内分泌科常用口服药分类课件

单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,#,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,#,单击此处编辑母版标题样式,内分泌科常用口服药分类,LOGO,一、降糖药,二、降压药,三、,甲状腺激素及抗甲状腺药,四、其他常用药,内分泌科常用口服药分类,2,一、降糖药,一、磺脲类促泌剂,二、非磺脲类促泌剂（格列奈类）,三、双胍类,四、,糖苷酶抑制剂,五、胰岛素增敏剂（,噻唑烷二酮类）,六、二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,3,一、降糖药,一、磺脲类促泌剂,-,餐前,30min,口服,常用药物有格列本脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮和格列美脲等。主要通过增加胰岛素的分泌降低血糖。适宜不太肥胖的2型糖尿病患者。常见不良反应为低血糖。主要副作用是引起低血糖，少数病人会发生皮疹、多形性红斑、水肿，有一定的肝肾损害。,4,一、降糖药,(1),格列吡嗪：（美吡达、迪沙片、秦苏；瑞易宁控释片）短效磺脲类制剂，服用方法为三餐前半小时服，2.5毫克开始用，最大剂量可达每日30毫克。格列吡嗪片剂有2.5毫克（如迪沙片）和5毫克两种规格。该药每次2.5,5毫克，每日3次，餐前半小时服用，每日最大剂量为30毫克，老年糖尿病患者每日剂量以不超过20毫克为宜。格列吡嗪控释片（瑞易宁）：每片5毫克，推荐与早餐同服。起始剂量为5毫克，每日1次，根据血糖情况可进一步增加剂量，每次加5毫克，最大剂量为20毫克/日。常用剂量为5,10毫克/日。本品不可掰服。,5,一、降糖药,(2),格列齐特：（达美康）中效磺脲类制剂，早晚餐前半小时服，最大剂量为每日240毫克。每片80毫克，餐前半小时口服。开始每次40,80毫克，每日1,2次，每日最大剂量为320毫克（4片），分2,3次服用，血糖稳定后可改用维持量。达美康缓释片：该药每片30毫克，每日剂量范围30,120毫克，每日1次给药，早餐前服用。,6,一、降糖药,(,3,),格列本脲：（优降糖、格列赫素、达安辽、达安宁等）长效磺脲类制剂，容易在体内蓄积，引起难治性低血糖，老年人慎用。最大剂量为每日15毫克。,7,一、降糖药,(4),格列美脲：（亚莫利、圣平、圣唐平、普唐苹、万苏平、迪北、伊瑞、佳和洛、力贻苹、安尼平、糖酥、阿迈瑞等）新一代的长效磺脲类制剂。在体内容易与蛋白快速结合和解离，对血糖控制较为稳定。格列美脲有每片1毫克、2毫克两种片剂，初始剂量为1,2毫克，每日1次，以后可以根据血糖监测结果逐渐增加，一般患者每日剂量为1,4毫克，最大剂量每日不超过6,8毫克。一般每日1次顿服，建议早餐前服用，服用时不能嚼碎。,8,一、降糖药,(,5,),格列喹酮：（糖适平、克罗龙）。每片30毫克，每日3次，餐前半小时服用，每日最大剂量180毫克,9,一、降糖药,二、非磺脲类促泌剂,餐前520分钟服用,常用药物有瑞格列奈,（苯甲酸衍生物）,、那格列奈。,米格列奈属于苯丙氨酸的衍生物。,同样是胰岛素促泌剂，此类药物比磺脲类药物起效快，如果不按时服用，可能会引起低血糖。药物起效的前提是必须有葡萄糖存在，故仅在进餐时药物起效才能刺激胰岛细胞分泌。能促进胰岛素在第一时相的分泌。通过关闭胰岛细胞膜上的ATP依赖性K+通道,造成Ca+内流，使细胞内Ca+浓度增加，从而刺激胰岛素的分泌。为餐时血糖调节剂，能快速短效促胰岛素分泌，使血中胰岛素水平不会太高，适合餐后血糖高者。,10,一、降糖药,（1）瑞格列奈（诺和龙、孚来迪）起始剂量每次0.5毫克，进餐服药（餐前15分钟以内即可）。最大单次剂量为4毫克/日，全天最大剂量不超过16毫克。诺和龙片剂有0.5毫克、1毫克、2毫克三种。,11,一、降糖药,（2）那格列奈（唐力、唐瑞）有60毫克、120毫克、180毫克三种规格。常用剂量为每次90毫克，每日3次，进餐服药，最大剂量为360毫克/日，根据血糖水平、进餐时间和次数调整用药。,12,一、降糖药,（,3,）米格列奈钙（法迪）：餐前5分钟内口服。通常成人每次10mg（2片），每日3次。可根据患者的治疗效果酌情调整剂量。米格列奈与瑞格列奈、那格列柰以及传统磺酰脲类药物相比，具有以下优势：作用机制新颖，起效更快，作用持续时间更短；疗效更强；给药灵活；有“体外胰腺”之美称；,早期及轻度糖尿病患者的一线治疗药物；安全性高，耐受性好。,13,一、降糖药,三、双胍类,-,进餐之后服用,常用药物有二甲双胍、苯乙双胍,其降糖作用机理是促进组织无氧糖酵解，加强肌肉等组织对葡萄糖的利用，同时抑制肝糖原的异生，减少葡萄糖的产生。此外还可抑制胰高血糖素的释放。增加外周组织对葡萄糖的利用，抑制肠内葡萄糖的吸收，抑制肝糖输出，增加胰岛素敏感性。二甲双胍类药物口服之后能够刺激胃黏膜，引起胃部不适，如恶心、呕吐、腹胀等症状，因此应在饭后服用。是肥胖糖尿病病人的一线药。,14,一、降糖药,（,1,）盐酸二甲双胍（甲福明、降糖片、格华止、美迪康等）开始宜小剂量，每次250毫克，每日3次，餐中或餐后口服。治疗3,5天后空腹血糖开始下降，如无特殊不适，可逐渐加到500毫克，每日2,3次，或850毫克，每日2次。每日剂量1500毫克可获得最大降糖效果的80%,85%。国内推荐最大剂量不超过每日2000毫克，如超过2000毫克，疗效未必能提高，不良反应却增加。单独服用该药一般不会引起低血糖。,15,一、降糖药,（2）盐酸二甲双胍缓释片（倍顺、泰白）。口服，晚餐时服用（需整片吞服，不可嚼碎）。成人开始剂量通常为一日一次，一次2片（0.5g），以后根据血糖和尿糖调整用量，每日最大剂量不超过8片（2g）。如果每日一次，每次8片（2g）不能达到满意的疗效，可改为每日两次，每次4片（1g）,16,一、降糖药,四、,糖苷酶抑制剂,-,与第一口饭同时服用,常用药物有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇,其作用机理为能通过肠内与寡糖竞争与-糖苷酶结合，抑制小肠绒毛中参与碳水化合物降解的葡萄糖苷酶活性，延缓碳水化合物和双糖的分解和消化，延迟并减少在小肠上段葡萄糖的吸收，从而控制餐后血糖的升高。此类药物与第一口饭同时嚼服效果最佳，且膳食中必须含有一定量的碳水化合物（如大米、面粉等）时才能发挥效果。如果在餐后或饭前服用，则会起不到降糖效果。可以作为一线药物配合饮食、运动使用，或与磺酰脲类药物、双胍类药物以及胰岛素合用。主要用于餐后高血糖者。,17,一、降糖药,（1）阿卡波糖片（拜唐苹、卡博平）每片50毫克。为预防肠胀气，可由小剂量开始，开始剂量每次25毫克，每日1,2次，观察数日，若无胃肠道副作用出现，即可增加至每次50毫克，每日3次，一般每日150毫克即可取得较满意的效果。最大剂量可加至100毫克，每日3次。为了提高本品抑制-糖苷酶的效果，该药应与第一口饭一起嚼碎同服。另外，该药的疗效及肠道不良反应与所进食物的组成有一定关系，食物中必须有足够量的碳水化合物（至少应占总热量的30%以上），本品方能奏效。,18,一、降糖药,（,2）伏格列波糖片（倍欣）。本品每片0.2毫克。治疗量每次0.2,0.3毫克，每日3次，与第一口饭嚼碎同服。,19,一、降糖药,（3）米格列醇：每片50毫克，每次1,2片，每日3次。,合用-糖苷酶抑制剂的患者如果出现低血糖，治疗时需使用葡萄糖，牛奶或蜂蜜，而食用蔗糖或淀粉类食物纠正低血糖的效果差。,20,一、降糖药,五、胰岛素增敏剂（,噻唑烷二酮类药物）,其作用机理为通过增加胰岛素组织细胞受体对胰岛素的敏感性，从而改善肝、脂肪细胞的胰岛素抵抗。有效地利用自身分泌的胰岛素，让葡萄糖尽快被细胞利用，使血糖下降，降糖作用可以维持24小时。其副作用有肝损、水肿、肥胖。,21,一、降糖药,（1）罗格列酮（文迪雅、太罗、维戈洛、爱能、圣奥等）片剂有1毫克、2毫克、4毫克三种规格。开始用量为每次4毫克，每日1次，经2周治疗后，若空腹和餐后血糖控制不理想，可加量，最大推荐剂量为8毫克/日，每日1次或分2次口服。服药与进食无关。,22,一、降糖药,（2）吡格列酮（艾汀、瑞彤、卡司平、顿灵）。每片剂量为15毫克，开始剂量为15毫克，每日1次，经2周治疗后，如降糖效果不满意，剂量可加至15毫克，每日2,3次。服药与进食无关。,23,一、降糖药,六、二肽基肽酶-4 抑制剂（DPP4 抑制剂）,DPP4 抑制剂通过抑制二肽基肽酶4而减少GLP-1 在体内的失活，增加GLP-1 在体内的水平。GLP-1具有以葡萄糖浓度依赖的方式增加胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌。它具有双激素调节的作用，因此DPP4抑制剂单独使用不增加低血糖发生的风险，不增加体重，并且很少引起低血糖。正是因为其具有这些优点，近几年糖尿病治疗指南逐渐提高了该类药物的使用地位，甚至可作为一线用药的备选之一。目前应用于临床的DPP4抑制剂有西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀和利格列汀。,24,一、降糖药,（,1,）磷酸西格列汀片（捷诺维）。规格,25mg,、,50mg,、,100mg,，,口服，每日1次，每次100mg，可与或不予食物同服。,（,2,）沙格列汀片（安立泽）。规格,2.5mg,、,5mg,，,口服，推荐剂量5mg每日1次，服药时间不受进餐影响。,25,一、降糖药,七、GLP-1受体激动剂,GLP-1受体激动剂以葡萄糖浓度依赖性的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖分泌、延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。具有减轻体重作用，并且可能在降低血压等方面有较好的前景。,2005年FDA批准皮下制剂使用，如艾塞那肽，利拉鲁肽，适用于二甲双胍、磺酰脲类等联合应用不能充分控制血糖的2型糖尿病人。,26,二、降压药,、利尿剂:,双氢氯噻嗪、阿米洛利、吲达帕胺（寿比山）和螺内酯。,利尿剂是使用最早，最常用的降压药物，降压作用显著，对老年人收缩期高血压和肥胖的高血压病人降压尤为适用，但不适宜痛风、高脂血症及糖尿病病人。利尿剂最大的优势是价格低廉。,27,、-受体阻滞剂,（药名最后2个字为“洛尔”者，均属此类）:美托洛尔（倍他乐克）、比索洛尔（康可）、醋丁洛尔（天诺敏）、拉贝洛尔（降压乐）、纳多洛尔（心得乐）、索他洛尔（心得怡）、卡维地洛（络德、达利全）和普萘洛尔（心得安）,。,受体阻滞剂既能降低血压，又能减慢心率，应用很广泛。阻滞剂适用于年轻人和心率偏快的高血压病人，对合并冠心病的高血压病人尤为适合。但是，对心率已经很慢、存在心脏传导阻滞和有哮喘的高血压病人禁止服用。,28,、钙通道阻滞剂,二氢吡啶类（药名中有“地平”2个字者均属此类）：硝苯地平缓释片（伲福达）、硝苯地平控释片（拜新同）、非洛地平（波依定）、氨氯地平（络活喜、）；非二氢吡啶类：维拉帕米（异搏定）、地尔硫卓（恬尔心、合贝爽）。,钙通道阻滞剂降压效果安全有效，其特点是在降压的同时，不降低重要器官的血液供应，对血脂、血糖的代谢没有影响，适用于老年高血压和已有心脑肾损害的高血压病人。,29,二、降压药,、血管紧张素转换酶抑制剂,（英文缩写ACEI，药名最后2个字为“普利”者，均属此类）:卡托普利（开搏通）、贝那普利（洛汀新）、依那普利（依苏）、培哚普利（雅施达）、雷米普利（瑞泰）、福辛普利（蒙诺）等。,血管紧张素转换酶抑制剂是一类安全有效的降压药，它的种类最多，适应证最广，对血脂和血糖的代谢没有影响，对肾脏有保护作用，是高血压合并心力衰竭和糖尿病理想的首选药物。肾功能不好的病人也能应用，只是要从小剂量开始服用，严重的肾功能衰竭和患有双侧肾动脉狭窄的病人以及怀孕妇女则不能服用。令人遗憾的是，这么好的一类降压药却有咽痒干咳的不良反应，发生率在左右，影响了药物的广泛应用。,30,、血管紧张素受体拮抗剂,（英文缩写ARB，药名最后2个字为“沙坦”者均属此类）:氯沙坦（科素亚）、缬沙坦（代文）、坎地沙坦（维尔亚）、厄贝沙坦（安搏维）、替米沙坦（美卡素）。若加半片氢氯噻嗪12.5毫克，科素亚则变为海捷亚、代文变为复代文、安搏维变为安搏诺，且降压作用均增加。,这是一类最新的降压药，是在血管紧张素转换酶抑制剂的基础上开发成功的。不会引起咽痒干咳的不良反应。