临床应用和主要不良反应。,2.试述巴比妥类药物的作用特点。,Thank you!,