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*,南京医科大学药理教研室 汪红仪,*,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第八章,胆碱受体阻断药（,I,）,M,胆碱受体阻断药,南京医科大学药理教研室 汪红仪,抗胆碱药分类,1.M,受体阻断药,天然生物碱 阿托品、东莨菪碱等,合成 后马托品和普鲁本辛等,2.N,受体阻断药,:,N,N,受体阻断药（神经节阻断药）,N,M,受体阻断药（骨骼肌松弛药）琥珀胆碱,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第一节 阿托品及其类似生物碱,一、阿托品类生物碱,阿托品（,atropine,）,来源与化学：曼陀罗、洋金花等植物,南京医科大学药理教研室 汪红仪,体内过程,叔胺，脂溶性高,口服吸收迅速，,1,小时达峰值，,F=50%,，,可通过,BBB,，,PB,南京医科大学药理教研室 汪红仪,Atropine,作用机制,竞争性阻断,M,胆碱受体,南京医科大学药理教研室 汪红仪,南京医科大学药理教研室 汪红仪,Atropine,药理作用,1.,竞争性阻断,M,受体，大剂量阻断,N,N,受体,2.,随剂量增加依次出现：,腺体分泌减少，眼瞳孔扩大，调节麻痹，胃肠道、膀胱平滑肌松弛，心率加快，中毒可出现中枢症状,1.,腺体：抑制腺体分泌 唾液腺、汗腺（,M,3,）最敏感,:,泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用，大剂量减少胃液及胃酸的分泌量,2.,眼,（,1,）扩瞳 阻断瞳孔括约肌,MR,（,2,）升高眼压 虹膜根部变厚，前房角变窄,（,3,）调节麻痹 阻断睫状肌,MR,，睫状肌松弛退向外缘，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，看远物清楚，看近物模糊,南京医科大学药理教研室 汪红仪,南京医科大学药理教研室 汪红仪,扩瞳,南京医科大学药理教研室 汪红仪,升高眼压,南京医科大学药理教研室 汪红仪,眼的调节,南京医科大学药理教研室 汪红仪,3.,平滑肌：松弛内脏平滑肌,胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌,胆道、输尿管、支气管,子宫平滑肌小,南京医科大学药理教研室 汪红仪,4.,心脏：解除迷走神经对心脏的抑制,（,1,）,0.6mg,加快心率,阻断,窦房结,M,2,R,取决于迷走神经的张力,0.4-0.6mg,减慢心率,阻断突触前膜的,M,1,R,促进,ACh,的释放,（,2,）,加快,房室传导,拮抗迷走兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常,南京医科大学药理教研室 汪红仪,5.,血管与血压,较大剂量扩张皮肤血管,体温升高后的代偿性散热反应,直接作用,南京医科大学药理教研室 汪红仪,6.,中枢神经系统,（,12mg),兴奋延髓、大脑,（,25mg,）中枢兴奋,10mg,中枢中毒症状,中枢（,+,）（,-,）,南京医科大学药理教研室 汪红仪,临床应用,1.,解除平滑肌痉挛 胃肠道绞痛；膀胱刺激症状、小儿遗尿症、胆、肾等绞痛,+,哌替啶,2.,抑制腺体分泌 麻醉前给药、盗汗、流涎症,南京医科大学药理教研室 汪红仪,3.,眼科（,1,）虹膜睫状体炎,（,2,）验光、眼底检查,4.,缓慢型心律失常 迷走张力过高所致心动过缓、传导阻滞,5.,抗休克 感染中毒性休克 大剂量,6.,解救有机磷酸酯类中毒,南京医科大学药理教研室 汪红仪,（四）不良反应,腺：口干、皮肤潮红 眼：视物模糊、扩瞳,平：便秘 心：心慌、心悸 中枢中毒,中毒：立即洗胃、导泻；,注射毒扁豆碱；,中枢兴奋：地西泮，禁吩噻嗪类,人工呼吸、降体温,禁忌证,青光眼、前列腺增生,南京医科大学药理教研室 汪红仪,山莨菪碱（,anisodamine,）,654-2,内脏绞痛和各种感染性休克,东莨菪碱（,scopolamine,）,中枢作用多，主要用于麻醉前给药、晕动病、帕金森病,南京医科大学药理教研室 汪红仪,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第二节 阿托品的合成代用品,一,、合成扩瞳药：,氢溴酸后马托品（,hoatropine,）调节麻痹,1-2d,二、合成解痉药：,（一）季胺类解痉药,溴丙胺太林（普鲁本辛,）,解痉,（二）叔胺类解痉药,贝那替秦（胃复康）伴焦虑症的溃疡者,要点回顾,掌握阿托品的药理作用、临床应用、不良反应及中毒,了解山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点,南京医科大学药理教研室 汪红仪,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第 九 章,胆碱受体阻断药（,II,）,N,胆碱受体阻断药,南京医科大学药理教研室 汪红仪,1)N,N,受体阻断药 植物神经节阻断药,美加明等,2)N,M,受体阻断药 骨骼肌松弛药,琥珀胆碱等,N,受体阻断药分类,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第一节 神经节阻断药,选择性与神经节,N,N,R,结合，竞争性阻断,ACh,与受体结合，使,ACh,不能引起节细胞除极化，阻断神经冲动在神经节的传导,代表药：美卡拉明（美加明,mecamylamine,）樟磺咪芬（,trimetaphan camsilate,）,药理作用,所有的交感、副交感神经全部被阻断,心血管：血管舒张，血压下降,胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体：便秘，口干，扩瞳、尿潴留、无汗,南京医科大学药理教研室 汪红仪,南京医科大学药理教研室 汪红仪,临床应用,麻醉辅助药：控制性降压,主动脉瘤手术：禁用,R,阻断药,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第二节 骨骼肌松弛药,(skeletal muscular relaxants),除极化型肌松药：琥珀酰胆碱,非除极化型肌松药：筒箭毒碱,南京医科大学药理教研室 汪红仪,南京医科大学药理教研室 汪红仪,作用机制,激动,N,M,受体,肌松特点,先短时肌束震颤,后肌松,作用时间 短,35min,神经节阻断,治疗量无,中毒解救 禁用,新斯的明,除极化型,琥珀胆碱,非除极化型,筒箭毒碱,阻断,N,M,受体,肌松前无肌肉震颤,长,2040min,治疗量,有,过量可用新斯的明解救,一、除极化型肌松药,与骨骼肌运动终板上,N,M,受体结合，产生与,ACh,相似但较持久的除极，使,N,M,受体不能对,ACh,起反应,南京医科大学药理教研室 汪红仪,特点：激动,N,M,受体,（,1,）肌松前出现短时肌束震颤；,（,2,）连续用药可产生快速耐受性；,（,3,）抗,AChE,药（新斯的明）不能纠正肌松，反而加重肌松作用；,（,4,）治疗量无神经节阻滞作用，有兴奋作用,（,5,）临床仅,琥珀胆碱,南京医科大学药理教研室 汪红仪,琥珀胆碱（,succinylcholine,）,药理作用,除极化型，早期肌束震颤，从颈部 肩胛 腹 四肢 呼吸肌,对呼吸肌作用不明显,临床应用,气管内插管、气管镜、食道镜等短时操作,南京医科大学药理教研室 汪红仪,不良反应,1.,窒息 不能用新斯的明解救,氨基苷抗生素、多肽类抗生素,2.,肌束颤动,3.,血钾升高 烧伤、肿瘤、肾损等,4.,其他,注意 特异质反应,南京医科大学药理教研室 汪红仪,二、非除极化型肌松药,与,N,M,受体结合，无内在活性，竞争性阻断,ACh,作用，产生肌松作用,南京医科大学药理教研室 汪红仪,特点：阻断,N,M,受体,1,）肌松前无肌肉震颤；,2,）拮抗抗胆碱酯酶药，过量可用新斯的明解救；,3,）吸入性全麻药和氨基苷类加强和延长此类药物的肌松作用,4),同类阻断药之间有相加作用,5),有程度不等的神经节阻断作用,南京医科大学药理教研室 汪红仪,筒箭毒碱（,d-tubocuarine,）,应用：,+,全麻药 肌肉松弛，便于手术进行,重症肌无力、支气管哮喘、休克者禁用,南京医科大学药理教研室 汪红仪,要点回顾,除极化型肌松药和非除极化型肌松药特点比较,南京医科大学药理教研室 汪红仪,
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