抗菌药的分类及代表药物

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单击此处编辑母版标题样式,编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,抗菌药的分类及代表药物,抗菌药物(,Antimicrobial agents,),一般是指具有杀菌或抑菌活性的药物,包括各种抗生素、磺胺类、咪唑类、硝基咪唑类、喹诺酮类等化学合成药物。由细菌、放线菌、真菌等微生物经培养而得到的某些产物,或用化学半合成法制造的相同或类似的物质,也可化学全合成。抗菌药物在一定浓度下对病原体有抑制和杀灭作用。,天然抗生素:凡直接从微生物培养液中提取的称天然抗生素;,半合成抗生素:保留其主要结构(母核),人工改变其侧链后获得的抗生素称半合成抗生素。,抗菌药的分类,-内酰胺类抗生素,大环内酯类抗生素,氨基苷类抗生素,四环素类,氯霉素类抗生素,其他类抗生素(1)林可霉素类抗生素(2)多肽类抗生素,人工合成抗菌药,-内酰胺类抗生素,一、青霉素类,(一)天然青霉素:青霉素(,penicilli),)青霉素,G,的简称,又名苄青霉素。,(二)半合成青霉素:,1.,耐酸青霉素类:青霉素,V,(,penicillin V,),2.,耐酶青霉素类:甲氧西林(,methicillin,新青霉素,)、苯唑西林(,oxacillin,,新青霉素,)、氯唑西林(,cloxacillin,邻氯青霉素)、双氯西林(,dicloxacillin,,双氯青霉素)和氟氯西林(,fluloxacillin,)等。,3.,广谱青霉素类:氨苄西林(,ampicillin,氨苄青霉素)、阿莫西林(,amoxicillin,羟氨苄青霉素),4.,抗铜绿假单胞菌青霉素类:羧苄西林(,carbenicillin,,羧苄青霉素)、磺苄西林(,sulbenicillin,磺苄青霉素)、替卡西林(,ticarcillin,羧噻吩青霉素)、呋苄西林钠(,furbenicillin,呋苄青霉素)、哌拉西林(,piperacillin,氧哌嗪青霉素)、阿洛西林(,azlocillin,)、美洛西林(,mezlocillin,)等。,5.,抗革兰阴性菌青霉素类:美西林(,mecillin,)、匹美西林(,pivmecillin,)、替莫西林(,temocillin,)等。,二、头孢菌素类抗生素,(一)第一代:头孢噻吩(,cefalotin,先锋霉素,)、头孢氨苄(,cephalexin,先锋霉素,)、头孢唑林(,cefazolin,先锋霉素,)、头孢拉定(,cefradine,先锋霉素,)、头孢羟氨苄(,cefadroxil,),(,二)第二代:头孢孟多(,cefamandole,头孢羟唑)、头孢呋辛(,cefuroxime,西力欣)、头孢克洛(,cefacior,头孢氯氨苄)、头孢替安(,cefotiam,)、头孢尼西(,cefonicid,)、头孢雷特(,ceforanide,),(三)第三代:头孢噻肟(,cefotaxime,)、头孢曲松(,ceftraiaxone,菌必治)、头胞他定(,ceftazidime,,复达欣)、头孢哌酮(,cefoperazone,,先锋必素)、头孢唑肟(,ceftizoxime,)、头孢克肟(,cefixime,),(四)第四代:头孢匹罗(,cefpirome,)、头孢吡肟(,cefepime,)、头孢利定(,cefalorne,),三、其他,-,内酰胺类抗生素,(一)头霉素:头霉素(,cephamycin,)、头孢西丁(,cefoxitin,)等。,(二)氧头孢烯类:拉氧头孢(,latamoxef,)、氟氧头孢(,flomoxef,),(三)碳青霉烯类:亚胺培南,需与西司他丁联合应用才能发挥作用。,(四)单环,-,内酰胺类:氨曲南,(五),-,内酰胺酶抑制药:克拉维酸(,clavulanic acid,棒酸)、舒巴坦(,sulbactam,,青霉烷砜)、他唑巴坦(,tazobactam,,三唑巴坦)。常与其他,-,内酰胺类联合应用,则可发挥抑酶增效作用,大环内酯类抗生素,一、天然大环内酯类,(一)红霉素(,erythromycin,)因红霉素在酸性条件下易被破坏,碱性条件下抗菌作用增强,常制成肠溶片、琥乙红霉素、依托红霉素等制剂。本类药物尚有乙酰螺旋霉素(,acetylspiramycin,)、麦迪霉素(,medecamycin,)等,二、半合成大环内酯类,(一)罗红霉素(,roxithromycin,罗希红霉素),(二)阿奇霉素(,azithromycin,),(三)克拉霉素(,clarithromycin,),(四)泰利霉素(,telithromycin,)和喹红霉素(,cethromycin,)是将大环内酯类结构改变形成的第三代大环内酯类,称酮内酯类抗生素。,氨基苷类抗生素,一、阿米卡星(amikacin,丁胺卡那霉素),二、庆大霉素(gentamicin),三、链霉素(streptomycin)临床主要用于:1。结核病,常与利福平、异烟肼等同用;2.鼠疫和兔热病,为首选药。链霉素+四环霉素是目前为止对鼠疫最有效的治疗。,四、妥布霉素(tobramycin),五、奈替卡星(netilmicin,奈替霉素),六、大观霉素(spectinomycin,淋必治)仅对淋病奈瑟菌有强大的杀灭作用,四环素类抗生素,一、天然品:四环素(,tetracycline,)、土霉素(,oxytetracycline,),二、半合成品:多西环素(,doxycycline,,强力霉素)、米诺环素(,minocycline,二甲胺四环素),由于耐药性和不良反应,目前临床应用已明显减少。,氯霉素类抗生素,氯霉素(,chloramphenicol,)因毒性反应严重,现已少用。现多用于局部滴眼,可用于各种敏感菌所致的眼内感染、全眼球感染、沙眼和结膜炎。,其他类抗生素,一、林可霉素抗生素:林可霉素(,lincomycin,,洁霉素,对急、慢性骨髓炎疗效较好)、克林霉素(,clindamycin,,氯洁霉素,临床常用),二、多肽类抗生素(一)万古霉素:万古霉素(,vancomycin,)、去甲万古霉素(,norvancomycin,口服不吸收,宜静脉注射),(二)多黏菌素类:多粘菌素,E,(,polymyxin E,,粘菌素,抗敌素)、多粘菌素,B,(,polymyxin B,),人工合成抗菌药,一、喹诺酮类抗菌药:第一代:萘啶酸(,nalidixic,,现已淘汰);第二代:吡哌酸(,pipemidic acid,PPA,主要用于急慢性泌尿道和肠道感染);第三代:含氟的喹诺酮类药物:如诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星等;第四代:莫西沙星、加替沙星、加雷沙星。,小儿孕妇禁用。,二、磺胺类药(一)用于全身感染的磺胺类药,根据,t1/2,分为三类,1.,短效类,t1/210h:,如磺胺异恶唑(,SMZ,);,2.,中效类,t1/2,在,1024h,,如磺胺甲恶唑(常与甲氧苄啶合用治疗呼吸道、消化道和泌尿道感染)、磺胺嘧啶(,SD,主要用于流行性脑脊髓膜炎,可做首选药),,3.,长效类,,t1/2 24h,,如磺胺间甲氧嘧啶、磺胺多辛。(二)用于肠道感染的磺胺药:柳氮磺吡啶(,sulfasalazine,又名水杨酸偶氮磺胺吡啶,,SASP,),(三)外用磺胺药:磺胺米隆(,sulfamylon,SML,甲磺灭脓,适用于烧伤和大面积创伤后创面感染并提高植皮的成功率),磺胺嘧啶银,(适用于烧伤、烫伤的创面感染)磺胺醋酰钠(可用于沙眼、结膜炎、角膜炎),三、甲氧苄啶(,trimethoprim,TMP,,又名磺胺增效剂)单用易产生耐药性,与磺胺类药合用,使细菌叶酸代谢受到双重阻断,使磺胺药的抗菌作用增强数倍至数十倍,甚至呈现杀菌作用,且可延缓细菌耐药性的产生,常用,TMP,和,SMZ,组成复方制剂。,四、硝基呋喃类:呋喃妥因(,nitrofurantoin,,又名呋喃坦啶,适用于泌尿道感染)、呋喃唑酮(,furazolidone,,又名痢特灵,主要用于肠炎、菌痢、霍乱等肠道感染。本品治疗幽门螺杆菌所致的胃窦炎、胃和十二指肠溃疡病也有较好的疗效),
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